Itraconazole

Rakan saya dan saya telah ditetapkan tibialis dan itraconazole. Rakan kongsi mempunyai pekerjaan yang berkaitan dengan memandu kereta. Bolehkah dia mengambil ubat ini? Atau memerlukan beberapa analog?

Maklumat di atas bertujuan untuk profesional perubatan dan farmaseutikal, tidak boleh digunakan untuk rawatan dan tidak boleh dianggap sebagai rasmi. Maklumat yang paling tepat mengenai penyediaan ini terkandung dalam arahan yang dilampirkan pada pembungkusan oleh pengilang. Tiada maklumat yang disiarkan di halaman ini atau mana-mana halaman lain boleh berfungsi sebagai pengganti rayuan peribadi kepada pakar.
Perhatikan tarikh yang dinyatakan dalam memasukkan maklumat, maklumat mungkin lapuk.

Itraconazole (Itraconazole)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama semulajadi Latin Itraconazole

Nama kimia

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Itraconazole

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Bahan ciri Itraconazole

Ejen antifungal dari kumpulan derivatif triazol. Serbuk putih atau sedikit kuning. Tidak larut dalam air, sangat larut dalam alkohol, mudah larut dalam dichloromethane. Lipofilik, pekali edaran (oktanol / air pada pH 8.1) - 5.66. Berat molekul - 705.64.

Farmakologi

Kajian in vitro menunjukkan bahawa itraconazole menghalang sintesis yang bergantung kepada cytochrome-P450 ergosterol, komponen penting membran sel kulat.

Aktif terhadap dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kulat seperti jamur Candida spp. (termasuk C.albicans, C.glabrata, C.krusei), jamur acuan (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, dengan menggunakan krim, menggunakan krim)

Ketersediaan hayati itraconazole berkisar dari 40-100%, bergantung kepada bentuk dos dan syarat pentadbiran.

Farmakokinetik daripada itraconazole selepas pentadbiran IV dan bioavailabiliti mutlaknya apabila ditadbirkan sebagai penyelesaian telah dikaji dalam kajian crossover rawak dalam 6 sukarelawan lelaki yang sihat; Ketersediaan bio-diperhatikan apabila mengambil penyelesaian di dalam adalah 55%. Ketersediaan bio lebih tinggi apabila mengambil penyelesaian pada perut kosong: dalam 27 sukarelawan lelaki yang sihat, nilai AUC _{0-24 h} dalam keseimbangan apabila diambil pada perut kosong adalah 131 ± 30% daripada yang diperhatikan apabila diambil selepas makan.

Ketersediaan bio dari kapsul itraconazole adalah maksimum apabila mengambil kapsul segera selepas makan padat. Dalam kajian rentas keratan dalam 6 sukarelawan lelaki yang sihat yang menerima itraconazole dalam kapsul dalam satu dos sebanyak 100 mg selepas makan atau tanpanya, C_maks adalah 132 ± 67 ng / ml dan 38 ± 20 ng / ml. Penyerapan itraconazole pada perut kosong adalah berubah-ubah dan bergantung kepada tahap keasidan intragastrik (relatif atau absolut achlorhidid). Terdapat pengurangan bioavailabiliti dalam pesakit AIDS, serta sukarelawan yang menerima penindasan rembesan gastrik (contohnya, H₂-antihistamin) dan peningkatan penyerapan - apabila mengambil kapsul itraconazole serentak dengan kok. Dalam kajian rentas keretakan pada 18 pesakit AIDS, ditunjukkan bahawa apabila mengambil 200 mg itraconazole pada perut kosong serentak dengan kok (berbanding dengan mengambil jumlah air yang sama) nilai AUC _0-24 meningkat sebanyak 75 ± 121%, C_maks meningkat sebanyak 95 ± 128%.

C_maks dicapai dalam 3-4 jam, kepekatan keseimbangan dalam plasma (dengan pelantikan 100-200 mg 1-2 kali sehari) - dalam masa 15 hari dan (3-4 jam selepas dos terakhir): 0.4 μg / ml (apabila mengambil 100 mg 1 kali sehari), 1.1 μg / ml atau 2 μg / ml (200 mg 1 atau 2 kali sehari). Pengikat protein plasma - 99.8% (itraconazole), 99.5% (hydroxyitraconazole). Menembus tisu dan organ (termasuk vagina), yang terdapat dalam rahsia kelenjar sebaceous dan peluh. Ia terkumpul di dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka (kepekatan itraconazole dalam tisu ini 2-3 kali lebih tinggi daripada plasma). sudah 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berterusan sekurang-kurangnya 6 bulan selepas rawatan selama 3 bulan, dalam kulit selama 2-4 minggu selepas dos 4 minggu. CYP3A4) dengan pembentukan sejumlah besar metabolit, termasuk aktif (hydroxyitraconazole) yang dieksperimen oleh buah pinggang (kurang daripada 0.03% dalam bentuk tidak berubah, kira-kira 40% - dalam bentuk metabolit tidak aktif) dan dengan najis (3-18% dalam bentuk tidak berubah). Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, bioavailing sedikit dikurangkan berbanding dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan sirosis hati, T meningkat._1/2.

Mengurangkan kontraksi jantung

Dengan pemberian ubat itraconazole secara intravena kepada anjing anestetik, kesan inotropik negatif bergantung kepada dos. Dalam kajian sukarelawan yang sihat, suntikan intravena Itraconazole mengakibatkan penurunan sementara tanpa gejala dalam pecahan ventrikel kiri (perubahan ini hilang sebelum infusi seterusnya - selepas 12 jam).

Penggunaan Itraconazole

Mycoses kulit, mukosa lisan dan mata; onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes, yis dan cendawan acuan; candidiasis dengan kerosakan pada kulit dan membran mukus, termasuk kandidiasis vulvovaginal; pityriasis versicolor; mycoses sistemik, termasuk aspergillosis (dengan rintangan atau toleransi yang lemah kepada amphotericin B), cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus), histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

Contraindications

Kegagalan jantung kronik

Itraconazole (kapsul) tidak boleh digunakan untuk merawat onychomycosis pada pesakit dengan tanda-tanda disfungsi ventrikel, seperti kegagalan jantung kronik (CHF), termasuk dalam anamnesis. Sekiranya gejala CHF muncul semasa rawatan, maka terapi dengan itraconazole perlu dihentikan.

Sumber maklumat

Sekatan ke atas penggunaan

Kegagalan jantung kronik, termasuk dalam sejarah (penggunaan mungkin hanya dalam kes di mana faedah dijangka melebihi potensi risiko), sirosis hati, kegagalan buah pinggang, usia kanak-kanak (keselamatan dan keberkesanan penggunaan dalam kanak-kanak tidak ditentukan).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan semasa kehamilan hanya dibenarkan dengan mycoses sistemik dalam kes di mana kesan yang dijangkakan melebihi potensi risiko kepada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Ibu-ibu kejururawatan harus menolak penyusuan susu (itraconazole pas masuk susu ibu).

Kesan sampingan dari Itraconazole

Di bahagian saluran gastrointestinal: dispepsia, loya, sakit perut, anoreksia, muntah, sembelit, peningkatan aktiviti transaminase hati, hepatitis, dalam kes yang sangat jarang berlaku - kerosakan hati toksik teruk, termasuk kes kegagalan hati akut dengan hasil maut.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening, neuropati periferal, keletihan, mengantuk.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipertensi arteri. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan.

Di bahagian sistem genitouriner: dysmenorrhea, sindrom edema, albuminuria, air kencing yang berwarna gelap.

Reaksi alergi: pruritus, ruam, urticaria, angioedema, sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: alopecia, hipokalemia, edema pulmonari, libido menurun, mati pucuk.

Dalam tempoh selepas pemasaran dalam rawatan dengan itraconazole, kes-kes kegagalan jantung direkodkan, termasuk kegagalan jantung ventrikel kiri, takikardia.

Sumber maklumat

Interaksi

Tidak serasi dengan terfenadine, astemizole, cisapride, lovastatin, bentuk mulut midazolam dan triazolam. Menguatkan dan / atau memanjangkan tindakan antikoagulan oral (termasuk warfarin), siklosporin, digoksin, metilprednisolon, vincristine, penyekat saluran kalsium. Rifampicin dan phenytoin mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, inhibitor CYP3A4 cytochrome (ritonavir, indinavir, clarithromycin) meningkatkan bioavailabiliti. Ubat antacid mengurangkan penyerapan itraconazole (selang waktu memisahkan pengambilannya sekurang-kurangnya 2 jam).

Interaksi dengan zolpidem

Hasil kajian rektum, double-blind, cross-sectional interaksi itraconazole (200 mg sekali sehari selama 4 hari) dan dos tunggal zolpidem (10 mg) diambil 5 jam selepas dos terakhir itraconazole dalam 10 sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa AUC zolpidem meningkat sebanyak 34 % Tiada perubahan ketara dalam kesan farmakodinamik zolpidem telah diperhatikan.

Sumber maklumat

Dengan penggunaan gabungan itraconazole untuk pentadbiran lisan dengan ticagrelor, dan juga pada pesakit yang mempunyai tahap kekurangan buah pinggang atau hati yang berlainan dalam rawatan colchicine, telitromisin dan solifenacin, kepekatan ubat ini dalam peningkatan plasma darah. Penggunaan gabungan dikontraindikasikan.

Sumber maklumat

Berlebihan

Gejala: peningkatan tindak balas buruk.

Rawatan: lavage gastrik, mengambil arang aktif, terapi gejala. Tidak dikeluarkan semasa hemodialisis. Tiada penawar yang spesifik.

Laluan pentadbiran

Bahan-bahan pencegahan Itraconazole

Pada pesakit yang mengalami kekurangan imuniti (AIDS, keadaan selepas pemindahan organ, neutropenia), kenaikan dos (kerana pengurangan bioavailabiliti Itraconazole) mungkin diperlukan.

Apabila memberi preskripsi kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik, penilaian individu terhadap imbangan manfaat dan risiko adalah perlu mengambil kira faktor-faktor seperti kesanggupan tanda-tanda, rejimen dos, faktor risiko individu (kehadiran penyakit jantung, termasuk CHD, penyakit valvular), penyakit pulmonari obstruktif kronik, buah pinggang kegagalan Sekiranya tanda-tanda atau tanda-tanda kegagalan jantung kongestif berlaku, serta neuropati, rawatan dengan itraconazole perlu dihentikan.

Dalam proses rawatan dengan itraconazole, adalah perlu untuk mengawal fungsi hati (terutamanya dengan penggunaan jangka panjang). Dengan peningkatan tahap transaminase, jika kesan yang dijangkakan terapi melebihi risiko kemungkinan kerosakan hati. Pada pesakit dengan sirosis hati dan / atau dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan, adalah perlu untuk mengawal kepekatan itraconazole dalam plasma dan, jika perlu, laraskan dos.

Wanita yang mengandung umur harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi sepanjang rawatan, sehingga permulaan haid pertama selepas selesai.

Itraconazole

Itraconazole: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Itraconazole

ATX Code: J02AC02

Bahan aktif: Itraconazole

Pengilang: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Pengoperasian uraian dan gambar: 10/19/2018

Harga di farmasi: dari 342 rubel.

Itraconazole adalah ejen mulut antikulat spektrum luas.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang dos - kapsul: saiz # 0, gelatin keras, bergantung kepada pengeluar - dengan badan putih dan tudung merah, atau dengan badan dan tudung dalam oren, atau dengan badan gelatin semulajadi yang telus dan penutup biru telus (1, 3, 4, 5, 6 atau 7 keping dalam pek lepuh, dalam bungkusan kadbod 1-5 bungkus, 5 atau 10 bungkus dalam pad, dalam bungkusan kadbod 1-6 atau 10 bungkus 15 bungkus Dalam lepuh, pek karton 1 melepuh; 5, 10, 15, 20, 30, 50 atau 100 keping dalam tin polimer, dalam pek karton 1 ANCA).

Bahan aktif: itraconazole, dalam 1 kapsul - 100 mg.

Komposisi bahan tambahan berbeza-beza bergantung kepada pengilang dadah.

Kapsul putih dengan topi merah:

• Komponen tambahan: pelet neutral (bola gula), propylene glikol 20000, povidone K-30, hypromellose-E5 (HPME-E5), sukrosa, Eudragit E-100 (kopolimer metil, dimetylaminoethyl dan butil metakrilat);
• kapsul: gelatin, metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate; pewarna badan - titanium dioksida (E 171); Pewarna topi adalah titanium dioksida (E 171), Ponso 4R (E 124) dan matahari terbenam adalah kuning (E 110).

Kapsul dengan kes dan penutup warna oren:

• komponen tambahan: pelet gula, poloxamer 188 (lutrol) mikronized, hypromellose, poloxamer 188 (lutrol);
• kapsul: gelatin, air yang disucikan, titanium dioksida, pewarna matahari terbenam kuning.

Kapsul dengan gelatin warna semula jadi yang telus dan topi biru legap:

• Komponen tambahan: pelet gula (sukrosa, sirap kanji), sukrosa, natrium metil parahidroksibenzoat, natrium propil parahydroxybenzoate, hipromelosa, butil metakrilat, kopolimet metil metakrilat [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsul: badan - gelatin; cap - gelatin, titanium dioksida dan pewarna karbohidrat indigo.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Itraconazole adalah derivatif triazol, agen antikulat sintetik yang mekanismenya disebabkan oleh perencatan biosintesis komponen utama membran sel kulat, ergosterol, yang terlibat dalam mengekalkan integriti struktur membran. Oleh itu, disebabkan oleh sintesis terjejas, kebolehtelapan membran dan perubahan sel lysis.

Ubat ini aktif terhadap penyakit berjangkit yang disebabkan oleh kulat berikut: dermatophytes (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), kulat seperti jamur (Candida spp., Termasuk C. krusei, C. tropicalis, C. albicans dan C. parapsy serta Malassezia spp., neoformans Croptococcus, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (termasuk H. capsulatum), myles Blasts intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis dan banyak lagi.

Spesies Candida seperti Candida glabrata, Candida tropicalis dan Candida krusei adalah yang paling sensitif terhadap tindakan itraconazole.

Itraconazole tidak aktif terhadap kulat berikut: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Rintangan terhadap azusa, termasuk itraconazole, berkembang dengan perlahan dan biasanya hasil daripada beberapa mutasi genetik. Mekanisme pembentukan rintangan merangkumi overexpression gen ERG11, yang mengkodekan enzim 14α-demethylase, yang merupakan sasaran utama azole, dan mutasi titik ERG11, yang membawa kepada pengaktifan sistem pengangkutan dan / atau pengurangan pengikatan enzim ke azole, yang mengakibatkan peningkatan penghapusan dadah.

Terdapat laporan mengenai strain Aspergillus fumigates yang tahan terhadap itraconazole.

Dalam kajian, rintangan silang Candida spp. Kulat telah diperhatikan. untuk ubat-ubatan dari sekumpulan azoles, namun, penentangan terhadap salah satu ubat-ubatan kumpulan ini tidak semestinya bermaksud kehadiran ketahanan terhadap ubat lain dari kumpulan yang sama.

Farmakokinetik

Dengan penggunaan berulang itraconazole terakumulasi dalam plasma darah. Kepekatan maksimum (Cmax) dan kawasan di bawah kurva "masa kepekatan" (AUC) dengan pengambilan yang berpanjangan adalah 4-7 kali lebih tinggi daripada dos tunggal. Kepekatan keseimbangan dadah biasanya dicapai dalam masa 15 hari. Dalam kes mengambil itraconazole 1 kali sehari, kepekatan maksimum keseimbangan plasma adalah kira-kira 2 μg / ml.

Selepas pemberhentian ubat, kepekatan bahan dalam plasma darah berkurangan kepada nilai hampir tidak dapat dikesan selama 7-14 hari, bergantung kepada dos yang telah digunakan dan tempoh terapi.

Hujung separuh hayat: dengan dos tunggal - 16-28 jam, dengan pelbagai dos - 34-42 jam.

Selepas pentadbiran mulut, itraconazole cepat diserap. Cmax dalam plasma dicapai dalam 2-5 jam. Bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 55%. Bioavailabiliti maksimum dicatatkan dalam kes mengambil ubat sebaik sahaja selepas makan.

Komunikasi dengan protein plasma (terutamanya albumin) adalah 99.8%. Perkaitan bahan untuk lipid juga diperhatikan. Jumlah dagangan lebih daripada 700 liter. Konsentrasi dalam perut, buah pinggang, limpa, otot, tulang dan paru-paru adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada plasma. Kepekatan itraconazole dalam tisu yang mengandungi keratin (terutama pada kulit), kira-kira 4 kali kepekatan plasma.

Walaupun tahap itraconazole dalam cecair cerebrospinal adalah jauh lebih rendah daripada plasma, dadah telah menunjukkan keberkesanan terhadap patogen yang terdapat dalam cecair cerebrospinal.

Itraconazole dimetabolismekan terutamanya dengan penyertaan isoenzyme CYP3A4 di hati dengan pembentukan sejumlah besar metabolit, yang utama adalah hydroxyitraconazole.

Kira-kira 35% daripada bahan itu diekskresikan oleh buah pinggang sebagai metabolit tidak aktif, sekitar 54% oleh usus.

Pengagihan semula ubat dari tisu-tisu yang mengandung keratin tidak penting, oleh itu, perkumuhan dari tisu-tisu ini dikaitkan dengan pertumbuhan semula epidermis. Di kulit, tidak seperti plasma darah, kepekatan itraconazole berterusan selama 2-4 minggu selepas penghujung rawatan 4 minggu rawatan, dan di keratin kuku - selama 6 bulan selepas tamat kursus terapi 3 bulan.

Oleh kerana itraconazole dimetabolismasi terutamanya di hati, selepas dos tunggal sebanyak 100 mg, kepekatan maksimum purata pada pesakit dengan sirosis hati adalah jauh lebih rendah daripada sukarelawan yang sihat. Tiada maklumat mengenai penggunaan jangka panjang ubat untuk terapi antijamur pada pesakit dengan sirosis bersamaan.

Maklumat mengenai penggunaan itraconazole dalam bentuk dos oral untuk rawatan pesakit yang mengalami masalah renal renal adalah terhad. Dialisis tidak menjejaskan pembersihan dan separuh hayat itraconazole atau hydroxyitraconazole.

Petunjuk untuk digunakan

Itraconazole - dadah untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen terdedah:

• onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes dan / atau kulat seperti jamur;
• lesi kulit dan membran mukus: kandidiasis mukosa lisan; kandidiasis vulvovaginal; kurap; keratitis kulat; pityriasis versicolor;
• mycoses sistemik: sporotrichosis; histoplasmosis; aspergillosis sistemik dan candidiasis; paracoccidioidomycosis; blastomycosis; cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus); mycoses lain yang sistemik atau tropika yang jarang berlaku.

Contraindications

• intoleransi fruktosa, kekurangan sucrase / isomaltose, malabsorpsi glukosa dan galaktosa;
• kegagalan jantung kronik, termasuk sejarah (dengan pengecualian jangkitan yang sangat berbahaya atau mengancam nyawa);
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• kanak-kanak sehingga 3 tahun;
• Penggunaan serentak midazolam (oral), triazolam, nisoldipine, eletriptan, CYP3A4 substrat isoenzyme, ergot alkaloid (ergotamin, dihydroergotamine, ergometrine, metilergometrine);
• hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Kontraindikasi relatif (syarat / keadaan yang memerlukan berhati-hati):

• pelanggaran berat hati dan buah pinggang yang teruk;
• hipersensitiviti kepada ubat lain dari kumpulan azoles;
• kanak-kanak dan tua;
• Penggunaan serentak ubat-ubatan yang boleh mengubah kepekatan itraconazole dalam plasma darah, dan bermakna, kepekatan yang dalam plasma boleh berubah di bawah tindakan itraconazole.

Arahan penggunaan Itraconazole: kaedah dan dos

Kapsul perlu diambil secara lisan, menelan keseluruhan, selepas makan.

Rawatan onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes dan / atau acuan dan kulat seperti ragi boleh dijalankan mengikut salah satu daripada dua skim:

1. Terapi berterusan untuk lesi plat kuku, termasuk mereka yang mempunyai kuku di tangan: 200 mg sehari selama 3 bulan.
2. Terapi pulse: 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu, diikuti dengan istirahat 3 minggu. Sekiranya kerosakan pada piring kuku di tangan, 2 kursus tersebut dijalankan, jika kuku pada kaki rosak (dengan atau tanpa kuku di tangan) - 3 kursus.

Adalah mungkin untuk menilai hasil rawatan 6-9 bulan selepas tamat kursus terapeutik, yang dikaitkan dengan lebih perlahan, berbanding dengan plasma, perkumuhan itraconazole dari plat kuku.

Arahan untuk dos dengan luka-luka kulit dan membran mukus:

• candidiasis mukus lisan: 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;
• candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 atau 1 kali setiap hari selama 1 atau 3 hari;
• dermatomycosis kulit halus: 100 atau 200 mg sekali sehari dengan kursus 15 atau 7 hari, masing-masing;
• keratitis kulat: 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari, bergantung kepada perkembangan dinamik positif rawatan, tempoh terapi boleh disesuaikan;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
• lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (tangan dan kaki): 200 mg 2 kali sehari atau 100 mg 1 kali sehari dengan kursus 7 atau 30 hari.

Jika imuniti terjejas (dalam kes organ yang dipindahkan, neutropenia atau AIDS), bioavailabiliti itraconazole mungkin berkurang, yang memerlukan peningkatan dos dua kali ganda.

Adalah mungkin untuk menilai hasil rawatan dalam 2-4 minggu selepas tamat kursus terapeutik, yang dikaitkan dengan lebih perlahan, dibandingkan dengan plasma, penyingkiran itraconazole dari kulit.

Dos ubat untuk mycoses sistemik dan tempoh purata rawatan (ia boleh diselaraskan bergantung kepada keberkesanan terapi):

• aspergillosis: 200 mg 1 kali sehari selama 2-5 bulan. Sekiranya jangkitan itu menyerang atau disebarkan, dosnya meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
• candidiasis: 100 atau 200 mg 1 kali sehari dalam kursus dari 3 minggu hingga 7 bulan. Sekiranya penyakit ini menyerang atau disebarkan, dosnya meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
• blastomycosis: dos ditentukan secara individu dan boleh berkisar dari 100 mg 1 kali sehari hingga 200 mg 2 kali sehari, tempoh rawatan adalah 6 bulan;
• kromomycosis: 100 atau 200 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;
• histoplasmosis: 200 mg 1 atau 2 kali sehari selama 8 bulan;
• paracoccidioidomycosis: 100 mg 1 kali sehari dengan kursus 6 bulan *;
• sporotrichosis: 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;
• meningitis cryptococcal **: 200 mg 2 kali sehari, tempoh rawatan - 2-12 bulan;
• cryptococcosis **: 200 mg 1 kali sehari, kursus terapi adalah 2 hingga 12 bulan.

* Tiada data mengenai keberkesanan dos ini untuk rawatan paracoccidioidomycosis dalam pesakit AIDS.

** Untuk cryptococcosis sistem saraf pusat pada semua pesakit, cryptococcosis dan meningitis kriptokokus dalam pesakit yang immunocompromised, Itraconazole hanya digunakan jika ubat barisan pertama tidak berkesan atau tidak dapat ditentukan untuk sebab-sebab tertentu.

Kesan sampingan

Pengagihan kesan sampingan dengan kekerapan kejadian: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga

Itraconazole

Penerangan pada 04/28/2015

• Nama Latin: Itraconazole
• Kod ATC: J02AC02
• Bahan aktif: Itraconazole
• Pengilang: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Komposisi

Kapsul mengandungi bahan aktif Itraconazole 100 mg

Komponen tambahan: gelatin, pewarna, titanium dioksida.

Borang pelepasan

Tindakan farmakologi

Ejen antifungal.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif adalah turunan triazol. Dihasilkan secara sintetik, mempunyai pelbagai kesan.

Mekanisme antifungal didasarkan pada penindasan produksi, sintesis ergosterol dalam sel kulat. Aktif terhadap kulat cendawan, dermatophytes, jamur ragi.

Keberkesanan terapi antijamur dinilai satu bulan selepas selesai rawatan (dengan mycosis). Dengan onychomycosis, keberkesanannya dinilai sebagai perubahan plat kuku (6-9 bulan).

Petunjuk untuk digunakan

kapsul Itraconazole ditadbir dengan versicolor Pityriasis, kurap, keratomikozah, fungoides sistemik, kandidiasis oral, kandidiasis vulvovaginal, Kriptokokosis, aspergillosis sistemik, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomycosis, fungoides tropika.

Contraindications

Itraconazole tidak ditetapkan dengan penggunaan serentak midosolam, triazolam.y nisoldpina, alkaloid ergot, substrat isoenzyme CYP3A4, intoleransi.

Ubat tidak ditetapkan untuk menyusu, semasa kehamilan kehamilan.

Kesan sampingan

Itraconazole boleh menyebabkan reaksi alahan, trombositopenia, penyakit serum, leukopenia, tindak balas anaphylactoid, hypertriglyceridemia, hipokalemia.

Sistem saraf: hipersthesia, paresthesia, pening, neuropati periferal.

Sistem pernafasan: edema pulmonari.

Saluran pencernaan: cirit-birit, gangguan dyspeptik, hepatotoxicity, peningkatan enzim hati, muntah-muntah, sembelit, hepatitis, gangguan rasa, hiperbilirubinemia, sakit epigastrik.

Organ-organ rasa: tinnitus, pekak yang berterusan, penglihatan kabur, diplopia.

Mungkin perkembangan arthralgia, myalgia, inkontinensia kencing, pollakiuria, disfungsi ereksi, gangguan haid, pembengkakan.

Tablet itraconazole, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Di dalam, masa kemasukan yang diingini - selepas makan.

Candidiasis vulvovaginal: dua kali sehari, 200 mg, atau 3 hari, 200 mg sekali sehari.

Dermatomycosis: 7 hari pada dos 200 mg sehari, atau 15 hari pada dos 100 mg sekali sehari.

Pityriasis versicolor: 7 hari, 200 mg setiap hari.

Candidiasis oral: 15 hari, 100 mg setiap hari.

Sekiranya mycoses pada pinggul kulit tangan, terapi antijamur dilakukan dua kali dengan selang tiga minggu. Penghapusan plat kuku dan kulit perlahan.

Arahan penggunaan Itraconazole untuk aspergillosis sistemik: 2-5 bulan, 200 mg setiap hari.

Berlebihan

Kes tidak ditetapkan.

Interaksi

Penyerapan dadah terganggu dengan pengambilan ubat serentak yang mengurangkan keasidan jus gastrik. Phenytoin, rifampicin, rifambutin dan inducer lain isoenzyme CYP3A4 menjejaskan bioavailabiliti agen antikulat. Inhibitor enzim ini mempunyai kesan yang bertentangan. Dengan pelantikan BCCA secara serentak, agen antikanker (trimetrexate, docetaxel, busulfan, vinca alkaloid), imunosupresan (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxin, antikoagulan tidak langsung, perlu diambil perhatian.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap boleh diakses oleh kanak-kanak pada suhu 15-25 darjah Celcius.

Hidup rak

Tidak lebih daripada dua tahun.

Arahan khas

Pencegahan pembiakan semula terdiri daripada terapi antikulat serentak semua menghubungi rakan kongsi seksual, dengan berhati-hati terhadap peraturan kebersihan diri. Rawatan antijamur melibatkan pantang daripada aktiviti seksual sepanjang terapi.

Sekiranya selepas terapi antijamur selesai, simptom-simptom penyakit ini berterusan, maka peperiksaan mikrobiologi berulang dilakukan untuk mengesahkan kebenaran diagnosis. Dalam neutropenia yang teruk, itraconazole ditetapkan untuk ketidakstabilan terapi lini pertama.

Apabila faktor risiko CHF dikesan (edema bertanda, penyakit jantung valvular, penyakit arteri koronari, patologi paru paru, COPD), terapi antikulat dihentikan. Penggunaan ubat antikulat boleh menyebabkan pekak (bentuk sementara dan kekal).

Analog Itraconazole

Analog adalah ubat-ubatan: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metrik, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Ulasan untuk Itraconazole

Ubat yang berkesan untuk mycosis, candidiasis dan terapi antikulat.

Menurut ulasan dari Itraconazole yang ditinggalkan oleh pesakit, agen itu boleh menyebabkan kesan sampingan.

Harga Itraconazole, di mana untuk membeli

Harga Itraconazole dalam tablet 100 mg adalah 340-420 rubel setiap pek nombor 14.

Ia adalah mungkin untuk membeli ubat di Ukraine, sebagai contoh, di Kharkov pada harga 110-480 UAH untuk pembungkusan yang sama, bergantung kepada pengeluar.

Itraconazole

1 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
1 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
3 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
4 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
6 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
7 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.

Ejen antikulat sintetik spektrum luas. Derivatif triazol. Menindas sintesis membran sel ergosterol kulat. Aktif terhadap dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kulat yis Candida spp. (Cat, contohnya, cat, albicans Candy, parapsilosis Candida), cetakan (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Beberapa jenis boleh tahan: Candida glabrata, Candida krusei, Tropicalis Candida, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, proliferans Scedosporium, Scopulariopsis spp......

Keberkesanan rawatan dinilai selepas 2-4 minggu selepas pemberhentian terapi (untuk mycosis), selepas 6-9 bulan untuk onychomycosis (seperti perubahan kuku).

Diserap dari saluran gastrointestinal (GIT) agak sepenuhnya. Mengambil itraconazole dalam kapsul selepas makan meningkatkan bioavailabiliti. Mengambilnya dalam bentuk penyelesaian pada perut kosong membawa kepada kadar yang lebih tinggi untuk mencapai C_maks dan nilai yang lebih tinggi daripada kepekatan fasa keseimbangan (Css) berbanding dengan penerimaan selepas makan (sebanyak 25%).

Masa untuk mencapai C_maks apabila mengambil kapsul - kira-kira 3-4 jam. Css apabila mengambil 100 mg ubat 1 kali sehari - 0.4 μg / ml; apabila mengambil 200 mg 1 kali sehari -1.1 μg / ml, 200 mg 2 kali sehari - 2 μg / ml.

Masa untuk mencapai C_maks apabila mengambil penyelesaian - kira-kira 2 jam apabila diambil pada perut kosong dan 5 jam selepas makan. Masa berlakunya Css dalam plasma dengan penggunaan yang berpanjangan adalah 1-2 minggu. Komunikasi dengan protein plasma - 99.8%.

Ia menembusi ke dalam tisu dan organ (termasuk mukosa faraj), dan terkandung dalam rembesan kelenjar sebaceous dan peluh. Kepekatan itraconazole dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali kepekatannya dalam plasma; dalam kain yang mengandungi keratin - 4 kali. Kepekatan terapi itraconazole dalam kulit berterusan selama 2-4 minggu selepas menghentikan rawatan 4-minggu rawatan. Kepekatan terapeutik di keratin kuku dicapai 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berlangsung selama 6 bulan selepas tamat kursus rawatan selama 3 bulan. Kepekatan rendah ditentukan dalam kelenjar sebaceous dan peluh kulit. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksiitraconazol. Ia adalah penghambat isoenzim CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7.

Pembuangan dari plasma adalah biphasic: oleh buah pinggang selama 1 minggu (35% sebagai metabolit, 0.03% dalam bentuk tidak berubah) dan melalui usus (3-18% tidak berubah). T_1/2 - 1-1.5 hari. Tidak dialihkan semasa dialisis.

Candidiasis Vulvovaginal; cacing, psoriasis, kandidiasis mukosa lisan, keratomas; onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes atau kulat seperti jamur; mycoses sistemik - aspergillosis sistemik atau kandidiasis, Kriptokokosis (termasuk meningitis cryptococcal) pada individu immunokompromitirovannyh dan sistem saraf Kriptokokosis, tanpa mengira status imun kegagalan rawatan di garisan 1; histoplasmosis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; mycoses lain yang sistemik dan tropika yang jarang berlaku.

Hipersensitiviti, kegagalan jantung kronik, termasuk dalam sejarah (kecuali untuk merawat keadaan yang mengancam nyawa); penggunaan serentak substrat isoenzyme CYP3A4 yang memanjangkan selang QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, certnidol, terfenadine) Inhibitor HMG-CoA reductase, dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); pentadbiran lisan serentak midazolam dan triazolam, alkaloid ergot (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergotamin), nisoldipine, Eletriptan; kehamilan, laktasi.

Dengan berhati-hati. Buah pinggang dan hati kegagalan, neuropati periferal, faktor-faktor risiko: kegagalan kronik jantung (penyakit jantung iskemia, kerosakan injap jantung, penyakit paru-paru yang teruk, termasuk penyakit pulmonari obstruktif kronik, keadaan disertai oleh sindrom edema), masalah pendengaran, penggunaan seiring penghalang saluran kalsium yang perlahan, kanak-kanak dan usia tua.

Dalaman Sejurus selepas makan. Kapsul ditelan keseluruhan.

Pembuangan dadah Itraconazole dari tisu kulit dan kuku lebih lambat daripada dari plasma. Oleh itu, kesan klinikal dan mikologi yang optimum dicapai 2-4 minggu selepas tamat rawatan untuk jangkitan kulit dan 6-9 bulan selepas berakhirnya rawatan jangkitan kuku. Tempoh rawatan boleh disesuaikan bergantung kepada gambaran klinikal rawatan:

- dengan candidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;

- dengan ringworm - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;

- Lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (dermatophytosis kaki dan tangan) -200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;

- dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;

- untuk candidiasis mukosa lisan - 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari (dalam sesetengah kes, individu imunokompromi boleh mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, yang kadang-kadang memerlukan dua kali ganda dos);

- untuk keratomikosis - 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari (tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas klinikal);

- dengan onychomycosis - 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu setiap kursus;

- dengan kekalahan kuku jari kaki (tanpa mengira kehadiran kekalahan pada kuku di tangan) menghabiskan 3 kursus dengan selang 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 kursus dengan selang 3 minggu;

- penghapusan itraconazole dari kulit dan kuku perlahan; tindak balas klinikal optimum dalam kes kurap mencapai 2-4 bulan selepas selesai rawatan, onychomycosis - 6-9 bulan;

- dengan aspergillosis sistemik - 200 mg / hari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;

- Dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali sehari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;

- dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali sehari selama 2-12 bulan. Dengan meningitis cryptococcal - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan;

- rawatan histoplasmosis bermula dengan 200 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;

- dengan blastomycosis - 100 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;

- dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;

- dengan paracoccidioidosis - 100 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;

- dengan kromomikosis -100-200 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;

- kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko.

Di bahagian saluran gastrousus: dispepsia (loya, muntah, cirit-birit, sembelit, kehilangan selera makan), sakit perut.

Di bahagian sistem hepato-biliary: peningkatan enzim "hati", hepatitis dalam keadaan yang sangat jarang berlaku dengan menggunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang maut.

Di bahagian sistem saraf: sakit kepala, pening, neuropati periferal.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: reaksi anaphylactic, anaphypaktoid dan alahan.

Di bahagian kulit: dalam kes yang sangat jarang berlaku - eritema eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, pruritus, urticaria, angioedema, alopecia, fotosensitiviti.

Lain-lain: gangguan haid, hipokalemia, sindrom edematous, kegagalan jantung kronik dan edema pulmonari.

Tiada data tersedia. Sekiranya berlakunya overdosis secara tidak sengaja, langkah-langkah sokongan perlu diambil. Semasa jam pertama, lakukan lavage gastrik dan, jika perlu, tetapkan arang aktif. Itraconazole tidak dikumuhkan oleh hemodialisis. Tiada penawar yang spesifik.

1. Dadah yang menjejaskan penyerapan itraconazole Dadah yang mengurangkan keasidan gastrik, mengurangkan penyerapan itraconazole, yang dikaitkan dengan keterlarutan cangkang kapsul.

2. Dadah yang menjejaskan metabolisme itraconazole. Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Interaksi itraconazole dengan rifampisin, rifabutin dan phenytoin, yang merupakan inducer kuat dari isoenzyme CYP3A4, telah dikaji. Kajian mendapati bahawa dalam kes-kes ini, ketidaksesuaian itraconazole dan pyroxnitraconazole berkurangan, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan dadah. Penggunaan serentak dengan itraconazole dengan ubat-ubatan ini, yang merupakan penyebab potensi enzim hati microsomal, tidak disyorkan. Kajian mengenai interaksi dengan enzim-enzim mikrosomal hati yang lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dijalankan, namun hasil yang sama dapat diandaikan.

Perencat yang berpotensi isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan eritromisin, boleh meningkatkan bioavailabiliti itraconazole.

3. Kesan itraconazole pada metabolisme ubat-ubatan lain. Itraconazole boleh menghalang metabolisme ubat yang dipotong oleh isoenzyme CYP3A4. Hasilnya mungkin peningkatan atau pemanjangan tindakan mereka, termasuk kesan sampingan. Sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan, anda perlu berunding dengan doktor anda tentang laluan metabolik ubat ini, yang dinyatakan dalam arahan untuk kegunaan perubatan. Selepas pemberhentian rawatan, kepekatan plasma itraconazole
menurun secara beransur-ansur bergantung kepada dos dan tempohnya. Ini harus diambil kira apabila membincangkan kesan migratory itraconazole pada ubatan yang bersamaan.

Contoh-contoh ubat tersebut adalah:

Dadah yang tidak boleh ditetapkan serentak dengan itraconazole:

- terfenadine, astemizol, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmetadol, sertindole - penggunaan gabungan ubat-ubatan ini dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan kepekatan bahan-bahan ini dalam perut dan meningkatkan risiko memanjangkan selang QT dan dalam kes-kes yang jarang berlaku - terjadinya fibrilasi atrium di perut dan torsade des pointes);

- CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti simvastatin dan lovastatin;

- Midazolam oral dan triazolam;

- alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan metilergometrine;

- penyekat saluran kalsium "perlahan" - sebagai tambahan kepada interaksi farmakokinetik yang mungkin dikaitkan dengan laluan metabolik yang melibatkan isoenzyme CYP3A4, penyekat saluran kalsium perlahan boleh memberi kesan inotropik yang negatif, yang dipertingkatkan semasa mengambil itraconazole.

Dadah, pelantikan yang perlu untuk memantau kepekatan plasma, kesan, kesan sampingan. Dalam hal pentadbiran serentak dengan itraconazole, dos ubat-ubatan ini, jika perlu, perlu dikurangkan.

- Inhibitor protease HIV, seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;

- beberapa ubat antikanser, seperti alkaloid rosal Vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- CYP3A4 isozyme-metabolized blocker dari kalsium "perlahan" saluran, seperti verapamil dan derivatif dihydropyridine;

- Beberapa agen imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenali sebagai rapamisin);

- Sesetengah inhibitor CYP3A4 isoenzyme terencat reduktase HMG-CoA seperti atorvastatin;

- beberapa glucocorticosteroid, seperti budesonide, dexamethasone dan metilprednisolone;

- ubat lain: dgoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam untuk pentadbiran intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinide.

Tiada interaksi antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin dikesan. Tiada kesan itraconazole pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone telah diperhatikan.

4. Kesan pengikat protein plasma.

Kajian in vitro telah menunjukkan kekurangan interaksi antara itraconazole dan ubat-ubatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, dan sulfamethazine apabila terikat kepada protein plasma.

- Wanita yang mengandung umur, mengambil Itraconazole, anda mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang rawatan sehingga haid pertama selepas selesai.

- Itraconazole didapati mempunyai kesan inotropik negatif. Pada masa yang sama mengambil penyekat channel itraconazole dan kalsium, yang boleh mempunyai kesan yang sama, penjagaan mesti diambil. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau dengan kehadiran penyakit dalam sejarah, kecuali dalam kes di mana faedah yang berpotensi jauh melebihi potensi risiko. Dalam penilaian individu tentang keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor seperti keseriusan tanda-tanda, rejimen dos dan faktor risiko individu untuk berlakunya kegagalan jantung kronik perlu diambil kira. Faktor risiko termasuk kehadiran penyakit jantung, seperti penyakit jantung koronari atau lesi valvular; penyakit paru-paru yang serius seperti lesi paru-paru yang menghalang; kegagalan buah pinggang atau penyakit lain yang berkaitan dengan edema. Pesakit sedemikian perlu dimaklumkan tentang tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung kongestif. Rawatan perlu dijalankan dengan berhati-hati, dan pesakit perlu dipantau untuk gejala kegagalan jantung kongestif. Apabila mereka muncul, perlu berhenti mengambil itraconazole.

- Pada keasidan rendah perut: dalam keadaan ini, penyerapan itraconazole dari kapsul dipecahkan. Pesakit yang mengambil persediaan antacid (contohnya, aluminium hidroksida) disyorkan untuk menggunakannya tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itraconazole. Pesakit dengan achlorhydria atau menggunakan penghalang N₁ reseptor histamin dan inhibitor pam proton, disyorkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandungi cola.

- Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, apabila digunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang teruk. Dalam kebanyakan kes, ini diperhatikan pada pesakit yang sudah mengalami penyakit hati, pada pesakit dengan penyakit serius lain yang menerima terapi sistemik dengan itraconazole, serta pada pesakit yang menerima ubat-ubatan lain dengan kesan hepatotoksik. Sesetengah pesakit tidak menunjukkan faktor risiko yang jelas untuk kerosakan hati. Beberapa kes ini berlaku pada bulan pertama terapi, dan beberapa minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, disyorkan untuk memantau secara teratur fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi itraconazole. Pesakit perlu diberi amaran mengenai keperluan untuk segera menghubungi doktor mereka sekiranya berlaku gejala yang menunjukkan berlakunya hepatitis, iaitu: anorexin, loya, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Sekiranya timbul gejala-gejala sedemikian, perlu segera menghentikan terapi dan menjalankan kajian fungsi hati. Pesakit dengan penumpuan enzim hati atau penyakit hati yang tinggi dalam fasa aktif, atau apabila kerosakan hati toksik dihidu semasa mengambil ubat lain tidak harus diberikan rawatan dengan Itraconazole melainkan manfaat yang dijangka dapat memberi risiko kerosakan hati. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal kepekatan enzim "hati" semasa rawatan.

- Disfungsi hati: itraconazole dimetabolisme terutamanya di hati. Oleh kerana pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, separuh hayatnya Itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk memantau kepekatan plasma Itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.

- Disfungsi ginjal: Oleh kerana pesakit dengan kekurangan buah pinggang mempunyai sedikit peningkatan jumlah hayat half itraconazole, disarankan untuk memantau kepekatan plasma itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

- Pesakit yang mempunyai imunodefisiensi: bioavailibiliti lisan dari itraconazal boleh dikurangkan dalam beberapa pesakit imunokompromis, contohnya, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit AIDS atau menjalani operasi pemindahan organ.

- Pesakit dengan jangkitan kulat sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan: disebabkan oleh ciri-ciri farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak disyorkan untuk memulakan rawatan mycoses sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit.

- Doktor yang hadir harus menilai keperluan untuk menetapkan penjagaan yang bersesuaian untuk pesakit AIDS yang pernah menerima rawatan untuk jangkitan kulat sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (kedua-dua meningeal dan non-meningeal), yang berisiko berulang.

- Data klinikal mengenai penggunaan kapsul Itraconazole dalam amalan pediatrik terhad. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

- Rawatan perlu dihentikan apabila berlaku neuropati periferal, yang mungkin dikaitkan dengan pentadbiran kapsul Itraconazole.

- Tiada bukti hipersensitiviti terhadap itraconazole dan ejen antikulat azole lain.

Kesan keupayaan memandu kereta dan bekerja dengan peralatan. Itraconazole boleh menyebabkan pening dan kesan sampingan lain yang boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi ketika bekerja.