Itraconazole - arahan untuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (kapsul atau tablet 100 mg, salep atau krim) ubat untuk rawatan candidiasis atau sariawan, lichen berbilang berwarna dan mycoses lain pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Itraconazole. Ulasan yang disampaikan kepada pelawat ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Itraconazole dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analogi Itraconazole dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan kandidiasis atau sariawan, lichen berwarna-warni dan lain-lain mycoses pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan penyusuan. Komposisi dadah.

Itraconazole adalah ejen antikulat sintetik spektrum luas. Derivatif triazol. Menindas sintesis membran sel ergosterol kulat. Aktif terhadap dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kulat yis Candida spp. (Candida), termasuk Candida albicans, Candida parasilus spp Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Beberapa jenis boleh tahan: Candida glabrata, Candida krusei, Tropicalis Candida, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, proliferans Scedosporium, Scopulariopsis spp......

Keberkesanan rawatan dinilai selepas 2-4 minggu selepas pemberhentian terapi (untuk mycosis), selepas 6-9 bulan untuk onychomycosis (seperti perubahan kuku).

Komposisi

Itraconazole + excipients.

Farmakokinetik

Diserap dari saluran gastrointestinal (GIT) agak sepenuhnya. Mengambil itraconazole dalam kapsul selepas makan meningkatkan bioavailabiliti. Ia menembusi ke dalam tisu dan organ (termasuk mukosa faraj), dan terkandung dalam rembesan kelenjar sebaceous dan peluh. Kepekatan itraconazole dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali kepekatannya dalam plasma; dalam kain yang mengandungi keratin - 4 kali. Kepekatan terapi itraconazole dalam kulit berterusan selama 2-4 minggu selepas menghentikan rawatan 4-minggu rawatan. Kepekatan terapeutik di keratin kuku dicapai 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berlangsung selama 6 bulan selepas tamat kursus rawatan selama 3 bulan. Kepekatan rendah ditentukan dalam kelenjar sebaceous dan peluh kulit. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksiitraconazol. Pembuangan dari plasma adalah biphasic: oleh buah pinggang selama 1 minggu (35% sebagai metabolit, 0.03% dalam bentuk tidak berubah) dan melalui usus (3-18% tidak berubah).

Petunjuk

• kandidiasis vulvovaginal;
• kurap;
• pityriasis versicolor;
• kandidiasis mukus lisan;
• keratomas;
• onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes atau kulat seperti jamur;
• aspergillosis sistemik atau kandidiasis;
• cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus) dalam individu imunokromosi dan cryptococcosis sistem saraf pusat, tanpa mengira status imun, dengan kegagalan terapi lini pertama;
• histoplasmosis;
• blastomycosis;
• sporotrichosis;
• paracoccidioidosis;
• mycoses lain yang sistemik dan tropika yang jarang berlaku.

Borang pelepasan

Bentuk dos lain, sama ada tablet, salap atau krim, wujud.

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Dalaman Sejurus selepas makan. Kapsul ditelan keseluruhan.

Pembuangan dadah Itraconazole dari tisu kulit dan kuku lebih lambat daripada dari plasma. Oleh itu, kesan klinikal dan mikologi yang optimum dicapai 2-4 minggu selepas tamat rawatan untuk jangkitan kulit dan 6-9 bulan selepas berakhirnya rawatan jangkitan kuku. Tempoh rawatan boleh disesuaikan bergantung kepada gambaran klinikal rawatan:

• dengan candidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;
• dengan cacing ring - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;
• lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (dermatophytosis kaki dan tangan) - 200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;
• dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
• untuk candidiasis mukosa mulut - 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari (dalam sesetengah kes, individu imunokompromis boleh mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, yang kadang-kadang memerlukan dua kali ganda dos);
• dengan keratomikosis - 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari (tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas klinikal);
• dengan onychomycosis - 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu setiap kursus;
• dengan kekalahan kuku (tanpa mengira kehadiran kekalahan pada kuku di tangan), 3 kursus dilakukan dengan selang 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 kursus dengan selang 3 minggu;
• penghapusan itraconazole dari kulit dan kuku perlahan; tindak balas klinikal optimum dalam kes kurap mencapai 2-4 bulan selepas selesai rawatan, onychomycosis - 6-9 bulan;
• dengan aspergillosis sistemik - 200 mg sehari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
• dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali sehari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan penyebaran penyakit, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
• dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali sehari selama 2-12 bulan. Apabila meningitis cryptococcal - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan;
• rawatan histoplasmosis bermula dengan 200 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;
• dengan blastomycosis, 100 mg sekali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;
• dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;
• dengan paracoccidioidosis, 100 mg sekali sehari selama 6 bulan;
• dengan kromomikosis -100-200 mg sekali sehari selama 6 bulan;
• kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko.

Kesan sampingan

• dispepsia (mual, muntah, cirit-birit, sembelit, hilang selera makan);
• sakit perut;
• hepatitis;
• kerosakan hati toksik yang teruk;
• sakit kepala;
• pening;
• neuropati periferal;
• reaksi anafilaksis, anafilaktoid dan alahan;
• erythema multiforme exudative (sindrom Stevens-Johnson);
• ruam kulit;
• pruritus;
• urtikaria;
• angioedema;
• alopecia;
• photosensitivity;
• gangguan haid;
• sindrom edema;
• kegagalan jantung kronik;
• edema pulmonari.

Contraindications

• hipersensitivity;
• kegagalan jantung kronik, termasuk dalam sejarah (kecuali untuk merawat keadaan yang mengancam nyawa);
• penggunaan serentak substrat isoenzyme CYP3A4 yang memanjangkan selang QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, certnidol, terfenadine);
• HMG-CoA reductase isoenzyme dimetabolisme oleh CYP3A4 (lovastatin, simvastatin);
• pentadbiran lisan serentak midazolam dan triazolam, alkaloid ergot (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergotamin), nisoldipine, Eletriptan;
• kehamilan;
• tempoh laktasi.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Contraindicated semasa kehamilan dan laktasi.

Penggunaan pada pesakit tua

Dengan penjagaan: usia lanjut.

Gunakan pada kanak-kanak

Dengan penjagaan: usia kanak-kanak. Kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang berpotensi.

Arahan khas

Wanita yang mengandung anak, mengambil Itraconazole, anda mesti menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai sepanjang rawatan sehingga haid pertama selepas selesai.

Itraconazole didapati mempunyai kesan inotropik negatif. Pada masa yang sama mengambil penyekat channel itraconazole dan kalsium, yang boleh mempunyai kesan yang sama, penjagaan mesti diambil. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau dengan kehadiran penyakit dalam sejarah, kecuali dalam kes di mana faedah yang berpotensi jauh melebihi potensi risiko. Dalam penilaian individu tentang keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor seperti keseriusan tanda-tanda, rejimen dos dan faktor risiko individu untuk berlakunya kegagalan jantung kronik perlu diambil kira. Faktor risiko termasuk kehadiran penyakit jantung, seperti penyakit jantung koronari atau lesi valvular; penyakit paru-paru yang serius seperti lesi paru-paru yang menghalang; kegagalan buah pinggang atau penyakit lain yang berkaitan dengan edema. Pesakit sedemikian perlu dimaklumkan tentang tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung kongestif. Rawatan perlu dijalankan dengan berhati-hati, dan pesakit perlu dipantau untuk gejala kegagalan jantung kongestif. Apabila mereka muncul, perlu berhenti mengambil itraconazole.

Pada keasidan rendah perut: dalam keadaan ini, penyerapan itraconazole dari kapsul dipecahkan. Pesakit yang mengambil persediaan antacid (contohnya, aluminium hidroksida) disyorkan untuk menggunakannya tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itraconazole. Bagi pesakit dengan achlorhydria atau menggunakan penghalang H1 reseptor H1 dan perencat pam proton, disyorkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandungi cola.

Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, apabila digunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang maut. Dalam kebanyakan kes, ini diperhatikan pada pesakit yang sudah mempunyai penyakit hati, pada pesakit dengan penyakit serius lain yang menerima terapi sistemik dengan Itraconazole, serta pesakit yang menerima ubat-ubatan lain dengan kesan hepatotoksik. Sesetengah pesakit tidak menunjukkan faktor risiko yang jelas untuk kerosakan hati. Beberapa kes ini berlaku pada bulan pertama terapi, dan beberapa minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, disyorkan untuk memantau secara teratur fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi itraconazole. Pesakit harus diberi amaran tentang keperluan untuk segera menghubungi doktor mereka sekiranya berlaku gejala yang mencetuskan berlakunya hepatitis, iaitu: anoreksia, loya, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Sekiranya timbul gejala-gejala sedemikian, perlu segera menghentikan terapi dan menjalankan kajian fungsi hati. Pesakit dengan penumpuan enzim hati atau penyakit hati yang tinggi dalam fasa aktif, atau dengan kerosakan hati toksik yang boleh diterima semasa mengambil ubat-ubatan lain tidak harus diberikan rawatan dengan Itraconazole melainkan manfaat yang dijangka dapat menimbulkan risiko kerosakan hati. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal kepekatan enzim "hati" semasa rawatan.

Disfungsi hati: itraconazole dimetabolismekan terutamanya di hati. Oleh kerana pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, separuh hayatnya Itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk memantau kepekatan plasma Itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.

Disfungsi ginjal: Oleh kerana pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, separuh hayat penuh dengan itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk mengawal kepekatan plasma itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

Pesakit immunodeficiency: Bioavaili oral oral itraconazole dapat dikurangkan dalam beberapa pesakit imunokompromis, misalnya, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit AIDS atau menjalani pemindahan organ.

Pesakit dengan jangkitan kulat sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan: disebabkan oleh ciri-ciri farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak digalakkan untuk memulakan rawatan mycoses sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit.

Doktor yang hadir harus menilai keperluan untuk menetapkan penjagaan yang bersesuaian untuk pesakit AIDS yang pernah menerima rawatan untuk jangkitan kulat sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (kedua-dua meningeal dan non-meningeal), yang berisiko berulang.

Data klinikal mengenai penggunaan kapsul Itraconazole dalam amalan pediatrik adalah terhad. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

Rawatan perlu dihentikan jika berlaku neuropati periferal, yang mungkin dikaitkan dengan pentadbiran kapsul Itraconazole.

Tiada bukti hipersensitiviti terhadap itraconazole dan ejen antikulat azole lain.

Kesan keupayaan memandu kereta dan bekerja dengan peralatan

Itraconazole boleh menyebabkan pening dan kesan sampingan lain yang boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi ketika bekerja.

Interaksi dadah

1. Dadah yang menjejaskan penyerapan itraconazole Dadah yang mengurangkan keasidan gastrik, mengurangkan penyerapan itraconazole, yang dikaitkan dengan keterlarutan cangkang kapsul.

2. Dadah yang menjejaskan metabolisme itraconazole. Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Interaksi itraconazole dengan rifampisin, rifabutin dan phenytoin, yang merupakan inducer kuat dari isoenzyme CYP3A4, telah dikaji. Kajian mendapati bahawa dalam kes-kes ini, bioavailabiliti itraconazole dan piroxyetraconazole berkurangan dengan ketara, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan ubat. Penggunaan serentak dengan itraconazole dengan ubat-ubatan ini, yang merupakan penyebab potensi enzim hati microsomal, tidak disyorkan. Kajian mengenai interaksi dengan enzim-enzim mikrosomal hati yang lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dijalankan, namun hasil yang sama dapat diandaikan.

Perencat yang berpotensi isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan eritromisin, boleh meningkatkan bioavailabiliti itraconazole.

3. Kesan itraconazole pada metabolisme ubat-ubatan lain. Itraconazole boleh menghalang metabolisme ubat yang dipotong oleh isoenzyme CYP3A4. Hasilnya mungkin peningkatan atau pemanjangan tindakan mereka, termasuk kesan sampingan. Sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan, anda perlu berunding dengan doktor anda tentang laluan metabolik ubat ini, yang dinyatakan dalam arahan untuk kegunaan perubatan. Selepas pemberhentian rawatan, kepekatan plasma itraconazole

menurun secara beransur-ansur bergantung kepada dos dan tempohnya. Ini harus diambil kira apabila membincangkan kesan migratory itraconazole pada ubatan yang bersamaan.

Contoh-contoh ubat tersebut adalah:

Dadah yang tidak boleh ditetapkan serentak dengan itraconazole:

• penggunaan terfenadin, astemizol, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetilmetadol, sertindole - penggunaan gabungan ubat-ubatan ini dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan kepekatan bahan-bahan dalam plasma dan meningkatkan risiko memanjangkan selang QT dan dalam kes-kes yang jarang berlaku - terjadinya fibrillation atrium perut. des pointes);
• CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti simvastatin dan lovastatin;
• midazolam untuk pentadbiran lisan dan triazolam;
• alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine;
• "Lambat" penyekat saluran kalsium - sebagai tambahan kepada interaksi farmakokinetik yang mungkin berkaitan dengan laluan metabolik yang melibatkan isoenzyme CYP3A4, penyekat saluran kalsium perlahan boleh memberi kesan inotropik yang negatif, yang dipertingkatkan apabila diambil serentak dengan itraconazole.

Dadah, pelantikan yang perlu untuk memantau kepekatan plasma, kesan, kesan sampingan. Dalam kes pentadbiran serentak dengan itraconazole, dos ubat-ubatan ini, jika perlu, perlu dikurangkan:

• antikoagulan tidak langsung;
• Inhibitor protease HIV seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;
• beberapa ubat antikanser, seperti alkaloid Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexate;
• Penghalang isozyme-metabolizable CYP3A4 saluran kalsium "perlahan", seperti derivatif verapamil dan dihydropyridine;
• beberapa agen imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenali sebagai rapamisin);
• beberapa CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti atorvastatin;
• beberapa glucocorticosteroid, seperti budesonide, dexamethasone dan metilprednisolone;
• ubat lain: digoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam untuk pentadbiran intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofatrin, repaglinide.

Tiada interaksi antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin dikesan. Tiada kesan itraconazole pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone telah diperhatikan.

4. Kesan pengikat protein plasma.

Kajian telah menunjukkan kekurangan interaksi antara itraconazole dan ubat-ubatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, dan sulfamethazine apabila terikat kepada protein plasma.

Analogi ubat Itraconazole

Analog struktur bahan aktif:

• Irunin;
• Itrazol;
• Itraconazole ratiopharm;
• Itramicol;
• Canditral;
• Miconichol;
• Orungal;
• Orungamin;
• Orunit;
• Rumikosis;
• Technazol.

Analog untuk kesan terapeutik (rawatan untuk rawatan lichen berwarna-warni)

• Akriderm;
• Amyclone;
• Atifin;
• Binafine;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Zalain;
• Imidil;
• Irunin;
• Itrazol;
• Ifenek;
• Candide;
• Canison;
• Ketoconazole;
• Keto plus;
• Clotrimazole;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Mycozoral;
• Mycomax;
• Nizoral;
• Nofung;
• Orungal;
• Rumikosis;
• Terbizil;
• Terbix;
• Triderm;
• Fluconazole;
• Flucostat;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungerbin;
• Fungerbin Neo;
• Exifin;
• Exoderil.

Itraconazole

Penerangan pada 04/28/2015

• Nama Latin: Itraconazole
• Kod ATC: J02AC02
• Bahan aktif: Itraconazole
• Pengilang: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Komposisi

Kapsul mengandungi bahan aktif Itraconazole 100 mg

Komponen tambahan: gelatin, pewarna, titanium dioksida.

Borang pelepasan

Tindakan farmakologi

Ejen antifungal.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif adalah turunan triazol. Dihasilkan secara sintetik, mempunyai pelbagai kesan.

Mekanisme antifungal didasarkan pada penindasan produksi, sintesis ergosterol dalam sel kulat. Aktif terhadap kulat cendawan, dermatophytes, jamur ragi.

Keberkesanan terapi antijamur dinilai satu bulan selepas selesai rawatan (dengan mycosis). Dengan onychomycosis, keberkesanannya dinilai sebagai perubahan plat kuku (6-9 bulan).

Petunjuk untuk digunakan

kapsul Itraconazole ditadbir dengan versicolor Pityriasis, kurap, keratomikozah, fungoides sistemik, kandidiasis oral, kandidiasis vulvovaginal, Kriptokokosis, aspergillosis sistemik, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomycosis, fungoides tropika.

Contraindications

Itraconazole tidak ditetapkan dengan penggunaan serentak midosolam, triazolam.y nisoldpina, alkaloid ergot, substrat isoenzyme CYP3A4, intoleransi.

Ubat tidak ditetapkan untuk menyusu, semasa kehamilan kehamilan.

Kesan sampingan

Itraconazole boleh menyebabkan reaksi alahan, trombositopenia, penyakit serum, leukopenia, tindak balas anaphylactoid, hypertriglyceridemia, hipokalemia.

Sistem saraf: hipersthesia, paresthesia, pening, neuropati periferal.

Sistem pernafasan: edema pulmonari.

Saluran pencernaan: cirit-birit, gangguan dyspeptik, hepatotoxicity, peningkatan enzim hati, muntah-muntah, sembelit, hepatitis, gangguan rasa, hiperbilirubinemia, sakit epigastrik.

Organ-organ rasa: tinnitus, pekak yang berterusan, penglihatan kabur, diplopia.

Mungkin perkembangan arthralgia, myalgia, inkontinensia kencing, pollakiuria, disfungsi ereksi, gangguan haid, pembengkakan.

Tablet itraconazole, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Di dalam, masa kemasukan yang diingini - selepas makan.

Candidiasis vulvovaginal: dua kali sehari, 200 mg, atau 3 hari, 200 mg sekali sehari.

Dermatomycosis: 7 hari pada dos 200 mg sehari, atau 15 hari pada dos 100 mg sekali sehari.

Pityriasis versicolor: 7 hari, 200 mg setiap hari.

Candidiasis oral: 15 hari, 100 mg setiap hari.

Sekiranya mycoses pada pinggul kulit tangan, terapi antijamur dilakukan dua kali dengan selang tiga minggu. Penghapusan plat kuku dan kulit perlahan.

Arahan penggunaan Itraconazole untuk aspergillosis sistemik: 2-5 bulan, 200 mg setiap hari.

Berlebihan

Kes tidak ditetapkan.

Interaksi

Penyerapan dadah terganggu dengan pengambilan ubat serentak yang mengurangkan keasidan jus gastrik. Phenytoin, rifampicin, rifambutin dan inducer lain isoenzyme CYP3A4 menjejaskan bioavailabiliti agen antikulat. Inhibitor enzim ini mempunyai kesan yang bertentangan. Dengan pelantikan BCCA secara serentak, agen antikanker (trimetrexate, docetaxel, busulfan, vinca alkaloid), imunosupresan (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxin, antikoagulan tidak langsung, perlu diambil perhatian.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap boleh diakses oleh kanak-kanak pada suhu 15-25 darjah Celcius.

Hidup rak

Tidak lebih daripada dua tahun.

Arahan khas

Pencegahan pembiakan semula terdiri daripada terapi antikulat serentak semua menghubungi rakan kongsi seksual, dengan berhati-hati terhadap peraturan kebersihan diri. Rawatan antijamur melibatkan pantang daripada aktiviti seksual sepanjang terapi.

Sekiranya selepas terapi antijamur selesai, simptom-simptom penyakit ini berterusan, maka peperiksaan mikrobiologi berulang dilakukan untuk mengesahkan kebenaran diagnosis. Dalam neutropenia yang teruk, itraconazole ditetapkan untuk ketidakstabilan terapi lini pertama.

Apabila faktor risiko CHF dikesan (edema bertanda, penyakit jantung valvular, penyakit arteri koronari, patologi paru paru, COPD), terapi antikulat dihentikan. Penggunaan ubat antikulat boleh menyebabkan pekak (bentuk sementara dan kekal).

Analog Itraconazole

Analog adalah ubat-ubatan: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metrik, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Ulasan untuk Itraconazole

Ubat yang berkesan untuk mycosis, candidiasis dan terapi antikulat.

Menurut ulasan dari Itraconazole yang ditinggalkan oleh pesakit, agen itu boleh menyebabkan kesan sampingan.

Harga Itraconazole, di mana untuk membeli

Harga Itraconazole dalam tablet 100 mg adalah 340-420 rubel setiap pek nombor 14.

Ia adalah mungkin untuk membeli ubat di Ukraine, sebagai contoh, di Kharkov pada harga 110-480 UAH untuk pembungkusan yang sama, bergantung kepada pengeluar.

Itraconazole: arahan untuk digunakan

Komposisi

Setiap kapsul mengandungi: itraconazole (dalam bentuk pelet 22.0%) - 100 mg; bahan tambahan: hidroksipropil methylcellulose, sukrosa, eudragit E-100, gelatin, gliserin, nipagin, nipazol, polietilen glikol, titanium dioksida, natrium lauril sulfat, E 133, E 122.

Penerangan

Kapsulnya adalah gelatin keras, biru-biru, angka 0. Kandungan kapsul adalah pelet sfera dari hampir putih menjadi kuning air.

Tindakan farmakologi

Derivatif triazol, agen antikulat sintetik yang aktif terhadap pelbagai patogen. Menghalang sintesis membran sel ergosterol kulat. Aktif terhadap dermatophytes (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Kulat fungi Candida spp. (termasuk C. albicans), jamur acuan (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Bioavailabiliti maksimum dicatatkan apabila diambil selepas makan. Selepas satu dos, kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai selepas 3-4 jam. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kepekatan stabil dalam plasma darah dicapai selepas 1 -2 minggu.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati, dan juga beberapa pesakit yang mengalami imunosupresi, bioavailabiliti itraconazole dapat dikurangkan.

Petunjuk untuk digunakan

Dermatomycosis; onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes dan / atau yis dan acuan; Candidomycosis dengan kerosakan pada kulit dan membran mukus, termasuk kandidiasis vulvovaginal; pityriasis versicolor; mycoses sistemik, termasuk aspergillosis sistemik dan candidiasis, cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus), histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis; candidiasis visceral; keratitis kulat.

Contraindications

Hypersensitivity kepada sebatian itraconazole atau azole yang berdekatan dengannya dalam struktur kimia; penggunaan serentak terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin, lovastatin, midazolam, triazolam.

Dos dan pentadbiran

Ubat itu diambil tanpa mengunyah, selepas makan.

Apabila candidiasis vulvovaginal diambil pada dos 200 mg 2 kali sehari selama sehari atau pada dos 200 mg 1 kali / hari selama 3 hari.

Dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali / hari selama 7 hari. Untuk cacing - 100 mg 1 kali / hari selama 15 hari. Dalam kes kerosakan kepada tisu yang mengandungi sejumlah besar keratin, lakukan rawatan tambahan dalam dos yang sama selama 15 hari.

Untuk kandidiasis mukosa oral - 100 mg 1 kali / hari selama 15 hari.

Dengan keratitis kulat - 200 mg 1 kali / hari selama 21 hari.

Apabila onychomycosis diambil sebagai terapi nadi atau sebagai rawatan berterusan. Satu kursus terapi nadi - 200 mg 2 kali / hari selama 7 hari. Dalam kes luka plat paku pada kaki, 3 kursus rawatan dijalankan (ubat diambil selama 1 minggu, kemudian berehat 3 minggu diambil). Dengan kekalahan plat kuku tangan menghabiskan 2 kursus rawatan (mengambil ubat selama 1 minggu, kemudian membuat istirahat 3 minggu).

Dengan rawatan berterusan, ambil 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan.

Dengan aspergillosis sistemik - 200 mg 1 kali / hari selama 2 -5 bulan, jika perlu, meningkatkan dos hingga 200 mg 2 kali / hari.

Dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali / hari untuk tempoh 3 minggu hingga 7 bulan, jika perlu, meningkatkan dos hingga 200 mg 2 kali / hari.

Dengan cryptococcosis sistemik, jika tidak ada tanda-tanda meningitis, ubat diambil 200 mg 1 kali sehari. Dengan meningitis cryptococcal, 200 mg 2 kali / hari.

Untuk terapi penyelenggaraan, ambil 200 mg 1 kali / hari. Tempoh rawatan adalah dari 2 bulan hingga 1 tahun.

Dengan histoplasmosis - 200 mg 1-2 kali / hari selama 8 bulan.

Apabila sporotrichosis - 100 mg 1 kali / hari selama 3 bulan.

Apabila paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 kali / hari selama 6 bulan.

Apabila chromomycosis - 100-200 mg 1 kali / hari selama 6 bulan.

Dalam blastomycosis, dari 100 mg 1 kali sehari hingga 200 mg 2 kali / hari selama 6 bulan.

Pesakit dengan keadaan imunodefisiensi mungkin perlu meningkatkan dos.

Kesan sampingan

Sakit kepala, pening, neuropati periferal, neuralgia, loya, sembelit, Ho lestaticheskaya penyakit kuning, hepatitis, gangguan haid, edema, hypokalemia, gatal-gatal, ruam, urtikaria, angioedema, Stevens - sindrom Johnson, kegagalan jantung kronik, edema pulmonari.

Berlebihan

Tanda-tanda: Overdosis disertai dengan peningkatan kesan sampingan.

Rawatan: lavage gastrik (dalam masa 1 jam selepas mengambil ubat), arang diaktifkan. Itraconazole tidak dipaparkan semasa dialisis, tidak ada penawar yang spesifik.

Interaksi dengan ubat lain

Dengan penggunaan serentak itraconazole dan ubat-ubatan yang menyebabkan sistem enzim hati (mis rifabutin, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, isoniazid) dengan ketara mengurangkan bioavailabiliti itraconazole.

Dengan aplikasi serentak itraconazole dengan penyekat daripada cytochrome CYP3A4 (ritonavir, Indinavir, clarithromycin, erythromycin) meningkat bioavailabiliti itraconazole.

Dengan aplikasi serentak itraconazole dengan anticoagulants tidak langsung, saquinavir, busulfan, docetaxel, trimetrexate, penghalang saluran kalsium, rapamycin. tacrolimus, digoxin, buspirone, alfentanilom, alprazolam, brotizolamom, methylprednisolone, ebastine, reboxetine boleh mengubah tahap mereka dalam plasma darah, tindakan farmakologi dan kesan sampingan.

Ciri aplikasi

Terhadap latar belakang dadah perlu dipantau penunjuk fungsi hati. Sekiranya terdapat tanda-tanda fungsi hati terjejas, yang mungkin dikaitkan dengan mengambil itraconazole, ubat harus dihentikan.

Pada pesakit dengan tahap peningkatan aktiviti transaminase dalam serum, ubat ini hanya ditetapkan dalam kes-kes di mana kesan jangkaan rawatan melebihi kemungkinan risiko kerosakan hati.

Pesakit dengan sirosis hati dan / atau ubat disfungsi buah pinggang digunakan untuk mengawal tahap itraconazole dalam plasma dan dos itraconazole diselaraskan jika perlu.

Pesakit dengan keasidan dikurangkan jus gastrik dinasihatkan mengambil ubat bersama-sama dengan air berkarbonat.

Sekiranya berlaku neuropati periferi, tanda-tanda kegagalan jantung, ubat harus dihentikan.

Pada kanak-kanak, rawatan itraconazole hanya dilakukan apabila kesan terapi terapi melebihi kemungkinan risiko kesan sampingan.

Penggunaan ubat semasa kehamilan adalah kontraindikasi, kecuali terkesan jangkitan kulat yang teruk dan yang mengancam nyawa. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.

Borang pelepasan

Pada 7 kapsul dalam pembungkusan jalur lepuh. Pada dua pembungkusan jalur lepuh.

Itraconazole

1 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
1 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
3 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
4 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
6 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
7 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.

Ejen antikulat sintetik spektrum luas. Derivatif triazol. Menindas sintesis membran sel ergosterol kulat. Aktif terhadap dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kulat yis Candida spp. (Cat, contohnya, cat, albicans Candy, parapsilosis Candida), cetakan (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Beberapa jenis boleh tahan: Candida glabrata, Candida krusei, Tropicalis Candida, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, proliferans Scedosporium, Scopulariopsis spp......

Keberkesanan rawatan dinilai selepas 2-4 minggu selepas pemberhentian terapi (untuk mycosis), selepas 6-9 bulan untuk onychomycosis (seperti perubahan kuku).

Diserap dari saluran gastrointestinal (GIT) agak sepenuhnya. Mengambil itraconazole dalam kapsul selepas makan meningkatkan bioavailabiliti. Mengambilnya dalam bentuk penyelesaian pada perut kosong membawa kepada kadar yang lebih tinggi untuk mencapai C_maks dan nilai yang lebih tinggi daripada kepekatan fasa keseimbangan (Css) berbanding dengan penerimaan selepas makan (sebanyak 25%).

Masa untuk mencapai C_maks apabila mengambil kapsul - kira-kira 3-4 jam. Css apabila mengambil 100 mg ubat 1 kali sehari - 0.4 μg / ml; apabila mengambil 200 mg 1 kali sehari -1.1 μg / ml, 200 mg 2 kali sehari - 2 μg / ml.

Masa untuk mencapai C_maks apabila mengambil penyelesaian - kira-kira 2 jam apabila diambil pada perut kosong dan 5 jam selepas makan. Masa berlakunya Css dalam plasma dengan penggunaan yang berpanjangan adalah 1-2 minggu. Komunikasi dengan protein plasma - 99.8%.

Ia menembusi ke dalam tisu dan organ (termasuk mukosa faraj), dan terkandung dalam rembesan kelenjar sebaceous dan peluh. Kepekatan itraconazole dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali kepekatannya dalam plasma; dalam kain yang mengandungi keratin - 4 kali. Kepekatan terapi itraconazole dalam kulit berterusan selama 2-4 minggu selepas menghentikan rawatan 4-minggu rawatan. Kepekatan terapeutik di keratin kuku dicapai 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berlangsung selama 6 bulan selepas tamat kursus rawatan selama 3 bulan. Kepekatan rendah ditentukan dalam kelenjar sebaceous dan peluh kulit. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksiitraconazol. Ia adalah penghambat isoenzim CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7.

Pembuangan dari plasma adalah biphasic: oleh buah pinggang selama 1 minggu (35% sebagai metabolit, 0.03% dalam bentuk tidak berubah) dan melalui usus (3-18% tidak berubah). T_1/2 - 1-1.5 hari. Tidak dialihkan semasa dialisis.

Candidiasis Vulvovaginal; cacing, psoriasis, kandidiasis mukosa lisan, keratomas; onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes atau kulat seperti jamur; mycoses sistemik - aspergillosis sistemik atau kandidiasis, Kriptokokosis (termasuk meningitis cryptococcal) pada individu immunokompromitirovannyh dan sistem saraf Kriptokokosis, tanpa mengira status imun kegagalan rawatan di garisan 1; histoplasmosis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; mycoses lain yang sistemik dan tropika yang jarang berlaku.

Hipersensitiviti, kegagalan jantung kronik, termasuk dalam sejarah (kecuali untuk merawat keadaan yang mengancam nyawa); penggunaan serentak substrat isoenzyme CYP3A4 yang memanjangkan selang QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, certnidol, terfenadine) Inhibitor HMG-CoA reductase, dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); pentadbiran lisan serentak midazolam dan triazolam, alkaloid ergot (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergotamin), nisoldipine, Eletriptan; kehamilan, laktasi.

Dengan berhati-hati. Buah pinggang dan hati kegagalan, neuropati periferal, faktor-faktor risiko: kegagalan kronik jantung (penyakit jantung iskemia, kerosakan injap jantung, penyakit paru-paru yang teruk, termasuk penyakit pulmonari obstruktif kronik, keadaan disertai oleh sindrom edema), masalah pendengaran, penggunaan seiring penghalang saluran kalsium yang perlahan, kanak-kanak dan usia tua.

Dalaman Sejurus selepas makan. Kapsul ditelan keseluruhan.

Pembuangan dadah Itraconazole dari tisu kulit dan kuku lebih lambat daripada dari plasma. Oleh itu, kesan klinikal dan mikologi yang optimum dicapai 2-4 minggu selepas tamat rawatan untuk jangkitan kulit dan 6-9 bulan selepas berakhirnya rawatan jangkitan kuku. Tempoh rawatan boleh disesuaikan bergantung kepada gambaran klinikal rawatan:

- dengan candidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;

- dengan ringworm - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;

- Lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (dermatophytosis kaki dan tangan) -200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;

- dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;

- untuk candidiasis mukosa lisan - 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari (dalam sesetengah kes, individu imunokompromi boleh mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, yang kadang-kadang memerlukan dua kali ganda dos);

- untuk keratomikosis - 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari (tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas klinikal);

- dengan onychomycosis - 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu setiap kursus;

- dengan kekalahan kuku jari kaki (tanpa mengira kehadiran kekalahan pada kuku di tangan) menghabiskan 3 kursus dengan selang 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 kursus dengan selang 3 minggu;

- penghapusan itraconazole dari kulit dan kuku perlahan; tindak balas klinikal optimum dalam kes kurap mencapai 2-4 bulan selepas selesai rawatan, onychomycosis - 6-9 bulan;

- dengan aspergillosis sistemik - 200 mg / hari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;

- Dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali sehari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;

- dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali sehari selama 2-12 bulan. Dengan meningitis cryptococcal - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan;

- rawatan histoplasmosis bermula dengan 200 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;

- dengan blastomycosis - 100 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;

- dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;

- dengan paracoccidioidosis - 100 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;

- dengan kromomikosis -100-200 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;

- kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko.

Di bahagian saluran gastrousus: dispepsia (loya, muntah, cirit-birit, sembelit, kehilangan selera makan), sakit perut.

Di bahagian sistem hepato-biliary: peningkatan enzim "hati", hepatitis dalam keadaan yang sangat jarang berlaku dengan menggunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang maut.

Di bahagian sistem saraf: sakit kepala, pening, neuropati periferal.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: reaksi anaphylactic, anaphypaktoid dan alahan.

Di bahagian kulit: dalam kes yang sangat jarang berlaku - eritema eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, pruritus, urticaria, angioedema, alopecia, fotosensitiviti.

Lain-lain: gangguan haid, hipokalemia, sindrom edematous, kegagalan jantung kronik dan edema pulmonari.

Tiada data tersedia. Sekiranya berlakunya overdosis secara tidak sengaja, langkah-langkah sokongan perlu diambil. Semasa jam pertama, lakukan lavage gastrik dan, jika perlu, tetapkan arang aktif. Itraconazole tidak dikumuhkan oleh hemodialisis. Tiada penawar yang spesifik.

1. Dadah yang menjejaskan penyerapan itraconazole Dadah yang mengurangkan keasidan gastrik, mengurangkan penyerapan itraconazole, yang dikaitkan dengan keterlarutan cangkang kapsul.

2. Dadah yang menjejaskan metabolisme itraconazole. Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Interaksi itraconazole dengan rifampisin, rifabutin dan phenytoin, yang merupakan inducer kuat dari isoenzyme CYP3A4, telah dikaji. Kajian mendapati bahawa dalam kes-kes ini, ketidaksesuaian itraconazole dan pyroxnitraconazole berkurangan, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan dadah. Penggunaan serentak dengan itraconazole dengan ubat-ubatan ini, yang merupakan penyebab potensi enzim hati microsomal, tidak disyorkan. Kajian mengenai interaksi dengan enzim-enzim mikrosomal hati yang lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dijalankan, namun hasil yang sama dapat diandaikan.

Perencat yang berpotensi isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan eritromisin, boleh meningkatkan bioavailabiliti itraconazole.

3. Kesan itraconazole pada metabolisme ubat-ubatan lain. Itraconazole boleh menghalang metabolisme ubat yang dipotong oleh isoenzyme CYP3A4. Hasilnya mungkin peningkatan atau pemanjangan tindakan mereka, termasuk kesan sampingan. Sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan, anda perlu berunding dengan doktor anda tentang laluan metabolik ubat ini, yang dinyatakan dalam arahan untuk kegunaan perubatan. Selepas pemberhentian rawatan, kepekatan plasma itraconazole
menurun secara beransur-ansur bergantung kepada dos dan tempohnya. Ini harus diambil kira apabila membincangkan kesan migratory itraconazole pada ubatan yang bersamaan.

Contoh-contoh ubat tersebut adalah:

Dadah yang tidak boleh ditetapkan serentak dengan itraconazole:

- terfenadine, astemizol, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmetadol, sertindole - penggunaan gabungan ubat-ubatan ini dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan kepekatan bahan-bahan ini dalam perut dan meningkatkan risiko memanjangkan selang QT dan dalam kes-kes yang jarang berlaku - terjadinya fibrilasi atrium di perut dan torsade des pointes);

- CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti simvastatin dan lovastatin;

- Midazolam oral dan triazolam;

- alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan metilergometrine;

- penyekat saluran kalsium "perlahan" - sebagai tambahan kepada interaksi farmakokinetik yang mungkin dikaitkan dengan laluan metabolik yang melibatkan isoenzyme CYP3A4, penyekat saluran kalsium perlahan boleh memberi kesan inotropik yang negatif, yang dipertingkatkan semasa mengambil itraconazole.

Dadah, pelantikan yang perlu untuk memantau kepekatan plasma, kesan, kesan sampingan. Dalam hal pentadbiran serentak dengan itraconazole, dos ubat-ubatan ini, jika perlu, perlu dikurangkan.

- Inhibitor protease HIV, seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;

- beberapa ubat antikanser, seperti alkaloid rosal Vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- CYP3A4 isozyme-metabolized blocker dari kalsium "perlahan" saluran, seperti verapamil dan derivatif dihydropyridine;

- Beberapa agen imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenali sebagai rapamisin);

- Sesetengah inhibitor CYP3A4 isoenzyme terencat reduktase HMG-CoA seperti atorvastatin;

- beberapa glucocorticosteroid, seperti budesonide, dexamethasone dan metilprednisolone;

- ubat lain: dgoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam untuk pentadbiran intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinide.

Tiada interaksi antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin dikesan. Tiada kesan itraconazole pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone telah diperhatikan.

4. Kesan pengikat protein plasma.

Kajian in vitro telah menunjukkan kekurangan interaksi antara itraconazole dan ubat-ubatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, dan sulfamethazine apabila terikat kepada protein plasma.

- Wanita yang mengandung umur, mengambil Itraconazole, anda mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang rawatan sehingga haid pertama selepas selesai.

- Itraconazole didapati mempunyai kesan inotropik negatif. Pada masa yang sama mengambil penyekat channel itraconazole dan kalsium, yang boleh mempunyai kesan yang sama, penjagaan mesti diambil. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau dengan kehadiran penyakit dalam sejarah, kecuali dalam kes di mana faedah yang berpotensi jauh melebihi potensi risiko. Dalam penilaian individu tentang keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor seperti keseriusan tanda-tanda, rejimen dos dan faktor risiko individu untuk berlakunya kegagalan jantung kronik perlu diambil kira. Faktor risiko termasuk kehadiran penyakit jantung, seperti penyakit jantung koronari atau lesi valvular; penyakit paru-paru yang serius seperti lesi paru-paru yang menghalang; kegagalan buah pinggang atau penyakit lain yang berkaitan dengan edema. Pesakit sedemikian perlu dimaklumkan tentang tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung kongestif. Rawatan perlu dijalankan dengan berhati-hati, dan pesakit perlu dipantau untuk gejala kegagalan jantung kongestif. Apabila mereka muncul, perlu berhenti mengambil itraconazole.

- Pada keasidan rendah perut: dalam keadaan ini, penyerapan itraconazole dari kapsul dipecahkan. Pesakit yang mengambil persediaan antacid (contohnya, aluminium hidroksida) disyorkan untuk menggunakannya tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itraconazole. Pesakit dengan achlorhydria atau menggunakan penghalang N₁ reseptor histamin dan inhibitor pam proton, disyorkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandungi cola.

- Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, apabila digunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang teruk. Dalam kebanyakan kes, ini diperhatikan pada pesakit yang sudah mengalami penyakit hati, pada pesakit dengan penyakit serius lain yang menerima terapi sistemik dengan itraconazole, serta pada pesakit yang menerima ubat-ubatan lain dengan kesan hepatotoksik. Sesetengah pesakit tidak menunjukkan faktor risiko yang jelas untuk kerosakan hati. Beberapa kes ini berlaku pada bulan pertama terapi, dan beberapa minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, disyorkan untuk memantau secara teratur fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi itraconazole. Pesakit perlu diberi amaran mengenai keperluan untuk segera menghubungi doktor mereka sekiranya berlaku gejala yang menunjukkan berlakunya hepatitis, iaitu: anorexin, loya, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Sekiranya timbul gejala-gejala sedemikian, perlu segera menghentikan terapi dan menjalankan kajian fungsi hati. Pesakit dengan penumpuan enzim hati atau penyakit hati yang tinggi dalam fasa aktif, atau apabila kerosakan hati toksik dihidu semasa mengambil ubat lain tidak harus diberikan rawatan dengan Itraconazole melainkan manfaat yang dijangka dapat memberi risiko kerosakan hati. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal kepekatan enzim "hati" semasa rawatan.

- Disfungsi hati: itraconazole dimetabolisme terutamanya di hati. Oleh kerana pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, separuh hayatnya Itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk memantau kepekatan plasma Itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.

- Disfungsi ginjal: Oleh kerana pesakit dengan kekurangan buah pinggang mempunyai sedikit peningkatan jumlah hayat half itraconazole, disarankan untuk memantau kepekatan plasma itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

- Pesakit yang mempunyai imunodefisiensi: bioavailibiliti lisan dari itraconazal boleh dikurangkan dalam beberapa pesakit imunokompromis, contohnya, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit AIDS atau menjalani operasi pemindahan organ.

- Pesakit dengan jangkitan kulat sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan: disebabkan oleh ciri-ciri farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak disyorkan untuk memulakan rawatan mycoses sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit.

- Doktor yang hadir harus menilai keperluan untuk menetapkan penjagaan yang bersesuaian untuk pesakit AIDS yang pernah menerima rawatan untuk jangkitan kulat sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (kedua-dua meningeal dan non-meningeal), yang berisiko berulang.

- Data klinikal mengenai penggunaan kapsul Itraconazole dalam amalan pediatrik terhad. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

- Rawatan perlu dihentikan apabila berlaku neuropati periferal, yang mungkin dikaitkan dengan pentadbiran kapsul Itraconazole.

- Tiada bukti hipersensitiviti terhadap itraconazole dan ejen antikulat azole lain.

Kesan keupayaan memandu kereta dan bekerja dengan peralatan. Itraconazole boleh menyebabkan pening dan kesan sampingan lain yang boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi ketika bekerja.