Suntikan Heparin: arahan, permohonan

Suntikan Heparin memungkinkan untuk menghentikan pembentukan bekuan darah di dalam kapal. Dalam setiap mililiter penyelesaian adalah 5000 IU antikoagulan, yang merujuk kepada berat molekul dan bertujuan untuk pembiakan dalam larutan garam. Ubat ini boleh didapati dalam 5 ml ampul, disuntik secara intravena dan subcutaneously. Marilah kita mempertimbangkan dengan lebih terperinci di mana kes pelantikan suntikan Heparin adalah mustahak dan penting.

Asas asas

Antikoagulan secara langsung memberi kesan kepada aktiviti faktor antitrombin-2, oleh itu ia digunakan melalui suntikan dalam beberapa keadaan:

• pencegahan dan rawatan trombosis urat dalam, embolisme pulmonari;
• penghapusan gumpalan darah dalam arteri koronari dengan angina yang tidak stabil;
• pembubaran bekuan darah yang menghalang pembuluh darah periferal, contohnya, dengan oklusi;
• mencegah pembekuan darah lebih lanjut selepas serangan jantung;
• pencegahan trombosis semasa hemodialisis dalam kegagalan buah pinggang atau semasa pembedahan pintasan kardiopulmonari.

Pembentukan bekuan darah - proses yang membolehkan anda menghentikan pendarahan, yang berlaku apabila kerosakan tisu. Proses pembekuan adalah kompleks dan bermula dengan pengagregatan platelet yang merembes
bahan kimia untuk memulakan trombosis. Bahan yang dipanggil thrombin menghasilkan fibrin protein, yang mengikat platelet. Proses-proses ini adalah sebahagian daripada penyembuhan diri.

Heparin ditujukan untuk mengaktifkan trombin semasa pembekuan. Ia menghentikan pembentukan fibrin, kerana ia menghentikan pembentukan gumpalan darah. Ubat ini digunakan untuk merawat pembekuan darah, yang merupakan pembentukan patologi dan mengancam kesihatan di dalam saluran darah.

"Heparin" di dalam perut disuntik untuk mencegah trombosis. Ia mengikat kepada antithrombin-3, yang menghalang pengaktifan thrombin dan faktor pembekuan X. Bahan ini menghalang penukaran prothrombin ke trombin, menahannya, menghalang pembentukan fibrin, mempengaruhi pengurangan pengagregatan platelet.

Suntikan ini mengakibatkan peningkatan aliran darah di buah pinggang, peningkatan rintangan kapal serebrum, pengaktifan lipoprotein lipase, dan pengurangan risiko aterosklerosis. Ubat ini memberi kesan kepada sistem hormon, mengurangkan pengeluaran aldosteron, mengikat adrenalin, mengubah tindak balas hormon ovari, meningkatkan aktiviti hormon paratiroid.

Oleh itu, larutan suntikan "Heparin" digunakan bukan sahaja sebagai antikoagulan. Di dalam penyakit jantung iskemia, ubat ini digabungkan dengan asid asetilsalicylic untuk mencegah trombosis akut, serangan jantung dan gegaran mereka, kematian selepas kejang.

Dos yang besar membantu tromboembolisme dan trombosis vena, dan dos yang kecil ditetapkan untuk pencegahan keadaan ini selepas prosedur pembedahan. Kelajuan tindakan ejen selepas penerimaan bergantung kepada kaedah pentadbiran:

• secara intravena - dengan serta-merta;
• subcutaneously - selepas 20 - 60 minit.

Tempoh tindakan adalah 4 hingga 5 jam dengan infusi intravena, jika anda memasuki Heparin subcutaneously, maka hampir 8 jam. Terdapat kaedah penyedutan pengedaran ubat,
membolehkan anda menyimpan pendedahan selama beberapa minggu. Memperkenalkan ubat untuk masa yang lama mengurangkan risiko pembekuan darah. Keberkesanan "Heparin" dapat dikurangkan dengan tahap awal antithrombin-3 yang dikurangkan.

Bekuan darah yang terbentuk di dalam saluran darah dipanggil bekuan darah. Bahaya adalah terletak pada potensi untuk detasmen dan perjalanan melalui aliran darah dalam bentuk emboli. Clot dapat masuk ke dalam saluran darah dengan saluran kecil dan menghalang bekalan darah ke organ penting seperti jantung, otak atau paru-paru. Gangguan ini dipanggil thromboembolism.

Ciri-ciri Dos

Suntikan Heparin diberikan oleh jet atau sekejap. Analisis wajib untuk pembekuan darah, penentuan masa trombin dan tromboplastin, kiraan platelet.

Prick "Heparin" hanya perlu mengikut keterangan doktor dalam bentuk cair dengan pencairan dalam larutan natrium klorida 0.9%.

Skim pentadbiran ubat untuk orang dewasa dengan trombosis akut:

• mulut 10,000 hingga 15,000 IU secara intravena;
• setiap 4 hingga 6 jam, 5,000 hingga 10,000 IU.

Kesan koagulan, trombin dan masa tromboplastin separa diaktifkan sentiasa dipantau. Dengan pemilihan dos yang betul, tempoh pembekuan melambatkan lebih dari 2.5 - 3 kali, dan thromboplastin - 2 kali.

Skim penggunaan dadah untuk tujuan prophylactic:

• Suntikan Heparin di abdomen subcutaneously pada 5000 IU dengan selang 6 hingga 8 jam;
• Pada fasa pertama sindrom thrombohemorrhagic, 2500-5000 IU ditadbir setiap hari dengan pengawasan tetap terhadap petunjuk pembekuan.

Adalah penting untuk mengurangkan dos untuk 1 - 2 hari sebelum pemberhentian ubat.

Suntikan di dalam perut adalah lebih rendah berbanding dengan keberkesanan infus intravena berterusan (kerana perlu mengekalkan penumpukan stabil pembekuan), dan tidak menimbulkan pendarahan. Mengenai bagaimana untuk menetas dadah dalam setiap kes, mengetahui doktor yang hadir.

Semasa menyediakan pintasan kardiopulmonari semasa pembedahan, dos 140-400 IU / kg diperlukan, atau 1,500-2,000 IU setiap 500 ml darah dikira. Pada permulaan prosedur hemodialisis, 10,000 IU diperkenalkan, kemudian tambahan 30,000 hingga 50,000 IU. Wanita dan dos orang tua diselaraskan. Kanak-kanak berumur 3 tahun tidak mahu menggunakan antikoagulan, dan berumur 6 tahun - dos harian ialah 600 IU / kg, pada usia 6 hingga 15 tahun - 500 IU / kg dengan pemantauan berterusan pembekuan darah.

Sesetengah orang mempunyai kecenderungan meningkat untuk membentuk pembekuan darah, yang berlaku di latar belakang gangguan aliran darah:

1. Penyakit arteri koronari, aterosklerosis pada dinding arteri koronari membentuk asas untuk pengagregatan platelet dan permulaan pembentukan thrombus.
2. Penghijrahan thrombus dan pengurangan aliran darah ke jantung menyebabkan sakit dada dan serangan jantung.
3. Melambatkan aliran darah pada kaki dan urat bawah pelvis juga boleh menyebabkan trombosis urat mendalam. Gumpalan darah boleh mencapai paru-paru, menyebabkan embolus paru-paru.
4. Tinggal tidur selama tempoh yang panjang terhadap latar belakang penyakit kronik dan selepas operasi meningkatkan risiko trombosis. Kebarangkalian meningkat terhadap latar belakang kehamilan, obesiti dan penyakit darah tertentu.

Peraturan suntikan

Penyelesaian "Heparin" ditadbirkan secara intravena atau subcutaneously untuk tujuan terapeutik dan prophylactic. Dos dan tempoh terapi dadah bergantung kepada saiz dan lokasi pembekuan darah, serta risiko gumpalan darah.

Semasa rawatan trombosis dengan suntikan Heparin, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah, yang mana beberapa indikator diperiksa. Bergantung pada nilai mereka, rawatan diselaraskan, dos minimum ditetapkan untuk mengurangkan risiko pendarahan.

Dengan pengenalan dadah selama lebih daripada lima hari, anda perlu memantau tahap platelet dalam darah secara berkala untuk mengelakkan thrombocytopenia. Serangannya adalah isyarat untuk pelantikan terapi alternatif.

Dengan suntikan jangka panjang Heparin, jumlah kalium dalam darah adalah penting, kerana bahan aktif ubat meningkatkan tahap mikroelement dan menimbulkan hiperkalemia. Risiko keadaan ini meningkat disebabkan oleh diabetes mellitus, penyakit buah pinggang dan mengambil ubat-ubatan tertentu.

Suntikan Heparin ditadbir dengan sangat berhati-hati kepada pesakit tua dengan penurunan fungsi hati dan buah pinggang, hyperkalemia dan asidosis metabolik (peningkatan keasidan darah), serta hipersensitiviti kepada pecahan berat molekul rendah dadah.

Pengenalan "Heparin" dikontraindikasikan dalam beberapa kes:

1. Kiraan platelet yang rendah dalam darah akibat penyakit atau rawatan sebelumnya dengan Heparin.
2. Pendarahan aktif atau gangguan pendarahan (hemofilia).
3. Ulser peptik, sirosis hati.
4. Bentuk hipertensi yang teruk.
5. Jangkitan bakteria injap jantung dan lapisan jantung (endocarditis bakteria).
6. Baru-baru ini mengalami pendarahan di otak atau strok hemoragik, trauma atau pembedahan pada otak, saraf tunjang atau mata.
7. Sebelum prosedur anestesia epidural atau punca lumbar.
8. Patologi berat hati.

Senarai kontraindikasi untuk penggunaan ubat termasuk masa haid, anemia aplastik, retinopati diabetes, leukemia kronik dan akut. Jangan gunakan ubat dalam rawatan bayi pra-matang. Jika anda alah kepada "Heparin", dilarang memberi suntikan, dan apabila tindak balas muncul, anda harus berhenti menggunakan produk tersebut.

Suntikan Heparin sering digunakan untuk mencegah trombosis pada wanita hamil yang beresiko tinggi. Bahan ini tidak menembusi plasenta, tidak menyebabkan kecacatan kelahiran. Walau bagaimanapun, beberapa botol pelbagai dos mengandungi benzil alkohol, dan bentuk ubat ini harus dielakkan pada wanita hamil. Penggunaan jangka panjang suntikan Heparin boleh mengakibatkan kelemahan tulang perkara masa depan, meningkatkan risiko pendarahan semasa kehamilan atau selepas bersalin.

Kesan sampingan yang mungkin

Dadah menjejaskan setiap orang secara berbeza. Senarai kemungkinan komplikasi pada pesakit yang menerima Heparin ialah:

• pendarahan;
• tahap kalium yang tinggi dalam darah;
• kiraan platelet yang dikurangkan;
• pemusnahan sel kulit;
• osteoporosis (dengan penggunaan yang berpanjangan);
• keguguran rambut (alopecia) selepas penggunaan yang panjang;
• gumpalan darah di dalam kapal saraf tunjang semasa anestesia tulang belakang atau epidural atau tusukan lumbar.

Dalam kes polinosis, "Heparin" ditadbirkan selepas ujian. Ubat ini diberikan dengan teliti kepada pesakit kencing manis dan pesakit hipertensi, wanita dengan alat intrauterin, orang tua berusia lebih 60 tahun. Masa tromboplastin parsial yang diaktifkan sentiasa menjadi garis panduan apabila memilih dos bahan.

Suntikan intramuskular "Heparin" tidak dibuat kerana kemungkinan hematomas. Suntikan menjadi larangan untuk manipulasi dan biopsi lain. Ubat ini boleh menyebabkan pening dan loya, kerana anda tidak sepatutnya berada di belakang roda kereta atau menguruskan peranti industri semasa rawatan.

Keserasian dengan ubat lain

Anda mesti memberitahu doktor jika anda mengambil Aspirin, Dipyridamole, Clopidogrel, dan fibronolitik, seperti Streptokinase, Alteplaza, bersama dengan suntikan Heparin. Arahan untuk digunakan memberi amaran tentang gabungan ubat dengan cara lain. Ubat itu digabungkan dengan Dextran, ubat anti-radang nonsteroidal (Ibuprofen, Diclofenac) dan antikoagulan oral lain (Warfarin). Ubat alkali seperti Enaprilat, antidepresan trisiklik, apabila terikat kepada Heparin, mengurangkan keberkesanannya.

Risiko peningkatan kadar kalium dalam darah dikaitkan dengan ubat-ubatan berikut: Inhibitor ACE (Enalapril, Captopril), antagonis reseptor angiotensin-2 (Lozartan, Valsartan), diuretik penjimatan potassium, serta potassium dan potassium supplements. Kesan antikoagulan Heparin berkurangan dengan penyerapan persiapan nitrat.

Heparin

Penyelesaian untuk in / in dan p / untuk pengenalan warna kuning atau tidak berwarna kuning.

Pengecualian: benzil alkohol - 9 mg, natrium klorida - 3.4 mg, air d / dan sehingga 1 ml.

5 ml - ampul (5) - kadbod pek.
5 ml - botol (5) - kadbod pek.
5 ml - ampul (10) - kadbod pek.
5 ml - botol (10) - kadbod pek.
5 ml - ampul (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul (100) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (100) - kotak kadbod (untuk hospital).

Penyelesaian untuk iv dan p / untuk pengenalan penyelesaian kuning yang jelas, tidak berwarna atau cahaya.

Pengecualian: benzil alkohol 9 mg, natrium klorida 3.4 mg, air d / dan sehingga 1 ml.

5 ml - botol kaca (1) - kadbod pek.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (1) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik planimetri (2) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (1) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (2) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - kadbod pek dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - botol kaca (10) - kadbod pek dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - ampul kaca (5) - pek kadbod dengan memisahkan masukkan.
5 ml - ampul kaca (10) - pek kadbod dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetri plastik (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetric plastik (20) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetric plastik (20) - kotak kadbod (untuk hospital).

Mekanisme tindakan natrium heparin didasarkan pada pengikatan antithrombin III, yang merupakan penghambat semula jadi faktor-faktor pembekukan darah yang diaktifkan IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa. Sodium heparin terikat dengan antithrombin III dan menyebabkan perubahan konformasi dalam molekulnya. Akibatnya, pengikatan antithrombin III kepada faktor pembekuan IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa dipercepatkan dan aktiviti enzimatik mereka disekat. Mengikat natrium heparin untuk antithrombin III adalah elektrostatik dalam alam semula jadi dan bergantung kepada tempoh dan komposisi Dari molekul (natrium heparin untuk mengikat dengan antithrombin III diperlukan urutan penta-sakarida yang terdiri daripada glucosamine 3-O-sulfated).

Keupayaan heparin natrium dalam kombinasi dengan antithrombin III untuk menghalang faktor pembekuan IIa (thrombin) dan Xa adalah yang paling penting. Nisbah aktiviti natrium heparin berkaitan dengan faktor Xa kepada aktivitinya berkaitan dengan faktor IIa adalah 0.9-1.1. Sodium heparin mengurangkan kelikatan darah, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, dirangsang oleh bradykinin, histamin dan faktor endogen lain, dan seterusnya menghalang perkembangan stasis. Sodium heparin mampu menyembur pada permukaan membran endothelium dan sel darah, meningkatkan caj negatif mereka, yang menghalang agregasi lekatan dan platelet. Sodium heparin melambatkan hiperplasia otot licin, mengaktifkan lipoprotein lipase dan, dengan itu, mempunyai kesan menurunkan lipid dan mencegah perkembangan aterosklerosis.

Sodium heparin mengikat beberapa komponen sistem pelengkap, mengurangkan aktivitinya, menghalang kerjasama limfosit dan pembentukan immunoglobulin, mengikat histamin, serotonin (iaitu, ia mempunyai kesan antiallergik). Sodium Heparin meningkatkan aliran darah buah pinggang, saluran darah serebrum meningkatkan ketahanan, mengurangkan aktiviti hyaluronidase serebrum, mengurangkan aktiviti surfaktan dalam paru-paru, menyekat sintesis berlebihan aldosterone dalam korteks adrenal, mengikat adrenalina untuk memodulasi balas ovari terhadap rangsangan hormon, meningkatkan aktiviti PTH. Hasil daripada interaksi dengan enzim natrium heparin boleh meningkatkan tyrosine aktiviti hydroxylase otak, pepsinogen, polymerase DNA dan mengurangkan aktiviti myosin ATPase, kinase pyruvate, polimerase RNA pepsin. Kepentingan klinikal kesan natrium heparin tetap tidak menentu dan tidak difahami dengan baik.

Dalam sindrom koronari akut tanpa subtema tetap segmen ST pada ECG (angina yang tidak stabil, infarksi miokardium tanpa subtema segmen ST), natrium heparin dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic mengurangkan risiko infark miokard dan kematian. Dalam infarksi miokardium dengan ST segmen ketinggian pada ECG, heparin natrium berkesan dalam chreskozhioy utama revascularization koronari dalam kombinasi dengan bahan penyekat daripada Glikoprotein IIb / IIIa reseptor dan streptokinase dalam terapi thrombolytic (kekerapan meningkat revascularization).

Dalam dos yang tinggi, natrium heparin berkesan dalam tromboembolisme pulmonari dan trombosis vena, dalam dos yang kecil, adalah berkesan untuk mencegah tromboembolisme vena, termasuk selepas operasi pembedahan.

Selepas pentadbiran intravena tindakan dadah berlaku serta-merta, tidak lewat daripada 10-15 minit dan tahan lama -. 6.3 jam selepas pentadbiran subkutaneus tindakan dadah bermula perlahan-lahan - lebih 40-60 min, tetapi berlangsung 8 jam antithrombin III kekurangan dalam darah atau plasma. di tempat trombosis boleh mengurangkan kesan aikoagulyantny dari natrium heparin.

Kepekatan maksimum (C_maks) selepas pentadbiran intravena dicapai dengan serta-merta, selepas pentadbiran subkutaneus - dalam 2-4 jam.

Komunikasi dengan protein plasma - sehingga 95%, jumlah pengedaran adalah sangat kecil - 0.06 l / kg (tidak meninggalkan katil vaskular kerana kuat mengikat protein plasma). Tidak menembusi halangan plasenta dan ke dalam susu ibu.

Intensif ditangkap oleh sel-sel endothelial dan sel-sel sistem makrofag mononuklear (sel-sel sistem reticuloendothelial), tertumpu di hati dan limpa.

Metabolisasi di hati dengan penyertaan N-desulfamidase dan heparinase platelet, yang terlibat dalam metabolisme heparin pada tahap-tahap selanjutnya. Penglibatan dalam metabolisme faktor platelet IV (faktor antiheparin), serta mengikat heparin natrium ke sistem makrofag, menerangkan ketidakaktifan biologi pesat dan jangka pendek tindakan. Molekul desulfated di bawah pengaruh endoglycosidase buah pinggang diubah menjadi serpihan berat molekul yang rendah. TT_1/2 berlangsung 1-6 jam (secara purata 1.5 jam); meningkat dengan kegemukan, hati dan / atau kegagalan buah pinggang; berkurangan dengan tromboembolisme pulmonari, jangkitan, tumor malignan.

Dieksperimen oleh buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, dan hanya dengan pengenalan dosis tinggi mungkin perkumuhan (sehingga 50%) dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dipaparkan melalui hemodialisis.

- pencegahan dan rawatan trombosis vena (termasuk trombosis urat dangkal dan dalam bahagian bawah kaki, trombosis urat buah pinggang) dan embolisme paru;

- pencegahan dan rawatan komplikasi thromboembolic yang berkaitan dengan fibrillation atrium;

- pencegahan dan rawatan emboli arteri perifer (termasuk yang berkaitan dengan penyakit jantung mitral);

- rawatan koagulopati penggunaan akut dan kronik (termasuk tahap I DIC);

- Sindrom koronari akut tanpa ketinggian berterusan segmen ST pada ECG (angina yang tidak stabil, infarksi miokardium tanpa ketinggian segmen ST pada ECG);

- segmen ketinggian infarksi miokardium ST: dalam terapi thrombolytic, utama revascularization perkutaneus koronari (angioplasti belon dengan atau tanpa stenting), dan berisiko tinggi arteri atau trombosis vena dan thromboembolism;

- pencegahan dan rawatan microthrombosis dan gangguan peredaran mikro, termasuk dengan sindrom pemaksa hemolytic, glomerulonephritis (termasuk lupus nefritis) dan dengan diuresis paksa;

- pencegahan pembekuan darah semasa pemindahan darah, dalam sistem peredaran ekstrasorporeal (peredaran ekstrasorporeal semasa pembedahan jantung, hemosorbtion, sitapheresis) dan hemodialisis;

- pemprosesan kucing vena periferal.

- hipersensitiviti terhadap natrium heparin dan komponen lain ubat;

- sejarah thrombocytopenia yang disebabkan heparin (dengan atau tanpa trombosis), atau pada masa ini;

- pendarahan (kecuali apabila manfaat natrium heparin lebih besar daripada potensi risiko);

- Tempoh kehamilan dan penyusuan.

Pesakit dengan alahan polyvalent (termasuk asma bronkial).

Dalam keadaan patologi yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan, seperti:

- penyakit sistem kardiovaskular: endokarditis infark akut dan subakut, hipertensi tidak terkawal yang teruk, pembedahan aorta, aneurisme cerebral;

- luka-luka yg menyebabkan hakisan dan ulser saluran gastrousus, varices esophageal dalam sirosis dan penyakit-penyakit lain, penggunaan jangka panjang saliran gastrik dan perut, ulser kolitis, buasir;

- penyakit organ pembentuk darah dan sistem limfa: leukemia, hemofilia, trombositopenia, diatesis hemorrhagic;

- Penyakit-penyakit saraf: strok hemoragik, kecederaan otak traumatik;

- kekurangan kongenital antitrombin III dan terapi penggantian dengan ubat antithrombin III (untuk mengurangkan risiko pendarahan, dos yang lebih kecil heparin harus digunakan).

Keadaan fisiologi dan patologi lain: tempoh haid, mengancam pengguguran, tempoh awal selepas bersalin, penyakit hati yang teruk dengan fungsi protein sintetik yang terganggu, kegagalan buah pinggang kronik, baru menjalani pembedahan pada mata, otak atau saraf tunjang, baru-baru ini melakukan tusukan tulang belakang (lumbar) atau anestesia epidural, retinopati diabetes proliferatif, vaskulitis, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (alkohol benzil yang terkandung di dalamnya boleh menyebabkan reaksi secara klasik dan anaphylactoid), usia lanjut (lebih 60 tahun, terutama wanita).

Heparin diturunkan secara subcutaneously, intravena, bolus atau titisan.

Heparin diresepkan sebagai infusi intravena berterusan atau sebagai suntikan intravena secara tetap, serta subcutaneously (dalam perut). Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular.

Tempat biasa untuk suntikan subkutaneus ialah dinding anterior-lateral abdomen (dalam kes-kes yang luar biasa dimasukkan ke bahu atas atau paha), dengan menggunakan jarum nipis yang perlu dimasukkan dalam, tegak lurus dengan kulit antara ibu jari dan jari telunjuk sampai akhir suntikan. penyelesaian. Ia perlu menggantikan tapak suntikan setiap kali (untuk mengelakkan pembentukan hematoma). Suntikan pertama perlu dilakukan 1-2 jam sebelum permulaan operasi; dalam tempoh selepas operasi - untuk masuk dalam masa 7-10 hari, dan jika perlu - masa yang lebih lama. Dosis awal Heparin, diberikan untuk tujuan terapeutik, biasanya 5000 IU dan ditadbir secara intravena, selepas itu rawatan diteruskan, menggunakan suntikan subkutaneus atau infus intravena.

Dos penyelenggaraan ditentukan bergantung kepada kaedah penggunaan:

- dengan infusi intravena berterusan, 1000-2000 IU / h setiap (24000-48000 MG / hari) ditadbir, mencairkan Heparin dengan larutan natrium klorida 0.9%:

- dengan suntikan intravena biasa, 5000 hingga 10,000 IU dari Heparin ditetapkan setiap 4-6 jam:

- untuk pentadbiran subkutan, mereka ditadbir setiap 12 jam hingga 15,000-20000 IU atau setiap 8 jam hingga 8,000-10000 IU.

Sebelum pengenalan setiap dos, adalah perlu untuk menjalankan kajian mengenai masa pembekuan darah dan / atau masa tromboplastin separa diaktifkan (LPTT) untuk membetulkan dos berikutnya.

Apabila ditadbir secara intravena, dos Heparin dipilih supaya APTT adalah 1.5-2.5 kali kawalan. Kesan antikoagulan Heparin dianggap optimum jika masa pembekuan darah dilanjutkan dengan faktor 2-3 berbanding dengan nilai normal. APTT dan masa thrombin meningkat sebanyak 2 kali (dengan kemungkinan kawalan berterusan APTT).

Dengan pentadbiran subkutaneus dos kecil (5000 IU 2-3 kali sehari), tidak perlu mengawal APTT secara berkala untuk pencegahan pembentukan thrombus, kerana ia sedikit meningkat.

Infusi intravena berterusan adalah cara paling berkesan untuk menggunakan Heparin, lebih baik daripada suntikan secara berkala (berkala), kerana ia memberikan hypocoagulation yang lebih stabil dan kurang menyebabkan pendarahan.

Penggunaan natrium heparin dalam keadaan klinikal khas.

Utama angioplasti koronari perkutaneus semasa sindrom koronari akut tanpa ketinggian ST-segmen dan miokardium segmen infarksi ketinggian ST: heparin Sodium ditadbir secara intravena dalam dos bolus 70-100 IU / kg (jika tidak dirancang penggunaan bahan penyekat daripada Glikoprotein LLB / IIla reseptor) atau dos 50 -60 MG / kg (apabila digunakan bersama-sama dengan penghambat glikoprotein llb / IIla reseptor).

terapi thrombolytic dalam miokardium infarksi segmen ketinggian ST: heparin Sodium intravena bolus dos 60 IU / kT (dos maksimum 4000 ME), diikuti oleh infusi intravena pada dos 12 IU / kg (1000 IU / h) lebih 24 48 h. Tahap sasaran APTT adalah 50-70 saat, iaitu 1.5-2.0 kali lebih tinggi daripada norma; Kawalan APTT - selepas 3. 6. 12 dan 24 jam selepas permulaan terapi.

Pencegahan komplikasi thromboembolic selepas campur tangan pembedahan menggunakan dos rendah natrium heparin: sodium heparin disuntik subcutaneously, jauh ke dalam kulit perut. Dos permulaan ialah 5000 mg 2 h sebelum permulaan operasi. Dalam tempoh selepas operasi - 5000 ME setiap 8-12 jam selama 7 hari atau sehingga mobiliti pesakit dipulihkan sepenuhnya (bergantung kepada apa yang berlaku dahulu). Apabila menggunakan natrium heparin dos rendah untuk pencegahan komplikasi thromboembolic, tidak perlu mengawal aPTT.

Penggunaan dalam pembedahan kardiovaskular semasa operasi menggunakan peredaran ekstrasorporeal: dos awal natrium heparin adalah sekurang-kurangnya 150 IU / kg. Seterusnya, natrium heparin disuntik dengan ipfusion intravena berterusan pada kadar 15-25 titisan / min pada 30,000 IU setiap 1 liter penyelesaian infusi. Jumlah dos biasanya 300 IU / kg (jika jangkaan tempoh operasi adalah kurang daripada 60 minit) atau 400 IU / kg (jika jangkaan tempoh operasi adalah 60 minit atau lebih).

Gunakan dalam hemodialisis: dos permulaan heparin natrium - 25-30 IU / kg (atau 10.000 ME) i.v. bolus, diikuti oleh infusi berterusan natrium heparin 20000 IU / 100 ml 0.9% natrium klorida pada kadar 1500-2000 IU / h (melainkan jika ditunjukkan dalam manual sistem hemodialisis).

Penggunaan natrium heparin dalam pediatrik: kajian terkawal yang mencukupi penggunaan natrium heparin pada kanak-kanak belum dijalankan. Cadangan yang disampaikan adalah berdasarkan pengalaman klinikal: dos awal ialah 75-100 IU / kg bolus intravena selama 10 minit, dos penyelenggaraan: kanak-kanak berusia 1-3 bulan - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / hari), kanak-kanak berumur 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / hari), kanak-kanak berumur lebih daripada 1 tahun -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / hari) secara intravena.

Dosis natrium heparin perlu dipilih dengan mengambil kira penunjuk pembekuan darah (target APTT level 60-85 sec.).

Tempoh terapi bergantung kepada petunjuk dan kaedah permohonan. Untuk kegunaan intravena, tempoh rawatan yang optimum adalah 7-10 hari, diikuti dengan rawatan berterusan dengan anticoagulants lisan (antikoagulan oral disyorkan untuk melantik, bermula dari 1 hari rawatan dengan natrium heparin atau 5 hingga hari 7, manakala penggunaan natrium heparin tamat pada 4-5 hari digabungkan terapi). Dengan trombosis yang luas urat ilio-femoral, adalah dinasihatkan untuk melakukan rawatan jangka panjang dengan Heparin.

Reaksi alahan: hiperemia pada kulit, demam dadah, urtikaria, rinitis, pruritus dan sensasi haba dalam sol, biorospasm, keruntuhan, kejutan anaphylactic.

Pendarahan: tipikal - dari saluran gastrousus dan saluran kencing, di tapak suntikan, di kawasan di bawah tekanan, dari luka pembedahan; pendarahan dalam pelbagai organ (termasuk kelenjar adrenal, corpus luteum, ruang retroperitopeal).

Reaksi tempatan: sakit, hiperemia, hematoma dan ulser di tapak suntikan, pendarahan.

Kesan sampingan lain yang berpotensi termasuk pening, sakit kepala, loya, muntah, hilang selera makan, cirit-birit, sakit sendi, peningkatan tekanan darah dan eosinofilia.

Pada awal rawatan dengan Heparin, thrombocytopenia sementara dengan kiraan platelet dalam julat dari 80 × 10 9 / L hingga 150 × 10 9 / L kadang-kadang boleh diperhatikan. Biasanya, keadaan ini tidak membawa kepada perkembangan komplikasi dan rawatan dengan Heparin yang dapat diteruskan. Dalam kes yang jarang berlaku, thrombocytopenia teruk (sindrom pembentukan trombus putih) boleh berlaku, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Komplikasi ini harus diandaikan dalam kes penurunan platelet di bawah 80 × 10 9 / l, atau lebih daripada 50% tahap awal, pengenalan Heparin dalam kes sedemikian segera dihentikan.

Pesakit dengan thrombocytopenia yang teruk boleh membangunkan koagulopati penggunaan (kekurangan stok fibrinogen).

Pada latar belakang trombositopenia yang disebabkan heparin: nekrosis kulit, trombosis arteri, disertai dengan perkembangan gangrene, infark miokard, strok. Dengan penggunaan yang berpanjangan: osteoporosis, patah tulang spontan, kalsifikasi tisu lembut, hypoaldosteronism, alopecia sementara, priapisme.

Perubahan parameter darah biokimia boleh dilihat semasa terapi Heparin (peningkatan aktiviti transaminase hepatik, asid lemak bebas dan thyroxin dalam plasma darah, hiperkalemia, hyperipidemia berulang disebabkan penghentian Heparin: peningkatan kepekatan glukosa darah palsu dan hasil positif palsu ujian bromsulfalein).

Tanda-tanda: tanda-tanda pendarahan.

Rawatan: untuk pendarahan kecil yang disebabkan oleh overdosis heparin, ia sudah cukup untuk menghentikan penggunaannya. Sekiranya pendarahan yang meluas, lebihan berlebihan akan dinetralkan dengan protinine sulfat (1 mg protinine sulfat setiap 100 IU natrium heparin). 1% (10 mg / ml) protamin penyelesaian sulfat disuntik dengan perlahan-lahan secara intravena. Setiap 10 minit anda tidak boleh memasuki lebih daripada 50 mg (5 ml) protamin sulfat. Memandangkan metabolisme natrium heparin yang pesat, dos sulfat protamin yang dikurangkan dari masa ke masa. Untuk mengira dos protamin sulfat yang diperlukan, kita boleh mengandaikan bahawa T_1/2 Natrium Heparin adalah 30 minit. Apabila menggunakan protinine sulfat, tindak balas anaphylactic yang teruk dengan hasil yang fatal diperhatikan, dan oleh itu ubat harus diberikan hanya dalam keadaan pemisahan, dilengkapi untuk menyediakan penjagaan perubatan kecemasan untuk kejutan anaphylactic. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi farmaseutikal: Larutan natrium Heparin hanya bersesuaian dengan larutan natrium klorida 0.9%.

Penyelesaian Heparin tidak serasi dengan yang berikut kanamycin, natrium methicillin, netilmicin, opioid, oxytetracycline, polymyxin B, promazine, promethazine, streptomycin, sulfafurazole, diethanolamine, tetracycline, tobramycin, emulsi efalotina, tsefaloridinom, vancomycin, vinblastine, nicardipine, lemak.

Interaksi farmakokinetik: natrium heparin mengalihkan derivatif fenitoin, quinidine, propranolol dan benzodiazepine dari tapak pengikat mereka kepada protein plasma, yang boleh membawa kepada peningkatan dalam tindak balas farmakologi ubat-ubatan ini. Sodium heparin terikat dan tidak diaktifkan oleh protinine sulfat, polipeptida mempunyai tindak balas alkali, serta antidepresan trisiklik.

Interaksi farmakodinamik: kesan antikoagulan terhadap natrium heparin dipertingkatkan semasa digunakan dengan ubat lain yang mempengaruhi hemostasis, termasuk dengan ubat antiplatelet (Ace) diclofenac), glucocorticosteroids dan dextran, menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Di samping itu, kesan antikoagulan terhadap natrium heparin dapat ditingkatkan apabila digabungkan dengan hydroxychloroquine, asid etacrynic, ubat sitotoksik, cefamundol, asid valproic, propylthiouracil.

Kesan antikoagulan natrium heparin dikurangkan apabila digunakan secara serentak dengan ACTH, antihistamin, asid askorbik, alkaloid ergot, nikotin, nitrogliserin, glikosida jantung, thyroxin, tetracycline dan quinine.

Sodium heparin boleh mengurangkan tindakan farmakologi hormon adrenokortikotropik, glucocorticosteroids dan insulin.

Rawatan dengan dos yang besar adalah disyorkan di hospital.

Kawalan bilangan platelet perlu dilakukan sebelum permulaan rawatan, pada hari pertama rawatan dan pada selang pendek sepanjang tempoh pentadbiran natrium heparin, terutamanya antara 6 dan 14 hari selepas permulaan rawatan. Ia harus segera menghentikan rawatan dengan penurunan tajam jumlah platelet.

Penurunan mendadak dalam bilangan platelet memerlukan penyelidikan lanjut untuk mengenal pasti trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Sekiranya ada, pesakit perlu dimaklumkan bahawa dia tidak sepatutnya diberi Heparin pada masa depan (walaupun heparin berat molekul yang rendah). Jika ada kemungkinan tinggi trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Heparin perlu segera ditarik balik. Dalam perkembangan trombositopenia imun yang disebabkan geiarin pada pesakit yang menerima heparin untuk penyakit thromboembolic atau dalam kes komplikasi thromboembolic, agen antikoagulan lain harus digunakan.

Pesakit dengan trombositopenia yang disebabkan oleh heparin (sindrom pembentukan thrombus putih) tidak boleh menjalani hemodialisis dengan heparinisasi. Jika perlu, mereka harus menggunakan kaedah alternatif merawat kegagalan buah pinggang. Untuk mengelakkan berlebihan, perlu sentiasa memantau gejala klinikal yang menunjukkan pendarahan yang mungkin (pendarahan mukosa, hematuria, dan sebagainya). Pada pesakit yang tidak memberi respons kepada Heparin atau memerlukan dosis tinggi Heparin, diperlukan untuk mengawal tahap antitrombin III. Penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol benzyl sebagai bahan pengawet pada bayi baru lahir (terutamanya pada bayi prematur dan pada anak-anak dengan berat badan yang berkurangan) boleh mengakibatkan peristiwa buruk yang serius (kemurungan SSP, asidosis metabolik, pernafasan) dan kematian. Oleh itu, dalam bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, gunakan sediaan heparin sodium yang tidak mengandungi bahan pengawet.

Rintangan kepada natrium heparin sering diperhatikan dengan demam, trombosis, trombophlebitis, penyakit berjangkit, infark miokard, neoplasma malignan, serta selepas campur tangan pembedahan dan dengan kekurangan antitrombin III. Dalam keadaan sedemikian, pemantauan makmal yang lebih teliti diperlukan (kawalan APTT). Pada wanita berusia lebih dari 60 tahun, Heparin boleh meningkatkan pendarahan, dan oleh itu dos natrium heparin dalam pesakit ini harus dikurangkan.

Apabila menggunakan natrium heparin pada pesakit dengan hipertensi arteri, tekanan darah perlu dipantau secara teratur.

Sebelum memulakan terapi dengan natrium heparin, koagulogram mesti diperiksa, kecuali menggunakan dos yang rendah.

Pesakit yang dipindahkan ke terapi antikoagulan oral harus meneruskan pentadbiran natrium heparin sehingga keputusan masa pembekuan darah dan APTT berada dalam julat terapeutik.

Suntikan intramuskular dikontraindikasikan. Jika boleh, biopsi tusuk, infiltrasi dan anestesia epidural, dan punca lumbar diagnostik harus dielakkan dengan natrium heparin.

Jika pendarahan besar berlaku, heparin perlu dihentikan dan indikator coagulogram perlu diperiksa. Sekiranya keputusan analisis berada dalam julat normal, kemungkinan kemunculan pendarahan sehari disebabkan oleh penggunaan Heparin adalah minimum.

Perubahan dalam coagulogram cenderung untuk menormalkan selepas pemberhentian heparin.

Penyelesaian Heparin mungkin memperoleh warna kuning, yang tidak mengubah aktiviti atau toleransi.

Untuk pengenceran dadah menggunakan hanya 0,9% larutan natrium klorida!

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme lain yang memerlukan kepekatan tinggi

Kajian mengenai kesan Heparin tentang keupayaan untuk memandu dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya tidak dijalankan.

Natrium Heparin tidak menembusi halangan plasenta. Sehingga kini, tidak ada data yang menunjukkan kemungkinan kecacatan janin disebabkan penggunaan natrium heparin semasa mengandung: tidak terdapat juga hasil eksperimen pada haiwan yang akan menunjukkan kesan embrio atau fetotoksik natrium heparin. Walau bagaimanapun, terdapat bukti peningkatan risiko buruh preterm dan pengguguran spontan berkaitan dengan pendarahan. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan komplikasi apabila menggunakan natrium heparin pada wanita hamil dengan komorbiditi, serta pada wanita hamil yang menerima rawatan tambahan.

Penggunaan harian dos tinggi natrium heparin selama lebih dari 3 bulan boleh meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita hamil. Oleh itu, penggunaan berterusan dos tinggi natrium heparin tidak boleh melebihi 3 bulan.

Anestesia epidural tidak boleh digunakan pada wanita hamil yang menjalani terapi antikoagulan. Terapi antikoagulan dikontraindikasikan jika terdapat risiko pendarahan, misalnya dengan pengguguran terancam.

Sodium heparin tidak diekskresikan dalam susu ibu.

Penggunaan harian dos tinggi natrium hepar selama lebih dari 3 bulan dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita menyusu.

Sekiranya perlu, gunakan untuk tempoh ini, anda mesti menggunakan persiapan lain natrium heparin, yang tidak mengandungi alkohol benzyl sebagai bahan bantu.