Ketoconazole (Ketoconazole)

10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.

Ejen antifungal. Ia mempunyai kesan fungicidal dan fungisma. Mekanisme tindakan adalah untuk menghalang sintesis ergosterol dan perubahan dalam komposisi lipid membran. Aktif terhadap agen penyebab pelbagai warna liken Malassezia ketombe, beberapa patogen dermatomycosis (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), patogen kandidiasis (Candida), dan juga patogen yang menyebabkan mycoses sistemik (Cryptococcus).

Juga aktif terhadap cocci gram-positif: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketoconazole adalah sebatian lemah yang dibubarkan dan diserap dalam persekitaran berasid. C_maks Plasma ketoconazole adalah kira-kira 3.5 μg / ml dan dicapai dalam masa 1-2 jam selepas dos oral tunggal sebanyak 200 mg semasa makan. Ketoksikan bio ketokonazol adalah maksimum apabila diambil dengan makanan. Penyerapan ketoconazole dikurangkan pada pesakit yang mempunyai keasidan rendah gastrik jus, contohnya, mengambil antacid, seperti aluminium hidroksida, dan ubat antisecretori, seperti penghalang histamin H.₂-reseptor dan perencat pam proton, serta pada pesakit dengan achlorhydria, disebabkan oleh penyakit ini.

Pengekstrakan protein plasma, terutamanya dengan pecahan albumin, adalah 99%. Ketoconazole diagihkan secara meluas dalam tisu, tetapi hanya sebahagian kecil daripada dadah yang menembusi cecair serebrospinal.

Selepas penyerapan dari saluran pencernaan, ketoconazole dimetabolisme di hati untuk membentuk sejumlah besar metabolit tidak aktif.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa isoenzyme CYP3A4 terlibat dalam metabolisme ketoconazole. Laluan utama metabolisme adalah pengoksidaan dan perpecahan cincin imidazole dan piperazine, oksidatif O-dealkylation dan hidroksilasi aromatik. Ketoconazole bukan penyebab metabolisme sendiri. Pembuangan dari plasma adalah biphasic: semasa 10 h pertama T_1/2 membuat 2 jam, dalam seterusnya - 8 jam.

Kira-kira 13% diekskresikan dalam air kencing, di mana 2-4% tidak berubah. Dieksperimenkan terutamanya dengan hempedu dalam saluran pencernaan dan kira-kira 57% diekskresikan dalam tinja.

Untuk kegunaan luar: rawatan dan pencegahan luka kulat kulit kepala; cirit-birit kulit licin; pangkal atlet; tangan dan kaki atlet, kandidiasis kulit.

Untuk kegunaan tempatan: rawatan candidiasis vagina yang berulang dan kronik; pencegahan jangkitan kulat faraj dengan rintangan rendah badan dan terhadap latar belakang rawatan dengan agen antibakteria dan ubat lain yang melanggar mikroflora biasa faraj.

Untuk pentadbiran lisan (dengan ketidakupayaan dan tidak bertoleransi terapi lain): blastomycosis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, kromomycosis, paracoccidioidomycosis.

Penyakit hati akut dan kronik, kehamilan, laktasi, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, hipersensitiviti terhadap ketoconazole; penerimaan serentak substrat berikut isoenzyme CYP3A4 (meningkatkan kepekatan ubat-ubatan dalam plasma yang disebabkan oleh co-pentadbiran dengan ketoconazole boleh menyebabkan peningkatan atau lanjutan daripada kedua-dua kesan terapeutik dan sampingan dan pembangunan kesan berbahaya, termasuk pemanjangan QT selang dan pembangunan "pirouette" aritmia ventrikular): analgesik (levacetylmethadol, metadon); ubat-ubatan antiarrhythmic (disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine); ubat anthelmintik dan antiprotozoal (halofantrin); antihistamin (astemizole, mizolastine, terfenadine); ubat-ubatan untuk rawatan migrain (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergometrin); ubat antikanser (irinotecan); antipsikotik, anxiolytics dan hipnotik (lurasidone, midazolam secara lisan, pimozide, sertindole, triazolam); penyekat saluran kalsium (bepridil, felodipine, lercanidipine, nisoldipine); ubat kardiovaskular kumpulan yang berlainan (ivabradine, ranolazine); diuretik (eplerenone); imunosupresan (everolimus); ubat gastrousus (cisapride, domperidone); ubat penurun lipid (lovastatin, simvastatin); lain (colchicine dalam rawatan pesakit dengan hati dan buah pinggang yang merosot).

Untuk kegunaan lisan pada orang dewasa dan kanak-kanak yang beratnya melebihi 30 kg - 200-400 mg / hari. Kanak-kanak kurang daripada 30 kg - 4-8 mg / kg / hari. Ambil 1 kali sehari dengan makan.

Untuk pentadbiran luar dan topikal, rejimen dos bergantung kepada tanda-tanda dan bentuk dos yang digunakan.

Daripada sistem saraf: sakit kepala, pening, paresthesia, mengantuk, cepat marah, insomnia, kebimbangan, keletihan, kelemahan, ketinggian boleh balik tekanan intrakranial (contohnya, papilledema, bengkak fontanel pada bayi).

Di bahagian sistem penghadaman: loya, sakit perut, cirit-birit, fungsi hati yang tidak normal, muntah, tidak berjangkit, sembelit, mulut kering, dysgeusia, kembung, perubahan warna lidah, hepatitis toksik (peningkatan aktiviti
transaminases hati atau phosphatase alkali, penyakit kuning, hepatoksisiti yang teruk, termasuk hepatitis kolestatik, gepatonekroz (biopsi), sirosis, kegagalan hati (termasuk kes-kes pemindahan, dan kematian).

Di bahagian metabolisme: intoleransi alkohol, anoreksia, hyperlipidemia, peningkatan nafsu makan.

Dari sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia.

Di bahagian sistem pernafasan: mimisan.

Kulit dan tisu subkutaneus: alopecia, dermatitis, erythema, erythema multiforme, pruritus, ruam, xeroderma, curahan, akut pustulosis exanthematous umum, photosensitivity.

Sejak sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik.

Di bahagian sistem endokrin: ginekomastia, kekurangan adrenal, kitaran haid, pengurangan sementara dalam kepekatan testosteron dalam plasma darah (normal 24 jam selepas pentadbiran).

Daripada pancaindera: photophobia.

Reaksi alahan: ruam, urticaria, kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic, angioedema.

Sistem imun: kejutan pseudo-anaphylactic.

Di bahagian sistem pembiakan: disfungsi erektil, azoospermia (pada dos yang melebihi terapeutik - 200-400 mg / hari).

Daripada petunjuk makmal: pengurangan bilangan thrombocytopenia.

Reaksi umum: demam, edema periferal, menggigil.

Dengan penggunaan ketoconazole secara serentak dengan agen antacid (aluminium hidroksida, histamin H blockers₂-reseptor, perencat pam proton) mengurangkan penyerapan ketoconazole dari saluran gastrousus. Dengan kombinasi ini, seseorang harus mengawal aktiviti antikulat ketokonazol dan, jika perlu, laraskan dosnya.

Dengan penggunaan ketoconazole secara serentak dengan indikator kuat isoenzyme CYP3A4, ketoksikan bio ketoksikan boleh dikurangkan, yang boleh menyebabkan penurunan ketara dalam keberkesanannya. Ubat-ubat ini termasuk isoniazid, rifabutin, rifampicin, carbamazepine, phenytoin, efavirenz, nevirapine. Sekiranya kombinasi ini tidak dapat dielakkan, maka aktiviti antikulat ketoconazole perlu dipantau dan, jika perlu, dosnya perlu ditingkatkan.

Dengan penggunaan serentak ketoconazole dengan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 (cth, ubat-ubatan anti-virus, termasuk ritonavir, darunavir dan ritonavir ritonavir fosamprenavir) boleh meningkatkan bioavailabiliti ketoconazole. Dalam kombinasi, pesakit perlu dipantau untuk mengesan simtomov meningkatkan intensiti dan tempoh tindakan ketoconazole, kepekatan ketoconazole dalam plasma dan mengurangkan dos jika perlu.

Dengan penggunaan ketoconazole secara serentak dapat menghambat metabolisme ubat-ubatan CYP3A4, serta pengangkutan bahan aktif, kerana P-glikoprotein. Ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ubat-ubatan ini dalam plasma dan / atau dari metabolit aktif, yang menyebabkan peningkatan intensiti dan tempoh kesan terapeutik atau sampingan ubat-ubatan yang digunakan serentak.

Penggunaan serentak ubat berikut dengan ketoconazole tidak disyorkan: tamsulosin, fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, carbamazepine, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Sekiranya kombinasi ini tidak dapat dielakkan, maka perlu menyediakan pemantauan klinikal bagi keadaan pesakit untuk mengesan gejala peningkatan intensiti atau tempoh terapeutik dan / atau kesan sampingan, memantau konsentrasi plasma dadah dan, jika perlu, mengurangkan dos ubat yang sesuai atau menggantung penggunaannya.

Penjagaan harus diambil dari ketoconazole dengan yang berikut lapatinib semut, budesonide, ciclesonide, cyclosporine, dexamethasone, fluticasone, methylprednisolone, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetine, fesoterodine, imidafenatsin, sildenafil, solifenacin, tadalfil, tolterodine, alitretinoin (bentuk oral dos), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. Apabila digunakan bersama-sama, pemantauan berhati-hati terhadap keadaan klinikal pesakit adalah disyorkan, dan jika perlu, mengawal kepekatan ubat dalam plasma darah dan, jika perlu, pengurangan dosnya.

Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi seperti disulfiram adalah mungkin apabila minum alkohol semasa mengambil ketokonazol.

Penggunaan meningitis kulat tidak praktikal, kerana ketoconazole tidak menembusi dengan baik melalui BBB.

Disebabkan risiko hepatotoksisiti, termasuk ketoconazole harus digunakan hanya dalam kes-kes di mana faedah yang berpotensi
melebihi risiko yang mungkin.

Pada pesakit dengan peningkatan aktiviti enzim hati atau dengan kerosakan hati toksik yang berpenyakit kerana mengambil ubat lain, ketoconazole tidak boleh digunakan, melainkan manfaat yang dijangka dapat menjamin risiko kerosakan hati.

Sebelum memulakan rawatan, adalah perlu untuk menilai fungsi hati untuk menolak penyakit akut atau kronik. Semasa rawatan, perlu memantau gambar darah periferi, keadaan fungsional hati dan
buah pinggang pada pesakit agar tidak terlepas simptom hepatotoxiciti pertama. Hepatotoxicity tidak boleh dikecualikan pada bulan pertama, dan bahkan pada minggu pertama terapi. Jumlah dos ketokonazole adalah faktor risiko bagi hepatotoxicity yang teruk. Dalam hal ini, sepanjang tempoh rawatan, disyorkan untuk memantau secara teratur fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi ketoconazole.

Pada pesakit dengan kekurangan adrenal atau keadaan sempadan pada latar belakang pendedahan stres (termasuk campur tangan pembedahan yang meluas, keadaan penjagaan rapi), pada pesakit dengan terapi panjang, jika kekurangan adrenal disyaki, fungsi adrenal perlu dipantau. dalam sukarelawan, ketoconazole pada dos harian 400 mg atau lebih menyebabkan penurunan tindak balas kortisol terhadap rangsangan ACTH.

Jika GCS digunakan untuk rawatan penyakit kulit, maka ketoconazole ditetapkan tidak lebih awal daripada 2 minggu selepas pembatalannya.

Makan minuman berasid meningkatkan ketoksikan ketoconazole.

Contraindicated untuk kegunaan kehamilan dan penyusuan (menyusu).

Ketoconazole

Keterangan pada 04/23/2016

• Nama Latin: Ketoconazole
• Kod ATX: G01AF11
• Bahan aktif: Ketoconazole (Ketoconazole)
• Pengeluar: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti Drug (India), Pharmaprim (Republik Moldova)

Komposisi

• 1 gram krim ketoconazole mengandungi 200 mg dadah dengan nama yang sama. Bahan tambahan: labrafil M, emulsi 61, nipagin, parafin cair, air.
• Dalam komposisi satu Ketokonazole lilin mengandungi 200 mg dari nama ubat yang sama. Bahan-bahan tambahan: gliserin separa sintetik (sehingga jumlah berat lilin adalah 2000 mg), butylhydroxyanisol.
• Satu tablet ubat Ketoconazole mengandungi 200 mg bahan ubat yang sama. Bahan tambahan: laktosa, kanji jagung, magnesium stearate, silikon dioksida, PVP berat molekul yang rendah.

Borang pelepasan

• Krim putih homogen dengan warna kekuningan. 10, 15 atau 25 gram krim dalam tiub aluminium, satu tiub dalam satu pek kertas.
• White, suppositories vagina silinder dengan warna kekuningan warna, di potong, kehadiran aci udara atau rehat berbentuk corong dibenarkan. 5 lilin dalam kemasan kontur, 1 pembungkusan sel dalam satu pek kertas.
• Tablet pusingan putih dengan naungan kekuningan, dengan serif melintang di satu pihak. 10 tablet dalam lepuh, 1 atau 2 lepuh dalam satu pek kertas.

Tindakan farmakologi

Kesan antifungal, fungicidal, fungistatik, antiandrogenik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ketoconazole adalah turunan imidazol buatan. Ia mempunyai tindakan fungicated dan fungicidal. Ia menghalang biosintesis ergosterol dan mengganggu komposisi lipid biasa dinding sel kulat.

Kisah mengenai floccosum Epidermophyton, dermatophytes daripada genera Microsporum, Trichophyton, dan juga pada cendawan genus Pityrosporum dan Candida.

Farmakokinetik krim

Apabila digunakan secara tempatan, bahan aktif praktikal tidak tertakluk kepada penyerapan sistemik, dengan penggunaan yang berpanjangan dalam darah kandungannya tidak ditentukan.

Lilin Pharmacokinetics

Penyerapan ke dalam peredaran sistemik dengan penggunaan intravagina sangat kecil.

Farmakokinetik tablet

Ketoksikan bio ketokonazol mencapai nilai tertinggi apabila ia dimakan dengan makanan. Sekiranya keadaan ini diperhatikan, kandungan ubat maksimum dalam darah dicapai selepas 1-2 jam. Penyerapan bahan aktif dikurangkan kepada orang yang mengalami keasidan gastrik dan achlorhidri.

Reaksi dengan protein darah mencapai 99%. Didistribusikan secara meluas dalam organ dan tisu, kecuali cecair serebrospinal. Metabolized di hati dengan pembebasan sejumlah besar derivatif tidak aktif. Laluan utama biotransformasi adalah hidroksilasi aromatik, belahan dan pengoksidaan piperazine dan cincin imidazol, oksidatif O-dealkylation. Separuh hayat kira-kira 10 jam.

Terutamanya disingkirkan dalam hempedu dan najis.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk menggunakan krim ketoconazole

• epidermofitiya groin;
• dermatomycosis kulit;
• kaki dan tangan atlet;
• pityriasis versicolor;
• candidiasis kulit;
• dermatitis seborrheic yang dipicu oleh Pityrosporum ovale.

Petunjuk untuk menggunakan Ketokonazol lilin

• Terapi untuk kandidiasis berulang vagina, kedua-dua sifat akut dan kronik.
• Mencegah perkembangan luka kulat faraj dengan fungsi perlindungan badan yang kurang dan terhadap latar belakang terapi dengan agen antibakteria dan ubat lain yang mengubah mikroflora biasa.

Petunjuk untuk menggunakan tablet Ketoconazole

• Terapi dan pencegahan mycoses yang dicetuskan oleh mikroorganisma mudah: luka-luka berjangkit membran mukus saluran penghadaman; kerosakan teruk pada kulit, kuku dan rambut (onychomycosis, dermatofitiya, versicolor versicolor dan lain-lain); watak kronik candida berulang faraj dengan tidak berkesan rawatan tempatan; mycosis sistemik (paracoccidioidomycosis, candidiasis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, blastomycosis).
• Amaran jangkitan kulat dalam pesakit yang lemah, termasuk mereka yang mengalami kekurangan imun.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan krim

• Hypersensitivity to medication components.
• Melanggar integriti kulit dalam bidang penggunaan krim yang dimaksudkan.

Kontra untuk penggunaan lilin

• Trimester pertama kehamilan.
• Hypersensitivity to medication components.
• Umur kurang dari 12 tahun.

Lilin Ketoconazole digunakan dengan berhati-hati semasa menyusu, pada trimester kehamilan kedua dan ketiga dan pada kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun.

Kontra untuk penggunaan tablet

• Penyakit hati yang akut dan kronik.
• Kehamilan atau penyusuan.
• Umur di bawah 3 tahun.
• Hypersensitivity to medication components.

Sambutan bersama dengan ubat-ubatan berikut, penguraian isoenzyme CYP3A4 (boleh meningkatkan konsentrasi ubat-ubatan ini dalam darah, yang menyebabkan peningkatan terapeutik dan kesan sampingan dan memanjangkan segmen QT dan perkembangan aritmia) adalah dilarang:

• analgesik (Methadone, Levacetilmetadol);
• ubat antiarrhythmic (Dronedarone, Disopyramide, Dofetilide, Quinidine);
• ubat anthelmintik dan antiprotozoal (halofantrin);
• antihistamin (Mizolastine, Astemizole, Terfenadine);
• agen untuk rawatan migrain (ergometrine, ergotamine, dihydroergotamine, metilergometrine);
• ejen antitumor (Irinotecan);
• penyekat saluran kalsium (Lercanidipine, Felodipine, Bepridil, Nisoldipine);
• ubat antipsikotik dan hipnosis, anxiolytics (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midazolam, Triazolam);
• ubat menurunkan lipid (Simvastatin, Lovastatin);
• ejen kardiovaskular (Ranolazin, Ivabradine);
• imunosupresan (Everolimus);
• diuretik (Eplerenone);
• agen pencernaan (Domperidone, Cisapride);
• Cara lain (Colchicine dalam rawatan pesakit dengan gangguan hati dan buah pinggang).

Kesan sampingan

Kesan sampingan selepas memohon krim

• Kerengsaan kulit, gatal-gatal, pembakaran di tapak permohonan, ruam kulit, yang hilang sejurus selepas pengeluaran krim.

Kesan sampingan selepas menggunakan lilin

• Reaksi tempatan: gatal-gatal pada faraj, kerengsaan mukosa faraj.
• Reaksi alahan: urtikaria, ruam kulit.

Kesan sampingan selepas menggunakan tablet

• Reaksi dari aktiviti saraf: pening, mengantuk, paresthesia, sakit kepala, kerengsaan, kebimbangan, insomnia, kelemahan, peningkatan tekanan intrakranial.
• Reaksi metabolik: anoreksia, intoleransi alkohol, selera makan meningkat, hyperlipidemia.
• Reaksi pencernaan: loya, cirit-birit, sakit perut, keguguran, fungsi hati tidak normal, sembelit, muntah-muntah, dysgeusia, mulut kering, perubahan warna lidah, penderaan abdomen, hepatitis toksik, penyakit kuning, peningkatan aktiviti enzim hepatik, hepatitis kolestatik hati, hepatonecrosis, kegagalan hati.
• Reaksi dari sistem muskuloskeletal: rasa sakit pada otot dan sendi.
• Reaksi dari nafas: hidung berdarah.
• Reaksi kulit: dermatitis, alopecia, eritema, pruritus, xeroderma, ruam, flushes panas, pustus exantmatous jenis umum, photosensitization.
• Reaksi daripada peredaran darah: hipotensi ortostatik.
• Reaksi dari bidang hormon: kekurangan fungsi adrenal, ginekomastia, gangguan haid, pengurangan sementara dalam tahap testosteron dalam darah tidak dikecualikan (angka ini kembali normal dalam satu hari selepas pentadbiran).
• Reaksi daripada data makmal: pengurangan bilangan thrombocytopenia.
• Reaksi daripada organ deria: ketakutan cahaya matahari.
• Reaksi dari bidang seks: azoospermia, disfungsi erektil.
• Reaksi daripada imuniti: urtikaria, ruam, angioedema, kejutan anaphylactic, kejutan pseudo-anaphylactic.
• Reaksi umum: edema periferal, demam, menggigil.

Arahan untuk penggunaan ketoconazole (kaedah dan dos)

Krim ketoconazole, arahan untuk digunakan

Apabila merawat dermatomycosis kulit, kaki atlet (kaki, tangan dan kawasan inguinal), pitiriasis dan candidiasis kulit, krim dengan ketoconazole digunakan pada tisu yang terkena dan sekitarnya sekali sehari.

Apabila merawat dermatitis seborrheic, salap digunakan di kawasan yang dikehendaki sehingga 2 kali sehari, bergantung kepada keparahan penyakit. Terapi penyelenggaraan untuk patologi ini dilakukan sehingga dua kali seminggu. Rawatan ini berterusan selama beberapa hari selepas menghentikan simptom penyakit atau memperbaiki keputusan negatif pemeriksaan miokologi pada kulit.

Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor yang hadir. Tempoh taraf rawatan krim untuk jock gatal adalah 15-30 hari, manakala kulit kurap - 20-30 hari, Pityriasis versicolor - 15-20 hari, dengan kaki dan tangan makan air - 30-45 hari, dermatitis seborrheic - 15-30 hari, dengan candidiasis kulit - 15-20 hari,

Arahan lilin

Lilin digunakan secara intravaginally. Melepaskan lilin dari bungkusan, ia dimasukkan ke dalam faraj sejauh mungkin dalam kedudukan mendatar. Gunakan satu lilin setiap hari selama 3-5 hari, bergantung kepada keparahan penyakit.
Dalam rawatan candidiasis kronik, rawatan dijalankan selama 10 hari dengan pemeliharaan kekerapan pentadbiran yang ditunjukkan.

Ketoconazole tablet, arahan untuk digunakan

Tablet ketoconazole diberikan secara lisan semasa mengambil makanan.

Kanak-kanak yang beratnya melebihi 30 kg dan orang dewasa disyorkan untuk mengambil 200 mg ubat sekali sehari. Tempoh rawatan dengan Pityriasis versicolor adalah 10 hari, kulit dan kandidiasis oral - 15-20 hari pada onychomycoses - 6 bulan hingga setahun, dengan dermatomycosis - sehingga 30 hari dalam mycoses sistemik - 30-60 hari.

Jika tiada perubahan positif dalam perjalanan penyakit semasa penggunaan dadah (200 mg sehari), maka dos harian dibenarkan meningkat sehingga 400 mg.

Dalam rawatan kandidiasis vagina, dos adalah 400 mg sehari, dan tempoh rawatan adalah 5 hari. Untuk mencegah jangkitan kulat pada pesakit dewasa, 400 mg ubat ditetapkan setiap hari.

Berlebihan

Berlebihan apabila menggunakan krim atau lilin

Oleh kerana bentuk pembebasan ubat ini tidak mencapai aliran darah sistemik, penampilan tanda-tanda overdosis tidak mungkin.

Sekiranya krim atau suppositori ditelan, lavage gastrik perlu dilakukan dan rawatan simptomatik perlu bermula.

Berlebihan pil

Dengan tablet berlebihan, peningkatan dalam kesan sampingan dijangka. Rawatan overdosis: lavage gastrik, melakukan terapi gejala.

Interaksi

Apabila digunakan mengikut arahan lilin dan krim (salap), ketoconazole hampir tidak diserap ke dalam peredaran sistemik dan interaksi dengan ubat lain tidak mungkin.

Interaksi dadah yang mungkin ketika mengambil pil

Penggunaan gabungan ketoconazole dengan antacid (penyekat reseptor H2-histamin, aluminium hydroxide, inhibitor pam proton) mengurangkan penyerapan yang pertama dari usus. Dengan kombinasi ini, adalah perlu untuk memantau keberkesanan rawatan dengan ubat dan, jika perlu, untuk membetulkan dosanya.

Apabila digabungkan dengan penggunaan activators kuat ketoconazole isoenzyme CYP3A4 (Rifabutin, Isoniazid, Efavirenz, Rifampicin, phenytoin, carbamazepine, DWN) tidak mungkin penurunan bioavailabiliti yang pertama, yang mampu untuk membawa kepada penurunan yang ketara dalam keberkesanannya. Jika kombinasi ini tidak dapat dielakkan, maka perlu untuk memantau keberkesanan penyediaan yang dijelaskan dan, jika perlu, untuk meningkatkan dosnya.

Apabila Ketoconazole digunakan bersama-sama dengan bahan-bahan yang menyekat isoenzyme CYP3A4 (ubat antiviral dan lain-lain), ketoconazole dapat meningkatkan bioavailabiliti. Dengan kombinasi ini, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit untuk mengenal pasti tanda-tanda peningkatan ketokonazol dan, jika perlu, mengurangkan dosnya.

Dengan penggunaan tablet secara serentak, Ketoconazole boleh menyekat pengubahaan ubat-ubatan CYP3A4-mediated, serta pengangkutan bahan yang disebabkan oleh P-glikoprotein. Ini membawa kepada peningkatan dalam kepekatan ubat-ubatan ini dalam darah, yang seterusnya menyebabkan peningkatan dalam terapeutik atau kesan sampingannya.

Penggunaan serentak ubat berikut dengan Ketoconazole tidak disyorkan: Fentanyl, Tamsulosin, Rifabutin, Carbamazepine, Rivaroxaban, Dazatinib, Trabektdin, Nilotinib, Sulmeterol.

Ia perlu menggunakan pil Vinca alkaloid, buspirone, aripiprazole, midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, quetiapine, risperidone, Indinavir, maraviroc, nadolol, saquinavir, aliskiren, verapamil, budesonide, aprepitant, Cyclospora, Ciclesonide, dexamethasone, methylprednisolone, fluticasone, Tacrolimus, sirolimus, atorvastatin, temsirolimus, Reboxetine, Imidafenatsin, fesoterodine, solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodine, cinacalcet, alitretinoin, Tolvaptan.

Syarat jualan

Ubat ini dijual dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat gelap kering pada suhu 15-25 darjah Celsius. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

Arahan khas

Krim tidak dimaksudkan untuk digunakan dalam amalan optik, ia juga disyorkan untuk mengelakkan sentuhannya dengan mata.

Apabila memohon krim segera selepas penggunaan yang berpanjangan kortikosteroid tidak dikecualikan kerengsaan kulit luar, yang disyorkan untuk melegakan kortikosteroid tempatan meneruskan rawatan pada waktu pagi dan petang memohon krim ketoconazole. Dalam 3 minggu akan datang adalah perlu untuk mengurangkan dos kortikosteroid sehingga dibatalkan sepenuhnya.

Sekiranya terdapat jangkitan kulat pada kulit kepala, mungkin lebih disukai menggunakan Syampu Ketoconazole.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, penggunaan lilin boleh menyebabkan alahan setempat daripada alat kelamin luar pasangan.

Untuk mengurangkan risiko penyakit berulang apabila menggunakan lilin, disyorkan untuk melakukan terapi secara bersamaan dengan pasangan seksual.

Penggunaan lilin boleh mengurangkan kebolehpercayaan kontraseptif halangan.

Penggunaan bentuk ubat tablet tidak sesuai dalam rawatan meningitis kulat, kerana ketoconazole tidak melalui penghalang darah-otak dengan buruk.

Kerana berisiko tinggi hepatotoksisitas, tablet ubat harus digunakan hanya dalam kes-kes khas dengan petunjuk dan dengan preskripsi doktor.
Sebelum tablet terapi perlu menilai prestasi hati untuk mengelakkan penyakit dan semasa terapi adalah perlu untuk sentiasa memantau petunjuk darah status buah pinggang, adrenal dan hati, tidak terlepas tanda-tanda hepatoksisiti.

Jika glucocorticosteroids digunakan untuk rawatan penyakit kulit, maka tablet Ketoconazole ditetapkan hanya 14 hari selepas pembatalan mereka.

Penerimaan minuman berasid meningkatkan ketoksikan ketoconazole.

Ketoconazole dadah tidak menjejaskan keupayaan memandu kenderaan.

Analog

Analog ketoconazole: Dermazol, ketoconazole DS Mikozoral, syampu ketoconazole, Mikoket, ketoconazole-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhotal, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Untuk kanak-kanak

Lilin tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Dalam rawatan kanak-kanak yang beratnya 15-30 kg, dos harian adalah 100 mg, dan dalam rawatan kanak-kanak yang beratnya melebihi 30 kg, dos dewasa digunakan. Untuk mencegah jangkitan kulat pada kanak-kanak, ubat ini ditetapkan pada kadar 4-8 mg / kg berat badan setiap hari.

Tablet tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Dengan alkohol

Apabila minum alkohol semasa rawatan dengan ubat, perkembangan reaksi seperti disulfiram dan peningkatan hepatotoksisiti tidak dikecualikan, maka episod tersebut harus dielakkan.

Semasa mengandung dan menyusu

Krim dibenarkan untuk digunakan dalam semua tempoh yang ditentukan.

Lilin dilarang untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan, dalam dua trimester lain adalah mungkin untuk menggunakan bentuk pelepasan dadah dengan berhati-hati.

Tablet adalah dilarang untuk digunakan dalam semua tempoh tertentu.

Ulasan ketoconazole

Ulasan salap (krim) dan lilin dengan ketoconazole mencirikan mereka di sisi positif. Kes-kes sampingan yang jarang berlaku apabila menggunakannya. Ulasan syampu dengan ketoconazole mencirikannya dengan bahagian yang lebih baik dalam rawatan jangkitan kulat bahagian berbulu badan.

Pil nama yang sama dilantik sangat jarang kerana keupayaan mereka yang tinggi untuk mencetuskan kesan sampingan, jadi tidak mustahil untuk menyusun gambaran lengkap mengenai keberkesanan bentuk pelepasan dana berdasarkan ulasan.

Harga Ketoconazole, di mana untuk membeli

Harga minyak Ketoconazole 15 g di Rusia adalah 60-100 rubel. Di Ukraine, krim dalam pakej ini boleh dibeli secara purata selama 20 Hryvnia. Sebagai perbandingan, di Rusia harga syampu dengan ketoconazole 100 ml, bergantung kepada pengeluar, antara 175 hingga 300 Rubles, dan di Ukraine - dari 30 hingga 60 Hryvnia.

Harga lilin Ketoconazole dalam pembungkusan standard di Rusia adalah purata 400 Rubles, di Ukraine harga purata mereka adalah 32-40 Hryvnia.

Harga tablet ketoconazole nombor 10 di Rusia mencapai 125 rubel.

Bagaimana cara menggunakan ketoconazole dadah dari thrush?

Ketoconazole adalah sekumpulan agen antimikrobial. Ubat ini ditawarkan dalam bentuk yang berbeza, yang memberikan kemudahan penggunaan dalam pelbagai keadaan. Dosis ditentukan oleh doktor, kerana ubat ini digunakan untuk banyak penyakit kulit, organ dalaman, dan dalam semua kes rawatan dilakukan mengikut skema yang berbeza. Ia perlu mengambil kira kontraindikasi. Di dalam terapi, badan perlu dipantau, kerana reaksi negatif mungkin timbul.

Bentuk pelepasan dan komposisi

Pengilang - Altfarm (Rusia). Dadah dengan nama yang sama boleh didapati di Ukraine. Ketoconazole ditawarkan dalam pelbagai bentuk: agen luar (salap, syampu, krim), ubat sistemik (tablet, suppositori vagina). Komponen aktif agen antikulat Ketoconazole adalah sejenis nama yang sama (derivatif imidazol). Sebatian tambahan berbeza, yang mempengaruhi bentuk pelepasan dadah.

Pil

Bahan utama yang terdapat dalam jumlah 200 mg. Selain itu, sebatian termasuk:

• laktosa;
• silikon dioksida koloid;
• magnesium stearate;
• Povidone.

Dadah dalam bentuk tablet digunakan untuk merosakkan tisu organ dalaman, kulit, kulit kepala.

Dadah dalam bentuk ini digunakan untuk merosakkan tisu organ-organ dalaman, kulit, kulit kepala. Alat ini beroperasi dalam kompleks.

Suppositori faraj

Lilin ketoconazole direka untuk dimasukkan ke dalam vagina. Dengan bantuan mereka, rawatan vulvar candidiasis (thrush) dan penyakit lain yang disertai dengan mycosis dijalankan. Jumlah sebatian utama ialah 400 mg. Komponen tambahan:

• butylhydroxyanisole;
• glycerides semisynthetic.

Krim untuk kegunaan luaran

Kandungan bahan aktif dalam komposisi ubat - 20 mg. Ubat dalam bentuk ini termasuk:

• propylene glycol;
• alkohol cetostearyl;
• oktyldodecanol, gliserin;
• natrium sulfida anhidrat;
• metil parahydroxybenzoate;
• propyl parahydroxybenzoate.

Tujuan krim Ketoconazole adalah penghapusan tanda-tanda kulat dari integument luar.

Syampu

Jumlah bahan aktif dalam komposisi ialah 21 mg / g. Komponen tambahan:

• macrogol methyldextrose dioleate;
• kolagen hidrolisis;
• cocoyl diethanolamide;
• imidova;
• natrium lauril sulfat;
• natrium hidroksida;
• natrium klorida;
• natrium lauril sulfosuccinate;
• asid hidroklorik;
• rasa;
• pewarna merah menarik.

Syampu ketoconazole mempunyai 2 preskripsi - rawatan kelemumur, dan ia juga digunakan untuk menghapuskan gejala luka kulat kulit kepala.

Syampu Ketoconazole 2 pelantikan - rawatan kelemumur dan penghapusan gejala luka-luka fungus pada kulit kepala.

Tindakan farmakologi

Ketoconazole dicirikan oleh fungicidal, sifat fungistatik. Fungsi utama ubat ini adalah untuk menindas aktiviti beberapa bahan yang meningkatkan intensiti sintesis dinding sel mikroorganisma berbahaya. Di samping itu, terdapat peningkatan ketelapan dinding, yang membawa kepada pengurangan dalam kehidupan agen-agen negatif.

Satu lagi sifat farmakologi dadah adalah menghalang proses pengeluaran androgen. Alat ini berkesan dalam rawatan bentuk-bentuk onkologi prostat yang bergantung pada hormon pada lelaki.

Kelebihan Ketoconazole adalah penyerapan sistemik. Apabila menggunakan tablet, kepekatan maksimum ramuan dalam plasma darah hanya dicapai selepas 2 jam. Perhatikan bahawa sebatian aktif dapat menembus kord rahim. Komponen utama dipaparkan selepas 4 hari. Dalam kes ini, 70% ubat dikeluarkan di dalam bentuk metabolit tidak aktif. Apabila memohon krim di kawasan yang terjejas, bahan itu tidak memasuki sistem peredaran darah.

Apakah ubat yang ditetapkan?

Arah utama aplikasi ketoconazole adalah rawatan miokosik ultra dan sistemik. Keadaan patologi di mana ubat ditetapkan dalam pelbagai bentuk:

• dermatitis, yang dikembangkan di latar belakang lesi kulit kulat;
• seborrhea;
• lichen;
• kulat kuku;
• candidiasis vagina;
• penyakit kulat organ penglihatan;
• manifestasi candidiasis dalam rongga mulut;
• mycosis pundi kencing, saluran pencernaan, dll.

Alat ini boleh digunakan untuk mencegah perkembangan penyakit kulat. Ini adalah dinasihatkan apabila terdapat rintangan yang rendah terhadap organisma kepada kesan-kesan mikroorganisma berbahaya.

Contraindications

Keadaan patologi di mana ketoconazole tidak ditetapkan:

• disfungsi hati dan buah pinggang;
• kanak-kanak sehingga 2 tahun;
• perkembangan reaksi negatif terhadap komponen alat ini.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Perhatikan keperluan untuk penggunaan Ketoconazole dengan teliti yang melanggar fungsi korteks adrenal, hipofisis. Semasa terapi dadah, pesakit kecil juga harus memantau keadaan badan. Jika seseorang baru-baru ini mengambil glucocorticosteroids, ia mungkin untuk memulakan rawatan mycoses penutup luaran tidak lebih awal daripada 2 minggu selepas pemansuhan GCS.

Dosis dan Pentadbiran

Tablet ketoconazole diambil 1 kali sehari. Tempoh rawatan dan dos ditentukan oleh doktor berdasarkan jenis penyakit, keadaan pesakit, kehadiran keadaan patologi yang lain. Peraturan aplikasi dalam kes yang berbeza:

• dalam kes penyakit kulat penutup luaran, jumlah harian dadah adalah 200 mg, tempoh kursus berbeza dari 2 hingga 8 minggu;
• Untuk rawatan kulat kuku, ambil 2 tablet untuk 2 minggu pertama, maka untuk 4-6 minggu anda perlu minum 1 tablet;
• Untuk rawatan mycosis organ penglihatan, disyorkan untuk mengambil 1 tablet sehari (200 mg);
• Untuk mengelakkan doktor boleh menetapkan 200 mg ubat setiap hari.

Dos ketokonazol dalam rawatan kanak-kanak berbeza: jika pesakit seberat tidak lebih daripada 20 kg, 50 mg ditetapkan 1 kali sehari; dengan jisim dari 20 hingga 40 kg, 100 mg disyorkan (jumlah harian). Krim merawat kawasan yang terjejas juga 1 kali sehari, tetapi penting untuk menutup zon yang sihat dalam radius sehingga 2 cm. Kursus terapi boleh 2-6 minggu, yang dipengaruhi oleh jenis penyakit dan tahap perkembangannya. Jika anda perlu merawat seborrhea, ubat itu diambil 1-2 kali sehari. Dalam kes ini, kursus ini lebih pendek: 2-4 minggu.

Tempoh rawatan dan dos ditentukan oleh doktor berdasarkan jenis penyakit, keadaan pesakit, kehadiran keadaan patologi yang lain.

Rawatan untuk sariawan

Tablet ketoconazole dan suppositori boleh digunakan. Dalam candidiasis kronik dan sistemik, rejimen rawatan adalah berbeza. Jadi, dengan mycosis yang berpanjangan, vagina diambil 200 mg 1 kali sehari selama 4-6 minggu. Untuk rawatan mycosis sistemik, dos berubah: 400 mg 2 kali sehari selama 2 minggu, kemudian 200 mg 1 kali selama 4-6 minggu.

Suppositori tambahan yang digunakan. Dos harian - 1 lilin. Tempoh kursus: 3-5 hari. Dalam candidiasis kronik, kursus lebih panjang - 10 hari.

Apabila merawat thrush dengan suppositories Ketoconazole, kursus ini adalah 5 hari dengan dos harian 1 lilin.

Kesan sampingan

Apabila merawat penyakit kulat, pelbagai tindak balas negatif boleh berkembang, termasuk:

1. Melanggar sistem saraf - nampaknya serangan panik, sakit kepala, pening, mudah terangsang pesat, melemahkan badan. Mengantuk boleh berlaku. Atas alasan ini, memandu kenderaan dalam tempoh rawatan tidak seharusnya.
2. Masalah dalam sistem penghadaman: najis yang normal, mual, muntah, kembung perut, disfungsi hati, perubahan warna lidah.
3. Selera makan meningkat dengan ketara atau, sebaliknya, anoreksia muncul.
4. Otot, sakit sendi.
5. Hidung berdarah.
6. Ruam kulit, eritema, dermatitis, pruritus.
7. Hipotensi.
8. Urtikaria
9. Melemahnya fungsi ereksi pada lelaki, gangguan haid pada wanita.
10. Reaksi tempatan dalam faraj: kerengsaan, gatal-gatal, pembakaran.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Ketoconazole tidak boleh digunakan semasa kelahiran dan penyusuan. Ini disebabkan risiko untuk perkembangan kanak-kanak yang berkaitan dengan penyerapan tablet yang tinggi. Walau bagaimanapun, ubat dalam bentuk krim digunakan jika faedah yang mungkin melebihi kemudaratan yang mungkin.

Beberapa tip berguna

Untuk mempercepat pemulihan, disyorkan untuk minum tablet Ketoconazole. Pentadbiran oral meningkatkan bioavailabiliti dadah. Di samping itu, keadaan fungsi hati dan buah pinggang perlu dinilai, yang mana beberapa kajian dijalankan. Dalam penyakit organ-organ ini, perlu memerhatikan corak darah periferi secara tetap.

Untuk mengelakkan penyebaran mycosis atau perkembangan kambuh, pasangan seksual juga harus menjalani kursus terapi. Penerimaan minuman berasid meningkatkan penyerapan bahan aktif.

Untuk mempercepat pemulihan, disyorkan untuk minum pil. Pentadbiran oral meningkatkan bioavailabiliti dadah.

Interaksi Dadah Ketoconazole

Menggabungkan ubat ini harus, dengan berhati-hati, dengan mengambil kira bentuk pelepasan. Sebagai contoh, supositori tidak berinteraksi dengan cara lain, kerana ia dicirikan oleh penyerapan yang rendah.

Dengan bahan aktif yang lain

Tablet tidak digabungkan dengan ubat antacid. Akibatnya, penyerapan komponen aktif dikurangkan. Penggunaan persediaan bersama-sama dengan pengaruh isoenzyme CYP3A4 (mis, rifampicin, phenytoin, dll) punca mengurangkan kecekapan.

Suppositori tidak berinteraksi dengan cara lain, kerana ia dicirikan oleh penyerapan rendah.

Penggunaan beberapa ubat-ubatan dan alat pelaporan memerlukan pemantauan berterusan daripada darah dan keadaan umum badan. Dalam kes ini, ia meningkatkan kemungkinan kesan sampingan. Hadkan pengambilan beberapa cara, termasuk Tamsulosin, Fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, carbamazepine, Dasatinib, Nilotinib, trabectedin, salmeterol

Keserasian dengan alkohol

Jarang ada reaksi seperti disulfiram semasa rawatan mycosis dengan penggunaan bahan-bahan yang mengandungi alkohol secara serentak.

Dalam kes yang jarang berlaku, ubat boleh mencetuskan reaksi seperti disulfiram dengan penggunaan alkohol secara serentak.

Analog Ketoconazole

Pengganti Ketoconazole dipilih berdasarkan komposisi, dos komponen aktif. Mengambil kesan sampingan, kontraindikasi. Dan tidak semestinya pengganti sepenuhnya menjadi alat yang mengandungi komponen yang sama. Keberkesanannya adalah ubat-ubatan yang berbeza dalam komposisi, tetapi dicirikan oleh prinsip tindakan yang sama.

Perkhotal (baca lebih lanjut mengenai perkara di sini) adalah setara setara. Ia ditawarkan dalam bentuk syampu, mengandungi bahan yang sama dalam komposisi. Ia aktif terhadap pelbagai spesis kulat. Bahan aktif adalah penghambat sintesis kulat ergosterol. Alat ini ditetapkan untuk seborrhea, mycoses kepala, pityriasis, kelemumur.

Pengganti Ketoconazole dipilih berdasarkan komposisi, dos komponen aktif.

Daripada kontraindikasi yang menyatakan menyusu, kehamilan dan hipersensitiviti kepada bahan aktif. Apabila pemprosesan adalah perlu untuk melindungi bukan sahaja kawasan yang menyakitkan, tetapi juga kulit yang sihat di sekeliling zon yang terjejas oleh mycosis. Kursus ini berlangsung 4-8 minggu bergantung kepada jenis penyakit. Hasilnya, gatal-gatal, kerengsaan integument, pembakaran, alopecia kadang-kadang boleh berlaku.

Livarol adalah analog lain. Ia dihasilkan dalam bentuk suppositori untuk dimasukkan ke dalam vagina. Alat ini sama dalam komposisi. Dos bahan aktif tidak berubah. Livarol membentuk komposisi lipid membran agen-agen negatif, selain menghalang sintesis ergosterol. Ubat ini bertujuan untuk rawatan candidiasis akut dan kronik. Ia digunakan dalam pencegahan mycosis vagina.

Alat ini dilarang untuk digunakan dalam tempoh membawa kanak-kanak, menyusu, dengan kemunculan reaksi negatif terhadap komponen dalam komposisinya. Kursus rawatan tidak boleh melebihi 10 hari. Istilah yang tepat ditentukan oleh doktor dan bergantung kepada keadaan badan pesakit.