Diflucan: arahan untuk kegunaan, petunjuk, dos

Pada masa ini, Diflucan ubat adalah salah satu agen antikulat yang paling berkesan. Ia adalah selalunya diresepkan untuk merawat thrush. Lebih-lebih lagi, untuk menghapuskan gejala-gejala penyakit ini membolehkan penggunaan tunggal ubat. Walau bagaimanapun, dalam mana-mana keadaan, doktor harus menetapkan ubat ini, dengan mengambil kira gambaran klinikal patologi.

Tablet Diflucan dimasukkan ke dalam kumpulan ubat antifungal triazole kelas baru. Mereka dianggap kaedah berkuasa untuk memerangi mikroorganisma kulat yang berbeza. Bahan aktif ubat adalah flukonazol, yang mempunyai sifat antibiotik. Disebabkan penindasan proses penting kulat, ubat membawa kepada kematian mereka.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa ubat tidak menjejaskan keseimbangan hormon. Keberkesanan dadah diuji pada model patologi kulat yang berlainan. Ubat ini dianggap paling berkesan dalam mycoses oportunis. Ini termasuk penyakit yang dicetuskan oleh Candida spp.

Apakah bantuan Diflucan?

Arahan penggunaan Diflucan mengandungi petunjuk berikut untuk penggunaan bahan ubat:

1. Cryptococcosis. Kategori ini termasuk meningitis cryptococcal, serta jangkitan penyetempatan lain - sebagai contoh, paru-paru atau kulit.
2. Bentuk candidiasis yang umum. Kumpulan ini termasuk candidiasis, kandida, dan lain-lain jenis jangkitan invasif.
3. Candidiasis mukus. Kategori ini termasuk membran mukosa faring, esophagus, mulut.
4. Kandidiasis genital dan vagina. Diflucan untuk thrush pada wanita juga digunakan untuk mencegah penyakit sekiranya terdapat lebih daripada 3 masalah yang diperbetulkan setiap tahun.
5. Mycoses pada kulit. Ubat ini digunakan untuk jangkitan kulat kaki, kawasan groin, badan. Tanda-tanda termasuk pityriasis versicolor, jangkitan kulit dan onikomikosis.
6. Mycoses endemik dalam.

Arahan untuk menggunakan dos Diflucan

Diflucan 150 mg kapsul perlu ditelan keseluruhan. Jumlah harian ditentukan bergantung kepada jenis jangkitan kulat dan kategori umur. Biasanya, terapi ditetapkan sebelum mendapat keputusan ujian makmal. Walau bagaimanapun, skim khusus telah dipilih mengikut keputusan penyelidikan.

Diflucan dari thrush digunakan 1 kali dalam jumlah 150 mg. Sekiranya seorang wanita menderita kerapuhan patologi, ubat ini digunakan pada dos yang sama sebulan sekali untuk pencegahan. Tempoh permohonan adalah dari 4 bulan hingga setahun - ia bergantung kepada ciri-ciri organisma. Dalam sesetengah kes, doktor menetapkan lilin Diflucan.

Sekiranya balanitis diperhatikan, ditimbulkan oleh mikroorganisma Candida kulat, Diflucan juga ditetapkan sekali dalam jumlah 150 mg. Untuk jangkitan candidal lain, coraknya agak berbeza. Oleh itu, pada hari pertama disyorkan untuk menggunakan 400 mg ejen, maka jumlahnya dikurangkan menjadi 200 mg sekali sehari. Sekiranya kesan yang diingini tidak dapat dicapai, dos tersebut akan meningkat lagi kepada 400 mg.

Ciri-ciri aplikasi diflucan bergantung kepada jenis patologi:

• Jangkitan kriptokokus - 400 mg perlu diambil pada hari pertama, maka 200-400 mg diperlukan.
• Luka kulit yang berjangkit - disarankan untuk mengambil 150 mg sekali seminggu atau setiap hari untuk 50 mg. Terapi berlangsung selama 2-4 minggu.
• Tinea versicolor - rejimen rawatan yang berbeza digunakan. Kadang-kadang ubat ditetapkan sekali seminggu dalam jumlah 300 mg. Rawatan ini berlangsung selama 14 hari. Selaras dengan skim kedua, ubat ini digunakan sekali sehari dalam jumlah 50 mg. Dalam keadaan ini, terapi berlangsung selama 2-4 minggu.
• Onychomycosis - menetapkan penggunaan mingguan sebanyak 150 mg, sehingga kuku yang sihat sepenuhnya. Di tangannya, dia biasanya tumbuh 3-6 bulan, di kakinya - sehingga setahun.
• Candidiasis Oropharyngeal - menetapkan pengambilan dana harian untuk 1-2 minggu. Dos - 50-100 mg sehari. Bentuk candidiasis oral atropik memerlukan penggunaan diflucan selama 2 minggu. Dalam kes ini, dos ubat adalah 50 mg sehari.

Untuk jenis lain luka candidal mucosal, ubat ini digunakan dalam jumlah 50-100 mg sehari. Rawatan perlu berlangsung 14-30 hari.

Contraindications Diflucan

Ubat ini mempunyai banyak kontraindikasi. Ini termasuk yang berikut:

• penyakit hati;
• kepekaan tinggi terhadap ramuan;
• reaksi alahan kepada fluconazole;
• penggunaan ubat yang mempengaruhi irama jantung - mereka termasuk astemizole, cisapride;
• patologi kompleks sistem kardiovaskular, disertai dengan gangguan irama;
• ketidakseimbangan elektrolit.

Dalam beberapa kes, Diflucan menimbulkan kesan sampingan yang tidak diingini. Mereka kelihatan seperti mual, pening, sakit di perut, sakit kepala, kembung perut, cirit-birit. Sesetengah orang mengalami edema, sawan, leukopenia, ketegangan, atau gangguan rasa. Jika kesan sampingan yang tidak diingini muncul, ubat harus diganti. Analog murah diflucan adalah fluconazole, mycoflucan.

Berlebihan

Berlebihan ubat ini membawa kepada peningkatan kesan sampingan. Jika anda serius melebihi jumlah yang disyorkan, seseorang mempunyai risiko khayalan dan halusinasi. Dalam keadaan sedemikian, kemasukan ke hospital diperlukan. Sebagai pertolongan cemas, disyorkan untuk meminum karbon aktif.

Di hospital, mangsa dilakukan lavage gastrik. Oleh kerana penyingkiran bahan aktif dijalankan terutamanya melalui buah pinggang, hemodialisis kadang-kadang digunakan untuk menghapuskan gejala-gejala overdosis.

Arahan khas

Rawatan dengan Diflucan berterusan sehingga pengulangan klinikal dan hematologi muncul. Penghentian terapi terdahulu menimbulkan berlakunya tindak balas. Untuk membuahkan hasil yang diinginkan, anda harus mengikuti peraturan ini:

• Gunakan ubat yang dibenarkan dengan ketiadaan hasil makmal. Selepas menerima mereka, doktor mesti membuat pembetulan terapi kulat.
• Semasa rawatan, buah pinggang dan hati perlu dikawal, dan jumlah darah mesti dipantau. Jika terdapat sebarang pelanggaran, adalah disyorkan untuk berhenti menggunakan produk.
• Kesan hepatotoxicik ubat itu boleh diterbalikkan. Gejala kerosakan hati biasanya hilang selepas menghentikan rawatan.
• Sekiranya pesakit dengan imunosuppresi mengalami ruam kulit, mereka perlu diperiksa dengan teliti. Dengan perkembangan reaksi, rawatan dihentikan kerana terdapat risiko mengembangkan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson.
• Semasa tempoh terapi, indeks prothrombin perlu dipantau apabila ubat ini digabungkan dengan antikoagulan coumarin.

Diflucan dianggap agak berkesan dalam menangani jangkitan kulat yang paling. Untuk mendapatkan hasil yang diingini, sangat penting untuk mematuhi cadangan doktor dan mengambil kira semua kontraindikasi terhadap penggunaan ubat itu.

Diflucan

Penerangan pada 01/25/2015

• Nama Latin: Diflucan
• Kod ATX: J02AC01
• Bahan aktif: Fluconazole (Fluconazole)
• Pengilang: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Perancis)

Komposisi Diflucan

Dalam komposisi ubat, bahan aktif utama adalah flukonazol. Kapsulnya mengandungi 50 mg. Dalam 1 ml larutan - 2 mg. Dalam serbuk untuk penggantungan 10 dan 40 mg.

Borang pelepasan

• 50 mg kapsul bahan aktif;
• penyelesaian Diflucan IV;
• serbuk untuk penggantungan.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif adalah penghalang selektif sintesis derivatif sterol di dalam sel kulat - flukonazol.

Diflucan adalah berkesan terhadap kulat yis, terhadap kulat seperti ragi, serta terhadap kulat cendawan.

Bahan aktif aktif terhadap sejumlah besar mikroorganisma Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, tropika glabrata. Tanpa mengenal pasti kepentingan klinikal untuk Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Aktiviti yang diperhatikan dalam mitokasis opportunistik yang disebabkan oleh:

Bahan utama dicirikan oleh tahap kekhususan yang tinggi berkaitan dengan enzim jamur, dengan pergantungan pada cytochrome P450. Rawatan ubat pada dos 50 mg sehari sehingga 28 hari tidak dapat mempengaruhi tahap kepekatan steroid pada wanita atau kepekatan testosteron dalam darah lelaki.

Pada dos harian 200 hingga 400 mg, ubat tidak mempunyai kesan klinikal pada tahap steroid endogen dan tindak balas mereka terhadap rangsangan pada lelaki yang sihat ACTH (hormon adrenokortikotropik).

Diflucan ubat diserap sempurna dalam saluran pencernaan dan menunjukkan ketersediaan bio yang tinggi apabila diambil secara lisan: kepekatan ubat dalam darah apabila diambil dalam bentuk tablet adalah lebih daripada 91% daripada tahap bahan dalam plasma apabila ditadbir secara intravena. Hidangan tidak menjejaskan bioavailabiliti Diflucan, dan kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai selepas 30-90 minit. Separuh hayat adalah 30 jam, kesan dadah berlangsung sehari.

Diflucan menembusi kulit, organ, tisu, termasuk cecair serebrospinal, rahsia membran dan air liur mukus. Kepekatan fluconazole yang tinggi (lebih tinggi daripada plasma) dicatatkan dalam kulit (dalam stratum corneum), dalam kelenjar peluh. Tidak berubah dari badan yang dikeluarkan oleh buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini ditetapkan untuk lesi jamur pada bidang genital pada wanita, yang dikenali sebagai kandidiasis vagina.

Ubat ini berkesan dalam semua jenis jangkitan kulat yang disebabkan oleh Candida fungi (candidiasis). Patologi ini boleh disebabkan oleh terapi imunosupresif, penggunaan jangka panjang antibiotik, imunodeficiency, termasuk jangkitan HIV. Mungkin penggunaan tujuan Diflucan dan prophylactic. Tanda-tanda lain untuk menetapkan ubat Diflucan adalah cryptococcosis (termasuk meningitis cryptococcal), mycosis kulit, kekurangan jangkitan kulat pada piring kuku (onychomycosis). Diflucan juga digunakan untuk lelaki.

Contraindications

Diflucan tidak ditetapkan dengan penggunaan serentak terfenadine, cisapride. Tiada ujian dan tiada data mengenai keselamatan fluconazole semasa mengandung dan penyusuan, dan, walaupun kontraindikasi ini harus dianggap sebagai relatif, wanita hamil perlu ditetapkan Diflucan untuk wanita hamil. Intoleransi Fluconazole juga salah satu daripada kontraindikasi untuk tujuan ubat.

Kesan sampingan

Dalam kebanyakan kes, mengambil Diflucan ubat tidak disertai dengan kesan sampingan, namun, gangguan organ dalaman mungkin.

Sistem saraf: sakit kepala mungkin berlaku, disertai oleh vertigo, kemungkinan peningkatan kegembiraan otot dan sindrom sawan. Kulit boleh bertindak balas terhadap penerimaan Diflucan oleh reaksi alahan, mungkin juga perkembangan komplikasi seperti eritema malignan (komplikasi yang disebut sindrom Stephen-Johnson), yang ditunjukkan dengan rupa lepuh yang menyakitkan pada membran mukus dan pada kulit. Kes-kes komplikasi yang dahsyat seperti sindrom Lyell telah diperhatikan: elemen bullous muncul pada kulit, di mana proses nekrotik berkembang.

Saluran penghadaman: kesakitan di epigastrium, perubahan parameter makmal fungsi hati, penambahan hepatitis toksik, gangguan pencernaan, muntah, loya.

Di bahagian jantung, mungkin terdapat perubahan kekonduksian, yang juga dapat dilihat pada kardiogram. Pengurangan kiraan platelet, agranulocytosis dan limfositopenia mungkin berlaku dalam darah. Reaksi alahan boleh mencapai tahap keterukan maksimum (kejutan anaphylactic).

Arahan penggunaan Diflucan (kaedah dan dos)

Dadah, yang dihasilkan dalam bentuk kapsul, mempunyai dos: 150 mg, 100 mg dan 50 mg. Dalam penyelesaian untuk pentadbiran intravena - 100 mg dan 200 mg dalam botol 50 ml dan 100 ml. Satu dos 150 mg berkesan setiap hari. Adalah sesuai untuk menggunakan penggantungan untuk kanak-kanak. Bagi rawatan kebanyakan lesi kulat, sudah cukup untuk mengambil 150 mg sekali Diflucan. Oleh itu, dalam kandidiasis vagina, cukup untuk wanita mengambil satu tablet ubat sekali, dan dalam proses kronik dadah perlu diambil dalam dos yang sama sebulan sekali. Untuk pencegahan keadaan ini, Diflucan ditunjukkan dalam dos yang sama. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor bergantung kepada keparahan penyakit. Dengan beberapa jangkitan kulat, dos ubat dapat ditingkatkan hingga 400 mg, dan kursus rawatan diperpanjang hingga empat minggu.

Bagaimana untuk mengambil ubat sebelum atau selepas makan? Secara umum, penggunaan ubat tidak bergantung kepada pengambilan makanan.

Ubat ini dalam bentuk lilin tidak wujud.

Arahan untuk penggunaan Diflucan dengan sariawan

Bagaimana untuk mengambil Diflucan untuk thrush? Ia cukup untuk mengambil ubat sekali untuk mengalahkan penyakit itu. Penambahbaikan diperhatikan sehari selepas mengambil dana. Dalam masa seminggu, gejala-gejala itu harus hilang sepenuhnya, jika tidak, anda perlu berjumpa doktor. Apabila sariawan berulang disarankan menggunakan satu kapsul setiap bulan selama enam bulan.

Berlebihan

Terdapat kes overdosis ubat, di mana halusinasi dan tingkah laku paranoid telah diperhatikan. Dalam keadaan ini, rawatan mengikut gejala digunakan, dan lavage gastrik disyorkan. Perlu diingat bahawa ubat ini dikeluarkan dalam air kencing, supaya proses merangsang kencing dalam hal ini juga menjadi keutamaan.

Interaksi

Ubat yang digabungkan dengan pil kontraseptif meningkatkan kandungan darah di dalam darah.

Rifampicin membantu mempercepatkan pelepasan Diflucan dari plasma darah, yang memerlukan pembetulan dos flukonazol ke atas.

Sebaliknya, Diflucan meningkatkan kandungan darah Theophylline, yang memerlukan pengurangan dosis yang terakhir ketika mengambilnya.

Terfenadine dan Diflucan boleh menjejaskan aktiviti elektrik jantung, perubahan kardiogram, irama jantung terganggu. Hasil maut adalah mungkin, kerana penggunaan ubat-ubatan ini serentak hanya mungkin apabila dos Diflucan tidak melebihi 400 mg. Semua perkara di atas tentang Terfenadine adalah benar mengenai cisapride.

Diflucan boleh mengubah paras darah cyclosporine, oleh itu, semasa mengambilnya pada masa yang sama, adalah disyorkan untuk menjalankan kajian kawalan satu kali tahap plasma yang terakhir. Diflucan meningkatkan kepekatan benzodiazepine, yang membawa kepada kemunculan tindak balas psikomotor. Penggunaan gabungan Diflucan dan ubat-ubatan yang mempengaruhi masa pembekuan darah mungkin penuh dengan peningkatan waktu pembekuan dan penampilan pendarahan. Hydrochlorothiazide mengurangkan perkumuhan Diflucan dan meningkatkan kepekatannya dalam darah sebanyak 40%.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Dalam jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah Celsius.

Hidup rak

Tidak lebih daripada 3 tahun, dan tidak melebihi 14 hari untuk penggantungan yang disediakan.

Arahan khas

Kes-kes pembangunan hepatitis toksik yang teruk semasa pentadbiran Diflucan telah diperhatikan, oleh itu tahap enzim hepatik mesti dipantau dengan teliti semasa terapi. Ini adalah benar kepada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit hati, dan juga jika fungsi sel hati rosak. Ia dilarang sama sekali untuk pesakit sedemikian untuk mengubat sendiri dan mengambil Diflucan tanpa perundingan terlebih dahulu dengan pakar.

Hepatitis toksik yang disebabkan oleh mengambil Diflucan boleh membawa maut. Perubahan kulit nekrotik (sindrom Lyell), sebagai peraturan, telah berlaku dengan patologi teruk sistem imun (HIV) yang bersamaan. Pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan ketidakseimbangan elektrolit yang berkaitan harus mengambil ubat dengan berhati-hati, kerana risiko aritmia tinggi.

Ubat ini mempunyai laman web rasmi Diflukan.ru.

Ubat ini harus dibezakan dari Duphalac, yang merupakan julap.

Untuk kanak-kanak

Dos itu harus ditetapkan oleh doktor bergantung kepada jenis penyakit. Dos harian untuk kanak-kanak tidak boleh melebihi 400 mg bahan aktif. Biasanya gunakan ubat itu sekali sehari.

Untuk bayi baru lahir

Dalam bayi baru lahir, bahan aktif ubat itu perlahan-lahan dihapuskan. Dos mestilah dipilih oleh doktor. Walau bagaimanapun, biasanya dalam 2 minggu pertama kelahiran, ubat ini digunakan sekali setiap 72 jam. Pada 3-4 minggu hayat, selang antara mengambil ubat harus 48 jam.

Keserasian dengan alkohol

Ia tidak disyorkan untuk minum bersama-sama dengan alkohol, ia boleh berbahaya untuk kehidupan. Interaksi adalah mustahil untuk diramalkan.

Diflucan semasa kehamilan

Semasa mengandung dan menyusu, Diflucan hanya ditetapkan untuk sebab-sebab kesihatan, kerana tidak ada maklumat bahawa ubat itu selamat dan tidak mempunyai kesan terratagenous pada janin.

Analog Diflucan

Analogues murah dari Diflucan adalah ubat-ubatan: Difluzol, Medoflucon, Fluconazole, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Harga analog ini dua kali dan kadang-kadang lebih banyak.

Analogues Diflucan dan Flucostat, yang membantu dari thrush, adalah ubat-ubatan: Econozol, Fluconazole dan lain-lain.

Ulasan mengenai Diflucan

Mengenai ulasan Diflucan doktor dan ahli farmasi sangat baik. Alat ini dicirikan sebagai ubat asal yang berjaya melawan jangkitan kulat, sangat berkesan dalam merebut thrush.

Harga Diflucan di mana untuk membeli

Harga tablet Diflucan - 850 rubel untuk 7 kapsul 50 mg.

Harga Diflucan 150 mg - 430 Rubles setiap item. Berapa banyakkah anda boleh membeli ubat untuk darah tinggi di Ukraine? Di Kharkov, harga dadah adalah 300 UAH per kapsul 150 mg.

12 kapsul 150 mg setiap 1100 rubel.

Beli botol penyelesaian 2 mg / ml 50 ml boleh menjadi 160 rubel. Kos Diflucan di farmasi dalam botol 100 ml ialah 300 Rubel.

Berapa banyak Diflucan di Belarus? Tablet 150 mg boleh dibeli untuk 180000-220000 Rubles Belarusia.

Diflucan 150 mg

Obat antifungal Diflucan, yang direka untuk memerangi pelbagai jenis candidiasis atau di kalangan orang biasa.

Penyakit ini boleh menyebabkan mana-mana orang di bumi, dari mana-mana umur dan jantina, masing-masing kita boleh menjadi pembawa penyakit ini. Ia adalah sangat penting untuk mengesan rawatan penyakit pada peringkat awal dan tidak membenarkan ia menyebar ke seluruh badan, yang mempengaruhi membran mukus organ-organ.

Dalam artikel ini kita akan mempertimbangkan mengapa doktor menetapkan ubat Diflucan, termasuk arahan penggunaan, analog dan harga ubat ini di farmasi. Tinjauan sebenar orang yang telah menggunakan Diflucan boleh dibaca dalam komen.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Diflucan dibuat dalam tiga bentuk yang mungkin:

1. Penyelesaian untuk infusi titisan dihasilkan dalam botol kaca pada dos 0.025 l., 0.05 l., 0.1 l. dan 0.2 l. dengan kepekatan bahan aktif 0.002 g / l;
2. Bentuk serbuk putih untuk penyediaan penggantungan dengan dos sebanyak 0.05 g atau 0.2 g Dalam bentuk ini, penyediaan diletakkan dalam bungkusan plastik lengkap dengan sudu ukur.
3. Kapsul dihasilkan dalam dos 0.05 g, 0.1 g, 0.15 g Untuk melindungi daripada tiruan, kapsul diperbuat daripada jenis tertentu: kes putih berwarna biru dengan perkataan "Pfizer" dengan serbuk kuning putih atau cahaya.

Kumpulan klinik-farmakologi - dadah antikulat.

Apakah Diflucan digunakan untuk?

Menurut arahan kepada Diflucan, penggunaan ubat ini ditunjukkan kepada pesakit yang mempunyai imuniti dan pesakit AIDS dalam rawatan penyakit kulat berikut:

1. Candidiasis membran mukus mulut, pharynx, esophagus, candiduria, jangkitan bronchopulmonary bukan invasif;
2. Candidiasis umum, termasuk kandidiasis yang tersebar, candida, bentuk invasif jangkitan candidal mata, saluran kencing, organ pernafasan, peritoneum, endokardium;
3. Candidiasis vaskular genital, akut atau berulang, balanitis;
4. Mycoses endemik dalam, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmosis.
5. Mycosis pada kulit kaki, pangkal paha, badan, pitiriasis versicolor, onychomycosis, dan jangkitan candidal kulit.
6. Cryptococcosis, termasuk paru-paru, kulit, meningitis kriptokokal.

Penggunaan Diflucan ditetapkan sebagai profilaksis dari pelbagai jangkitan kulat dalam pesakit AIDS dan pesakit dengan tumor ganas, yang kekebalannya dilemahkan oleh prosedur kemoterapeutik atau akibat terapi radiasi.

Tindakan farmakologi

Diflucan adalah sejenis ubat yang berkesan terhadap jenis fungi yang paling dikenali seperti jamur dan jamur, dermatophytes (menjejaskan rambut, kuku, dan lapisan epidermis yang horny) dan kulat dimorphic yang boleh berkembang dalam bentuk acuan dan ragi.

Bahan aktif Diflucan adalah flukonazol, yang mempunyai cara untuk menghalang sintesis sterol dalam sel kulat, yang diperlukan untuk pembentukan membran sel.

Separuh hayat flukonazole, sama dengan 26-30 jam, membolehkan anda mengambil ubat sekali sehari. Diflucan dicirikan oleh kebolehtelapan yang baik dalam tisu dan cecair badan, oleh itu, kepekatan ubat dalam rembesan bronkial, air liur, cecair serebrospinal sepadan dengan kepekatan dalam darah. Lebih banyak fluconazole berkumpul di stratum corneum.

Arahan untuk digunakan

Kapsul diflucan 150 mg mengikut arahan untuk digunakan ditelan keseluruhan. Terapi boleh dimulakan sebelum keputusan pembenihan dan ujian makmal lain. Walau bagaimanapun, terapi antijamur perlu diubah dengan sewajarnya, apabila keputusan kajian ini diketahui.

Apabila memindahkan pesakit dari intravena ke pentadbiran oral dadah atau sebaliknya, perubahan dalam dos harian tidak diperlukan.

Dos harian dos Diflucan bergantung kepada sifat dan keterukan jangkitan kulat. Dalam kes jangkitan yang memerlukan pentadbiran ubat yang berulang, rawatan perlu diteruskan sehingga tanda klinikal atau makmal jangkitan kulat aktif hilang. Pasien dengan AIDS dan meningitis kriptokokus atau candidiasis orofaryngeal yang berulang biasanya memerlukan terapi sokongan untuk mencegah jangkitan berulang.

Penggunaan pada orang dewasa:

1. Untuk meningitis cryptococcal dan jangkitan kriptokokus lokasi lain, 400 mg biasanya digunakan pada hari pertama, dan kemudian meneruskan rawatan pada dos 200-400 mg sekali sehari. Tempoh rawatan jangkitan kriptokokus bergantung kepada kehadiran kesan klinikal dan mikologi; dengan meningitis cryptococcal, rawatan biasanya berterusan selama sekurang-kurangnya 6-8 minggu. Dalam kes merawat jangkitan yang mengancam nyawa, dos harian boleh meningkat kepada 800 mg.
2. Untuk mencegah penularan meningitis kriptokokus pada pesakit yang berisiko tinggi berulang, selepas melengkapkan rawatan utama penuh, terapi dengan Diflucan ® ubat pada dos 200 mg / hari boleh diteruskan untuk jangka masa yang tidak ditentukan.
3. Apabila coccidioidomycosis mungkin memerlukan penggunaan dadah dalam dos 200-400 mg / hari. Untuk beberapa jangkitan, terutamanya dengan kerosakan pada meninges, dos 800 mg sehari boleh dipertimbangkan. Tempoh terapi ditentukan secara individu, ia boleh bertahan sehingga 2 tahun; ia adalah 11-24 bulan untuk coccidioidomycosis, 2-17 bulan untuk paracoccidioidomycosis, 1-16 bulan untuk sporotrichosis, dan 3-17 bulan untuk histoplasmosis.
4. Untuk candidiasis, kandidiasis yang tersebar dan jangkitan candidal invasif yang lain, dos tepu adalah 800 mg pada hari pertama, dos berikutnya ialah 400 mg / hari. Tempoh terapi bergantung kepada keberkesanan klinikal. Cadangan am untuk rawatan candidemia adalah 2 minggu selepas hasil negatif pertama dari budaya darah dan kehilangan tanda-tanda dan gejala candidaemia.

Rawatan kandidiasis mukus:

1. Apabila candidiasis oropharyngeal menenggelamkan dos adalah 200-400 mg pada hari pertama, dos seterusnya: 100-200 mg sekali sehari selama 7-21 hari. Sekiranya perlu, pesakit dengan penindasan bertanda fungsi imun dapat meneruskan rawatan untuk masa yang lebih lama. Sekiranya candidiasis oral atropik dikaitkan dengan pemakaian gigi palsu, ubat ini biasanya digunakan dalam dos 50 mg sekali sehari selama 14 hari dalam kombinasi dengan agen antiseptik tempatan untuk rawatan prostesis.
2. Di candiduria, dos berkesan biasanya adalah 200-400 mg / hari untuk tempoh rawatan 7-21 hari. Pada pesakit dengan fungsi imun terjejas teruk, tempoh terapi yang lebih lama boleh digunakan.
3. Dalam candidiasis mukus kronik, 50-100 mg sehari digunakan selama 28 hari rawatan. Bergantung kepada keparahan rawatan jangkitan atau kerosakan sistem imun dan jangkitan yang bersamaan, tempoh terapi yang lebih lama boleh digunakan.
4. Untuk kandidiasis esofagus, dos tepu adalah 200-400 mg pada hari pertama, dos seterusnya: 100-200 mg sehari. Kursus rawatan adalah 14-30 hari (sehingga remedi esofagus candidiasis dicapai). Sekiranya perlu, pesakit dengan penindasan bertanda fungsi imun dapat meneruskan rawatan untuk masa yang lebih lama.
5. Untuk pencegahan kamboran candidiasis yang berulang di pesakit yang dijangkiti HIV dengan risiko berulang yang berulang, ubat ini digunakan pada 100-200 mg sehari atau 200 mg 3 kali seminggu untuk tempoh masa yang tidak terbatas pada pesakit yang kekurangan kekurangan kronik.
6. Untuk mencegah pengulangan kandidiasis esophagus pada pesakit yang berinfeksi HIV dengan risiko berulang, ubat ini digunakan pada 100-200 mg sehari atau 200 mg 3 kali seminggu untuk tempoh masa yang tidak terbatas pada pesakit yang kekurangan kekurangan kronik.
7. Dalam candidiasis atropik kronik rongga mulut, yang dikaitkan dengan hubungan gigi palsu, ubat ini biasanya digunakan dalam dos 50 mg sekali sehari selama 14 hari dalam kombinasi dengan agen antiseptik tempatan untuk rawatan prostesis.
8. Dalam candidiasis faraj akut, balanitis candidal, ubat ini digunakan sekali lisan pada dos 150 mg. Untuk mengurangkan kekerapan pengambilan kandidiasis vagina, ubat ini boleh digunakan dalam dos 150 mg setiap tiga hari - hanya 3 dos (pada hari ke-1, ke-4 dan ke-7), maka dos penyelenggaraan sebanyak 150 mg sekali seminggu. Dos penyelenggaraan boleh digunakan sehingga 6 bulan.

Rawatan cirit-birit:

1. Untuk jangkitan kulit, termasuk dermatofitosis kaki, dermatophytosis batang, dermatofitosis inguinal dan jangkitan candidal, dos yang disyorkan ialah 150 mg sekali seminggu atau 50 mg sekali sehari. Tempoh terapi biasanya 2-4 minggu, dengan mycosis kaki, terapi lebih lama sehingga 6 minggu mungkin diperlukan.
2. Dengan lichen berwarna-warni, dos yang disyorkan adalah 300-400 mg sekali seminggu selama 1-3 minggu. Rejimen rawatan alternatif adalah penggunaan ubat dalam 50 mg sekali sehari selama 2-4 minggu.
3. Untuk onychomycosis, dos yang disyorkan ialah 150 mg sekali seminggu. Rawatan perlu diteruskan sehingga kuku yang dijangkiti diganti (kuku yang tidak terinfeksi tumbuh). Untuk tumbuh semula kuku pada jari dan kaki, ia biasanya mengambil masa 3-6 bulan dan 6-12 bulan, masing-masing. Walau bagaimanapun, kadar pertumbuhan boleh berbeza secara meluas di kalangan orang yang berbeza, dan bergantung kepada umur. Selepas rawatan yang berjaya jangkitan kronik yang berkekalan, perubahan bentuk kuku kadang-kadang diperhatikan.
4. Untuk pencegahan kandidiasis pada pesakit dengan tumor malignan, dos Diflucan® yang disyorkan adalah 200-400 mg sekali sehari, bergantung kepada tahap risiko menjangkiti jangkitan kulat. Bagi pesakit yang mempunyai jangkitan berisiko tinggi, sebagai contoh, dengan neutropenia yang teruk atau berpanjangan, dos yang disyorkan ialah 400 mg sekali sehari. Diflucan® digunakan beberapa hari sebelum pembangunan neutropenia dijangkakan dan, selepas peningkatan bilangan neutrofil lebih daripada 1000 per mm3, rawatan diteruskan selama 7 hari lagi.

Mendapatkan musuh kuku MUSHROOM! Kuku akan dibersihkan dalam masa 3 hari! Ambilnya.

Diflucan: arahan untuk kegunaan, analog dan ulasan

Diflucan adalah ubat yang mempunyai kesan antikulat dan antimikrob yang jelas.

Bahan aktif - Fluconazole - mempunyai harta berkesan menghalang sintesis sterol dalam sel-sel kulat. Kecekapan terbukti terhadap yis dan kulat yis seperti (Candida spp, Cryptococcus neoformans), kulat (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatophytes (Trichophyton spp, Microsporum spp), borang dimorfik (Coccidioides immitis).

Fluconazole mempunyai kekhususan tinggi untuk enzim kulat yang bergantung kepada cytochrome P450. Terapi Fluconazole pada 50 mg / hari sehingga 28 hari tidak mempengaruhi kepekatan testosteron plasma pada lelaki atau kepekatan steroid pada wanita yang mengandung anak. Fluconazole pada dos 200-400 mg / hari tidak mempunyai kesan klinikal signifikan pada tahap steroid endogen dan tindak balas mereka terhadap rangsangan ACTH dalam sukarelawan lelaki yang sihat.

Selepas pengambilan Diflucan diserap, tahap bahan aktif dalam plasma darah (dan jumlah bioavailabiliti) melebihi 90% daripada tahap fluconazole dalam plasma darah pada / dalam pengenalan.

Pengambilan serentak tidak menjejaskan penyerapan melalui pengingesan. Cmax dicapai dalam 0.5-1.5 jam selepas pentadbiran flukonazole pada perut kosong. Kepekatan plasma adalah berkadar dengan dos.

Bahan aktif setiap bentuk dos Diflucan - fluconazole:

• 1 kapsul - 50 mg (dilabel "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") atau 150 mg ("FLU-150");
• 1 ml penggantungan siap - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml larutan - 2 mg.

Petunjuk untuk digunakan

Apakah bantuan Diflucan? Menetapkan dadah dalam kes berikut:

• Kandidiasis, termasuk borang umum, candidemia, candiduria, kandidiasis kerana kurang daya tahan, terapi imunosupresif, prophylaxis candidiasis pada pesakit dengan jangkitan HIV dan AIDS;
• Kriptokokosis, termasuk cryptococcal meningitis Kriptokokosis kerana kurang daya tahan, terapi imunosupresif, prophylaxis candidiasis pada pesakit dengan jangkitan HIV dan AIDS;
• mycoses kulit, termasuk pityriasis versicolor;
• onychomycosis;
• mycosis lain (histoplasmosis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

Arahan untuk penggunaan Diflucan dan dos

Untuk rawatan kebanyakan lesi kulat, sudah cukup untuk mengambil kapsul Diflucan 150 mg sekali. Oleh itu, dalam kandidiasis vagina, cukup untuk wanita mengambil satu tablet ubat sekali, dan dalam proses kronik dadah perlu diambil dalam dos yang sama sebulan sekali.

Dengan beberapa jangkitan kulat, dos ubat dapat ditingkatkan hingga 400 mg, dan kursus rawatan diperpanjang hingga 4 minggu.

Candidiasis vagina dan balanitis yang disebabkan oleh Candida: secara lisan, sekali 150 mg. Untuk mengurangkan kekerapan pengambilan candidiasis vagina, anda boleh mengambil 150 mg 1 kali dalam 4 minggu, tempohnya ditentukan secara individu, dan boleh berkisar dari 16 minggu hingga 1 tahun. Penggunaan ubat tunggal pada pesakit di bawah umur 18 tahun dan lebih 60 tahun tanpa preskripsi doktor tidak digalakkan;

Candidiasis Oropharyngeal: 50-100 mg 1 kali sehari selama 7-14 hari. Dalam pesakit AIDS, selepas menjalani terapi penuh, 150 mg ditetapkan sekali seminggu untuk pencegahan berulang, doktor menentukan tempoh secara individu;

kandidiasis oral atropik, yang disebabkan oleh gigi palsu memakai: 50 mg 1 kali setiap rawatan hari - 14 hari terapi dijalankan sempena rawatan antiseptik prostesis;

jangkitan invasif bronchopulmonary, esophagitis, candiduria, kandidiasis kulit dan membran mukus (kecuali kandidiasis kemaluan): 50-100 mg setiap hari selama 14-30 hari;

Jangkitan kulit, termasuk corporis tinea, kaki, pangkal paha dan candida jangkitan: 150 mg 1 kali seminggu atau 50 mg 1 kali sehari selama 2-4 minggu, apabila berhenti avium - sehingga 6 minggu;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 kali seminggu untuk 2-3 minggu atau 50 mg 1 kali sehari selama 2-4 minggu;

Deep fungoides endemik: 200-400 mg setiap hari, tempoh terapi ditadbir sahaja, ia boleh berada di Koksidioidomikosis - 11-24 bulan, paracoccidioidomycosis - dari 2 hingga 17 bulan, sporotrichosis - 1-16 bulan, Histoplasmosis - 3-17 bulan;

1. Onychomycosis - 150 mg 1 kali seminggu. Rawatan diteruskan sehingga penggantian lengkap kuku yang dijangkiti, untuk pertumbuhan kuku semula biasanya mengambil masa 3-6 bulan, berhenti 6-12 bulan;

Pencegahan kandidiasis: dari 50 hingga 400 mg 1 kali sehari, penerimaan harus dimulakan beberapa hari sebelum pembangunan neutropenia dijangkakan.

Untuk rawatan dan pencegahan jangkitan kulat pada mulut untuk latar belakang memakai gigi palsu pesakit Diflucan ditadbir dos harian 50 mg serentak dengan antiseptik tempatan lisan untuk 2 minggu.

Untuk rawatan balanitis dan balanoposthitis, yang disebabkan oleh jangkitan kulat, lelaki ditetapkan 150 mg sekali ubat.

Bagi jangkitan kulat kaki, plat kuku dan ringworm, pesakit dewasa ditetapkan Diflucan dalam mana-mana bentuk dosanya dalam dos harian 150 mg selama 2 minggu. Sekiranya perlu, kursus ini boleh dilanjutkan selama 2-4 minggu di bawah penyeliaan doktor.

Rawatan pitiriasis versicolor dengan ubat ini dilakukan pada dos 300 mg sekali seminggu selama 2-4 minggu.

Dalam beberapa kes, penyelesaian Diflucan dan penggantungan boleh digunakan dalam amalan pediatrik untuk kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Dosis ini dikira dengan ketat oleh doktor, berdasarkan penunjuk massa badan, sebagai tambahan, ubat itu tidak diambil sekali sehari, tetapi sekali setiap 3 hari.

Kesan sampingan

Pelantikan Diflucan boleh disertai dengan kesan sampingan berikut:

• Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: sakit kepala, pening, sawan, perubahan rasa.
• Dari sistem pencernaan: sakit perut, cirit-birit, kembung perut, loya, gangguan pencernaan, muntah-muntah, hepatoksisiti (termasuk kes-kes yang jarang berlaku dengan hasil maut), meningkat tahap phosphatase alkali, bilirubin, tahap serum aminotransferases (ALT dan AST), disfungsi hepatik, hepatitis, nekrosis hepatoselular, jaundis.
• Sejak sistem kardiovaskular: peningkatan selang QT pada ECG, berkedip / berkedip ventrikel.
• Reaksi dermatologi: ruam, alopecia, penyakit kulit exfoliative, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik.
• Di bahagian sistem hematopoietik: leukopenia, termasuk neutropenia dan agranulositosis, trombositopenia.
• Metabolisme: peningkatan kolesterol dan trigliserida dalam plasma, hipokalemia.
• Reaksi alahan: tindak balas anaphylactic (termasuk angioedema, bengkak muka, urticaria, pruritus).

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk melantik Diflucan dalam kes berikut:

• dalam kes hipersensitiviti kepada komponen aktif atau bantu dadah;
• Dalam kombinasi dengan terfenadine (dalam kes di mana penggunaan Diflucan ditunjukkan dalam dos 400 mg sehari atau lebih) atau cisapride.

Berhati-hati dengan Diflucan yang ditetapkan untuk:

• Gangguan fungsi hati, kerana mengambil flukonazol;
• Penampilan ruam kulit disebabkan oleh pengambilan ubat;
• Penggunaan serentak terfenadine dan flukonazole pada dos yang kurang daripada 400 mg sehari;
• Keadaan yang berpotensi proarrhythmic pada pesakit.

Berlebihan

Terdapat kes overdosis ubat, di mana halusinasi dan tingkah laku paranoid telah diperhatikan. Dalam keadaan ini, rawatan mengikut gejala digunakan, dan lavage gastrik disyorkan.

Perlu diingat bahawa ubat ini dikeluarkan dalam air kencing, supaya proses merangsang kencing dalam hal ini juga menjadi keutamaan.

Analog Diflucan, harga di farmasi

Jika perlu, adalah mungkin untuk menggantikan Diflucan dengan analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Diflucan, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi (Moscow) kapsul Diflucan 150: 398 - 430 rubles untuk 1 kapsul. Harga penyelesaian adalah dari 229 rubel.

DIFLUCANE

Kapsul gelatin keras, No. 4, dengan penutup turquoise dan kes putih, ditandakan dalam bentuk logo Pfizer dan FLU-50 dalam warna hitam; kandungan kapsul putih menjadi serbuk kuning pucat.

Pengeksport: laktosa - 49.708 mg, kanji jagung - 16.5 mg, silikon dioxide koloid - 0.117 mg, magnesium stearate - 1.058 mg, natrium lauril sulfat - 0.117 mg.

Komposisi shell kapsul: titanium dioksida (E171) - 4.47%, pewarna biru dipatenkan (E131) - 0.03%, gelatin - sehingga 100%.
Komposisi dakwat: gliserin shellac - 63%, ferrous oksida hitam (E172) - 25%, N-butil alkohol - 8.995%, alkohol metilasi industri 74OR - 2%, lesitin soya - 1%, komponen antifoam DC1510 - 0.005%.

7 keping - lepuh (1) - kadbod pek.

◊ Kapsul gelatin keras, No 1, dengan penutup dan kes turquoise, ditandakan dalam bentuk logo Pfizer dan FLU-150 dalam warna hitam; kandungan kapsul putih menjadi serbuk kuning pucat.

Pengeksport: lactose - 149.123 mg, kanji jagung - 49.5 mg, silikon dioksida koloid - 0.352 mg, magnesium stearate - 3.173 mg, natrium lauril sulfat - 0.352 mg.

Komposisi shell kapsul: titanium dioksida (E171) - 1.47%, pewarna biru dipatenkan (E131) - 0.03%, gelatin - sehingga 100%.
Komposisi dakwat: gliserin shellac - 63%, ferrous oksida hitam (E172) - 25%, N-butil alkohol - 8.995%, alkohol metilasi industri 74OR - 2%, lesitin soya - 1%, komponen antifoam DC1510 - 0.005%.

1 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
4 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
4 keping - lepuh (3) - kadbod pek.

Serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran lisan berwarna putih atau hampir putih, bebas dari kekotoran yang kelihatan.

Pengeluar: asid sitrik anhydrous - 4.2 mg, natrium benzoat - 2.37 mg, xanthan gum - 2.03 mg, titanium dioksida (E171) - 1 mg, sukrosa - 576.23 mg, silikon dioxide koloid silikon - 1 mg,, rasa oren (mengandungi minyak pati oren, maltodekstrin dan air) - 10 mg.

50 mg - botol plastik 5 ml (1) lengkap dengan sudu pengukur - pek kadbod.

Penyelesaian untuk suntikan IV jelas, tidak berwarna.

Pengecualian: natrium klorida - 9 mg, air d / dan - sehingga 1 ml.

50 ml - botol kaca berwarna (1) - kadbod pek.
100 ml - botol kaca berwarna (1) - kadbod pek.
200 ml - botol kaca tidak berwarna (1) - kadbod pek.

Siri triazol ubat antifungal, adalah perencat terpilih sintetik sterol dalam sel kulat.

Aktiviti Fluconazole ditunjukkan dalam in vitro dan dalam jangkitan klinikal untuk kebanyakan mikroorganisma berikut: Candida albicans, Candida glabrata (banyak jenis sensitif yang agak sensitif), parapsilosis Candida, tropis Candida, Cryptococcus neoformans.

Aktiviti in vitro fluconazole telah ditunjukkan untuk mikroorganisma berikut, bagaimanapun, kepentingan klinikalnya tidak diketahui: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Apabila ditadbir dan dengan / dalam pengenalan flukonazol aktif dalam pelbagai model jangkitan kulat pada haiwan. Aktiviti ubat itu ditunjukkan dalam mitok oportunistik, termasuk disebabkan oleh candida spp. (termasuk kandidiasis umum dalam haiwan imunocompromised), neoformans Cryptococcus (termasuk jangkitan intrakranial), Microsporum spp. dan Trychoptyton spp. Aktiviti Fluconazole juga telah ditubuhkan dalam model mycoses endemik pada haiwan, termasuk jangkitan yang disebabkan oleh Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (termasuk jangkitan intrakranial) dan Histoplasma capsulatum pada haiwan dengan imuniti yang normal dan berkurangan.

Fluconazole mempunyai kekhususan tinggi untuk enzim kulat yang bergantung kepada cytochrome P450. Terapi flukonazol pada 50 mg / hari sehingga 28 hari tidak memberi kesan kepada kepekatan testosteron plasma pada lelaki atau kepekatan steroid pada wanita yang mengandung anak. Fluconazole pada dos 200-400 mg / hari tidak mempunyai kesan klinikal signifikan pada tahap steroid endogen dan tindak balas mereka terhadap rangsangan ACTH dalam sukarelawan lelaki yang sihat.

Mekanisme pembangunan rintangan kepada fluconazole

Rintangan flukonazole dapat berkembang dalam kes berikut: perubahan kualitatif atau kuantitatif dalam enzim yang menjadi sasaran flukonazol (lanosteril 14-α-demethylase), penurunan akses kepada sasaran flukonazol, atau gabungan mekanisme ini.

Mutasi titik dalam gen ERG11, yang mengkodekan enzim sasaran, menghasilkan pengubahsuaian sasaran dan penurunan pertalian bagi azusa. Meningkatkan ungkapan gen ERG11 membawa kepada pengeluaran kepekatan enzim yang tinggi, yang mewujudkan keperluan untuk meningkatkan kepekatan fluconazole dalam cecair intraselular untuk menindas semua molekul enzim dalam sel.

Mekanisme ketahanan kedua yang penting terletak pada penghapusan flukonazole aktif dari ruang intraselular dengan mengaktifkan dua jenis pengangkutan yang terlibat dalam penghapusan aktif (efflux) ubat dari sel kulat. Pengangkut tersebut termasuk pengantara utama yang dikodkan oleh gen MDR (rintangan multidrug) dan kaset transporter yang mengikat ATP superfamily yang dikodkan oleh gen CDR (gen rintangan Candida spp. Kepada antimikotik azole).

Overexpression gen MDR membawa kepada penentangan terhadap fluconazole, sementara overexpression dari gen CDR dapat menyebabkan daya tahan terhadap berbagai azole.

Rintangan kepada Candida glabrata biasanya diasingkan oleh overexpression gen CDR, yang menyebabkan daya tahan terhadap banyak azusa. Bagi strain yang mana MIC ditakrifkan sebagai perantaraan (16-32 μg / ml) disyorkan untuk menggunakan dos maksimum fluconazole.

Candida krusei harus dianggap sebagai patogen yang tahan terhadap flukonazol. Mekanisme rintangan dikaitkan dengan sensitiviti dikurangkan dari enzim sasaran kepada kesan penghambatan fluconazole.

Farmakokinetik fluconazole adalah serupa dengan / dalam pengenalan dan dengan pengingesan.

Selepas pentadbiran lisan, flukonazole diserap dengan baik, paras plasma (dan jumlah bioavailabiliti) melebihi 90% daripada paras flukonazol dalam plasma darah dengan / dalam pengenalan. Pengambilan serentak tidak menjejaskan penyerapan melalui pengingesan. C_maks dicapai dalam 0.5-1.5 jam selepas pengambilan fluconazole pada perut kosong. Kepekatan plasma adalah berkadar dengan dos.

90% C_ss dicapai pada hari 4-5 selepas permulaan terapi (dengan pentadbiran berulang kali 1 hari / hari).

Pentadbiran dosis pemuatan (pada hari pertama), iaitu 2 kali dos harian purata, memungkinkan untuk mencapai C_ss 90% pada hari ke-2.

V_d menghampiri kandungan air dalam tubuh. Mengikat protein plasma adalah rendah (11-12%).

Fluconazole menembusi dengan baik ke semua cecair badan. Tahap flukonazol dalam air liur dan dahak adalah sama dengan kepekatan plasmanya.

Pada pesakit dengan meningitis kulat, tahap flukonazol dalam cecair serebrospinal membentuk kira-kira 80% daripada paras plasmanya.

Dalam stratum corneum, epidermis, dermis dan cairan peluh, kepekatan tinggi dicapai yang melebihi paras serum. Fluconazole terbentuk di dalam stratum corneum. Apabila diambil pada dos 50 mg 1 kali sehari, kepekatan flukonazol selepas 12 hari adalah 73 μg / g, dan 7 hari selepas berhenti rawatan - hanya 5.8 μg / g. Apabila digunakan dalam dos 150 mg 1 kali / minggu. kepekatan fluconazole dalam stratum corneum pada hari ke-7 adalah 23.4 μg / g, dan 7 hari selepas dos kedua diambil - 7.1 μg / g.

Kepekatan Fluconazole dalam kuku selepas 4 bulan penggunaan pada dos 150 mg 1 kali / minggu. berjumlah 4.05 μg / g dalam sihat dan 1.8 μg / g dalam kuku yang terjejas; 6 bulan selepas terapi selesai, flukonazole masih dikesan di kuku.

Apabila membandingkan kepekatan air liur dan plasma darah selepas satu dos flukonazol dalam dos 100 mg dalam bentuk kapsul dan penggantungan untuk pentadbiran mulut (membilas dan memelihara di dalam mulut selama 2 minit dan menelan)_maks Fluconazole dalam air liur selepas pentadbiran penggantungan diperhatikan selepas 5 min dan 182 kali lebih tinggi daripada C_maks dalam air liur selepas mengambil kapsul (dicapai selepas 4 jam). Selepas kira-kira 4 jam, kepekatan fluconazole dalam air liur adalah sama. AUC purata_0-96 air liur jauh lebih tinggi apabila ditadbir sebagai penggantungan daripada kapsul. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kadar perkumuhan daripada air liur atau farmakokinetik dalam plasma dengan penggunaan fluconazole dalam bentuk dua bentuk pelepasan.

Metabolisme dan perkumuhan

Fluconazole diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang; kira-kira 80% daripada dos yang ditadbir didapati tidak berubah dalam air kencing. Pelepasan Fluconazole berkadaran dengan QC. Metabolit yang mengelilingi tidak dijumpai.

T_1/2 daripada plasma kira-kira 30 jam Long T_1/2 dari plasma membolehkan anda mengambil fluconazole sekali untuk kandidiasis vagina dan 1 kali / hari atau 1 kali / minggu. dengan petunjuk lain.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Jadual Parameter farmakokinetik fluconazole pada kanak-kanak

* - penunjuk yang ditandakan pada hari terakhir.

Untuk bayi pramatang (kira-kira 28 minggu pembangunan), flukonazol diberikan IV pada dos 6 mg / kg setiap hari ketiga sebelum pentadbiran maksima 5 dos manakala anak-anak kekal di ICU. Purata t_1/2 berjumlah 74 jam (dalam tempoh 44-185 jam) pada hari ke-1, dengan penurunan pada hari ke-7 secara purata kepada 53 jam (dalam masa 30-131 jam) dan pada hari ke-13 secara purata sehingga 47 jam (dalam dalam masa 27-68 jam).

Nilai AUC adalah 271 μg × h / ml (dalam 173-385 μg × h / ml) pada hari ke-1, kemudian meningkat kepada 490 μg × h / ml (dalam 292-734 μg × h / ml) sebanyak 7 hari dan menurun secara purata kepada 360 μg × h / ml (dalam lingkungan 167-566 μg × h / ml) pada hari ke-13.

V_d berjumlah 1183 ml / kg (dalam lingkungan 1070-1470 ml / kg) pada hari ke-1, kemudian meningkat kepada purata 1184 ml / kg (dalam 510-2130 ml / kg) pada hari ke-7 dan 1328 ml / kg (dalam lingkungan 1040-1680 ml / kg) pada hari ke-13.

Pada pesakit tua (65 tahun ke atas) dengan penggunaan satu flukonazole pada dos 50 mg secara lisan (dalam beberapa kes dengan penggunaan diuretik secara serentak)_maks mencapai 1.3 h selepas pentadbiran dan 1.54 μg / ml, nilai purata AUC 76.4 ± 20.3 μg × h / ml, purata T_1/2 adalah 46.2 jam

Nilai parameter farmakokinetik ini lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda. Penggunaan serentak diuretik tidak menyebabkan perubahan ketara dalam AUC dan C_maks. QC (74 ml / min), peratusan ubat yang dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah (0-24 h, 22%) dan pembuangan buah pinggang fluconazole (0.124 ml / min / kg) pada pesakit tua lebih rendah berbanding dengan golongan muda. Parameter farmakokinetik yang lebih tinggi dalam pesakit tua yang mengambil flukonazole mungkin dikaitkan dengan fungsi renal menurun, yang merupakan ciri usia yang lebih tua.

- cryptococcosis, termasuk meningitis kriptokokus dan jangkitan penyetempatan lain (sebagai contoh, paru-paru, kulit), termasuk pada pesakit dengan tindak balas imun yang normal dan pada pesakit AIDS, penerima organ yang dipindahkan dan pesakit dengan bentuk imunodefisiensi yang lain; terapi sokongan untuk mencegah pengulangan cryptococcosis dalam pesakit AIDS;

- Kandidiasis umum, termasuk candida, kandidiasis dan lain-lain bentuk jangkitan candidal invasif, seperti jangkitan peritoneum, endokardium, mata, pernafasan dan saluran kencing, termasuk pada pesakit dengan tumor malignan yang berada di ICU dan menerima agen sitotoksik atau imunosupresif, serta pada pesakit dengan faktor lain yang memprihatinkan terhadap perkembangan kandidiasis;

- kandidiasis membran mukus, termasuk membran mukus rongga mulut dan pharynx, esophagus, jangkitan bronchopulmonary non-invasif, candiduria, rongga mulut atrophik mucocutaneus dan kronik (berkaitan dengan memakai prostesis pergigian), termasuk pada pesakit dengan fungsi imun yang normal dan tertekan; pencegahan kandidiasis orofaring yang berulang dalam pesakit AIDS;

- kandidiasis kelamin; candidiasis vagina yang akut atau berulang; pencegahan untuk mengurangkan frekuensi pengulangan kandidiasis vagina (3 atau lebih episod setiap tahun); balanitis candidal;

- pencegahan jangkitan kulat pada pesakit dengan tumor ganas yang terdedah kepada perkembangan jangkitan seperti akibat kemoterapi sitotoksik atau terapi radiasi;

- mycoses kulit, termasuk mycoses kaki, badan, daerah inguinal, pityriasis versicolor, onychomycosis, dan jangkitan candidal kulit;

- mycoses endemik dalam pesakit dengan imuniti yang normal, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis dan histoplasmosis.

- penggunaan terfenadine serentak semasa penggunaan berulang flukonazol pada dos 400 mg / hari atau lebih;

- penggunaan secara serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan selang QT dan dimetabolisme dengan menggunakan isoenzyme CYP3A4, seperti cisapride, astemizole, eritromisin, pimozide dan quinidine;

- kekurangan sukrase / isomaltase, intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk serbuk untuk penggantungan);

- Intoleransi galaktosa, kekurangan laktase dan penyerapan glukosa / galaktosa terjejas (untuk kapsul);

- Umur kanak-kanak sehingga 3 tahun (untuk kapsul);

- hipersensitiviti kepada fluconazole, komponen lain dari ubat atau bahan azole dengan struktur yang serupa dengan fluconazole.

Dengan berhati-hati, ubat ini ditetapkan untuk fungsi hati terjejas, untuk disfungsi buah pinggang, untuk ruam dengan flukonazole pada pesakit dengan jangkitan kulat permukaan dan jangkitan kulat / sistemik jangkitan, semasa menggunakan terfenadine dan flukonazole pada dos yang kurang daripada 400 mg / hari, dengan keadaan yang berpotensi proarrhythmic pada pesakit dengan pelbagai faktor risiko (penyakit jantung organik, ketidakseimbangan elektrolit dan perkembangan gangguan seperti itu, terapi vuyuschaya).

Rawatan boleh bermula sebelum keputusan pembenihan dan ujian makmal lain. Walau bagaimanapun, terapi perlu diubah dengan sewajarnya apabila keputusan kajian ini diketahui.

Dosis fluconazole harian bergantung kepada sifat dan keterukan jangkitan kulat. Dalam kandidiasis vagina dalam kebanyakan kes, satu dos ubat adalah berkesan. Untuk jangkitan yang memerlukan penggunaan ubat antikulat, rawatan perlu diteruskan sehingga tanda klinikal atau makmal dari jangkitan kulat hilang. Pasien dengan AIDS dan meningitis kriptokokus atau candidiasis orofaryngeal yang berulang biasanya memerlukan terapi sokongan untuk mencegah jangkitan berulang.

Dewasa dengan meningitis kriptokokus dan jangkitan kriptokokus dari lokasi lain pada hari pertama, purata 400 mg ditetapkan, dan kemudian meneruskan rawatan pada dos 200-400 mg 1 kali / hari. Tempoh rawatan jangkitan kriptokokus bergantung kepada kehadiran kesan klinikal dan mikologi; dengan meningitis cryptococcal, rawatan biasanya berterusan selama sekurang-kurangnya 6-8 minggu.

Untuk mengelakkan berlakunya meningitis kriptokokus dalam pesakit AIDS, selepas melengkapkan rawatan utama penuh, terapi dengan flukonazole pada dos 200 mg / hari dapat diteruskan untuk masa yang lama.

Untuk candidiasis, kandidiasis yang tersebar dan jangkitan candidal invasif lain, dos purata 400 mg pada hari pertama, dan kemudian 200 mg / hari. Bergantung kepada keparahan kesan klinikal, dos boleh ditingkatkan hingga 400 mg / hari. Tempoh terapi bergantung kepada keberkesanan klinikal.

Apabila ubat candidiasis orofaringeal ditetapkan pada purata 50-100 mg 1 kali / hari selama 7-14 hari. Sekiranya perlu, pada pesakit dengan pengurangan imuniti, rawatan dapat diteruskan untuk masa yang lebih lama. Sekiranya candidiasis oral atropik dikaitkan dengan memakai gigi palsu, ubat ini ditetapkan dalam dos purata sebanyak 50 mg 1 kali sehari selama 14 hari dalam kombinasi dengan agen antiseptik tempatan untuk rawatan prostesis.

Untuk jangkitan candidal lain membran mukus (kecuali candidiasis kelamin), seperti esofagitis, jangkitan bronchopulmonary bukan invasif, candiduria, candidiasis kulit dan membran mukus, dos berkesan adalah 50-100 mg / hari untuk tempoh rawatan selama 14-30 hari.

Untuk pencegahan pengulangan candidiasis oropharyngeal dalam pesakit AIDS selepas tamat kursus terapi utama, flukonazole boleh ditetapkan 150 mg 1 kali / minggu.

Dalam kandidiasis vagina, flukonazol diambil sekali secara lisan pada dos 150 mg.

Untuk mengurangkan kekerapan pengambilan candidiasis vagina, ubat ini boleh digunakan pada dos 150 mg 1 kali / bulan. Tempoh terapi ditentukan secara individu; ia berubah dari 4 hingga 12 bulan. Sesetengah pesakit mungkin memerlukan penggunaan lebih kerap. Penggunaan ubat dalam dos tunggal pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun dan pesakit berusia lebih 60 tahun tanpa preskripsi doktor tidak digalakkan.

Apabila balanitis yang disebabkan oleh Candida spp., Fluconazole diberikan sekali pada dos 150 mg secara lisan.

Untuk pencegahan candidiasis, dos flukonazol yang disyorkan adalah 50-400 mg 1 kali / hari, bergantung kepada tahap risiko untuk membangunkan jangkitan kulat. Sekiranya terdapat jangkitan berisiko tinggi, sebagai contoh, pada pesakit yang mempunyai neutropenia teruk atau berpanjangan, dos yang disyorkan ialah 400 mg 1 kali / hari. Diflucan ditetapkan beberapa hari sebelum pembangunan neutropen yang dijangka dan selepas peningkatan bilangan neutrofil lebih daripada 1000 / μl, rawatan diteruskan selama 7 hari lagi.

Untuk jangkitan kulit, termasuk mycoses kaki, kulit licin, kawasan inguinal dan jangkitan candidal, dos yang disyorkan ialah 150 mg 1 kali / minggu. atau 50 mg 1 kali / hari. Tempoh terapi dalam kes normal adalah 2-4 minggu. Namun, dengan mycosis kaki, terapi yang lebih lama mungkin diperlukan (sehingga 6 minggu).

Dengan herpes herpesia, dos yang disyorkan adalah 300 mg 1 kali / minggu. dalam masa 2 minggu; sesetengah pesakit memerlukan dos ketiga sebanyak 300 mg / minggu, manakala bagi sesetengah pesakit dos tunggal 300-400 mg adalah mencukupi. Rejimen rawatan alternatif adalah penggunaan ubat 50 mg 1 kali sehari selama 2-4 minggu.

Di onychomycosis, dos yang disyorkan adalah 150 mg 1 kali / minggu. Rawatan perlu diteruskan sehingga kuku yang dijangkiti diganti (kuku yang tidak terinfeksi tumbuh). Untuk tumbuh semula kuku pada jari dan kaki, ia biasanya mengambil masa 3-6 bulan dan 6-12 bulan, masing-masing. Walau bagaimanapun, kadar pertumbuhan boleh berbeza secara meluas di kalangan orang yang berbeza, dan bergantung kepada umur. Selepas rawatan yang berjaya jangkitan kronik yang berkekalan, perubahan bentuk kuku kadang-kadang diperhatikan.

Dengan mycoses endemik yang mendalam, mungkin perlu menggunakan ubat ini pada dos 200-400 mg / hari sehingga 2 tahun. Tempoh terapi ditentukan secara individu; dengan coccidioidomycosis, adalah 11-24 bulan, dengan paracoccidioidomycosis - 2-17 bulan, dengan sporotrichosis - 1-16 bulan dan dengan histoplasmosis - 3-17 bulan.

Pada kanak-kanak, seperti jangkitan serupa pada orang dewasa, tempoh rawatan bergantung kepada kesan klinikal dan mikologi. Dos harian untuk kanak-kanak tidak boleh melebihi itu untuk orang dewasa. Diflucan digunakan setiap hari 1 hari / hari.

Untuk kandidiasis membran mukus, dos yang disyorkan untuk Diflucan adalah 3 mg / kg / hari. Pada hari pertama, dos muatan 6 mg / kg boleh diberikan untuk lebih cepat mencapai kepekatan keseimbangan malar.

Untuk rawatan candidiasis umum dan jangkitan kriptokokus, dos yang disyorkan ialah 6-12 mg / kg / hari, bergantung kepada keparahan penyakit.

Untuk menekan kekerapan meningitis cryptococcal pada kanak-kanak dengan AIDS, dos Diflucan yang disyorkan adalah 6 mg / kg / hari.

Untuk pencegahan jangkitan kulat pada pesakit dengan imuniti yang berkurang, di mana risiko menghasilkan jangkitan dikaitkan dengan neutropenia, berkembang akibat kemoterapi sitotoksik atau terapi radiasi, ubat ini ditetapkan pada 3-12 mg / kg / hari, bergantung kepada keparahan dan tempoh pemeliharaan neutropenia yang disebabkan.

Apabila menggunakan dadah pada kanak-kanak berumur 4 minggu dan kurang, perlu diingat bahawa dalam fluconazole bayi yang baru lahir dihapuskan perlahan-lahan.

Dalam 2 minggu pertama kehidupan, ubat ini ditetapkan dalam dos yang sama (dalam mg / kg) sebagai kanak-kanak yang lebih tua, tetapi dengan selang waktu 72 jam.

Pada kanak-kanak berumur 3 dan 4 minggu, dos yang sama diberikan pada selang waktu 48 jam.

Dalam pesakit tua, jika tiada tanda-tanda kegagalan buah pinggang, ubat ini ditetapkan dalam dos purata. Pesakit tua dengan kekurangan buah pinggang (CC 50

Pesakit dialisis yang kerap harus menerima 100% dos yang disyorkan selepas setiap sesi dialisis. Pada hari apabila dialisis tidak dilakukan, pesakit harus menerima dos yang dikurangkan (bergantung kepada QA) dadah.

Terdapat data terhad mengenai penggunaan fluconazole pada pesakit dengan kegagalan hati. Dalam hal ini, apabila menggunakan Diflucan ubat dalam kategori pesakit ini, berhati-hati harus dijalankan.

Terma penggunaan dadah

Fluconazole boleh diambil secara lisan (dalam bentuk kapsul dan penggantungan) atau diberikan secara intravena (dalam bentuk larutan untuk pentadbiran intravena) dengan infusi pada kadar tidak lebih daripada 10 ml / min; pilihan laluan pentadbiran bergantung kepada keadaan klinikal pesakit. Apabila memindahkan pesakit dengan / dalam pengenalan kepada penerimaan ubat di dalam atau sebaliknya perubahan dalam dos harian diperlukan.

Kapsul harus ditelan keseluruhan.

Apabila menyediakan penggantungan untuk pentadbiran lisan, 24 ml air perlu ditambah kepada kandungan satu botol dan goncang dengan baik. Sebelum setiap penggunaan, penggantungan harus digoncang.

Penyelesaian ubat untuk / dalam pengenalan mengandungi larutan natrium klorida 0.9%; setiap 200 mg (100 ml botol) mengandungi 15 mmol Na + dan Cl -. Oleh itu, pada pesakit yang perlu menghadkan pengambilan natrium atau cecair, perlu mempertimbangkan kadar pentadbiran cecair.

Kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan dalam kajian klinikal dan post-marketing (*) daripada Diflucan ubat.

Gangguan sistem saraf: sakit kepala, pening *, kekejangan *, perubahan rasa *, paresthesia, insomnia, mengantuk, gegaran.

Pada bahagian sistem pencernaan: sakit perut, cirit-birit, kembung perut, mual, dispepsia *, muntah *, mukosa lisan kering, sembelit, hepatotoxicity (dalam sesetengah kes maut), peningkatan kepekatan bilirubin, serum ALT dan AST, alkali fosfatase, fungsi hati yang tidak normal *, hepatitis *, nekrosis hepatoselular *, jaundis *, kolestasis, kerosakan hepatoselular.

Sejak sistem kardiovaskular *: peningkatan dalam selang QT pada ECG, arrhythmia, termasuk jenis tachysystolic ventrikular "pirouette".

Di bahagian kulit: ruam, alopecia *, penyakit kulit exfoliative *, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik, pustus exantmatous umum yang teruk, peningkatan peluh, ruam dadah.

Di bahagian sistem hemopoietic *: leukopenia, termasuk neutropenia dan agranulositosis, trombositopenia, anemia.

Metabolisme *: peningkatan kolesterol dan trigliserida dalam plasma, hipokalemia.

Dari sistem muskuloskeletal: myalgia.

Reaksi alahan *: tindak balas anaphylactic (termasuk angioedema, bengkak muka, urticaria, pruritus).

Lain-lain: kelemahan, asthenia, keletihan, demam, vertigo.

Dalam sesetengah pesakit, terutamanya dengan penyakit serius (AIDS, neoplasma ganas), perubahan dalam parameter darah, fungsi buah pinggang dan hati diperhatikan semasa rawatan dengan Diflucan dan ubat-ubatan yang sama, bagaimanapun, makna penting klinikal perubahan dan hubungan mereka terhadap rawatan tidak ditubuhkan.

Toleransi biasanya sangat baik.

Dalam satu kes overdosis fluconazole, pesakit berusia 42 tahun yang dijangkiti HIV, setelah mengambil 8,200 mg flukonazol, mempunyai halusinasi dan tingkah laku paranoid. Pesakit dimasukkan ke hospital, keadaannya kembali normal dalam tempoh 48 jam.

Rawatan: dalam kes overdosis, terapi gejala (termasuk langkah-langkah sokongan dan lavage gastrik) dijalankan.

Fluconazole terutamanya dikumuhkan dalam air kencing, maka diuresis dipaksa mungkin mempercepatkan perkumuhannya. Sesi hemodialisis selama 3 jam mengurangkan tahap fluconazole plasma plasma kira-kira 50%.

Pengambilan flukonazol tunggal atau berganda pada dos 50 mg tidak menjejaskan metabolisme phenazone (antipyrine) apabila diambil serentak.

Penggunaan serentak flukonazol dengan ubat berikut adalah kontraindikasi

Cisapride: dengan penggunaan serentak flukonazole dan cisapride, tindak balas hati yang tidak diingini mungkin, termasuk jenis arrhythmia ventrikular jenis "pirouette". Penggunaan flukonazole pada dos 200 mg 1 kali sehari dan cisapride pada dos 20 mg 4 kali / hari membawa kepada kenaikan ketara dalam kepekatan plasma cisapride dan peningkatan dalam selang QT pada ECG. Penggunaan serentak cisapride dan fluconazole adalah kontraindikasi.

Terfenadine: dengan penggunaan serentak azole antifungal azole dan terfenadine, aritmia yang serius mungkin berlaku akibat peningkatan dalam selang QT. Apabila mengambil flukonazole pada dos 200 mg / hari, peningkatan dalam selang QT tidak ditetapkan, bagaimanapun, penggunaan flukonazol pada dos 400 mg / hari dan lebih tinggi menyebabkan peningkatan ketara dalam kepekatan terfenadin plasma. Pentadbiran flukonazole secara serentak dalam dos 400 mg / hari atau lebih dengan terfenadine adalah kontraindikasi. Rawatan flukonazol dalam dos yang kurang daripada 400 mg / hari dalam kombinasi dengan terfenadine harus dijalankan di bawah pengawasan yang rapat.

Astemizol: penggunaan serentak fluconazole dengan astemizole atau ubat lain, metabolisme yang dilakukan oleh isoenzim sistem cytochrome P450, boleh disertai dengan peningkatan kepekatan serum agen-agen ini. Dengan peningkatan kepekatan plasma astemizole, perpanjangan selang QT adalah mungkin, dan dalam sesetengah kes, perkembangan aritmia tachysystolic ventrikular "pirouette". Penggunaan serentak astemizole dan fluconazole adalah kontraindikasi.

Pimozide: walaupun sesuai dalam kajian in vitro atau dalam vivo tidak dijalankan, penggunaan serentak flukonazol dan pimozide boleh menyebabkan perencatan metabolisme pimozide. Sebaliknya, peningkatan dalam kepekatan plasma pimozide dapat menyebabkan perpanjangan selang QT dan, dalam beberapa kes, kepada perkembangan aritmia tachysystolic ventrikular jenis "pirouette". Penggunaan serentak pimozide dan fluconazole adalah kontraindikasi.

Quinidine: walaupun tidak ada kajian in vitro atau vivo yang sesuai, penggunaan serentak fluconazole dan quinidine juga boleh menyebabkan perencatan metabolisme quinidine. Penggunaan quinidine dikaitkan dengan pemanjangan selang QT dan dalam beberapa kes dengan perkembangan aritmia tachysystolic ventrikular jenis "pirouette".
Penggunaan serentak quinidine dan fluconazole adalah kontraindikasi.

Erythromycin: Permohonan serentak erythromycin fluconazole dan berpotensi membawa kepada peningkatan risiko cardiotoxicity (pemanjangan QT selang, aritmia ventrikular jenis "pirouette") dan, oleh itu, secara tiba-tiba kematian jantung. Penggunaan serentak flukonazole dan erythromycin adalah kontraindikasi.

Awas perlu dilakukan dan, mungkin, laraskan dos semasa menggunakan ubat dan flukonazol berikut

Dadah Melibatkan Fluconazole

Hydrochlorothiazide: penggunaan terapi hydrochlorothiazide secara serentak dengan flukonazol menyebabkan peningkatan kepekatan plasma fluconazole sebanyak 40%. Kesan keterukan ini tidak memerlukan perubahan dalam rejimen dos flukonazole pada pesakit yang menerima diuretik pada masa yang sama, tetapi doktor harus mengambil kira ini.

Rifampicin: penggunaan serentak flukonazol dan rifampisin menghasilkan penurunan 25% dalam AUC dan penurunan T_1/2 Fluconazole sebanyak 20%. Pada pesakit yang mengambil rifampicin pada masa yang sama, perlu mengambil kira kemungkinan meningkatkan dos flukonazol.

Ubat-ubatan yang terjejas oleh Fluconazole

Fluconazole adalah penghambat kuat CYP2C9 dan isoenzim CYP2C19 dan perencat sederhana isoenzyme CYP3A4. Di samping kesan yang disenaraikan di bawah, terdapat risiko peningkatan kepekatan plasma
dan ubat-ubatan lain yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4, sambil mengambil fluconazole. Dalam hal ini, berhati-hati harus dilakukan dengan penggunaan serentak yang disenaraikan secara serentak, dan jika perlu, kombinasi yang serupa. Pesakit perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat. Perlu diperhatikan bahawa kesan penghambatan fluconazole berterusan selama 4-5 hari selepas pemberhentian ubat akibat T yang berpanjangan_1/2.

Alfentanil: pengurangan pelepasan dan V_d, tambah T_1/2 alfentanil. Mungkin ini disebabkan oleh perencatan isoenzyme CYP3A4 oleh fluconazole. Pelarasan dos Alfentanil mungkin diperlukan.

Amitriptyline, nortriptyline: peningkatan kesan. Kepekatan 5-nortriptyline dan / atau S-amitriptyline boleh ditentukan pada permulaan terapi gabungan dengan fluconazole dan satu minggu selepas permulaan. Jika perlu, laraskan dos amitriptyline / nortriptyline.

Amphotericin B: Dalam tikus (termasuk immunosuppression) keputusan berikut telah berkata kajian: kesan antikulat tambahan kecil dalam jangkitan sistemik yang disebabkan oleh Candida albicans, ketiadaan interaksi dengan jangkitan intrakranial disebabkan oleh Cryptococcus neoformans dan permusuhan jangkitan sistemik yang disebabkan oleh A fumigatus. Kepentingan klinikal dari hasil ini tidak jelas.

Antikoagulan: seperti antifungals lain - derivatif azole, fluconazole, manakala kenaikan permohonan dengan masa warfarin prothrombin (12%), dan oleh itu pembangunan kemungkinan pendarahan (hematoma, pendarahan dari hidung dan saluran gastrousus, hematuria, melena). Dalam pesakit yang menerima anticoagulants coumarin, perlu sentiasa memantau masa prothrombin. Anda juga harus menilai kemungkinan pelarasan dos warfarin.

Azithromycin: dengan pentadbiran oral secara serentak flukonazole dalam satu dos 800 mg dengan azithromycin dalam satu dos 1200 mg interaksi farmakokinetik ketara belum ditubuhkan.

Benzodiazepin (lakonan pendek) selepas pentadbiran lisan midazolam fluconazole ketara meningkatkan kepekatan midazolam dan psikomotor kesan dan kesan ini adalah lebih ketara selepas menerima fluconazole masuk daripada apabila digunakan dalam /. Sekiranya perlu, terapi benzodiazepine bersamaan pesakit yang mengambil flukonazol perlu dipantau untuk menilai kemungkinan untuk mengurangkan dos benzodiazepine.

Dengan triazolam serentak dalam satu dos, fluconazole meningkatkan AUC triazolam sebanyak kira-kira 50%, C_maks - oleh 25-32% dan T_1/2 oleh 25-50% disebabkan oleh perencatan metabolisme triazolam. Anda mungkin memerlukan pelarasan dos triazolam.

Carbamazepine: Fluconazole menghalang metabolisme karbamazepin dan meningkatkan kepekatan carbamazepine dalam plasma sebanyak 30%. Risiko keracunan karbamazepin mesti dipertimbangkan. Keperluan untuk menyesuaikan dos carbamazepine bergantung kepada kepekatan / kesannya harus dinilai.

Penyekat saluran kalsium: beberapa antagonis saluran kalsium (nifedipine, isradipine, amlodipine, verapamil dan felodipine) dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Fluconazole meningkatkan pendedahan sistemik antagonis saluran kalsium. Disyorkan untuk mengawal pembangunan kesan sampingan.

Cyclosporine: pada pesakit dengan buah pinggang yang dipindahkan, penggunaan fluconazole pada dos 200 mg / hari menyebabkan peningkatan lambat kepekatan cyclosporine. Walau bagaimanapun, dengan pentadbiran flukonazole berulang pada dos 100 mg / hari, tiada perubahan dalam kepekatan cyclosporin dalam penerima sumsum tulang diperhatikan. Dengan penggunaan serentak fluconazole dan siklosporin, disarankan untuk memantau kepekatan cyclosporine dalam darah.

Cyclophosphamide: dengan penggunaan serentak cyclophosphamide dan fluconazole, peningkatan serum serum bilirubin dan kreatinin diperhatikan. Gabungan ini boleh diterima berikutan risiko peningkatan kepekatan bilirubin dan kreatinin.

Fentanyl: terdapat laporan mengenai satu hasil yang mematikan, mungkin berkaitan dengan pentadbiran fentanyl dan fluconazole serentak. Dianggap bahawa pelanggaran itu berkaitan dengan mabuk dengan fentanyl. Fluconazole telah ditunjukkan dengan ketara memanjangkan masa penghapusan fentanyl. Perlu diingatkan bahawa meningkatkan kepekatan fentanyl boleh mengakibatkan kemurungan fungsi pernafasan.

Halofantrine: fluconazole boleh meningkatkan kepekatan plasma halofantrin akibat penghambatan isoenzyme CYP3A4.

HMG-CoA reductase inhibitor: penggunaan serentak fluconazole dengan inhibitor HMG-CoA reductase dimetabolismekan isoenzyme CYP3A4 (seperti atorvastatin dan simvastatin) atau isoenzyme CYP2D6 (seperti fluvastatin), risiko myopathy dan rhabdomyolysis bertambah. Sekiranya perlu, terapi serentak dengan ubat-ubatan ini, pesakit perlu dipantau untuk mengenal pasti gejala myopathy dan rhabdomyolysis. Ia perlu untuk mengawal kepekatan creatinine kinase. Dalam kes kenaikan ketara dalam kepekatan kreatinin kinase, atau jika myopathy atau rhabdomyolysis didiagnosis atau disyaki, terapi dengan perencat HMG-CoA reductase harus dihentikan.

Losartan: Fluconazole menghalang metabolisme losartan untuk metabolit aktif (E-3174), yang bertanggungjawab terhadap kebanyakan kesan yang berkaitan dengan antagonisme reseptor angiotensin II. Memerlukan pemantauan tekanan darah secara teratur.

Methadone: Fluconazole boleh meningkatkan kepekatan plasma methadone. Anda mungkin memerlukan penyesuaian dos metadon.

NSAIDs: C_maks dan AUC flurbiprofen meningkat masing-masing sebanyak 23% dan 81%. Begitu juga Dengan_maks dan AUC daripada isomer aktif farmakologi [S - (+) - ibuprofen] meningkat sebanyak 15% dan 82%, dengan penggunaan serentak flukonazol dengan racemic ibuprofen (400 mg). Dengan penggunaan serentak flukonazole pada dos 200 mg / hari dan celecoxib pada dos 200 mg C_maks dan Celecoxib AUC masing-masing meningkat sebanyak 68% dan 134%. Dalam kombinasi ini, adalah mungkin untuk mengurangkan dos celecoxib sebanyak separuh.

Walaupun kekurangan fluconazole penyelidikan khusus boleh meningkatkan pendedahan sistemik kepada NSAID lain, CYP2C9 isoenzyme metabolizable (mis, naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Anda mungkin memerlukan penyesuaian dos NSAIDs.

Dengan penggunaan serentak NSAIDs dan fluconazole, pesakit perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat untuk mengenal pasti dan mengawal tindak balas dan manifestasi kesan keracunan yang berkaitan dengan NSAIDs.

Pil perancang: penggunaan serentak kontraseptif oral digabungkan dengan fluconazole pada 50 mg kesan yang besar ke atas tahap hormon tidak ditetapkan, manakala pengambilan harian 200 mg fluconazole AUC ethinyl estradiol dan levonorgestrel meningkat sebanyak 40% dan 24%, masing-masing, dan apabila menerima 300mg fluconazole 1 kali / minggu AUC etinil estradiol dan norethindrone meningkat masing-masing sebanyak 24% dan 13%. Oleh itu, kegunaan flukonazol berulang dalam dos yang ditunjukkan tidak mungkin menjejaskan keberkesanan kontrasepsi oral gabungan.

Phenytoin: penggunaan serentak fluconazole dan phenytoin boleh disertai oleh peningkatan klinikal yang signifikan dalam kepekatan fenitoin. Sekiranya perlu, penggunaan serentak kedua-dua ubat harus memantau kepekatan phenytoin dan menyesuaikan dos sesuai untuk memastikan konsentrasi plasma terapeutik.

Prednisone: terdapat laporan mengenai perkembangan kekurangan adrenal akut dalam pesakit selepas transplantasi hati dalam penentuan pengeluaran flukonazole selepas terapi selama 3 bulan. Dijangkakan, pemberhentian terapi dengan flukonazole menyebabkan peningkatan aktiviti isoenzyme CYP3A4, yang menyebabkan peningkatan metabolisme prednison.
Pasien yang menerima terapi kombinasi dengan prednisone dan fluconazole perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat apabila menghentikan flukonazole untuk menilai keadaan korteks adrenal.

Rifabutin: penggunaan serentak fluconazole dan rifabutin boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma yang lebih tinggi sehingga 80%. Dengan penggunaan serentak flukonazol dan rifabutin, kes-kes uveitis diterangkan.
Pesakit yang menerima rifabutin dan fluconazole secara serentak harus dipantau secara teliti.

Saquinavir: AUC meningkat lebih kurang 50%, C_maks - oleh 55%, kelulusan saquinavir dikurangkan dengan kira-kira 50% disebabkan oleh perencatan metabolisme hepatic daripada isoenzyme CYP3A4 dan perencatan P-glikoprotein. Anda mungkin memerlukan penyesuaian dos saquinavir.

Sirolimus: peningkatan kepekatan sirolimus plasma, mungkin disebabkan oleh perencatan metabolisme sirolimus melalui perencatan isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein. Gabungan ini boleh digunakan dengan pelarasan dos yang sesuai untuk sirolimus bergantung kepada kesan / kepekatan.

Ubat sulfonylurea: flukonazole, semasa mengambilnya, membawa kepada peningkatan dalam T_1/2 Persediaan sulfonylurea oral (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, dan tolbutamide). Pesakit yang menghidap diabetes mellitus boleh ditetapkan pada masa yang sama persediaan fluconazole dan sulfonylurea untuk pentadbiran mulut, tetapi kemungkinan hipoglikemia perlu dipertimbangkan, sebagai pemantauan glukosa darah secara tetap dan, jika perlu, pelarasan dos ubat sulfonilurea diperlukan.

Tacrolimus: penggunaan serentak fluconazole dan tacrolimus (di dalam) membawa kepada peningkatan kepekatan serum yang terakhir hingga 5 kali disebabkan oleh perencatan metabolisme tacrolim yang terjadi di dalam usus melalui isoenzyme CYP3A4. Perubahan ketara dalam farmakokinetik ubat tidak diperhatikan dengan tacrolimus IV. Kesan nefrotoxicity dijelaskan. Pesakit yang menerima tacrolimus dan fluconazole secara serentak hendaklah dipantau dengan teliti. Dos tacrolimus perlu diselaraskan bergantung kepada tahap peningkatan kepekatannya dalam darah.

Theophylline: apabila digunakan serentak dengan flukonazole pada dos 200 mg selama 14 hari, kadar pembersihan plasma rata-rata theofylline dikurangkan sebanyak 18%. Jika fluconazole diberikan kepada pesakit yang mengambil theofylline dalam dos yang tinggi, atau pesakit yang mengalami peningkatan risiko toksik teofilin, gejala overdosis theofylline perlu diperhatikan dan, jika perlu, terapi perlu disesuaikan dengan sewajarnya.

Tofacitinib: Pendedahan tofacitinib meningkat apabila ia digabungkan dengan ubat-ubatan yang kedua-dua inhibitor ringan isoenzyme CYP3A4 dan inhibitor kuat dari isoenzyme CYP2C19 (contohnya, fluconazole). Mungkin, anda mungkin memerlukan penyesuaian dos tofacitinib.

Vinca alkaloid: walaupun kekurangan penyelidikan yang disasarkan, dianggapkan bahawa fluconazole dapat meningkatkan kepekatan alkaloid vinca (seperti vincristine dan vinblastine) dalam plasma darah dan, oleh itu, membawa kepada neurotoxicity, yang mungkin disebabkan oleh penghambalan isoenzyme CYP3A4.

Vitamin A: terdapat laporan mengenai satu kes tindak balas yang tidak diingini dari sistem saraf pusat dalam bentuk pseudotumor otak dengan penggunaan serentetan sepenuhnya asid transretinoik dan fluconazole, yang hilang selepas pengeluaran fluconazole. Penggunaan gabungan ini adalah mungkin, tetapi anda harus ingat tentang kemungkinan tindak balas yang tidak diingini dari sistem saraf pusat.

Zidovudine: peningkatan dalam C diperhatikan dengan penggunaan serentak dengan flukonazol_maks dan AUC zidovudine pada 84% dan 74%. Kesan ini mungkin disebabkan oleh penurunan dalam metabolisme kedua ke metabolit utama. Sebelum dan selepas terapi dengan flukonazole pada dos 200 mg / hari selama 15 hari, pesakit AIDS dan ARC (kompleks yang berkaitan dengan AIDS) menunjukkan peningkatan yang ketara dalam AUC zidovudine (20%).

Pesakit yang menerima kombinasi sedemikian hendaklah dipantau untuk mengenal pasti kesan sampingan zidovudine.

Voriconazole (perencat CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4 isoenzymes): penggunaan secara serentak voriconazole (400 mg 2 kali / hari pada hari pertama, kemudian 200 mg 2 kali / hari selama 2.5 hari) dan fluconazole (400 mg pada hari pertama, 200 mg / hari selama 4 hari) membawa kepada peningkatan kepekatan dan AUC daripada voriconazole sebanyak 57% dan 79%, masing-masing. Ia menunjukkan bahawa kesan ini berterusan dengan mengurangkan dos dan / atau mengurangkan kekerapan pentadbiran mana-mana ubat. Penggunaan serentak voriconazole dan fluconazole tidak disyorkan.

Kajian mengenai interaksi bentuk fluconazole oral dengan pengambilan serentak dengan makanan, cimetidine, antacid, dan selepas penyinaran badan sepenuhnya untuk mempersiapkan pemindahan tulang sumsum menunjukkan bahawa faktor-faktor ini tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap penyerapan flukonazol.

Interaksi tersenarai ditubuhkan dengan kegunaan berulang flukonazol; Interaksi dengan ubat akibat dos tunggal fluconazole tidak diketahui. Doktor perlu sedar bahawa interaksi dengan ubat-ubatan lain tidak dipelajari secara khusus, tetapi mungkin.

Diflucan - penyelesaian untuk suntikan intravena bersesuaian dengan penyelesaian berikut: Larutan glukosa 20%, larutan Ringer, larutan Hartmann, larutan kalium klorida dalam glukosa, 4.2% larutan natrium bikarbonat, aminofusin, garam isotonik. Diflucan boleh ditadbir ke dalam sistem infusi bersama dengan salah satu penyelesaian di atas. Walaupun kes ketidakcocokan tertentu flukonazole dengan ubat-ubatan lain tidak diterangkan, bagaimanapun, tidak disyorkan untuk mencampurkannya dengan ubat-ubatan lain sebelum infusi.

Terdapat laporan mengenai kes-kes superinfeksi yang disebabkan oleh Candida strain selain Candida albicans, yang sering mempunyai rintangan semulajadi terhadap fluconazole (contohnya Candida krusei). Dalam kes sedemikian, terapi antijamur alternatif mungkin diperlukan.

Dalam kes yang jarang berlaku, penggunaan fluconazole disertai oleh perubahan toksik di hati, termasuk maut, terutamanya pada pesakit dengan komorbiditi yang serius. Tiada kebergantungan terhadap kesan hepatotoksik flukonazol pada jumlah dos harian, tempoh terapi, seks dan umur pesakit. Kesan hepatotoksik fluconazole biasanya telah diterbalikkan; Gejala-gejalanya hilang selepas pemberhentian terapi. Adalah perlu untuk memerhatikan pesakit di mana petunjuk fungsi hati terjejas semasa rawatan dengan flukonazole, untuk mengenal pasti tanda-tanda kerosakan hati yang lebih serius. Sekiranya tanda-tanda atau simptom klinikal kerosakan hati muncul yang mungkin dikaitkan dengan flukonazole, ubat tersebut harus ditarik balik.

Semasa rawatan dengan flukonazole, pesakit jarang mengalami reaksi kulit yang exfoliative, seperti sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik. Pesakit AIDS lebih cenderung untuk membuat reaksi kulit yang teruk dengan penggunaan ubat-ubatan. Apabila ruam muncul dalam pesakit yang menerima rawatan untuk jangkitan kulat yang cetek, yang boleh dikaitkan dengan penggunaan flukonazol, ubat tersebut harus dihentikan. Apabila ruam muncul pada pesakit dengan jangkitan kulat invasif / sistemik, mereka perlu dipantau dengan teliti dan flukonazol perlu dibatalkan apabila luka bullous atau multiforme erythema muncul.

Seperti azol lain, flukonazole dalam kes-kes yang jarang boleh menyebabkan tindak balas anaphylactic.

Penggunaan serentak flukonazole dalam dos kurang daripada 400 mg / hari dan terfenadine perlu dilakukan di bawah pengawasan yang rapat.

Seperti azole lain, flukonazole boleh menyebabkan peningkatan dalam selang QT pada ECG. Dengan penggunaan fluconazole, peningkatan dalam selang QT dan flicker / flutter ventrikel jarang sekali diperhatikan pada pesakit dengan pelbagai faktor risiko, seperti penyakit jantung organik, ketidakseimbangan elektrolit, dan terapi bersamaan yang mempromosikan perkembangan gangguan tersebut. Oleh itu, dalam pesakit-pesakit yang mempunyai keadaan yang berpengaruh, flukonazol harus digunakan dengan berhati-hati.

Pesakit dengan hati, hati dan buah pinggang disarankan untuk berunding dengan doktor sebelum menggunakan Diflucan. Apabila menggunakan ubat Diflucan 150 mg untuk kandidiasis vagina, pesakit perlu diberi amaran bahawa peningkatan gejala biasanya diperhatikan selepas 24 jam, tetapi kadang-kadang diperlukan beberapa hari untuk hilang sepenuhnya. Sekiranya gejala berterusan selama beberapa hari, anda perlu berjumpa doktor.

Bukti keberkesanan flukonazol dalam rawatan jenis mycoses endemik lain, seperti parakokkidioidomycosis, sporotrichosis dan histoplasmosis adalah terhad, yang tidak membenarkan penentuan cadangan spesifik untuk dos.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Pengalaman dengan penggunaan Diflucan ubat menunjukkan bahawa kemerosotan keupayaan memandu dan mekanisme yang berkaitan dengan penggunaan ubat tidak mungkin.

Kajian-kajian yang mencukupi dan terkawal tentang keselamatan dadah wanita hamil tidak dijalankan. Kes malformasi kongenital pada bayi baru lahir yang ibu selama 3 atau lebih bulan menerima terapi flukonazol dalam dos yang tinggi (400-800 mg / hari) untuk coccidioidomycosis telah diterangkan. Gangguan perkembangan berikut telah dicatatkan: brachycephaly, perkembangan yang merosakkan bahagian muka tengkorak, pembentukan kerangka tengkorak kranial, lelangit celah, kelengkungan tulang paha, penipisan dan pemanjangan tulang rusuk, arthrogryposis dan cacat jantung kongenital. Pada masa ini, tidak ada bukti sambungan gangguan kongenital dengan penggunaan flukonazol dalam dos yang rendah (150 mg sekali untuk rawatan vulvovaginal candidiasis) pada trimester pertama kehamilan.

Fluconazole harus dielakkan semasa kehamilan, kecuali dalam kes jangkitan kulat yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa, apabila manfaat rawatan yang dijangkakan melebihi risiko kemungkinan janin. Oleh itu, wanita mengandung harus menggunakan kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Fluconazole ditemui pada susu badan pada kepekatan berhampiran plasma, jadi tidak disyorkan untuk menggunakan Diflucan semasa menyusu (menyusu).