Allopurinol - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 100 mg dan 300 mg Egis) untuk rawatan dan pencegahan gout pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi dan interaksi dengan alkohol

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Allopurinol. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan Allopurinol dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Allopurinol dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan dan pencegahan gout pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan penyusuan. Komposisi dan interaksi dadah dengan alkohol.

Allopurinol adalah agen yang melanggar sintesis asid urik. Ia adalah analog struktur hipoksantin. Menghalang enzyme xanthine oxidase, yang terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Ini disebabkan penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam cecair badan dan air kencing, yang membantu membubarkan deposit urat sedia ada dan mencegah pembentukannya dalam tisu dan buah pinggang. Allopurinol meningkatkan perkumuhan hypoxanthin dan xanthine dengan air kencing.

Komposisi

Allopurinol + excipients.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan, hampir sepenuhnya (90%) diserap dari saluran gastrousus. Ia dimetabolismeng dengan pembentukan alloxanthin, yang mengekalkan keupayaan untuk menghalang xanthine oxidase untuk masa yang lama. Kira-kira 20% daripada dos yang diambil diekskresikan melalui usus, selebihnya - oleh buah pinggang.

Petunjuk

Penyakit disertai dengan hiperkuremia (rawatan dan pencegahan):

• gout (utama dan menengah);
• urolithiasis (dengan pembentukan urat).

Hyperuricemia (primer dan sekunder) yang timbul daripada penyakit-penyakit yang disertai dengan peningkatan perpecahan nukleoprotein dan peningkatan kandungan asid urik dalam darah, termasuk dengan pelbagai hematoblastosis (leukemia akut, leukemia myeloid kronik, lymphosarcoma, dan sebagainya), dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor (termasuk pada kanak-kanak), psoriasis, kecederaan traumatik yang meluas akibat gangguan enzimatik (sindrom Lesch-Nihena) dengan terapi besar-besaran dengan glucocorticosteroids, apabila, disebabkan oleh kerosakan tisu intensif, jumlah purin dalam darah meningkat dengan ketara.

Nefropati urik dengan fungsi buah pinggang terjejas (kegagalan buah pinggang).

Batu beracun beralkali-kalsium bercampur berulang (dengan kehadiran urikosuria).

Borang pelepasan

Tablet 100 mg dan 300 mg (Egis).

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Dalaman Ubat harus diambil selepas makan dengan banyak air. Kelantangan air kencing setiap hari perlu lebih daripada 2 liter, dan tindak balas air kencing neutral atau sedikit alkali. Dos harian lebih daripada 300 mg perlu dibahagikan kepada beberapa dos.

Untuk mengurangkan risiko kemungkinan kesan sampingan, disarankan untuk memulakan kursus dengan dos 100 mg sekali sehari. Jika perlu, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur (dengan memantau tahap asid urik dalam serum darah dengan selang 1-3 minggu) dalam langkah-langkah 100 mg untuk mencapai kesan yang diinginkan.

Dos penyelenggaraan biasa 200-600 mg sehari. Dalam sesetengah kes, perlu meningkatkan dos harian hingga 800 mg.

Dari segi berat badan boleh diberikan pada 2-10 mg / kg sehari.

Allopurinol harus dimulakan pada pesakit onkologi 1-2 hari sebelum permulaan terapi antitumor. Ubat harus diberi setiap hari pada dos 600-800 mg selama 2-3 hari, selepas itu dos penyelenggaraan yang ditetapkan berdasarkan kadar asid urin darah serum harus diteruskan.

Untuk hyperuricemia sekunder yang dikaitkan dengan penyakit ganas sistem darah dan organ lain, serta untuk beberapa fungsi enzim pelanggaran, dos harian biasa adalah 10-20 mg / kg berat badan, bergantung kepada saiz tumor, bilangan sel-sel letupan perifer atau tahap infiltrasi sumsum tulang.

Pesakit-pesakit yang lebih tua, dan juga melanggar buah pinggang dan hati

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus selalu ditetapkan dos kemungkinan klinikal yang paling rendah; sentiasa mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan fungsi buah pinggang dan / atau hati.

Bergantung kepada tahap gangguan fungsi buah pinggang dan hati, dos perlu dikurangkan, kerana di bawah keadaan ini, risiko kesan toksik daripada peningkatan dadah.

Kesan sampingan

• gatal;
• ruam maculopapular;
• mengupas;
• demam;
• limfadenopati;
• arthralgia;
• eosinofilia;
• vasculitis;
• sawan epilepsi;
• kejutan anaphylactic;
• serangan gout akut;
• loya, muntah (mereka boleh dielakkan dengan mengambil dadah selepas makan);
• sakit perut;
• cirit-birit;
• hepatitis;
• trombositopenia, agranulositosis dan anemia aplastik;
• alopecia;
• sakit kepala;
• mengantuk;
• asthenia;
• pening;
• neuropati;
• katarak;
• kecacatan penglihatan.

Contraindications

• hipersensitivity;
• kegagalan hati yang teruk;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• hemochromatosis primer (idiopatik) (walaupun dengan sejarah keluarga);
• hiperurikemia tanpa gejala;
• serangan gout akut;
• kehamilan;
• tempoh laktasi.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Harta allopurinol menyebabkan patologi janin manusia tidak dikenalpasti. Walau bagaimanapun, kajian yang mencukupi mengenai penggunaan ubat semasa mengandung dan penyusuan pada manusia tidak dijalankan. Oleh itu, wanita hamil boleh mengambil ubat ini hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor dan hanya dengan tidak adanya alternatif terapeutik, apabila penyakit itu menimbulkan risiko yang lebih besar kepada janin dan ibu daripada allopurinol. Oleh kerana allopurinol dan oxypurinol diekskresikan dalam susu ibu, semasa menyusu seseorang harus menahan diri daripada mengambil ubat, atau memutuskan sama ada berhenti menyusu semasa rawatan.

Penggunaan pada pesakit tua

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus selalu ditetapkan dos kemungkinan klinikal yang paling rendah; sentiasa mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan fungsi buah pinggang dan / atau hati.

Pada usia tua, penggunaan allopurinol memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.

Gunakan pada kanak-kanak

Allopurinol tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, kecuali untuk kes-kes terapi sitostatik leukemia dan lain-lain penyakit malignan, serta rawatan gangguan enzim.

Arahan khas

Allopurinol harus dihentikan dengan serta-merta jika ada tanda-tanda tindak balas hipersensitiviti muncul.

Allopurinol tidak ditunjukkan dalam semua kes hyperuricemia yang berlaku tanpa manifestasi klinikal.

Kanak-kanak tidak boleh ditetapkan Allopurinol, dengan pengecualian kes hyperuricemia sekunder yang berkaitan dengan tumor malignan sistem darah dan penyetempatan lain, serta beberapa pelanggaran fungsi enzim.

Semasa rawatan perlu menyediakan pengambilan cecair yang banyak. Jumlah air kencing harian sekurang-kurangnya 2 liter dengan pH neutral atau sedikit alkali.

Dengan kehadiran faktor-faktor predisposisi penurunan fungsi buah pinggang (usia lanjut, pentadbiran diuretik, rawatan hipertensi atau kegagalan jantung dengan pengencang ACE), penggunaan Allopurinol memerlukan pemerhatian perubatan yang teliti.

Pada awal terapi, pemantauan fungsi hati adalah disyorkan.

Memulakan Allopurinol boleh menyebabkan serangan gout akut. Untuk mencegah serangan ini, disyorkan untuk menggabungkan Allopurinol dengan ubat anti-radang nonsteroid atau pengambilan colchicine setiap hari dengan dos 0.5-1 mg untuk sekurang-kurangnya 1 bulan dari terapi awal.

Sekiranya serangan gout berlaku semasa mengambil Allopurinol, ubat harus diteruskan pada dos yang sama, dan ubat anti radang atau colchicine nonsteroid harus digunakan untuk merawat serangan.

Dengan tahap asid urik yang sangat tinggi (neoplasma malignan dan rawatan mereka, Sindrom Lesch-Nychen), pentadbiran Allopurinol boleh menyebabkan deposit xanthine dalam tisu. Risiko kesan ini boleh dikurangkan dengan mengambil cecair yang mencukupi. Untuk pelanggaran pembentukan darah, disarankan agar pemantauan secara tetap terhadap formula darah. Setiap tablet 100 mg mengandungi 5% mg laktosa, yang harus dipertimbangkan semasa menyediakan diet untuk pesakit dengan intoleransi laktosa. Tablet 300 mg tidak mengandungi laktosa.

Dalam tempoh mengambil alkohol allopurinol tidak dibenarkan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Dalam sesetengah kes, ubat boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk mengantuk, pening dan mengurangkan keupayaan untuk menumpukan perhatian. Oleh itu, doktor perlu menentukan tahap sekatan atau larangan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme untuk setiap pesakit secara individu.

Interaksi dadah

Penjagaan harus diambil ketika menggabungkan dengan produk berikut:

• 6-mercaptopurine atau azathioprine - menghalang metabolisme ubat-ubatan ini, allopurinol meningkatkan ketoksikan mereka; Oleh itu, dos 6-mercaptopurine dan azathioprine perlu dikurangkan kepada 1 / 4-1 / 3 dari paras normal;
• vidarabine (adenine arabinoside) - separuh hayat ubat ini dilanjutkan;
• ubat cytostatic (cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine) - risiko kerosakan pada organ pembentuk darah meningkat;
• chlorpropamide - yang melanggar fungsi buah pinggang meningkatkan risiko hipoglikemia berpanjangan;
• ubat-ubatan yang meningkatkan perkumuhan asid urik dalam air kencing, sulfinpirazon, probenecid atau dos tinggi salisilat, kerana mereka meningkatkan perkumuhan oxypurinol dan, dengan itu, dapat mengurangkan kesan terapeutik daripada allopurinol;
• theophylline dan aminophylline, sejak penindasan metabolisme mereka dengan allopurinol, yang mungkin diantarkan oleh perencatan enzim xanthine oxidase, didapati;
• cyclosporine - adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan plasma dan keracunannya;
• derivatif coumarin - dalam sesetengah kes adalah mungkin untuk mengurangkan kesan antikoagulan mereka;
• ampisilin dan amoksisilin - anda boleh meningkatkan risiko reaksi kulit.

Sekiranya kekurangan buah pinggang, dos perlu dikurangkan; ia tidak boleh melebihi 100 mg dalam pelepasan dengan pelepasan di bawah 20 ml / min. Anda juga boleh memberi dos seterusnya 100 mg ubat tidak setiap hari, tetapi dengan selang yang lebih lama. Ia sangat disyorkan untuk memantau paras plasma allopurinol. Tahap ini tidak boleh melebihi 100 μmol / L (15.2 mg / L).

Allopurinol dan metabolitnya dikumuhkan oleh hemodialisis. Dalam kes hemodialisis 2-3 kali seminggu, suntikan tunggal 300-400 mg ubat disyorkan dengan serta-merta selepas hemodialisis, dan pada hari-hari apabila hemodialisis tidak dilakukan, ubat tidak boleh diberikan.

Analogi ubat Allopurinol

Analog struktur bahan aktif:

Allopurinol (Allopurinol)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi

Tindakan farmakologi

Dos dan pentadbiran

Jumlah untuk kedua-dua dos

Di dalam, selepas makan, minum banyak air, 1 kali sehari.

Jika dos harian melebihi 300 mg atau simptom intoleransi diperhatikan dari saluran gastrousus, maka dos tersebut hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos.

Dewasa. Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, disyorkan untuk menggunakan allopurinol dalam dos awal 100 mg sekali sehari. Sekiranya dos ini tidak mencukupi untuk mengurangkan kepekatan asid urik serum, dos harian ubat boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diinginkan dicapai. Penjagaan khas perlu diambil apabila fungsi buah pinggang terjejas.

Dengan peningkatan dos allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu menentukan kepekatan asid urik dalam serum darah.

Dos yang disyorkan adalah 100-200 mg / hari dengan penyakit ringan; 300-600 mg / hari untuk aliran sederhana; 600-900 mg / hari dalam kes-kes yang teruk. Dos harian maksimum ialah 900 mg.

Sekiranya pengiraan dos berdasarkan berat badan pesakit, dos allopurinol hendaklah dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.

Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 15 tahun. Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari. Sekiranya anggaran dos kurang daripada 100 mg, tablet allopurinol 100 mg dengan risiko harus digunakan. Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 10 hingga 15 tahun ialah 10-20 mg / kg / hari. Dos harian dadah tidak boleh melebihi 400 mg.

Allopurinol jarang digunakan dalam terapi pediatrik. Pengecualian adalah penyakit onkologi malignan (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (contohnya, sindrom Lesch-Nychen).

Fungsi buah pinggang terjejas. Memandangkan allopurinol dan metabolitnya diekskresikan oleh buah pinggang, fungsi buah pinggang yang merosakkan boleh mengakibatkan kelewatan dadah dan metabolitnya dalam badan dengan memanjangkan T_1/2 sebatian ini berasal dari plasma darah.

Allopurinol dan derivatifnya dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis dilakukan 2-3 kali seminggu, disarankan untuk menentukan keperluan untuk beralih kepada rejimen terapi alternatif - mengambil 300-400 mg allopurinol sebaik sahaja selesai sesi hemodialisis (antara sesi hemodialisis, ubat tidak diambil).

Cadangan untuk pemantauan. Untuk menyesuaikan dos ubat, perlu pada selang yang optimum untuk menilai kepekatan garam asid urik dalam serum darah, serta kepekatan asid urik dan urat dalam air kencing.

Tablet, 100 mg (pilihan)

Umur tua Oleh kerana tidak ada data khusus mengenai penggunaan allopurinol dalam populasi pesakit tua, untuk rawatan pesakit tersebut, ubat itu harus digunakan dalam dos minimum yang memberikan pengurangan yang cukup dalam kepekatan asid urik serum. Perhatian khusus harus dibayar kepada cadangan mengenai pemilihan dos ubat untuk pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang cacat.

Fungsi buah pinggang terjejas. Dalam kekurangan buah pinggang yang teruk, dianjurkan untuk menggunakan allopurinol dalam dos di bawah 100 mg / hari atau menggunakan dos tunggal sebanyak 100 mg dengan selang lebih daripada satu hari.

Jika keadaan membenarkan kawalan kepekatan oxypurinol dalam plasma darah, dos allopurinol perlu diselaraskan supaya tahap oxypurinol dalam plasma darah adalah di bawah 100 μmol / l (15.2 mg / l).

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, gabungan allopurinol dengan diuretik thiazide perlu dilakukan dengan berhati-hati yang melampau. Allopurinol perlu diberikan dalam dos yang paling rendah dengan pemantauan yang teliti terhadap fungsi buah pinggang.

Disfungsi hati. Dengan fungsi hati yang rosak, dos perlu dikurangkan. Pada peringkat awal terapi, disarankan untuk memantau parameter makmal fungsi hati.

Keadaan yang melibatkan peningkatan metabolisme garam asid urik (sebagai contoh, penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Nihena). Sebelum memulakan terapi dengan ubat sitotoksik, disyorkan untuk membetulkan hyperuricemia yang sedia ada dan (atau) hyperuricuria dengan allopurinol. Penghidratan yang mencukupi amat penting, membantu mengekalkan diuresis optimum, serta alkalinisasi air kencing, yang meningkatkan kelarutan asid urik dan garamnya. Dos dari allopurinol sepatutnya hampir dengan had bawah rentang dos yang disyorkan.

Jika fungsi buah pinggang terjejas disebabkan oleh perkembangan nefropati asid urik akut atau patologi renal lain, rawatan perlu diteruskan mengikut cadangan yang dinyatakan di atas (lihat penurunan Renal). Langkah-langkah yang dijelaskan dapat mengurangkan risiko pengumpulan asid xanthine dan urik, yang menyulitkan perjalanan penyakit.

Borang pelepasan

Tablet, 100 mg. Pada 10 tab. dalam pembungkusan jalur lepuh filem PVC dan kerajang aluminium untuk pembungkusan. 5 lepuh diletakkan dalam timbunan kadbod.

Tablet, 300 mg. Pada 10 tab. dalam pembungkusan jalur lepuh filem PVC dan kerajang aluminium untuk pembungkusan. Pada 3 atau 5 pembungkusan jalur lepuh diletakkan dalam pek dari kadbod.

Pengeluar

JSC "Organik". 654034, Rusia, Wilayah Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Nama organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna: Organika JSC, Rusia.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Allopurinol

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak dadah Allopurinol

100 mg tablet - 5 tahun.

300 mg tablet - 3 tahun.

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

ALLOPURINOL

Tablet putih atau putih dengan warna yang kekuningan, bulat, rata-silinder, berisiko di satu pihak dan berbuih di kedua-dua sisi.

Pengilang: selulosa microcrystalline - 162 mg, kanji jagung - 75 mg, kanji karboksimetil natrium - 30 mg, povidone K-25 - 24 mg, silikon dioksida koloid - 3 mg, magnesium stearate - 6 mg.

10 buah. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
14 pcs. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
14 pcs. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
14 pcs. - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
25 pcs. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
25 pcs. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
25 pcs. - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
10 buah. - bank (1) - kadbod pek.
20 pcs. - bank (1) - kadbod pek.
30 keping - bank (1) - kadbod pek.
40 pcs. - bank (1) - kadbod pek.
50 pcs. - bank (1) - kadbod pek.
100 keping - bank (1) - kadbod pek.

Satu cara untuk melanggar sintesis asid urik. Ia adalah analog struktur hipoksantin. Menghalang enzyme xanthine oxidase, yang terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Ini disebabkan penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam cecair badan dan air kencing, yang membantu membubarkan deposit urat sedia ada dan mencegah pembentukannya dalam tisu dan buah pinggang. Allopurinol meningkatkan perkumuhan hypoxanthin dan xanthine dengan air kencing.

Selepas pengambilan, hampir sepenuhnya (90%) diserap dari saluran gastrousus. Ia dimetabolismeng dengan pembentukan alloxanthin, yang mengekalkan keupayaan untuk menghalang xanthine oxidase untuk masa yang lama. C_maks Allopurinol dalam plasma darah dicapai secara purata 1.5 jam, alloxanthin - 4.5 jam selepas dos tunggal.

T_1/2 Allopurinol adalah 1-2 jam, alloxanthin - kira-kira 15 jam. Kira-kira 20% daripada dos yang diambil diekskresikan melalui usus, selebihnya - oleh buah pinggang.

Tetapkan secara individu, di bawah kawalan kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Dewasa dengan pengambilan - 100-900 mg / hari, bergantung kepada keparahan penyakit. Kekerapan kemasukan 2-4 kali / hari selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun - 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari.

Dosis maksima: dalam kes-kes fungsi buah pinggang yang merosakkan (termasuk yang disebabkan oleh nefropati urik) - 100 mg / hari. Meningkatkan dos mungkin dalam kes-kes apabila, terhadap latar belakang terapi, peningkatan kepekatan urat dalam darah dan air kencing dikekalkan.

Sejak sistem kardiovaskular: dalam kes yang jarang berlaku - hipertensi arteri, bradikardia.

Di bahagian sistem pencernaan: fenomena cirit-birit mungkin (termasuk mual, muntah), cirit-birit, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase dalam serum darah; jarang, hepatitis; dalam kes-kes yang jarang berlaku, stomatitis, fungsi hati yang tidak normal (peningkatan sementara transaminase dan aktiviti fosfatase alkali), steatorrhea.

Pada bahagian sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: dalam kes terpencil - kelemahan, keletihan, sakit kepala, pening, ataxia, mengantuk, kemurungan, koma, paresis, paresthesia, sawan, neuropati, gangguan visual, katarak, perubahan optik papilla, sensasi.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kes - thrombocytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik, leukopenia (kemungkinan besar pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot).

Dari sistem kencing: jarang - nefritis interstitial; dalam kes terpencil - edema, uremia, hematuria.

Di bahagian sistem endokrin: dalam kes-kes yang jarang berlaku - kemandulan, mati pucuk, ginekomastia, diabetes mellitus.

Di bahagian metabolisme: dalam kes terpencil - hyperlipidemia.

Reaksi alahan: ruam kulit, hiperemia, gatal-gatal; dalam beberapa kes - limfadenopati angioimunoblastik, arthralgia, demam, eosinofilia, demam, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Reaksi dermatologi: dalam kes terpencil - furunculosis, alopecia, perubahan warna rambut.

Dengan penggunaan serentak allopurinol meningkatkan kesan anticoagulants coumarin, adenine arabinoside, serta ubat hipoglikemik (terutama untuk pelanggaran fungsi buah pinggang).

Ubat-ubat uricosuric dos tinggi dan salisilat mengurangkan aktiviti allopurinol.

Dengan penggunaan serentak allopurinol dan sitostatics kesan myelotoxic lebih kerap dinyatakan daripada penggunaan berasingan.

Dengan penggunaan serentak allopurinol dan azathioprine atau mercaptopurine, kedua-duanya adalah terkumpul di dalam badan, sejak disebabkan oleh perencatan oleh allopurinol aktiviti xanthine oxidase, yang diperlukan untuk biotransformasi ubat, metabolisme dan penghapusan mereka melambatkan.

Allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes fungsi hati dan / atau buah pinggang yang merosot (dalam kedua-dua kes, pengurangan dos diperlukan) dan hypofunction kelenjar tiroid. Dalam tempoh awal terapi dengan allopurinol, penilaian sistematis penunjuk fungsi hati adalah perlu.

Semasa tempoh rawatan dengan allopurinol, jumlah harian cecair yang digunakan mestilah sekurang-kurangnya 2 liter (di bawah kawalan diuretik).

Pada permulaan kursus rawatan gout, satu penyakit yang mungkin timbul berlaku. Untuk pencegahan, anda boleh menggunakan NSAIDs atau colchicine (0.5 mg 3 kali / hari). Perlu diingat bahawa dengan terapi yang mencukupi dengan allopurinol, pembubaran batu urat yang besar dalam pelvis buah pinggang dan kemasukan mereka ke dalam ureter mungkin berlaku.

Hyperuricemia asimptomatik bukanlah petunjuk untuk penggunaan allopurinol.

Pada kanak-kanak, ia hanya digunakan untuk neoplasma malignan (terutama leukemia), dan juga beberapa gangguan enzim (Lesch-Nihena syndrome).

Untuk membetulkan hyperuricemia pada pesakit dengan penyakit neoplastik, allopurinol disyorkan untuk digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics. Dalam kes sedemikian, dos berkesan minimum perlu digunakan. Di samping itu, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah perlu diambil untuk mengekalkan diuresis optimum dan alkalinisasi air kencing. Dengan penggunaan serentak allopurinol dan sitostatika, pemantauan yang lebih kerap terhadap pola darah periferal diperlukan.

Dalam tempoh mengambil alkohol allopurinol tidak dibenarkan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang aktivitinya memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang cepat.

Pada kanak-kanak, ia hanya digunakan untuk neoplasma malignan (terutama leukemia), dan juga beberapa gangguan enzim (Lesch-Nihena syndrome).

Rejimen dos ditetapkan secara individu, di bawah kawalan kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing: kanak-kanak di bawah umur 15 tahun - 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari.

Allopurinol - arahan untuk digunakan

Dalam rawatan nefropati kronik, allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - arahan untuk menggunakan ubat menunjukkan kesannya terhadap sintesis asid urik. Kerana komposisi aktif tindakan dadah dengan berkesan, ditetapkan oleh doktor untuk menghapuskan masalah dengan pembuangan kencing. Baca arahannya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologi merujuk kepada ubat Allopurinol untuk ubat hypouricemic dan protivogudricheskim yang berfungsi pada fungsi dan fungsi sistem genitouriner. Tindakan ubat ini didasarkan pada bahan aktif allopurinol. Ia melarutkan sebatian urat dalam air kencing, tidak membenarkan pembentukan batu di dalam tisu dan buah pinggang.

Komposisi

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan rata, chamfer dan risiko. Komposisi mereka ditunjukkan dalam jadual:

Kepekatan allopurinol, mg setiap 1 pc.

Selulosa mikrosial, kanji jagung, magnesium stearate, laktosa, hipromelosa

10 keping dalam lepuh, 30 atau 50 keping dalam kotak kadbod

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol merujuk kepada cara-cara yang melanggar sintesis asid urik. Bahan ini merupakan analog struktur hipoksantin, menghalang enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Disebabkan ini, penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam air kencing dan cecair badan lain disebabkan. Pada masa yang sama, deposit urat yang sedia ada dibubarkan, mereka tidak terbentuk dalam tisu dan buah pinggang. Pengambilan allopurinol meningkatkan rembesan hypoxanthin dan penghapusan xantin dalam air kencing.

Sekali di dalam, tablet 90% diserap dari perut. Metabolisme berlaku dengan pembentukan alloxanthin. Kepekatan maksimum dalam darah bahan aktif mencapai selepas 1.5 jam, alloxanthin - selepas 4.5 jam. Separuh hayat ubat itu adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% daripada dos yang diekskresikan oleh usus, sisanya 80% oleh buah pinggang dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk penggunaan menunjukkan kehadiran tanda-tanda berikut yang mana Allopurinol dapat diberikan kepada pesakit:

• rawatan dan pencegahan hiperkuremia;
• gabungan hyperuricemia dengan nephrolithiasis, kegagalan buah pinggang, nefropati urat;
• kambuhnya batu kalsium oxalate-ginjal campuran pada latar belakang hyperuricuria;
• peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
• pencegahan gout, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapeutik lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dos tablet ditetapkan secara individu, mengikut arahan. Doktor memantau kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Orang dewasa ditetapkan 100-900 mg / hari, dibahagikan dengan 2-4 kali. Tablet perlu diminum selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dos harian maksimum allopurinol untuk pelanggaran pelepasan buah pinggang adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dos yang ditetapkan oleh doktor sambil mengekalkan kepekatan urat yang tinggi dalam darah dan air kencing.

Arahan khas

Bahagian arahan khas dalam arahan untuk digunakan perlu dikaji terutama dengan teliti untuk semua pesakit yang mengambil Allopurinol:

• tujuan ubat dibuat dengan berhati-hati kerana melanggar fungsi buah pinggang, buah pinggang, hipofungsi tiroid, dalam tempoh awal rawatan dengan Allopurinol, prestasi hati dinilai;
• semasa ubat, pesakit perlu mengambil sekurang-kurangnya 2 liter air sehari, di bawah kawalan diuretik harian;
• pada permulaan terapi, adalah mungkin kejengkelan gout, untuk pencegahan yang mana ubat-ubatan anti-radang bukan koloid atau colchicine digunakan;
• dengan rawatan yang mencukupi dengan Allopurinol, mungkin batu-batu urat yang besar di pinggul renal boleh larut dan masuk ke ureter;
• hiperurikemia asimtomatik tidak ditunjukkan;
• untuk kanak-kanak, ubat-ubatan ditunjukkan untuk penyakit malignan, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
• jika pesakit mempunyai penyakit tumor, ubat ini digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah diambil untuk menyokong diuretik dan tindak balas air kencing alkali;
• Ubat ini memberi kesan kepada kelajuan tindak balas psikomotor, jadi memandu kenderaan dan mekanisme pengawalan semasa rawatan gout adalah dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Mengikut arahan untuk menggunakan Allopurinol, sepanjang terapi ubat, minuman alkohol dan minuman alkohol dilarang. Gabungan etanol dan bahan aktif ubat membawa kepada keracunan toksik, kesan yang memudaratkan pada hati dan buah pinggang, peningkatan risiko overdosis ubat dan tindak balas negatif.

Interaksi dadah

Arahan untuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi ubat dadah dengan ubat lain:

• meningkatkan kesan dos anticoagulants jenis coumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
• apabila digabungkan dengan ubat sitotoksik meningkatkan kesan myelotoksik;
• Ubat urikosurik dan dos salicylates yang tinggi mengurangkan keberkesanan ubat;
• menyebabkan peningkatan dalam pengumpulan azathioprine, mercaptopurine.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Arahan menunjukkan kehadiran kesan sampingan yang mungkin berikut apabila menggunakan Allopurinol:

• hipertensi arteri, bradikardia;
• loya, muntah, cirit-birit, hepatitis, stomatitis;
• kelemahan, keletihan, sakit kepala, pening, mengantuk;
• kemurungan, koma, sawan, penglihatan atau rasa kabur;
• anemia, leukopenia, trombositopenia;
• nefritis, edema, uremia, hematuria;
• kemandulan, mati pucuk, ginekomastia (pembesaran payudara), kencing manis;
• reaksi alergi, ruam kulit, hiperemia, gatal-gatal, arthralgia, demam, demam;
• furunculosis, alopecia, hipopigmentasi rambut.

Dos berlebihan 20 g pada pesakit yang mungkin mual, muntah, cirit-birit, pening. Dengan pengambilan jangka panjang 200-400 mg sehari, mabuk yang teruk dilihat - reaksi kulit, hepatitis, demam, peningkatan kegagalan buah pinggang. Rawatan itu dilakukan apabila gejala muncul, doktor menunjukkan penghidratan yang mencukupi untuk menyokong diuretik. Sekiranya perlu, hemodialisis ditetapkan, tiada penawar yang spesifik.

Contraindications

Penggunaan Allopurinol, mengikut arahan, adalah dilarang dengan adanya kontraindikasi berikut untuk pesakit:

• gangguan hati yang teruk, buah pinggang, kegagalan mereka;
• kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu;
• hipersensitiviti kepada komponen komposit dadah;
• serangan gout akut;
• umur kanak-kanak.

Syarat jualan dan simpanan

Hayat rak dadah adalah lima tahun. Ubat ini disimpan pada suhu sehingga 25 darjah di luar jangkauan cahaya, kanak-kanak. Ubat ini dikeluarkan dari farmasi dengan preskripsi.

Allopurinol

Penerangan pada 4 Julai 2015

• Nama Latin: Allopurinol
• Kod ATC: M04AA01
• Bahan aktif: Allopurinol
• Pengilang: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraine), Organika (Rusia), EGIS PHARMACEUTICALS (Hungary)

Komposisi

Ia mengandungi zat aktif allopurinol dalam jumlah 100 atau 300 mg, serta eksipien.

Borang pelepasan

Tablet 100 atau 300 mg.

Tindakan farmakologi

Ejen anti gout.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Prinsip tindakan adalah berdasarkan perencatan xanthine oxidase, mencegah peralihan hipoksantin ke xanthine, dari mana asid urik terbentuk. Ubat ini mengurangkan kepekatan garam asid urik, asid urik itu sendiri, dalam media cair dalam tubuh manusia.

Ubat ini menghalang pembentukan deposit urat dalam sistem buah pinggang, di dalam tisu badan, menyumbang kepada pembubaran mereka. Allopurinol dengan mengurangkan transformasi hipoksantin kepada xanthine menyebabkan penggunaannya dipertingkatkan dalam proses mensintesis nukleotida menjadi asid nukleik. Dengan pengumpulan xanthine dalam plasma, pertukaran asid nukleik biasa tidak berubah, proses pemendakan tidak terganggu, dan xanthine tidak mendakan plasma akibat keterlarutannya yang tinggi. Dengan penghapusan xantin dalam air kencing tidak meningkatkan risiko nefroluritiasis.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

Pertimbangkan bagaimana ubat digunakan.

Ubat ini digunakan untuk penyakit yang disertai dengan hiperkuremia: penyakit buah pinggang, gout. Dadah ini ditetapkan untuk psoriasis, radiasi dan rawatan cytostatic tumor, untuk hyperuricemia di gemablastozah (lymphosarcoma, leukemia mieloid kronik, leukemia akut) untuk terapi kukuh dengan glucocorticosteroids, dengan kecederaan yang menyeluruh trauma (sindrom Lesch-Nihena), yang melanggar metabolisme purin pada kanak-kanak.

Terdapat juga tanda-tanda berikut untuk penggunaan Allopurinol. Ubat ini ditetapkan untuk urikosuria dengan batu renal oksalat-kalsium campuran yang berulang, dengan nefropati asid urik dengan sistem buah pinggang yang merosot (kegagalan buah pinggang).

Contraindications

Allopurinol tidak dinyatakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik dalam langkah azotemia, toleransi terhadap komponen aktif, kehamilan, serangan akut gout, hemochromatosis, penyusuan, hyperuricemia asimptomatik.

Sekiranya hipertensi arteri, patologi buah pinggang, dalam kes diabetes mellitus, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan

Organ saraf: amblyopia, rasa persepsi penuaan, katarak, gangguan persepsi visual, kehilangan rasa sensasi, konjunktivitis.

Sistem saraf: mengantuk, kemurungan, paresis, neuritis, sakit kepala, paresthesia, neuropati periferal.

saluran penghadaman: cirit-birit, pencernaan yg terganggu, sakit epigastric, muntah-muntah, loya, peningkatan enzim hati, demam kuning kolestatik, hiperbilirubinemia, hepatitis granuloma yang jarang berlaku, hepatomegali, gepatonekroz.

Sistem kardiovaskular: vaskulitis, bradikardia, peningkatan tekanan darah, perikarditis.

Sistem muskuloskeletal: myalgia, myopathy, arthralgia.

Sistem Urogenital: edema periferal, ginekomastia, ketidaksuburan, hematuria, peningkatan urea, proteinuria, kegagalan buah pinggang akut, potensi berkurang, nefritis interstitial.

Organ-organ hematopoiesis: anemia, agranulocytosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, anemia aplastik.

Daripada tindak balas alahan yang mungkin: erythema multiforme, urtikaria, gatal-gatal, ruam, bronchospasm, dermatitis exfoliative, dermatitis eczematous, Purpura Toxic Epidermal Necrolysis, dermatitis bullous.

Pendarahan hidung, dehidrasi, alopecia, furunculosis, hyperthermia, limfadenopati, angina nekrotik, hyperlipidemia juga mungkin.

Tablet Allopurinol, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Dadah diambil selepas makan, di dalamnya. Perlu minum banyak air. Dos lebih daripada 300 mg diambil secara fraksional. Kursus dan tempoh rawatan bergantung kepada keparahan penyakit.

Bagaimana dengan gout

Dalam kes-kes gejala ringan gout, 200-300 mg ubat disyorkan setiap hari. Dalam bentuk teruk, dengan kehadiran tophus, 400-600 mg setiap hari ditetapkan. Jumlah harian dadah boleh dibahagikan kepada 2 dos. Satu dos lebih daripada 300 mg dalam rawatan gout diambil secara fraksional.

Dos berkesan minimum adalah 100-200 mg / hari. Untuk mengurangkan risiko keterlanjuran gout, terapi disyorkan untuk bermula dengan dos kecil: 100 mg sehari, dengan kenaikan dos berikutnya sebanyak 100 mg setiap minggu.

Juga

Apabila kemoterapi untuk penyakit darah ganas diambil, 600-800 mg sehari ditetapkan selama tiga hari untuk mencegah nefropati urat, dan minum banyak.

Orang tua menegaskan dos minimum ubat Allopurinol.

Kanak-kanak berumur 10 tahun ditetapkan 5-10 mg berat badan per kg setiap hari. Bagi kanak-kanak 10-15 tahun, dos 100-300 mg sehari digunakan.

Arahan untuk digunakan Allopurinol Egis dan Allopurinol Sandoz adalah sama dengan kaedah dos di atas.

Berlebihan

Dihasilkan oliguria, pening, muntah, cirit-birit, mual. Dialisis peritoneal, hemodialisis disyorkan, dipaksa diuresis berkesan.

Interaksi

Ubat urikosurik meningkatkan pelepasan buah pinggang metabolit aktif, oxypurinol, berbeza dengan diuretik tiazida, yang meningkatkan ketoksikan dan melambatkan pelepasan buah pinggang.

Allopurinol meningkatkan kesan hypoglycemic, agen oral. Ubat menghalang metabolisme, meningkatkan kepekatan, dan dengan itu, toksisitas methotrexate, mercaptopurine, azathioprine, xanthines, adenine arabinoside. Apabila mengambil asid acetylsalicylic dan colchicine meningkatkan keberkesanan ubat. Allopurinol memanjangkan separuh hayat anticoagulants coumarin, yang membawa kepada peningkatan kesan hipoprothrombinemic.

Kekerapan perkembangan ruam kulit meningkat dengan pelantikan amoksisilin, ampicillin. Risiko perkembangan aplasia sumsum tulang meningkat dengan mengambil doxorubicin, cyclophosphamide, procarbazine, bleomycin. Pengumpulan besi di dalam hati diperhatikan apabila mengambil allopurinol dan persiapan besi bersama-sama.

Dalam kegagalan buah pinggang, gabungan dengan inhibitor ACE membawa kepada peningkatan risiko ketoksikan. Nefrotoxicity diperhatikan dengan siklosporin. Kesan antihyururikemik dikurangkan apabila mengambil asid etacrynic, furosemide, diuretik thiazide, pyrazinamide, thiophosphamide, dan ubat uricosuric.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Di tempat gelap tidak boleh diakses oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah Celsius.

Hidup rak

Tidak lebih dari tiga tahun.

Arahan khas

Allopurinol tidak disyorkan untuk pentadbiran dalam urikosuria asimtomatik. Terapi yang mencukupi boleh menyebabkan pembubaran batu urat besar dalam sistem cawan dan pelvis dengan akses kepada ureter dan pembentukan kolik buah pinggang.

Dadah untuk kanak-kanak ditetapkan khusus untuk patologi kongenital metabolisme purine, dengan neoplasma malignan. Tidak dapat diterima untuk memulakan rawatan sebelum melegakan serangan gout akut. Pada bulan pertama terapi yang ditetapkan kumpulan ubat NSAIDs, colchicine. Dengan perkembangan serangan gout akut, ubat anti-radang ditambah kepada rejimen rawatan.

Sekiranya terdapat kerosakan pada hati, sistem buah pinggang, dos alopurinol dikurangkan. Ubat ini boleh digabungkan dengan vidarabine di bawah pengawasan seorang doktor, dengan berhati-hati.

Allopurinol dan alkohol

Ubat tidak sesuai dengan alkohol.

Analog Allopurinol

Analog Struktur adalah Allohexal.

Ulasan mengenai Allopurinol

Ubat ini berkesan sebagai ubat untuk gout, mengurangkan kadar asid urik dan edema, tertakluk kepada mengikuti arahan penggunaan dan pematuhan diet.

Walau bagaimanapun, terdapat juga banyak ulasan negatif mengenai Allopurinol-Egis, dadah tidak membantu sama sekali kepada sesetengah orang, dan, lebih-lebih lagi, menyebabkan kesan sampingan.

Harga Allopurinol di mana untuk membeli

50 tablet 100 mg kos kira-kira 100 Rubles setiap pek.

Harga Allopurinol-Egis 30 keping 300 mg adalah dalam lingkungan 120-140 rubel.

Cara menggunakan allopurinol untuk batu ginjal?

Allopurinol adalah sekumpulan ubat hypouricemic. Di bawah pengaruhnya mengurangkan kepekatan asid urik dalam cecair biologi (darah, air kencing). Ubat ini ditetapkan untuk pelbagai keadaan patologi yang disertai dengan perubahan dalam penunjuk parameter ini, sebagai contoh, untuk gout, tumor, urolithiasis.

Kelebihan dadah adalah kos rendah. Di samping itu, ambil perhatian sebilangan kecil sekatan yang hendak digunakan. Walau bagaimanapun, jika digunakan secara tidak wajar, risiko kesan sampingan dari sistem yang berbeza meningkat.

Nama Latin

Bentuk pelepasan dan komposisi

Dadah yang dicadangkan dalam botol kaca gelap. Borang pelepasan - pil. Nombor mereka berbeza-beza: 30 dan 50 pcs. Kompaun nama yang sama digunakan sebagai bahan aktif dalam persiapan. Dos dari allopurinol dalam 1 tablet mungkin berbeza dan 100 dan 300 mg. Di samping itu, komposisi juga merangkumi bahan-bahan lain yang tidak memperlihatkan aktiviti hypouricemic:

1. laktosa monohidrat;
2. selulosa microcrystalline;
3. natrium kanji carboxymethyl;
4. makanan gelatin;
5. magnesium stearate;
6. silikon dioksida koloid.

Tindakan farmakologi

Terdapat 2 sifat utama Allopurinol: arthritis dan hyperuricemic. Prinsip ubat ini adalah untuk menekan aktiviti enzim xanthine oxidase, di bawah pengaruh proses yang beransur-ansur mengubah hypoxanthine menjadi asid urik dengan pelepasan perantaraan xanthine.

Apabila allopurinol bersentuhan dengan enzim xanthine oxidase, ia berubah menjadi oxypurinol, yang tidak menjalani pengoksidaan dan merupakan analog xanthine. Memandangkan ubat menghalang tindakan enzim ini, terdapat penurunan dalam kandungan asid urik dalam darah, air kencing.

Di samping itu, terapi allopurinol meningkatkan kepekatan xanthine dan hypoxanthine.

Bahan-bahan ini diubah menjadi sebatian yang sama dengan purine: adenosine, guanosine (monofosfat). Akibatnya, asid urik berkurangan dalam pelbagai cecair badan.

Pada masa yang sama, pemusnahan deposit urat yang mengandungi garam natrium dan kalium asid urik dicatat. Satu lagi harta dari bahan allopurinol ialah penghentian proses patologi: pembentukan deposit garam dan deposit mereka dalam tisu dan buah pinggang dihentikan.

Agak berbeza, dadah boleh bertindak di bahagian badan yang lain. Sebagai contoh, jika hiperkuremia didiagnosis, xanthine dan hypoxanthine dikeluarkan secara lebih intensif dan digunakan untuk membentuk semula pangkuan purin. Hasilnya, terdapat penurunan aktiviti proses biosintesis purin oleh mekanisme maklum balas baru.

Farmakokinetik

Bahan utama dalam komposisi mempunyai kesan yang diingini oleh pentadbiran oral.

Ubat itu diserap dengan cepat. Proses ini berkembang di bahagian atas usus. Apabila melakukan ujian darah, anda boleh mengesan komponen aktif Allopurinol tidak lebih daripada 1 jam selepas mengambil dos pertama, kadang-kadang kadar penyerapan dadah lebih tinggi, manakala bahan utama memasuki darah dalam setengah jam.

Kelebihan alat ini adalah tahap tinggi bioavailabiliti (dari 67 hingga 90%).

Aktiviti penghadaman bahan ubat adalah 90 minit selepas dos Allopurinol. Kemudian memulakan proses mengurangkan konsentrasi dalam plasma darah. Selepas 6 jam, bahan aktif tidak lagi dikesan, hanya meninggalkan jejak sisa.

Apabila ditelan, komponen utama mengalami transformasi, menyebabkan pembebasan metabolit. Mereka menunjukkan aktiviti hypouricemic, tetapi puncak keberkesanan sebatian ini berlaku lebih lama - dalam 3-5 jam. Kelebihan metabolit adalah kadar perkumuhan yang rendah, yang menyumbang kepada peningkatan dalam tempoh ubat.

Satu lagi ciri Allopurinol adalah pengikatan yang rendah. Oleh kerana itu, perubahan kepekatan protein tidak mempengaruhi pelepasan dadah. Bahan aktif diedarkan melalui tisu badan, tetapi lebih banyak terkumpul di hati, usus. Disebabkan jumlah separuh hayat allopurinol dan metabolitnya, kesan yang diperoleh dikekalkan selama 1 hari.

Sebahagian daripada komponen utama dalam bentuk tidak berubah dikeluarkan dari tubuh semasa pergerakan usus (tidak lebih daripada 20%), jumlah yang sedikit lebih kecil - apabila kencing. Selebihnya bahan tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

Ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam kes seperti:

1. Keadaan patologi yang disertai oleh hiperurisemia (peningkatan kepekatan asid urik dalam darah), kumpulan ini termasuk penyakit metabolik gout (dalam bentuk kronik yang berterusan remitan) dan urolithiasis, di mana urat terbentuk;
2. Hyperuricemia: ubat ini dibenarkan untuk digunakan dalam bentuk primer dan sekunder dalam keadaan patologi, terutamanya terhadap latar belakang pecahan nukleoprotein, dengan mengembangkan lymphosarcoma, leukemia, psoriasis, trauma, terapi radiasi tumor ganas, disfungsi enzim, rawatan dengan dosis kejutan glucocorticosteroid, dan sebagainya;
3. penyakit buah pinggang, termasuk yang dicirikan oleh bentuk yang agak teruk: nefropati, ketidakcukupan fungsi organ;
4. pembentukan batu ginjal pada latar belakang urikosuria.

Contraindications

Sekatan terhadap penggunaan ubat sedikit, ini termasuk:

1. gangguan metabolik, disertai dengan peningkatan kandungan besi dalam tisu (primer);
2. hipersensitiviti badan kepada komponen aktif atau bahan lain dalam komposisi Allopurinol;
3. hiperkuremia, di mana tidak terdapat manifestasi luar;
4. gout semasa eksaserbasi;
5. Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, tindak balas negatif terhadap pengenalan laktosa ke dalam organisma, yang disebabkan oleh kehadiran laktosa dalam penyediaan.

Nota dan kontraindikasi kumpulan relatif. Dalam kes ini, ubat itu digunakan, tetapi dengan berhati-hati amat berisiko kerana risiko komplikasi yang tinggi:

1. gangguan jantung: kegagalan organ, hipertensi;
2. kencing manis;
3. umur pesakit;
4. hipotiroidisme;
5. berumur sehingga 15 tahun.

Cara mengambil allopurinol

Dadah diambil 1 kali sehari. Diperlukan sejumlah 300 mg. Sekiranya tindak balas negatif muncul di bahagian organ saluran pencernaan, dos yang dinyatakan dibahagikan kepada beberapa dos. Dalam kebanyakan kes, terapi bermula dengan jumlah minimum allopurinol - 100 mg. Kemudian ia meningkat mengikut keperluan pesakit dan kadar penghapusan gejala-gejala urikemia yang tidak menyenangkan.

Jumlah maksimum bahan aktif sehari adalah 900 mg.

Sekiranya terapi dijalankan untuk penyakit yang serius, dos boleh meningkat kepada 600-900 mg. Untuk patologi dengan manifestasi ringan atau sederhana, 300-600 mg sehari ditetapkan.

Gout

Dalam kebanyakan kes, adalah disyorkan untuk mengambil 200-300 mg bahan setiap hari. Sekiranya keadaan patologi yang teruk berkembang, jumlah dadah berganda dan boleh mencapai 400-600 mg sehari. Pada pelantikan dos minimum, ia dibenarkan membahagikannya kepada 2 majlis. Sebilangan besar ubat diambil secara fractionally (3 atau lebih kali sehari). Untuk pencegahan gout akut, 100 mg ditetapkan setiap hari.

Dengan batu di saluran kencing dan buah pinggang

Memandangkan ubat itu dielakkan dari badan agak perlahan (dengan gangguan diagnosis buah pinggang), pesakit dalam kes ini ditetapkan tidak lebih daripada 100 mg allopurinol setiap hari.

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini digunakan mengikut umur:

1. sehingga 10 tahun: 10-15 mg / kg berat badan;
2. dari 10 hingga 15 tahun: dos beregu dan 10-20 mg / kg berat.

Berapa lamakah yang perlu diambil

Tempoh terapi ditentukan secara individu. Dengan rawatan jangka panjang, tahap urea dalam cecair biologi akan dipantau setiap beberapa minggu. Dan lebih penting ialah ujian darah.

Sebelum atau selepas makan

Tablet perlu diminum selepas makan.

Kesan sampingan apabila mengambil Allopurinol

Manifestasi negatif berlaku bergantung pada keadaan tubuh, kehadiran patologi lain. Sesetengah reaksi berkembang lebih kerap. Ini termasuk ruam.

Manifestasi negatif yang lebih jarang:

1. kecenderungan untuk membangunkan jangkitan dan penyakit parasit, seperti furunculosis;
2. beberapa keadaan patologi yang melibatkan perubahan dalam komposisi dan sifat darah: leukopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia, dan sebagainya;
3. reaksi negatif sifat individu, manifestasi teruk (kejutan anaphylactic);
4. arthralgia;
5. vasculitis;
6. kencing manis, paras lipid meningkat;
7. negeri kemurungan;
8. koma;
9. sakit kepala;
10. mengantuk;
11. kehilangan rasa atau perubahan rasa;
12. gangguan aktiviti motor;
13. neuropati;
14. pening;
15. kecacatan penglihatan;
16. tekanan darah meningkat;
17. mual dan muntah;
18. perubahan dalam struktur najis (menjadi lebih cair);
19. peningkatan keinginan untuk najis;
20. stomatitis;
21. sakit perut;
22. hepatitis, perubahan dalam kepekatan enzim hati;
23. bengkak;
24. melemahkan tisu otot;
25. keguguran rambut atau perubahan warna;
26. peningkatan tanda patologi renal (hematuria, uremia, kekurangan organ ini);
27. kemandulan lelaki;
28. pembentukan kalkulus;
29. keadaan demam.

Berlebihan

Dalam kebanyakan kes, gejala gangguan sistem saraf, seperti pening, tercatat. Juga sering loya, muntah, najis boleh berubah (cirit-birit berkembang). Prinsip rawatan adalah berdasarkan diuresis paksa. Dengan mengonsumsi dosis besar dana adalah dinasihatkan untuk menjalankan hemodialisis, dialisis peritoneal.

Arahan khas

Sebelum permulaan terapi, peperiksaan makmal dilakukan, dan berdasarkan keputusan, petunjuk utama keadaan hati dinilai.

Semasa keseluruhan rawatan, disarankan untuk mematuhi jumlah harian bendalir - sekurang-kurangnya 2 liter.

Kadang-kadang pada tahap awal terapi, gejala-gejala patologi diperburuk, tetapi dengan penggunaan serentak NSAIDs, adalah mungkin untuk mengawal keadaan badan.

Bagi kanak-kanak, ubat ini lebih sering ditetapkan untuk neoplasma malignan, disertai dengan manifestasi urikemia.

Semasa mengandung dan menyusu

Ia tidak digalakkan menggunakan dadah berasaskan allopurinol semasa membawa anak.

Walau bagaimanapun, apabila keperluan itu timbul, ia ditetapkan, tetapi atas sebab-sebab kesihatan, jika risiko janin lebih rendah daripada kesan positif ubat. Ambil pil yang anda perlukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Laktasi ditamatkan jika anda perlu menjalani rawatan dengan allopurinol.

Pada zaman kanak-kanak

Ubat tidak ditetapkan kepada pesakit di bawah 3 tahun.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Sekiranya patologi organ ini berkembang, disyorkan untuk mengurangkan dos harian, kerana separuh hayat dalam kes ini meningkat dengan ketara.

Dalam kerosakan buah pinggang yang teruk (di peringkat azotemia), ubat tidak ditetapkan.

Faktor penentu dalam ini adalah pelepasan buah pinggang - ia harus jatuh ke tahap 2 ml per minit.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Ubat tidak berlaku.

Kesan kepekatan

Sepanjang tempoh terapi, tidak disyorkan untuk memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang memerlukan tahap penjagaan yang tinggi.

Keserasian dengan alkohol

Dilarang mengambil minuman beralkohol semasa rawatan dengan allopurinol.

Interaksi dadah

Di bawah pengaruh zat aktif agen yang dipertimbangkan, kesan beberapa antikoagulan, Arabinoside, Adenine dipertingkatkan.

Diabetis, perlu diingat bahawa keberkesanan ubat hipoglikemik juga meningkat, yang memerlukan pengiraan semula dos mereka.

Tahap aktiviti allopurin menurun di bawah pengaruh salisilat, cara-cara kumpulan urikosurik.

Ketoksikan ubat meningkat dengan penggunaan serentak dengan sitostatik.

Proses pengumpulan dalam badan seperti Allopurinol, Azathioprine dipercepat.

Terma dan syarat penyimpanan

Botol perlu dilindungi dari cahaya matahari. Akses kanak-kanak ke kemudahan ini adalah terhad. Suhu udara normal adalah sehingga + 30 ° C.

Ia dibenarkan untuk memelihara ubat tidak lebih daripada 3 tahun dari tarikh pengeluaran (untuk tablet dengan dos allopurinol 300 mg) dan 5 tahun (untuk persediaan dengan kepekatan bahan aktif 100 mg).

Terma jualan farmasi

Alat itu adalah preskripsi.

Adakah mereka menjual tanpa preskripsi?

Kos: 80-130 rubel, yang menjejaskan bilangan tablet dalam botol.

Analog

Pengganti berikut dibenarkan:

Terdapat juga analog serupa yang dihasilkan di bawah jenama pengeluar lain (contohnya, Egis).

Ulasan doktor

Skatov B.V., ahli urologi, 47 tahun, Krasnoyarsk

Ubat ini berkesan menghapuskan gejala penyakit urikosurik. Ia boleh dipanggil universal, kerana ia diberikan kepada pelbagai patologi, dan tidak kira sama ada urikosuria adalah primer atau sekunder.

Glinkina T. A., ahli urologi, berusia 36 tahun, Moscow

Ubat ini agak berkesan, bertindak cepat. Tetapi ia mempunyai keburukan, contohnya, banyak reaksi negatif, dan kebanyakan pesakit mempunyai pelbagai kesan sampingan, walaupun tanpa kepekaan badan yang tinggi untuk komponen Allopurinol. Sebahagiannya meliputi harga minus yang boleh diterima ini.

Pendapat pesakit

Veronika, 38 tahun, bandar Stary Oskol

Seperti kesan mengambil dadah. Apabila benjolan tulang pada jari kaki meradang, doktor menetapkan ubat ini, kerana gout didiagnosis. Terima kasih kepada Allopurinol, gejala-gejala itu cepat hilang, dan saya menyelesaikan rawatan dengan cepat supaya kesan sampingan tidak berkembang.

Anastasia, 40 tahun, Voronezh

Mereka menetapkan ubat ini untuk urolithiasis. Memandangkan saya juga mempunyai hipertiroidisme, saya mengalami kursus yang buruk. Terdapat banyak kesan sampingan, saya terpaksa menggantikan alat ini.