Methotrexate, suntikan

Methotrexate adalah ubat antikanser yang digunakan dalam rawatan kanser. Produk farmaseutikal ini dihasilkan di Rusia, Austria dan Jerman. Methotrexate mempunyai tiga bentuk dos - tablet, serbuk, dan ampul untuk suntikan. Dalam artikel ini, kami mencadangkan untuk mempertimbangkan arahan penggunaan suntikan methotrexate.

Methotrexate adalah antimetabolit kumpulan analog struktur asid folik

Skop dadah

Arahan untuk penggunaan suntikan Methotrexate menunjukkan bahawa ubat ini digunakan sebagai alat bebas untuk merawat pelbagai jenis kanser. Ubat ini adalah sebahagian daripada rawatan kompleks kanser organ pernafasan, leukemia, osteosarcoma dan banyak penyakit lain. Di samping itu, suntikan Methotrexate digunakan sepanjang pemulihan, selepas prosedur untuk membuang tumor malignan.

Selalunya ubat ini diberikan kepada pesakit dengan bentuk psoriasis yang teruk. Dalam kes ini, dos minima ubat digunakan, yang meningkatkan keberkesanan rawatan gejala dan fisioterapeutik. Sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, Methotrexate digunakan dalam rawatan rheumatoid arthritis.

Penyelesaian suntikan Methotrexate termasuk dalam kumpulan ubat antimetabolit. Penggunaan dadah dalam kanser boleh melambatkan perkembangan sel-sel kanser. Dengan bentuk psoriasis yang lebih maju, komposisi ubat memperlambat metabolisme antara sel, dengan itu menyumbang kepada pemulihan tisu-tisu yang rosak. Tindakan ini dicapai kerana pengaruh komposisi pada kualiti sistem imun.

Methotrexate boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan kesan terapeutik yang disasarkan dalam rawatan penyakit seperti penyakit Crohn dan kanser pundi kencing. Seringkali, agen yang dipertimbangkan diberikan kepada pesakit yang mempunyai penyakit autoimun. Untuk mengetahui banyak ciri penggunaan ubat ini, anda harus berunding dengan doktor anda. Di samping itu, sebelum menggunakan ubat ini disyorkan untuk membiasakan diri dengan senarai kontraindikasi dan kesan sampingan.

Syarat penggunaan

Bergantung kepada pengeluar, bentuk pelepasan dadah berbeza-beza. Pengilang Jerman membekalkan produk mereka ke pasaran farmaseutikal dalam bentuk larutan suntikan, dituangkan menjadi jarum pakai buang. Pengeluar domestik membuat Methotrexate dalam bentuk serbuk untuk penyediaan diri suntikan.

Komposisi ubat ini boleh diberikan secara intraarterially, intravena, intramuskular dan intrathecally (terus ke dalam saluran tulang belakang). Tempoh rawatan rawatan banyak penyakit bergantung kepada ciri-ciri individu organisma, tahap perkembangan patologi dan kesejahteraan pesakit.

Ubat ini mempunyai antitumor (sitostatik), kesan imunosupresif.

Contraindications

Sebelum anda memulakan kursus terapi, anda perlu mengkaji semula komposisi ubat dengan teliti dan memastikan tiada hipersensitiviti pada komponen aktif methotrexate. Dengan kehadiran tindak balas alahan kepada mana-mana komponen ubat ini, penggunaan ubat ini dilarang.

Anda juga harus memberitahu doktor tentang ubat-ubatan yang diambil, suplemen makanan dan vitamin. Keperluan untuk langkah ini dijelaskan oleh fakta bahawa komposisi ubat dalam kombinasi dengan ubat-ubatan tertentu boleh menyebabkan reaksi negatif dari organ-organ dalaman.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat dari kumpulan agen antikakteri penisilin dan chlorampenen dalam kombinasi dengan Methotrexate. Di samping itu, pakar-pakar sangat tidak menggalakkan penggunaan ubat yang disertai fenitoin, probenecid, esomeprazole, safanylamides, dan pantoprazole. Untuk senarai ubat yang lebih luas, disarankan untuk berunding dengan pakar atau lawati laman web pengeluar.

Semasa perundingan awal dan pelantikan Methotrexate, adalah perlu untuk menyusun senarai semua ubat yang diambil untuk memilih dos yang tepat dan dapat mengawal kesan sampingan dadah. Selain maklumat ini, pakar mungkin memerlukan maklumat mengenai tahap asid folik dalam darah.

Sepanjang perjalanan rawatan disyorkan menggunakan kontraseptif halangan. Methotrexate mempunyai kesan negatif yang besar terhadap perkembangan janin. Mengambil dadah semasa mengandung boleh menyebabkan kelahiran pramatang. Juga, para pakar mengesyorkan untuk menolak penyusuan susu, untuk tempoh rawatan dan tempoh pemulihan.

Methotrexate Ebeve, arahan penggunaan:

Penggunaan dadah boleh menyebabkan rasa mengantuk dan pening. Semasa keseluruhan terapi, tidak disyorkan untuk memandu kenderaan atau melibatkan diri dalam aktiviti lain yang memerlukan kepekatan perhatian yang meningkat.

Apabila menggunakan ubat ini dilarang menjalani imunisasi daripada penyakit berjangkit tanpa berunding dengan pakar.

Semasa keseluruhan kursus terapi diperlukan untuk mengelakkan pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya matahari langsung. Keluar adalah disyorkan untuk memakai lengan panjang dan menggunakan cermin mata hitam. Pada puncak aktiviti solar, perlu menggunakan krim kosmetik khas dengan perlindungan daripada pendedahan kepada radiasi ultraviolet kulit. Penggunaan berpanjangan Methotrexate meningkatkan sensitiviti permukaan kulit untuk mengarahkan cahaya matahari.

Sel-sel tumor secara aktif adalah paling sensitif terhadap ubat.

Kesan sampingan yang mungkin

Semasa menjalani rawatan, seseorang harus memberi perhatian khusus kepada kesihatan seseorang. Penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menjejaskan tubuh, mengganggu fungsi organ dalaman. Beberapa kesan sampingan yang dijelaskan di bawah ini memberi ancaman serius kepada kehidupan. Sebelum memulakan kursus rawatan, anda harus berunding dengan pakar tentang kemungkinan risiko yang berkaitan dengan penggunaan penyelesaian suntikan.

Untuk mengawal kesan sampingan, doktor akan memerlukan maklumat tentang penyakit kronik yang ada. Maklumat mengenai penyakit yang disertai oleh pengumpulan cecair di peritoneum atau di kawasan paru-paru juga akan membantu. Untuk kawalan penuh ke atas terapi, pekerja kesihatan akan memerlukan maklumat mengenai ubat anti-radang bukan hormon yang digunakan. Maklumat ini akan membolehkan anda menentukan dengan tepat dos yang diperlukan dan menetapkan rejimen yang betul. Oleh itu, anda melindungi diri anda dari kemungkinan kesan sampingan Methotrexate.

Penggunaan larutan suntikan boleh menyebabkan penyelewengan dalam komposisi darah. Komponen aktif dadah, menyekat sintesis sel-sel tertentu. Dalam hal ini, doktor yang hadir mungkin memerlukan sebarang maklumat mengenai kehadiran masalah dengan sel darah.

Jika semasa rawatan, pesakit mengalami gejala-gejala seperti sakit tekak, demam, peningkatan kelemahan dan ciri-ciri gejala penyakit berjangkit lain, sebaiknya segera dapatkan nasihat doktor.

Penggunaan suntikan boleh mengakibatkan fungsi hati tidak normal. Perkembangan patologi ini diperhatikan terhadap latar belakang penggunaan dadah jangka panjang. Sebelum memulakan kursus rawatan, adalah perlu untuk memberitahu doktor yang menghadiri jumlah minuman beralkohol yang digunakan dan penyakit yang berkaitan dengan badan ini. Kumpulan risiko termasuk kumpulan umur yang lebih tua, serta pesakit dengan penyakit seperti kencing manis dan obesiti.

Methotrexate tidak boleh digunakan semasa mengandung

Kesan sampingan di atas juga mungkin berlaku terhadap latar belakang pentadbiran ubat serentak dengan tretinoin, isotretinoin dan acitretin. Jika loya, sindrom keletihan kronik, kekurangan selera makan dan perubahan warna kulit ke arah warna kuning muncul, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan yang berkelayakan.

Tindakan ubat boleh menyebabkan gangguan sistem pernafasan. Dalam hal ini, pelantikan Methotrexate, anda mesti memberitahu doktor tentang kehadiran penyakit kronik organ-organ pernafasan. Dengan penampilan sesak nafas, batuk kering dan masalah lain dengan paru-paru, anda mesti berhenti mengambil ubat. Dengan kehadiran penyakit seperti kolitis ulseratif dan ulser gastrik, penggunaan ubat boleh menyebabkan gangguan dalam kerja organ sistem pencernaan. Kesan sampingan ini ditunjukkan dalam bentuk cirit-birit, perdarahan dalaman dan ulser dalam rongga mulut.

Salah satu kesan sampingan yang paling berbahaya bagi ubat adalah risiko mengembangkan limfoma. Di samping itu, alat ini boleh menyebabkan reaksi alergi yang mengancam nyawa.

Apabila tindak balas negatif yang pertama muncul di latar belakang penggunaan penyelesaian suntikan, anda perlu menghubungi ambulans. Sejak Methotrexate Ebeve secara langsung memberi kesan kepada fungsi sistem imun, doktor yang hadir memerlukan maklumat mengenai penyakit berjangkit yang lalu yang berkaitan dengan imuniti yang berkurangan. Sekiranya terdapat gejala luka berjangkit semasa menjalani terapi, anda harus segera mendapatkan bantuan yang berkelayakan. Gejala-gejala ini termasuk demam, ruam, sesak nafas, atau batuk.

Penggunaan farmaseutikal ini dalam kombinasi dengan terapi sinaran ketara meningkatkan risiko kerosakan kepada kulit, organ dalaman dan tisu tulang.
Ia penting! Dalam melantik ubat kepada wanita, anda mesti memberitahu doktor mengenai perancangan kehamilan. Sebelum memulakan kursus rawatan disyorkan untuk lulus ujian. Sepanjang perjalanan rawatan perlu membayar perhatian yang lebih tinggi kepada kontrasepsi. Jika anda hamil semasa rawatan, anda mesti segera menghubungi klinik perubatan.

Komposisi ubat ini mempunyai kesan negatif yang ketara terhadap perkembangan janin, yang boleh menyebabkan kelahiran atau kematian kanak-kanak pramatang.

Methotrexate melepasi susu ibu pada kepekatan yang berbahaya kepada bayi.

Gejala untuk memberi perhatian kepada:

• sakit dan gangguan otot;
• pendarahan di mata, kemerosotan persepsi visual, masalah dengan penglihatan periferi;
• bengkak kaki atau muka, gatal-gatal, jerawat, urticaria, bengkak mukosa mulut;
• luka mual, muntah dan cirit-birit;
• kejang epilepsi, gangguan alat vestibular, kesukaran dengan
• pergerakan;
• demam, serangan migrain, peningkatan dalam nada otot otot;
• kehilangan kesedaran, ingatan dan gangguan dalam alat ucapan;
• kebotakan, masalah kencing, gangguan dalam organ pernafasan.

Sekiranya berlaku kesan sampingan yang dinyatakan di atas, adalah perlu untuk memberitahu doktor segera. Semasa hari pertama suntikan, pesakit mesti berada di bawah pengawasan perubatan yang dekat. Penggunaan yang tidak betul dan pelanggaran dos yang ditetapkan boleh mengakibatkan kesan kesihatan negatif yang serius. Itulah sebabnya perlu berhati-hati mengikut cadangan pakar.

Maklumat tambahan

Gunakan ubat itu harus mengikut ketat dengan dos yang ditetapkan. Ia tidak disyorkan menggunakan dos dua ubat apabila melompat salah satu kaedah penyelesaian suntikan.

Simpan ampholes Methotrexate hendaklah dalam bekas khas dengan tudung yang ketat. Adalah disyorkan untuk mengekalkan ubat daripada jangkauan kanak-kanak, jauh dari kelembapan dan cahaya matahari langsung. Ia tidak digalakkan untuk menyimpan ubat di peti sejuk atau peti sejuk. Apabila tamat tempoh, ubat mesti dilupuskan.

Pada penampilan pertama gejala keracunan, dos berlebihan atau kesan sampingan, anda perlu segera menghubungi perkhidmatan ambulan. Dalam beberapa kes tertentu, penggunaan ubat ini boleh mengganggu fungsi organ dalaman dan membawa kepada kematian.

METOTREKSAT-EBEVE

Penyelesaian untuk suntikan kuning, jelas, bebas daripada zarah asing.

Pengeksport: natrium hidroksida - 1.783 mg, natrium klorida - 6.9 mg, air d / dan - 988.317 mg.

1 ml - botol kaca berwarna (1) - kadbod pek.
1 ml - ampul gelas gelap (10) - lepuh (1) - kadbod pek.

Penyelesaian untuk suntikan kuning, jelas, bebas daripada zarah asing.

Pengeksport: natrium hidroksida - 8.915 mg, natrium klorida - 34.5 mg, air d / dan - 4941.585 mg.

5 ml - botol kaca berwarna (1) - kadbod pek.
5 ml - ampul gelas gelap (5) - lepuh (1) - kadbod pek.

Ubat antikanser dari kumpulan antimetabolit - analog asid folik. Bersama antitumor mempunyai kesan imunosupresif.

Menghalang reduktase dihydrofolate yang terlibat dalam pengurangan asid dihydrofolic kepada asid tetrahidrofolic - pembawa serpihan karbon yang diperlukan untuk sintesis nukleotida purine dan derivatifnya.

Menghalang sintesis, pembaikan DNA dan mitosis sel (semasa fasa sintesis). Terutamanya sensitif terhadap tindakan tisu methotrexate dengan proliferasi sel yang tinggi: tisu tumor, sumsum tulang, sel epitelium mukosa, sel embrionik.

Apabila pembiakan sel tisu ganas lebih besar daripada tisu yang paling biasa, methotrexate boleh menyebabkan pertumbuhan tumor ganas yang tidak normal tanpa kerosakan yang tidak dapat dipulihkan kepada tisu biasa.

Mekanisme tindakan untuk arthritis rheumatoid tidak diketahui, mungkin tindakan ini disebabkan oleh sifat immunosupresif methotrexate.

Pada pesakit dengan arthritis rheumatoid, penggunaan methotrexate mengurangkan gejala-gejala keradangan (sakit, bengkak, kekakuan), tetapi terdapat beberapa kajian yang terhad dengan penggunaan methotrexate jangka panjang (dari segi keupayaan untuk mengekalkan remisi pada arthritis rheumatoid).

Dalam psoriasis, kadar pertumbuhan keratinosit dalam plak psoriatik bertambah berbanding dengan pembiakan sel-sel kulit yang normal. Perbezaan dalam percambahan sel ini adalah asas untuk penggunaan methotrexate untuk rawatan psoriasis.

Suction and distribution

Apabila pengenalan v / m C_maks Methotrexate plasma dicapai dalam masa 30-60 minit. Bagi pesakit leukemia, terdapat variasi antara individu yang berbeza antara 1 hingga 3 jam.

Selepas on / dalam pengenalan pengagihan utama 0.18 l / kg (18% berat badan). Pengagihan dos tepu adalah kira-kira 0.4-0.8 l / kg (40% -80% berat badan).

Mengikat protein plasma kira-kira 50%, kebanyakannya dengan albumin. Penyemperitan bersaing adalah mungkin dengan penggunaan serentak dengan sulfonamides, salisilat, tetracyclines, chloramphenicols, phenytaine.

Apabila diambil dalam dos terapeutik, methotrexate tidak menembusi BBB. Kepekatan metotreksat yang tinggi dalam CNS boleh dicapai dengan pentadbiran intrathecal.

Methotrexate menjalani metabolisme hepatik dan intraselular untuk membentuk bentuk poliolutamina yang secara farmakologi aktif, yang juga menghalang sintesis reduktase dihydrofolate dan thymidine. Sebilangan kecil polyglutamate methotrexate boleh kekal di dalam tisu untuk jangka masa yang panjang. Pemeliharaan dan pemanjangan metabolit aktif ubat berbeza bergantung kepada jenis sel, tisu dan tumor.

Purata T_1/2 dengan penggunaan methotrexate dalam dos yang kurang daripada 30 mg / m 2 adalah 6-7 jam. Pada pesakit yang menerima dos metotreksat tinggi, T_1/2 berkisar antara 8 hingga 17 jam.

Antara 80 dan 90% dos yang diambil dikeluarkan tidak berubah oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub dalam masa 24 jam. Tidak lebih daripada 10% atau kurang daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam hempedu, diikuti oleh reabsorption usus.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dalam kegagalan buah pinggang kronik, kedua-dua fasa penghapusan ubat boleh dipanjangkan dengan ketara.

Fungsi buah pinggang terjejas, asites atau transudate yang dinyatakan, serta penggunaan ubat serentak seperti asid organik yang lemah, yang juga tertakluk kepada rembesan tubular, boleh meningkatkan kepekatan metotreksat dalam serum. Selaras dengan pengagihan methotrexate, ia berkumpul di hati, buah pinggang dan limpa dalam bentuk polyglutamates dan mungkin berlarutan dalam organ ini selama beberapa minggu atau bulan.

- leukemia akut (terutamanya varian lymphoblastic dan myeloblastic);

- limfoma bukan Hodgkin, termasuk lymphosarcoma;

- Kanser payudara, kepala sel skuamosa dan kanser leher, kanser paru-paru, kanser kulit, kanser serviks, kanser vulvar, kanser esophageal, kanser buah pinggang, kanser pundi kencing, kanser testis, kanser ovari, kanser penis, retinoblastoma, medulloblastoma;

- sarcoma osteogenic dan sarcoma tisu lembut;

- mycosis cendawan (peringkat lanjutan);

- bentuk psoriasis teruk, arthritis psoriatik, arthritis rheumatoid, dermatomyositis, SLE, ankylosing spondylitis (dengan tidak berkesan terapi piawai).

- Kegagalan buah pinggang yang teruk (QC 2 w / v jet sekali seminggu.

Sekiranya leukemia atau limfoma, 200-500 mg / m 2 setiap satu oleh infusi intravena 1 kali dalam 2-4 minggu.

Dengan neuroleukemia, 12 mg / m 2 intrathecally selama 15-30 saat 1 atau 2 kali seminggu.

Apabila merawat kanak-kanak, dos yang dipilih bergantung kepada umur: 6 mg harus ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, 8 mg harus diberikan kepada kanak-kanak berumur 1 tahun, 10 mg harus diberikan kepada kanak-kanak berumur 2, 12 mg.

Sebelum pentadbiran, cecair serebrospinal harus dikeluarkan dalam jumlah yang lebih kurang sama dengan jumlah produk perubatan yang diperkenalkan.

Apabila menggunakan terapi dos tinggi, dari 2 hingga 15 g / m 2 dalam bentuk infusi intravena 4-6 jam dengan selang 1-5 minggu dengan pentadbiran kalsium folinate berikutnya, yang biasanya bermula 24 jam selepas permulaan perencatan methotrexate dan diberikan setiap 6 jam pada dos 3-40 mg / m 2 (biasanya 15 mg / m 2) dan lebih tinggi, bergantung kepada kepekatan serum methotrexate selama 48-72 jam.

Dalam arthritis rheumatoid, dos awal biasanya adalah 7.5 mg 1 kali seminggu, yang diberikan secara serentak dalam / dalam, v / m 2.5 mg setiap 12 jam (hanya 3 dos). Untuk mencapai kesan optimum, dos mingguan mungkin meningkat, tetapi tidak melebihi 20 mg. Apabila kesan klinikal yang optimum dicapai, dos harus diturunkan sehingga dos efektif terendah dicapai. Tempoh rawatan yang optimum tidak diketahui.

Dengan psoriasis dalam / m atau / dalam jet dalam dos 10 hingga 25 mg seminggu. Dos biasanya meningkat secara beransur-ansur, apabila kesan klinikal optimum dicapai, pengurangan dos bermula sehingga dos efektif paling rendah dicapai.

Untuk mycosis kulat i / m, 50 mg sekali seminggu atau 25 mg 2 kali seminggu selama beberapa minggu atau bulan. Pengurangan dos atau pengambilan ubat ditentukan oleh tindak balas pesakit dan parameter hematologi.

Menurut WHO, kesan yang tidak diingini diklasifikasikan mengikut kekerapan perkembangannya seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10), kerap (dari ≥1 / 100 hingga -7 mmol / l.

Dengan overdosis yang ketara, penghidratan badan dan pengalkilan air kencing (pH lebih daripada 7) mungkin diperlukan untuk mencegah pemendakan methotrexate dan / atau metabolitnya dalam tubulus buah pinggang. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak meningkatkan penghapusan methotrexate. Hemodialisis berselang-seli intensif menggunakan dialyzers kebolehtelapan tinggi ("fluks tinggi") membolehkan pelepasan berkesan methotrexate.

Dalam kes overdosis dengan pentadbiran intrathecal, punca lumbar berulang perlu dilakukan dengan segera untuk memastikan saliran pesat cecair serebrospinal, dan campur tangan neurosurgikal dengan perfusi lumbar ventrikel mungkin. Semua prosedur ini perlu dilakukan berdasarkan latar belakang terapi penyelenggaraan intensif dan pentadbiran sistemik dosis besar kalsium folinat.

Kemungkinan kesan hepatotoksik metotreksat meningkat dalam penggunaan alkohol biasa dan penggunaan dadah hepatotoxic lain.

Dengan terapi gabungan dengan methotrexate dan leflunomide, kejadian kenaikan pirittopenia dan kesan hepatotoxic meningkat.

Antibiotik untuk pentadbiran mulut (tetracyclines, chloramphenicol dan antibiotik spektrum luas yang tidak dapat diserap) dapat mengurangkan penyerapan methotrexate dalam saluran gastrointestinal dan mengganggu peredaran enterohepatik akibat perencatan mikroflora usus atau perencatan metabolisme bakteria.

Penisilin, ciprofloxacin, cefalotin, glycopeptides dapat mengurangkan pembesaran buah pinggang methotrexate, sebagai akibatnya kepekatannya dalam serum darah dapat meningkat dan kesan toksik pada sistem hematopoietik dan saluran gastrointestinal dapat meningkat.

Probenecid, asid organik yang lemah (contohnya, "diuretik" gelung) dan pyrazoles (phenylbutazone) boleh melambatkan penghapusan methotrexate, sebagai akibatnya kepekatan serum darahnya meningkat dan keracunan hematologi dapat meningkat.

Risiko kesan toksik metotreksat dinaikkan dalam penggunaan gabungan dengan NSAIDs atau salisilat.

Dengan terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang mungkin mempunyai kesan buruk pada sumsum tulang (contohnya, sulfonamides, trimethoprim / sulfamethoxazole, chloramphenicol, pyrimethamine), kemungkinan mengembangkan penyakit hematologi yang lebih jelas harus diambil kira.

Dengan terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan kekurangan folat (contohnya, trimethoprim / sulfamethoxazole), kesan toksik metotreksat dapat ditingkatkan.

Penggunaan serentak antikoagulan tidak langsung dan ubat penurun lipid (cholestyramine) meningkatkan ketoksikan methotrexate.

Dengan gabungan penggunaan ubat antirheumatik (contohnya, garam emas, penicillamine, hydroxychloroquine, azathioprine, cyclosporine) dan methotrexate, kesan toksik kedua tidak meningkat. Dalam kes penggunaan serentak sulfasalazine dan methotrexate, kesan kedua dapat dikurangkan disebabkan oleh penghambatan sintesis asid folik.

Apabila gabungan penggunaan methotrexate dan perencat pam proton (contohnya, omeprazole atau pantoprazole), penghapusan metolreksat buah pinggang boleh ditangguhkan, dan pantoprazole dapat menghalang penghapusan renal dari metabolit 7-hydroxymetotrexate, yang dalam satu kes disertai dengan perkembangan myalgia dan gegaran.

Semasa tempoh rawatan dengan methotrexate, anda harus mengelakkan penggunaan berlebihan minuman yang mengandungi kafein dan theophylline (kopi, minuman manis yang mengandungi kafein, teh hitam). Methotrexate mengurangkan pembersihan teofilin.

Ia perlu mengambil kira interaksi farmakokinetik antara methotrexate dan flucloxacillin dan anticonvulsants (kepekatan metotreksat dalam penurunan darah), 5-fluorouracil (separuh hayat 5-fluorouracil bertambah).

Dalam kes penggunaan bersama dengan sitostatika lain, pelepasan methotrexate mungkin berkurangan.

Vitamin atau suplemen besi lisan yang mengandungi asid folik boleh mengubah tindak balas terhadap terapi methotrexate.

Apabila mencampurkan penyelesaian methotrexate dengan chlorpromazine hydrochloride, droperidol, idarubicin, metoclopramide hydrochloride, heparin, natrium prednisolone fosfat dan promethazine hydrochloride, pemendakan atau kekuningan penyelesaian mungkin berlaku.

Oleh kerana mengikat kompetitif dengan serum albumin dengan penggunaan methotrexate secara serentak dengan phenylbutazone, phenytoin, toksisitas methotrexate dapat ditingkatkan.

Beberapa pesakit yang menghidapi psoriasis dan fungoides Mycosis, dirawat dengan methotrexate dalam kombinasi dengan PUVA-rawatan (methoxsalen dan sinaran UV) dikesan kanser kulit.

Awas perlu dilakukan dengan pengenalan serentak erythrocyte massa dan methotrexate.

Gabungan dengan radioterapi boleh meningkatkan risiko tisu nekrosis lembut.

Methotrexate dapat mengurangkan tindak balas imunologi terhadap vaksinasi. Apabila ditadbir serentak dengan vaksin hidup, reaksi antigen yang teruk boleh berkembang.

L-asparaginase adalah antagonis methotrexate.

Anestesia dengan dinitrogen oksida boleh menyebabkan perkembangan myelosuppression dan stomatitis yang tidak dapat diramalkan.

Amiodarone boleh menyumbang kepada ulser kulit.

Pentadbiran parenteral acyclovir pada latar belakang pentadbiran intrathecal methotrexate meningkatkan risiko gangguan neurologi.

Methotrexate hanya boleh diresepkan oleh ahli onkologi dengan pengalaman dalam kemoterapi antineoplastik. Dengan mengambil kira risiko untuk membuat reaksi toksik yang teruk, termasuk yang membawa maut, doktor wajib memberitahu pesakit secara terperinci mengenai kemungkinan risiko dan langkah-langkah keselamatan yang diperlukan.

Sekiranya sejumlah besar cecair dalam rongga pleura atau asites dikesan dalam pesakit, cecair perlu dipindahkan dengan saliran sebelum memulakan rawatan dengan methotrexate atau menghentikan penggunaan methotrexate.

Kemunculan gejala luka-luka toksik sistem pencernaan, yang paling awalnya adalah stomatitis, memerlukan pemberhentian sementara terapi dengan methotrexate disebabkan oleh risiko tinggi enteritis hemorrhagic dan perforasi usus dengan hasil yang mematikan dalam kes terapi yang berterusan.

Semasa rawatan dengan methotrexate, pesakit perlu dipantau dengan teliti agar dapat mengesan tanda-tanda kesan toksik yang mungkin dan kesan buruk. Memandangkan risiko tindak balas toksik teruk atau teruk, pesakit perlu dimaklumkan secara terperinci tentang kemungkinan komplikasi dan tindakan pencegahan yang disyorkan.

Sebelum memulakan rawatan dengan methotrexate atau apabila menjalani terapi selepas rehat, ujian darah dengan jumlah leukosit dan kiraan platelet perlu dilakukan, aktiviti enzim hati, kepekatan bilirubin, albumin serum, dan X-ray dada dan ujian buah pinggang berfungsi harus dinilai. Sekiranya terdapat bukti klinikal, kajian akan ditetapkan untuk mengetepikan tuberkulosis dan hepatitis.

Dalam proses rawatan dengan methotrexate (setiap bulan untuk 6 bulan pertama dan sekurang-kurangnya setiap 3 bulan selepas itu, dengan peningkatan dos, disarankan untuk meningkatkan kekerapan peperiksaan) kajian berikut dijalankan:

1. Pemeriksaan rongga mulut dan tekak untuk mengesan perubahan dalam membran mukus.

2. Ujian darah dengan definisi formula leukosit dan platelet. Walaupun digunakan dalam dos terapeutik konvensional, methotrexate secara tiba-tiba boleh menyebabkan kemurungan sistem hematopoetik. Sekiranya berlaku pengurangan ketara dalam jumlah leukosit atau platelet, rawatan dengan methotrexate akan segera dihentikan dan terapi sokongan simtomatik ditetapkan. Pesakit harus diarahkan segera memberitahu doktor tentang sebarang tanda dan gejala yang menunjukkan perkembangan jangkitan. Dengan terapi bersamaan dengan ubat hematotoksik (misalnya, leflunomide), adalah perlu untuk memantau secara teliti bilangan leukosit dan platelet dalam darah.

3. Ujian fungsi hati berfungsi. Perhatian khusus perlu dibayar untuk mengesan tanda-tanda kerosakan hati. Rawatan dengan metotreksat tidak boleh dimulakan atau harus digantung jika berlaku penyimpangan dalam keputusan ujian hati berfungsi atau biopsi hati. Biasanya, penunjuk dinormalisasi dalam tempoh dua minggu, selepas itu rawatan dapat disambung semula oleh keputusan doktor. Apabila menggunakan methotrexate untuk keadaan reumatologi, tidak ada sebab untuk melakukan biopsi hati untuk memantau kesan hepatotoksik ubat itu. Apabila merawat pesakit dengan psoriasis, adalah perlu untuk menilai kemungkinan biopsi hati sebelum atau semasa rawatan dengan methotrexate, berdasarkan cadangan saintifik semasa. Dengan penilaian sedemikian, pesakit perlu dibezakan tanpa faktor risiko dan pesakit yang berisiko (sebagai contoh, alkohol yang telah disalahgunakan sebelum ini, dengan peningkatan tahap enzim hati, sejarah penyakit hati, sejarah penyakit hati hati, diabetes, pesakit obes, serta yang mengambil dadah hepatotoxic atau menghubungi bahan kimia hepatotoxic). Dalam kes peningkatan enzim hati yang berterusan, adalah perlu untuk mengurangkan dos atau memberhentikan rawatan dengan methotrexate.

Oleh kerana methotrexate mempunyai kesan toksik pada hati, sepanjang tempoh rawatan dadah, tidak perlu menetapkan ubat hepatotoxic lain tanpa keperluan yang jelas. Anda juga harus mengelakkan atau mengurangkan pengambilan alkohol. Terutamanya berhati-hati memantau aktiviti enzim hati pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat hepatotoxic dan hematotoxic lain (khususnya, leflunomide).

4. Ujian buah pinggang dan ujian air kencing. Sejak methotrexate dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang pada pesakit dengan kepekatan darah fungsi buah pinggang terjejas meningkatkan methotrexate boleh diperhatikan, yang mungkin menjadi akibat daripada kesan sampingan yang teruk. Ia adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit yang mungkin mengalami gangguan fungsi buah pinggang (contohnya, pesakit tua). Ini adalah penting dalam kes terapi seiring dengan ubat-ubatan yang mengurangkan perkumuhan methotrexate, mempunyai kesan buruk pada buah pinggang (seperti NSAIDs), atau sistem hematopoietik. Dehidrasi juga boleh memancutkan kesan toksik metotreksat.

5. Pemeriksaan sistem pernafasan. Ia perlu memantau dengan teliti gejala kemungkinan perkembangan disfungsi paru-paru dan, jika perlu, menetapkan kajian fungsi paru-paru. Penyakit paru memerlukan diagnosis pesat dan pemberhentian methotrexate. Kemunculan gejala yang bersesuaian semasa tempoh rawatan dengan methotrexate (terutamanya batuk kering dan tidak produktif) atau perkembangan pneumonitis tidak spesifik boleh menunjukkan potensi bahaya kerosakan paru-paru. Dalam kes sedemikian, methotrexate dibatalkan dan pesakit diperiksa dengan teliti. Walaupun gambar klinikal mungkin berbeza-beza, pesakit biasa dengan penyakit paru-paru yang disebabkan oleh penggunaan methotrexate, terdapat demam, batuk dengan nafas yg sulit, hypoxemia, dan menyusup paru-paru pada X-ray. Dengan diagnosis pembezaan, penyakit berjangkit hendaklah dikecualikan. Kerosakan pada paru-paru boleh dilihat dengan sebarang dos rawatan metotreksat.

6. Oleh kerana methotrexate memberi kesan kepada sistem imun, ia boleh mengubah tindak balas terhadap vaksinasi dan menjejaskan keputusan ujian imunologi. Penjagaan khas diperlukan untuk merawat pesakit yang tidak aktif, jangkitan kronik (seperti herpes zoster, tuberkulosis, hepatitis B atau C) kerana kemungkinan pengaktifan mereka. Semasa tempoh rawatan dengan methotrexate tidak boleh divaksinasi dengan vaksin hidup.

Adalah disyorkan untuk menghentikan rawatan dengan methotrexate seminggu sebelum pembedahan dan resume satu atau dua minggu selepas pembedahan.

Dengan peningkatan suhu badan (di atas 38 ° C), penghapusan methotrexate melambatkan dengan ketara.

Methotrexate boleh meningkatkan risiko mengembangkan tumor (terutamanya limfoma). Limfoma ganas juga boleh berkembang pada pesakit yang menerima methotrexate dos rendah. Dalam kes sedemikian, ubat dibatalkan. Jika regresi limpa spontan tidak diperhatikan, terapi dengan ubat sitotoksik ditetapkan.

Sebelum memulakan rawatan dengan Methotrexate-Ebeve, kehamilan perlu dikecualikan. Methotrexate mempunyai kesan embriotoksik, menyumbang kepada penamatan kehamilan dan pembentukan anomali janin. Terapi dengan methotrexate disertai oleh perencatan spermatogenesis dan ovogenesis, yang boleh menyebabkan penurunan kesuburan. Selepas pemberhentian terapi dengan methotrexate, kesan ini secara spontan merosot. Semasa terapi dengan methotrexate dan selama 6 bulan selepas siap, disarankan agar pesakit menggunakan langkah kontraseptif. Pesakit umur reproduktif, serta rakan kongsi mereka, harus dimaklumkan tentang kemungkinan kesan methotrexate pada pembiakan dan pembangunan.

Kesan mengancam nyawa dari pentadbiran intrathecal methotrexate diketahui, oleh itu, dalam setiap kes individu, diperlukan untuk menilai nisbah risiko dan manfaat yang diharapkan dari terapi. Apabila tanda pertama kesan sampingan yang serius muncul, ubat dibatalkan.

Dengan terapi dosis tinggi, pemendakan methotrexate atau metabolitnya di tubula buah pinggang mungkin. Dalam kes sedemikian, sebagai profilaksis komplikasi ini, disyorkan untuk melakukan terapi infusi dan alkalinisasi air kencing sehingga pH 6.5-7.0 dicapai oleh pentadbiran oral atau intravena natrium bikarbonat (5 tab 625 mg setiap 3 jam) atau acetazolamide (500 mg secara lisan 4 kali / hari).

Methotrexate-Ebeve tidak mengandungi sebarang pengawet, oleh itu hanya satu pilihan ubat dari bekas yang dibenarkan, dan penyelesaian yang tidak digunakan mesti dilupuskan.

Penyelesaian untuk infus dengan kepekatan methotrexate 0.1 mg / ml atau 3 mg / ml disediakan dengan mencairkan Methotrexate-Ebeve dengan penyelesaian 0.9% natrium klorida, penyelesaian glukosa 5%, penyelesaian glukosa 10%, dan juga penyelesaian Lactate Ringer secara fizikal dan kimia. sekurang-kurangnya 24 jam apabila disimpan di tempat yang gelap, pada suhu 5 ± 3 ° C atau suhu bilik (20-25 ° C). Dari sudut pandangan mikrobiologi, penyelesaian untuk penyerapan harus diberikan segera selepas persiapan.

Methotrexate-Ebeve tidak boleh bercampur dengan ubat lain dalam satu beg infusi atau botol.

Apabila mengendalikan penyelesaian methotrexate, adalah perlu untuk mematuhi peraturan untuk mengendalikan bahan sitotoksik. Pekerja kesihatan hamil tidak harus bekerja dengan dadah.

Penjagaan perlu diambil untuk mencegah penyelesaian methotrexate daripada memasuki kulit dan membran mukus. Sekiranya dadah masih pada kulit atau membran mukus, kawasan yang terjejas segera dibasuh dengan banyak air.

Sisa-sisa dadah, semua alat dan bahan yang digunakan untuk menyediakan penyelesaian untuk penyerapan Methotrexate-Ebeve, mesti dimusnahkan mengikut prosedur hospital standard untuk pembuangan sisa bahan sitotoksik, dengan mengambil kira peraturan semasa untuk memusnahkan sisa berbahaya.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Oleh kerana kemungkinan kesan sampingan, seperti rasa mengantuk, sakit kepala dan kekeliruan, berhati-hati harus dilakukan apabila melibatkan diri dalam aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotor.

Penerimaan methotrexate semasa kehamilan boleh menyebabkan kecacatan janin yang serius (peningkatan dalam kecacatan tengkorak, sistem kardiovaskular dan anggota badan sebanyak 14 kali), oleh itu Methotrexate-Ebeve adalah kontraindikasi semasa mengandung.

Jika kehamilan berlaku semasa rawatan methotrexate, anda harus berunding dengan pakar tentang risiko kesan buruk methotrexate pada janin.

Pesakit umur reproduktif (kedua-dua wanita dan lelaki) harus menggunakan alat kontrasepsi yang berkesan semasa dan sekurang-kurangnya 6 bulan selepas tamat rawatan dengan Methotrexate-Ebev.

Methotrexate melepasi susu ibu pada kepekatan yang berbahaya kepada bayi. Oleh itu, sepanjang tempoh rawatan dengan methotrexate, penyusuan harus dihentikan.

Penggunaan dadah adalah kontraindikasi pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 20 ml / min).

Berhati-hati harus menggunakan ubat untuk disfungsi buah pinggang dan nefroluritiasis (termasuk sejarah).

Apabila fungsi hati yang tidak normal, ubat perlu diambil dengan berhati-hati.

Penggunaan ubat ini adalah kontraindikasi pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

Pelalian suntikan methotrexate dan dos

Dalam kes kanser paru-paru, doktor pasti akan menawarkan ubat antikanker pesakit. Salah satu ubat yang paling berkesan dan terawal - Methotrexate Vero. Ubat ini sangat toksik, jadi anda perlu menggunakannya dengan betul. Doktor mengamalkannya dalam kes-kes yang paling melampau, apabila tumor ganas. Dilantik bersama dengan ubat lain dalam skim kemoterapi atau secara berasingan. Pertimbangkan apa kesan sampingan dadah dan bagaimana cara menerapkan suntikan methotrexate dengan betul dalam satu artikel.

Ciri ubat

Penyelesaian methotrexate mempunyai nama Latin (Methotrexate). Merujuk kepada kumpulan antimetabolit. Ia mempunyai kesan antitumor. Terdapat dalam bentuk bahan pekat untuk suntikan intramuskular dan intravena, pil bersalut. Ubat ini meningkatkan proses pemulihan asid diuglifolik, terlibat dalam pemindahan serpihan karbon semasa sintesis protein. Sintesis perlahan dan pertumbuhan tumor bengkak melambatkan. Ubat ini mempunyai kesan terbesar pada sel: tumor ganas, membran mukus saluran gastrousus, rongga mulut dan pundi kencing. Melawan tumor, tetapi pada masa yang sama ia mempunyai kesan imunosupresif.

Analog methotrexate termasuk ubat-ubatan: Vero Methotrexate, Zexat, Metodzhekt, Methotrexate: Lahema, natrium, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Harga ubat berbeza sedikit, dan bermula dari 2000 p. Mereka dibezakan oleh pengeluar dan komponen tambahan mereka. Vero Methotrexate yang paling lembut dan berkesan berdiri.

Ubat preskripsi

Methotrexate penyelesaian yang ditetapkan mungkin dalam kes berikut:

• kanser: kepala, kelenjar susu, paru-paru, rahim, ovari, pundi kencing, saluran kencing, saluran gastrointestinal, testis, membran otak;
• Leukemia limfoblastik;
• Lyphoma Burkitt;
• arthritis akut;
• psoriasis dalam bentuk yang sedang berjalan;
• arthritis rheumatoid.

Penyelesaian yang ditetapkan hanya dalam kes-kes yang paling melampau. Oleh kerana bahan aktif membunuh imuniti pesakit. Adalah disyorkan untuk menghadkan hubungan dengan virus dan bakteria semasa mengambil ubat.

Kondisi pesakit bertambah teruk, dan kelemahan dan mual berterusan mengiringi pengambilan.

Contraindications

Oleh itu, ubat adalah toksik, mempunyai pelbagai kontraindikasi:

• Kepekaan individu untuk Methotrexate adalah benar;
• HIV;
• kehamilan dan bayi penyusuan;
• kegagalan buah pinggang dan hati;
• penyakit virus atau bakteria;
• hubungi dalam masa 10 hari sebelum vaksin pertama dengan pesakit: cacar air, herpes, campak, beguk, rubella;
• keradangan saluran gastrousus dan mukosa nasofaring;
• mengurangkan edaran tulang sumsum.

Sebelum rawatan, perlu menjalani ujian untuk jangkitan bakteria dan virus yang tersembunyi. Methotrexate berkemungkinan mengurangkan imuniti dan herpes berbulu akan berubah menjadi bentuk akut.

Beberapa hari sebelum mengambil penyelesaian, hadkan hubungan dengan orang ramai, kerana tempoh inkubasi beberapa virus dan bakteria dalam tubuh boleh mencapai 1 bulan, sebagai contoh, hepatitis.

Kesan sampingan yang mungkin dari dadah

Memandangkan methotrexate digunakan untuk kumpulan hipertoksik, ia mempunyai banyak kesan sampingan:

• Dari sisi peredaran darah: seminggu selepas permulaan rawatan, leukopenia menjadi lebih teruk dan pengeluaran platelet bertambah buruk. Sindrom itu hilang seminggu selepas penyelesaiannya dibatalkan.
• Saluran pencernaan merespon kemoterapi: mengurangkan selera makan, muntah, stomatitis dalam bentuk luka, mual, ulser gastrik, pendarahan dalam saluran pencernaan, kadang-kadang berakhir dengan kematian.
• Di bahagian kapal dan kawasan saraf badan: mengantuk, peningkatan migrain, penglihatan semakin merosot, kejang dengan sawan, kesedaran terjejas, koordinasi hilang, dan persepsi spatial kadang-kadang terganggu. Sekiranya berlebihan pada pesakit lebih 55 tahun atau apabila dijangkiti penyakit virus, sakit di kawasan tulang belakang, pengsan, demam tinggi.
• Dari bahagian kemaluan dan seksual badan: cystitis, kegagalan buah pinggang, keguguran pada masa awal, ketidaksuburan. Kehamilan semasa methotrexate mungkin berbahaya, perkembangan janin dan janin yang tidak betul.
• Reaksi kulit badan: ruam kulit, gatal-gatal, kemerahan, luka, jerawat. Sampul berubah warna menjadi biru pucat.
• Pada orang yang terdedah kepada reaksi alahan: demam, manifestasi demam, ruam dan gatal-gatal, sesak nafas serangan pendek.
• Reaksi organ penglihatan: konjungtivitis dalam bentuk akut, penglihatan semakin merosot, dengan kebutaan yang berlebihan.
• Organ-organ sistem pernafasan bertindak balas kepada ubat seperti berikut: pneumonia, fibrosis.
• Irama jantung terganggu, serangan tamponade dan serangan perikard adalah mungkin.
• Antara kesan sampingan yang lain dibezakan: menurun sistem imun, gangguan kencing manis, jangkitan bakteria dan virus serta-merta selepas hubungan dengan badan digunakan untuk kerosakan berat, kerana imuniti untuk berurusan dengan mereka tidak boleh. Mana-mana penyakit, influenza atau penyakit pernafasan akut segera masuk ke dalam bentuk akut, radang paru-paru.

Untuk mengurangkan kesan sampingan hanya boleh dipilih dos ubat yang betul. Skim untuk setiap pesakit dipilih secara individu oleh doktor yang hadir.

Skim standard penggunaan dadah

Penyelesaian disuntik, bergantung kepada bentuk dan dos, intravena, intramuskular dan ke dalam tablet.

Pil perlu diambil sebelum makan, dos tersebut dikira oleh doktor anda. Ia bergantung kepada kerumitan penyakit, berat badan dan jumlah badan pesakit.

Dos yang melebihi 100 mg per m² badan pesakit ditadbirkan hanya secara intravena di hospital. Untuk ubat prokapyvaniya Vero dicairkan dalam larutan dengan kalsium phthalate atau 5% deoksstrosis, dalam nisbah 10 mg setiap 1 liter. Dos suntikan intramuskular dan intravena bergantung kepada jenis dan kerumitan penyakit, kategori umur pesakit, dan berat badan. Pertimbangkan dos dadah dalam bentuk jadual:

Methotrexate - arahan penggunaan dan komposisi, dos dan kesan sampingan

Arahan untuk penggunaan methotrexate

Antineoplastic, ejen cytostatic dari kumpulan antimetabolites digunakan dalam rawatan asas artritis reumatoid, remisi dalam penyakit sum-sum tulang, untuk rawatan awal peringkat psoriatik arthritis. Ubat membantu mengurangkan keamatan kesakitan, menghentikan proses radang kerosakan sendi, mencegah pembahagian sel-sel kanser, ia menghalang pembiakan keradangan. Ubat ini boleh ditetapkan dan sebelum membuat diagnosis yang tepat, untuk meredakan manifestasi penyakit yang pertama.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berbentuk bulat dalam botol 50 pcs., Dalam ampul untuk suntikan intramuskular atau subkutaneus 1.5 dan 10 ml. Methotrexate-ebeve diimpor dihasilkan pekat untuk menyediakan penyelesaian untuk penyerapan 5.10 atau 50 ml. Komposisi terperinci untuk setiap bentuk pelepasan ditunjukkan dalam jadual:

2.5, 5 atau 10 mg tablet

selulosa, silika, kanji jagung, magnesium stearate, laktosa monohidrat

Ampul 10 mg dalam 1 ml

air untuk suntikan, natrium klorida, natrium hidroksida

Berkonsentrasi 100 mg setiap 1 ml

Tindakan farmakologi

Kesan antitumor dan sitostatik ubat ini dicapai dengan melambatkan perbaikan DNA, sintesis dan pembahagian sel. Tisu yang mempunyai keupayaan tinggi untuk tumbuh sangat sensitif terhadap komposisi: sel embrionik, sumsum tulang, epitelium mukus dan tisu tumor. Kepekatan maksimum zat-zat aktif dalam plasma darah ditetapkan selepas 30-60 minit.

Komposisi ubat ini memecah metabolit dalam hati. Dieksperimen dalam 90% buah pinggang dengan air kencing sepanjang hari, baki 10% disertai hempedu. Secara purata, separuh hayat adalah 6 hingga 7 jam, sambil mengambil dos yang tinggi - 17 jam. Proses ini mungkin agak lambat pada pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang yang teruk terjejas. Metabolit boleh mengumpul di hati, limpa, buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Mengikut arahan, mengambil ubat ini adalah dinasihatkan jika pesakit mempunyai proses yang disertai oleh peningkatan pembahagian sel-sel imun. Methotrexate ditetapkan untuk:

• leukemia limfoblastik akut;
• limfoma bukan Hodgkin;
• lymphosarcoma;
• bentuk mycosis kulat yang teruk;
• psoriasis;
• sarkas osteogenic;
• kanser kulit, kelenjar susu, saluran pencernaan, saluran kencing;
• arthritis psoriatik;
• artritis reumatoid;
• sistemik lupus erythematosus;
• dermatomyositis;
• neuroleukemia;
• tumor trophoblast.

Dosis dan Pentadbiran

Ubat ini dimasukkan dalam pelbagai rejimen ubat, yang berkaitan dengan laluan pentadbiran, kursus terapi dan dos dipilih secara individu oleh doktor yang menghadiri. Methotrexate dalam ampul ditadbir intramuskular, intravena, intrathecally (di bawah membran saraf tunjang) atau intraarterially. Penyelesaian yang tidak digunakan, alat suntikan yang bersentuhan dengan ubat ini dimusnahkan oleh pembakaran.

Pil methotrexate

Ubat dalam bentuk tablet harus diambil secara lisan, tanpa mengunyah dan mencuci kapsul dengan jumlah air yang tidak berkarbonat yang mencukupi. Untuk keputusan yang optimum dan penyerapan cepat, disyorkan untuk mengambil pil satu jam sebelum permulaan makan atau satu setengah hingga dua jam selepas makan. Dos dipilih mengikut petunjuk pesakit. Arahan mengesyorkan pada peringkat awal rawatan untuk menggunakan dos ubat dari 7.5 hingga 16 mg sehari. Dalam kes yang teruk, dos harian standard mungkin akan meningkat dengan segera.

Droppers

Dos yang tinggi dadah, sebagai peraturan, lebih daripada 100 mg diberikan oleh infusi intravena dengan tempoh tidak lebih daripada 24 jam. Untuk mempercepat proses, sebahagian daripada dos yang ditetapkan oleh doktor boleh diberikan sebagai suntikan intravena kecemasan. Apabila memilih kaedah rawatan seperti itu, kalsium folinate juga ditetapkan untuk melindungi tisu-tisu normal dari kesan toksik Methotrexate-Ebeve.

Terapi pelindung bermula 8-24 jam sebelum permulaan pentadbiran ubat utama. Dos kalsium folinat ditentukan bergantung kepada jumlah penitis:

• Apabila menerima 100-150 mg selama 12-24 jam, 150 mg folinate ditadbir, kemudian 12-25 mg suntikan kalsium atau 15 mg secara lisan setiap 6 jam selama 2 hari.
• Untuk rawatan dengan dos di bawah 100 mg, ambil 1 kapsul folinat setiap 6 jam selama 2-3 hari.

Suntikan Methotrexate

Suntikan intravena, intramuskular atau intraarterial ditetapkan untuk tumor trophoblastik, leukemia, rheumatoid arthritis. Sebelum pengenalan dadah dikeluarkan sebahagian daripada cecair cerebrospinal dalam jumlah di mana ubat akan disuntik. Selepas membuka ampoule, ubat itu tetap stabil selama 24 jam, selepas itu ubat harus dilupuskan. Suntikan untuk arthritis rheumatoid ditetapkan 1 kali seminggu, manakala ubat diberikan pada hari dan waktu yang sama.

Cara mengambil Methotrexate untuk arthritis rheumatoid

Kesan dadah dalam rawatan keradangan kronik sendi mungkin berkaitan dengan keupayaannya untuk menindas imuniti. Menggunakan ubat ini membolehkan anda memulihkan fungsi sendi, mengurangkan keradangan dan gejala yang berkaitan dengan arthrosis - bengkak, kekakuan sendi, sakit teruk. Tiada skim seragam untuk menggunakan ubat.

Untuk mengubati arthritis, doktor menetapkan dos minima sebanyak 6.5 mg. Kemudian selepas dua atau tiga minggu terapi, dos secara beransur-ansur meningkat, membawa kepada 26 mg. Dos yang disyorkan diikuti sepanjang rawatan, dan rejimen ubat dalam tablet tetap sama seperti suntikan dadah sekali seminggu. Kadang-kadang dos harian dibahagikan kepada dua atau tiga dos, yang mesti dijalankan pada selang waktu 12 jam.

Kesan rawatan untuk arthritis dan arthrosis tidak dicapai dengan segera, tetapi 5-6 bulan selepas permulaan terapi. Sekiranya kesan klinikal berlaku terlalu perlahan, ubat ini digabungkan dengan cara lain. Rheumatoid arthritis dirawat dengan methotrexate dan asid folik atau ubat:

• cyclosporine;
• leflunomide;
• hidroksichloroquine;
• sulfasalazine.

Rawatan limfoma dan leukemia

Ubat ini diberikan secara intravena, intramuskular, intralyumbalno. Kanak-kanak dengan diagnosis ubat "leukemia" adalah lebih baik untuk memberi bahagian dalam dengan air. Bagi orang dewasa, dos optimum untuk suntikan adalah 200-500 mg per m2 (kawasan permukaan badan). Suntikan ini dilakukan sekali seminggu, seperti arthritis atau arthritis. Kadang-kadang ditetapkan 2.5-5-10 mg sehari selama 5 hari. Bahan aktif menjejaskan pembahagian tisu malignan tanpa merosakkan sel yang sihat. Penggunaan dadah membantu untuk mencapai pengampunan jangka panjang.

Dengan psoriasis dan mycosis

Untuk tujuan ubat dalam rawatan psoriasis atau mycosis di peringkat kronik, pesakit harus mengalami lesi kulit sekurang-kurangnya 20% dan penurunan kepekaan flora patogenik ke ubat-ubatan atau fotokimia yang lain. Untuk psoriasis, tablet ditetapkan dalam dos sehingga 25 mg seminggu. Apabila mycosis cendawan kulit atau paku menggunakan penyelesaian yang diberikan 50 mg intramuskular sekali.

Rawatan Neuroleukemia

Kaedah pemberian methotrexate untuk neuroleukemia adalah suntikan intra lumbar dan penyinaran kepala dalam dos sehingga 2400 rad. Ubat ini diberikan 1-2 kali setiap 7 hari dengan dos 12 mg per m2 kawasan badan. Di hadapan vnekostnyh autoimun tumpuan keradangan yang mencetuskan kemunculan kesakitan yang teruk dan memampatkan organ sekitar tambahan dijalankan radioterapi 500-2500 dos rad tempatan.

Arahan khas

Ubat ini boleh diresepkan hanya oleh ahli onkologi yang mempunyai pengalaman dalam kemoterapi. Pesakit perlu dimaklumkan terlebih dahulu tentang risiko untuk merangsang tindak balas yang serius yang boleh mengakibatkan kecacatan dan kematian. Sekiranya pesakit mempunyai bendalir dalam rongga abdomen atau pleura, ia mesti dikeluarkan sebelum rawatan bermula. Jika anda mengalami gejala stomatitis, anda mesti berhenti menggunakan ubat ini. Sebelum anda menetapkan Methotrexate, anda perlu melakukan ujian darah.

Sekiranya perlu untuk menjalankan operasi, ubat itu harus dibatalkan 1 minggu sebelum tarikh campur tangan pembedahan yang dijadualkan dan menyambung semula mengambil 14 hari kemudian. Wanita usia reproduktif harus dimaklumkan mengenai kesan negatif komponen dadah pada janin dan mencadangkan kontraseptif yang berkesan. Semasa rawatan, rawatan harus diambil untuk melakukan kerja yang memerlukan perhatian tinggi.

Semasa mengandung

Ubat ini mempunyai sifat toksik, boleh menjejaskan perjalanan kehamilan, menyebabkan kecacatan kongenital pada anak atau kematian janin. Dalam keadaan di mana seorang wanita hamil semasa mengambil ubat itu, anda perlu menimbulkan persoalan pengguguran. Komponen ubat ini boleh berkumpul di dalam badan dan memasuki susu ibu, jadi untuk jangka masa rawatan adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Pada zaman kanak-kanak

Dalam pediatrik, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati apabila risiko komplikasi tanpa rawatan melebihi peluang kesan sampingan. Dos ubat dipilih secara individu, berdasarkan usia kanak-kanak yang sakit:

• bayi yang baru lahir dan bayi sehingga 12 bulan sehingga 6 mg;
• kanak-kanak 1-2 tahun harus diberikan sehingga 8 mg;
• Seorang kanak-kanak berusia 2-3 tahun disyorkan untuk memberi sehingga 10 mg;
• Dos yang optimum untuk kanak-kanak berusia lebih dari tiga tahun adalah 12 mg.

Methotrexate dan Alkohol

Untuk mengurangkan risiko kerosakan hati, tidak disyorkan untuk menggunakan Methotrexate, alkohol dan ubat-ubatan yang telah meningkatkan hepatotoksisitas. Pengabaian peraturan ini boleh membawa kepada kerosakan hati dan reaksi imun yang tidak dapat dielakkan. Di samping itu, pada masa rawatan adalah untuk meninggalkan cara perubatan tradisional, yang menggunakan alkohol atau derivatifnya.

Interaksi dadah

Pada hari mengambil methotrexate, pakar mengesyorkan untuk meninggalkan ubat-ubatan yang melegakan keradangan autoimun. Anda boleh mengambil NSAID pada semua hari yang lain dalam seminggu. Arahan penggunaan ubat ini juga menunjukkan gabungan dadah berikut dan akibatnya:

• tetracycline oral, chloramphenicol mengurangkan penyerapan;
• Phenylbutazone, gelung diuretik, penisilin - meningkatkan ketoksikan dadah;
• Chloramphenicol, Pyrimethamine - memberi kesan negatif pada sumsum tulang, mengurangkan fungsi pembentukan darah;
• ubat-ubatan yang menyebabkan kekurangan kalsium folat, beberapa ubat menurunkan lipid dan antikoagulan boleh meningkatkan ketoksikan;
• pentadbiran ubat bersamaan dengan radioterapi meningkatkan risiko tisu nekrosis lembut;
• Amiodarone - meningkatkan risiko ulserasi kulit;
• pengenalan Acyclovir - menyumbang kepada lesi neurologi.

Kesan Sampingan Methotrexate

Penggunaan dadah menyebabkan banyak tindak balas negatif dari pelbagai organ dan sistem:

• hematopoiesis - anemia, pengurangan bilangan leukosit, platelet;
• sistem saraf - keletihan pesat, perubahan mood, sakit kepala, gangguan tidur, kekeliruan, kemurungan, rasa logam di dalam mulut, lumpuh;
• organ visi - konjungtivitis, kerengsaan membran mukus;
• organ pernafasan - fibrosis pulmonari, asma bronkial, edema pulmonari, batuk kering;
• saluran pencernaan - stomatitis, muntah, anoreksia, cirit-birit;
• sistem kencing - keradangan pundi kencing, disfungsi buah pinggang, anuria atau oliguria;
• integumen - gatal-gatal, vaskulitis, nekrosis tisu, ulser, sirap, peningkatan kepekaan kulit pada cahaya matahari, furunculosis;
• sistem kardiovaskular - pendarahan, tamponade jantung, vasculitis;
• sistem pembiakan - mati pucuk, keradangan faraj, ulser, gangguan haid, penurunan libido, pembuangan vagina;
• manifestasi lain - kesakitan otot, demam, diabetes, disfungsi cerebellar, peningkatan jangkitan kronik.

Berlebihan

Sekiranya pengambilan overdosis dadah secara tidak sengaja atau sengaja, gejala utama overdosis adalah terjejas pembentukan darah. Dalam keadaan seperti itu, penawar, kalsium folinate, segera diberikan. Dalam kes ini, suntikan mesti dibuat tidak lebih daripada sejam. Dosis penawar harus bersamaan dengan atau melebihi dos yang diberikan. Dalam kes yang teruk, adalah perlu untuk menjalankan prosedur penghidratan badan, untuk mengalirkan cecair serebrospinal.

Contraindications

Jangan ambil alat ini pada pesakit yang mengalami kerosakan hati / buah pinggang yang teruk, orang yang didiagnosis dengan tuberkulosis atau jangkitan HIV, dengan ulser saluran gastrousus. Dilarang mengambil dadah bersamaan dengan asid acetylsalicylic yang besar, selepas vaksin dengan vaksin hidup. Perhatian ditetapkan untuk:

• obesiti;
• diabetes;
• penyakit berjangkit virus atau bakteria;
• herpes zoster;
• ascites;
• campak;
• amebiasis;
• cacar air;
• gout;
• proses keradangan mukosa lisan atau organ saluran pencernaan;
• strongyloidiasis.

Syarat jualan dan simpanan

Ubat ini dikeluarkan dari farmasi hanya dengan preskripsi dari doktor. Simpan ubat pada suhu 15 hingga 25 darjah di tempat yang dilindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembapan. Hayat rak - 3 tahun.

Analog

Jika tiada ubat di farmasi atau pengenalan intoleransi kepada salah satu komponennya, doktor mungkin menetapkan analog. Ini mungkin dadah yang sama dalam struktur struktur atau kesan ubat. Senarai ubat-analogues termasuk ubat berikut:

• Evetrex;
• Seksat;
• Vero Methotrexate;
• Emtexat;
• Trexane;
• Metodzhekt;
• Metotab.

Apakah perbezaan Metodzhekta dan Methotrexate

Jika kita bandingkan kedua-dua ubat ini dalam komposisi dan prinsip tindakan pada tubuh manusia, maka tidak ada perbezaan yang signifikan antara ubat-ubatan. Walau bagaimanapun, berdasarkan tinjauan pesakit, Methotrexate dari syarikat Austria Ebeve mempunyai kurang toksis dan kesan sampingan. Di samping itu, ada sedikit perbezaan dalam bentuk pelepasan dadah ini. Jadi, Metodzhekt dibuat hanya dalam bentuk penyelesaian telus dan bertujuan untuk suntikan di bawah kulit, otot atau urat. Untuk harga ubat adalah sama.

Harga Methotrexate

Anda boleh membeli ubat ini di mana-mana negeri atau farmasi swasta. Kos dadah berbeza-beza bergantung kepada rantau jualan, pengeluar dan bentuk pelepasan. Harga anggaran bagi ubat di Moscow ditunjukkan dalam jadual: