Huraian sehingga 13 Oktober 2015
Penyediaan mengandungi nimesulide dalam jumlah 100 mg setiap 1 sachet.
Bahan tambahan: sukrosa, ketomacrogol, asid sitrik, perisa jingga, maltodekstrin.
Ubat Nimesil adalah granul untuk pembuatan suspensi lisan dalam bentuk serbuk kuning oren yang ringan.
Antipiretik, anti-radang, kesan analgesik.
Ubat nonsteroid anti-radang daripada kumpulan sulfonamida. Ia mempunyai kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik.
Wikipedia menunjukkan bahawa bahan aktif bertindak sebagai jenis penghalang siklooksigenase kedua yang bertanggungjawab untuk biosintesis prostaglandin.
Selepas pengambilan diserap dengan baik dalam usus, mencapai kepekatan tertinggi dalam darah selepas 2-3 jam. Reaksi dengan protein plasma adalah 97.5%. Separuh hayat ialah 4-5 jam. Cepat menembusi halangan histohematogenous.
Diubah dalam hati oleh cytochrome P450. Metabolit aktif utama adalah hydroxynimesulide, yang dikumuhkan dalam hempedu dalam bentuk glukuron. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang (kira-kira separuh daripada dos diambil).
Ubat ini digunakan untuk terapi gejala, pelepasan keradangan dan kesakitan pada masa permohonan.
Petunjuk untuk digunakan Nimesila:
Contraindications:
Ringkasan mengesyorkan menggunakan ubat Nimesil dengan berhati-hati jika bentuk-bentuk diabetes mellitus jenis yang teruk atau hipertensi arteri hadir; penyakit iskemia, kegagalan jantung, dislipidemia, penyakit serebrovaskular, penyakit arteri perifer, usia tua; penyakit ulser peptik pada masa lalu, jangkitan berkaitan dengan Helicobacter pylori; penggunaan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid yang tidak lama lagi; penyakit somatik decompensated; dengan merokok dan rawatan bersama dengan antikoagulan, glucocorticosteroids oral, agen antiplatelet, penyekat serotonin reuptake terpilih.
Untuk sakit gigi, untuk sakit kepala, untuk selesema, untuk haid, Nimesil sering digunakan dalam amalan perubatan, di mana kesan sampingan berikut mungkin berlaku:
Ubat dalam serbuk (granul) diletakkan di dalam gelas dan dicairkan dengan kira-kira 100 ml air. Penyelesaian siap tidak tertakluk kepada penyimpanan, ia perlu diterima secepat mungkin. Terdapat persoalan biasa: "di mana air membubarkan serbuknya?". Arahan mengesyorkan melarutkan dadah dalam air suam dan panas.
Ubat (selepas penyediaan) diambil secara lisan, dua kali sehari, 1 sachet, selepas makan. Tempoh maksimum rawatan adalah dua minggu.
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, disyorkan untuk menggunakan dos efektif terkecil untuk tempoh masa yang singkat.
Nimesil (juga pil atau salap berdasarkan nimesulide) dilarang untuk digunakan untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Kanak-kanak berumur 12-18 tahun disyorkan untuk mengambil dos standard.
Tidak ada keperluan untuk menukar dos pada orang dengan kegagalan buah pinggang yang ringan dan sederhana.
Dalam rawatan pesakit tua, keperluan untuk mengubah dos harian ditentukan oleh doktor dengan mengambil kira kemungkinan interaksi dengan ubat lain yang diambil.
Tanda-tanda berlebihan: muntah, mengantuk, tidak peduli, mual, sakit epigastrik. Pengembangan pendarahan gastrousus tidak dikecualikan. Dalam kes-kes yang jarang terjadi, terdapat kemungkinan peningkatan tekanan darah, penampilan kekurangan akut buah pinggang, kemurungan pernafasan, reaksi anaphylactoid, koma.
Rawatan overdosis adalah gejala. Tiada penawar selektif. Sekiranya tidak lebih daripada 4 jam telah berlalu sejak berlebihan, adalah perlu untuk mengepam perut dan memastikan bahawa enterosorbenes diambil, yang mana menggunakan pelet karbon atau osmotik aktif. Menunjukkan kawalan buah pinggang dan hati.
Dengan penggunaan serentak dengan glucocorticosteroids meningkatkan risiko ulser atau pendarahan dari perut dan usus.
Apabila digunakan dengan agen-agen anti-platelet dan penghambat serotonin reuptake terpilih, kemungkinan perdarahan dari perut atau usus juga meningkat.
Ejen nonsteroid anti-radang boleh meningkatkan kesan antikoagulan, jadi kombinasi ini tidak disyorkan untuk orang yang mengalami masalah pembekuan yang teruk. Sekiranya kombinasi ini masih tidak dapat dielakkan, perlu memantau dengan teliti petunjuk pembekuan darah.
Ejen nonsteroid anti-inflamasi boleh mengurangkan kesan diuretik.
Nimesulide dapat menurunkan sementara natrium dan kalium di bawah pengaruh furosemide dan dengan itu melemahkan kesan diuretik kedua. Anda juga perlu ingat bahawa preskripsi bersama ubat-ubatan ini memerlukan berhati-hati pada orang-orang dengan fungsi ginjal dan jantung yang cacat.
Ubat anti-radang bukan steroid boleh melemahkan kesan ubat antihipertensi. Pada individu yang mempunyai kekurangan buah pinggang yang diberi pampasan, pada masa yang sama menetapkan penyekat ACE, antagonis reseptor angiotensin jenis kedua, atau perencat cyclogenase, perkembangan gangguan buah pinggang dan perkembangan kegagalan buah pinggang akut yang boleh diperbaiki.
Nonsteroid anti-radang bermakna mengurangkan pelepasan litium, yang menyebabkan peningkatan tahap darah kedua.
Apabila menetapkan Nimesil kurang daripada sehari sebelum atau selepas penggunaan Methotrexate, rawatan perlu diambil, kerana dalam kes sedemikian, kandungan Methotrexate dalam darah dan kesan toksiknya mungkin meningkat.
Nimesulide dapat merangsang nefrotoxicity siklosporin.
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu bilik. Jauhkan daripada kanak-kanak.
Kesan sampingan boleh dikurangkan dengan menggunakan dos ubat yang paling efektif dalam kursus yang paling singkat.
Ubat dalam serbuk Nimesil harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit gastrointestinal dalam sejarah, sejak diperkuatkan penyakit ini mungkin.
Oleh kerana ubat itu sebahagiannya dipindahkan oleh buah pinggang, dosnya untuk orang yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot perlu dikurangkan bergantung kepada jumlah air kencing.
Apabila gejala pertama kerosakan hati muncul (gatal-gatal, menguning kulit, mual, sakit perut, muntah, air kencing gelap, peningkatan transaminase hati), hentikan pengambilan ubat dan dapatkan nasihat doktor.
Sekiranya tanda-tanda gangguan visual muncul semasa terapi dadah, pesakit perlu diperiksa oleh seorang pakar optik.
Nimesil mampu menyebabkan pengekalan cecair di dalam badan, jadi bagi orang yang mempunyai tekanan darah tinggi dan penyakit jantung, ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati.
Sekiranya gejala jangkitan pernafasan akut bersifat virus semasa rawatan dengan ubat, Nimesil perlu dihentikan.
Jangan gunakan Nimesil dengan ubat nonsteroid anti-radang yang lain.
Nimesulide boleh mengubah ciri-ciri platelet, oleh itu penjagaan harus diambil apabila menggunakan ubat pada pesakit dengan diatesis hemoragik. Perlu diingati bahawa ubat ini tidak menggantikan kesan pencegahan asid acetylsalicylic dalam penyakit sistem peredaran darah.
Harga analog Nimesil biasanya lebih rendah daripada ejen yang dinyatakan. Di bawah adalah ubat yang mempunyai komposisi yang sama, yang boleh menggantikan Nimesil: Ameolin (tablet), Aponil (tablet), Affida Fort (granul untuk penggantungan), Mesulide (tablet), Nise (tablet, penggantungan), Nigan (tablet), Nimegesic tablet, penggantungan, tablet, penggantungan, suntikan), Nimini (tablet), Nimini (tablet), Nimid (tablet), Nimulet (tablet, granul) ), Remesulid (tablet), Sulidin (gel), Taro-Sanovel (tablet).
Nise dan Nimesil adalah analog. Perbezaan utama antara ubat adalah yang pertama dihasilkan dalam bentuk gel untuk kegunaan topikal dan tablet, dan kos Knise jauh lebih rendah. Pilihan dibuat atas dasar cadangan doktor, jenis bukti dan pertimbangan ekonomi.
Nimesil (juga pil atau salap berdasarkan nimesulide) dilarang untuk digunakan untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Arahan mengenai persediaan untuk kanak-kanak menunjukkan bahawa kaedah menggunakan Nimesil (bagaimana untuk memohon dan cara mencairkan serbuk) tidak berbeza dalam kumpulan usia yang lain. Cara menggunakan serbuk, cara mencairkan Nimesil dalam serbuk, dan juga cara minum Nimesil dalam serbuk, diterangkan dalam bahagian "Arahan untuk penggunaan Nimesil (Kaedah dan Dos)"
Ubat ini bukan ubat pilihan untuk mengurangkan suhu badan, walaupun ia mempunyai kesan antipiretik yang ringan. Nimesil hanya boleh digunakan untuk tujuan melegakan kesakitan yang lemah dan sederhana.
Nimesil dan alkohol tidak sesuai, kerana kedua-dua bahan tersebut adalah hepatotoxic. Penggunaan serentak mereka boleh membawa kepada gangguan hati yang teruk dan akibat tidak dapat dipulihkan, terutamanya terhadap latar belakang penyakit sedia ada sistem hepatobiliari.
Penggunaan dadah semasa kehamilan atau menyusu dilarang sama sekali, kerana nimesulide dan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid boleh menjejaskan perjalanan kehamilan dan perkembangan kanak-kanak.
Untuk sakit gigi dan jenis sakit lain (berkaitan dengan kecederaan, algomenorrhea), serbuk Nimesil digunakan secara meluas. Ulasan penggunaannya di kalangan pesakit mempunyai warna yang positif dan sedikit bukti perkembangan kesan yang tidak diingini.
Ulasan doktor tentang Nimesil juga menyifatkan dadah itu sebagai alat yang berkesan melegakan kesakitan traumatik dan kesakitan setempat dalam sistem lokomotor. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa di sesetengah negara, persiapan nimesulide sepenuhnya dilarang kerana peningkatan keupayaan hepatotoxic.
Soalan kerap di kalangan pesakit. Nimesil bukan antibiotik dan tidak mempunyai kesan antibakteria. Kesan utamanya: antipiretik, analgesik, anti-radang.
Harga serbuk Nimesil (9 beg) di Rusia mencapai 615 rubel. Sebagai perbandingan, harga 1 sachet Nimesil adalah 25-32 rubel.
Harga purata di Ukraine dadah No 1 adalah kira-kira 9 hryvnias, dan harga pakej, termasuk 30 beg, antara 210-260 hryvnias.
Kos ubat ini di Rusia dalam bentuk tablet 100mg 20 adalah 175-215 rubel, dan 1% 20 gram salap nama yang sama akan menelan 180-190 rubel.
Granules untuk penggantungan untuk pentadbiran lisan dalam bentuk serbuk berbutir berwarna kuning dengan bau oren.
Pengecualian: ketomacrogol 1000, sukrosa, maltodekstrin, asid sitrik anhydrous, perisa oren.
2 g - beg kertas berlapis (9) - pek kadbod.
2 g - beg kertas berlamina (15) - pek kadbod.
2 g - beg kertas berlapis (30) - pek kadbod.
Nonsteroidal ubat anti-inflamasi dari kelas sulfonamides. Ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Nimesulide bertindak sebagai perencat enzim cyclooxygenase, yang bertanggungjawab untuk sintesis prostaglandin, dan menghalangnya terutamanya cyclooxygenase-2.
Selepas pengambilan, dadah diserap dengan baik dari saluran gastrousus, mencapai Cmaks dalam plasma darah dalam 2-3 jam. Mengikat protein plasma - 97.5%. T1/2 adalah 3.2-6 jam. Mudah menembusi halangan histohematogenous.
Metabolized di hati oleh isoenzyme cytochrome P450 (CYP) 2C9. Metabolit utama adalah terbitan farmakologi aktif parahidroksi nimesulide - hydroxynimesulide. Hydroxynimesulide diekskresikan dalam hempedu dalam bentuk metabolik (hanya terdapat dalam bentuk glucuronate - kira-kira 29%).
Nimesulide dikeluarkan daripada badan, terutamanya oleh buah pinggang (kira-kira 50% daripada dos yang diambil). Profil farmakokinetik nimesulide pada orang tua tidak berubah dengan pelantikan dos tunggal dan berbilang / berulang.
Mengikut kajian eksperimen yang dijalankan dengan penyertaan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan dan sederhana (CC 30-80 ml / min) dan sukarelawan yang sihat, Cmaks nimesulide dan metabolitnya dalam plasma pesakit tidak melebihi kepekatan nimesulide dalam sukarelawan yang sihat. AUC dan T1/2 pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, mereka adalah 50% lebih tinggi, tetapi dalam nilai farmakokinetik. Apabila anda mengulangi pengambilan dadah tidak diperhatikan.
- rawatan kesakitan akut (sakit di bahagian belakang, belakang belakang, sakit pada sistem musculoskeletal, termasuk kecederaan, keseleo dan dislokasi sendi, tendenitis, bursitis, sakit gigi);
- rawatan gejala osteoartritis dengan kesakitan;
Ubat ini bertujuan untuk terapi gejala, mengurangkan kesakitan dan keradangan pada masa penggunaan.
- sejarah tindak balas hiperergik, contohnya, bronkospasme, rhinitis, urtikaria, yang berkaitan dengan pengambilan asid acetylsalicylic atau NSAID lain, termasuk nimesulide;
- tindak balas hepatotoksik terhadap nimesulide dalam sejarah;
- ubat-ubatan bersamaan (serentak) dengan potensi hepatotoksisiti, sebagai contoh, paracetamol atau ubat anti-radang analgesik atau nonsteroid lain;
- penyakit radang usus (penyakit Crohn, kolitis ulseratif) dalam fasa akut;
- tempoh selepas pembedahan pintasan arteri koronari;
- demam pada penyakit berjangkit dan radang;
- Gabungan asma bronkial atau penuh, poliposis hidung berulang atau sinus sinus paranasal dengan intoleransi terhadap asid acetylsalicylic dan NSAID lain (termasuk dalam sejarah);
- ulser gastrik dan ulser duodenal dalam fasa akut, kehadiran ulser dalam sejarah, perforasi atau pendarahan dalam saluran gastrousus;
- sejarah pendarahan vaskular cerebro atau pendarahan lain, serta penyakit yang disertai pendarahan;
Granules untuk penyediaan penggantungan untuk pengambilan 2 g
pengekstrakan: macrogol cetostearyl eter, sukrosa, maltodekstrin, asid sitrik anhydrous, perisa oren.
Serbuk serbuk berwarna kuning terang dengan bau oren. Kandungan satu paket dibubarkan sebahagiannya dalam 100 ml air dengan kacau selama 1 minit. Penyelesaian yang disediakan berwarna putih atau berwarna kuning terang, dengan bahan terlarut sebahagiannya.
Nonsteroidal anti-radang dadah lain. Nimesulide.
Kod ATH M01AX17
Nimesulide diserap dengan baik apabila diambil secara lisan. Selepas mengambil satu dos sebanyak 100 mg nimesulide, pada orang dewasa, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 2 hingga 3 jam dan 3 hingga 4 mg / l. Kawasan di bawah kurva (AUC) adalah 20-35 mg h / l. Apabila mengambil nimesulide pada dos 100 mg sekali atau dua kali sehari selama 7 hari, tidak terdapat perbezaan dalam sifat farmakokinetik.
Sehingga 97.5% daripada Nimesulide mengikat protein plasma.
Nimesulide secara aktif dimetabolismakan dalam hati dalam pelbagai cara dengan penyertaan isoenzyme cytochrome P450 (CYP) 2C9. Oleh itu, dalam kes penggunaan bersama nimesulide dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzyme ini, perlu mengambil kira kemungkinan terjadinya interaksi ubat. Metabolit utama adalah derivatif parahydroksi aktif dari farmakologi nimesulide. Masa untuk mengesan metabolit ini dalam darah yang beredar adalah kecil (kira-kira 0.8 jam), tetapi jumlah pembentukannya adalah kecil dan ketara kurang daripada jumlah penyerapan nimesulide. Hydroxynimesulide adalah satu-satunya metabolit yang terdapat dalam plasma. Metabolit ini hampir sepenuhnya hadir dalam bentuk terikat. Separuh hayat adalah dari 3.2 hingga 6 jam.
Nimesulide dikumuhkan terutamanya dengan air kencing (kira-kira 50% daripada dos yang diambil). Hanya 1 - 3% dipaparkan tidak berubah. Hydroxynimesulide, metabolit utama, dijumpai secara eksklusif dalam bentuk glucuronate. Kira-kira 29% daripada dos yang diterima diekskresikan dalam bentuk metabolik dengan najis.
Profil farmakokinetik nimesulide pada orang tua tidak berubah dengan pelantikan dos tunggal dan berbilang / berulang.
Dalam kajian eksperimen jangka pendek yang melibatkan pesakit dengan bentuk renal kegagalan buah pinggang yang ringan dan sederhana (kreatinin 30-80 ml / min) dan sukarelawan yang sihat, kepekatan maksimum nimesulide dan metabolit utama dalam plasma pesakit tidak lebih daripada kepekatan sukarelawan yang sihat. Kawasan di bawah kurva "Konsentrasi - masa" (AUC) dan separuh hayat (t1 / 2 beta) pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang adalah 50% lebih tinggi, tetapi sentiasa berada dalam julat nilai farmakokinetik yang dilihat dalam sukarelawan yang sihat yang mengambil Nimesulide. Pengambilan ubat yang berulang tidak membawa kepada pengumpulan. Nimesulide dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan hati.
Farmakodinamik
Nimesulide adalah ubat anti-radang nonsteroid dengan sifat analgesik dan antipiretik, yang bertindak sebagai perencat enzim cyclooxygenase, yang bertanggungjawab untuk sintesis prostaglandin.
rawatan sakit akut
rawatan gejala osteoartritis dengan kesakitan
rawatan dysmenorrhea primer
Nimesulide harus ditetapkan hanya sebagai ubat baris kedua.
Keputusan terapi nimesulide perlu dibuat berdasarkan penilaian semua risiko untuk pesakit tertentu.
Untuk mengurangkan kesan sampingan yang tidak diingini, dos berkesan minimum perlu diambil dengan tempoh rawatan yang paling singkat.
Tempoh maksimum rawatan dengan nimesulide adalah 15 hari.
1 sachet (100 mg Nimesulide) dua kali sehari selepas makan
Pesakit yang lebih tua: ketika merawat pesakit yang lebih tua, tidak perlu menyesuaikan dos harian.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan: berdasarkan data farmakokinetik, keperluan untuk penyesuaian dos pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan dan sederhana (pelepasan kreatinin 30-80 ml / min) tidak
Kajian klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa beberapa ubat anti-radang bukan steroid (terutamanya dalam dos yang tinggi dan penggunaan jangka panjang) boleh mengakibatkan sedikit risiko kejadian trombotik arteri (contohnya, infarksi miokardium atau strok)
Kejadian edema, hipertensi dan kegagalan jantung dilaporkan sebagai reaksi terhadap rawatan dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid.
Terdapat bukti kes-kes kulit yang sangat jarang terjadi kepada NSAIDs, disertai dengan melepuh, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik.
Selalunya, dalam rawatan NSAIDs, kesan sampingan diperhatikan dari saluran gastrousus. Ulser peptik, perforasi atau pendarahan saluran gastrousus, kadang-kadang mengancam nyawa, terutama di kalangan orang tua, mungkin berlaku. Kesan-kesan sampingan berikut telah dilaporkan selepas penggunaan ubat: loya, muntah, cirit-birit, pembengkakan abdomen, sembelit, dispepsia, sakit abdomen, najis, muntah berdarah, stomatitis ulseratif, pembengkakan kolitis dan penyakit Crohn. Gastritis diperhatikan kurang kerap.
Kesan sampingan yang disenaraikan di bawah adalah berdasarkan data yang diperoleh daripada ujian klinikal terkawal * (kira-kira 7,800 pesakit) dan dari kajian pasca pemasaran. Kekerapan kes diklasifikasikan sebagai berikut: sangat kerap (≥ l / 10); selalunya (≥ l / 100,
Nimesil (perisai Nimesil) - persediaan berjenama syarikat Jerman "Berlin-Chemie". Ia tergolong dalam kumpulan ubat anti-radang nonsteroid selektif (NSAIDs). Terdapat dalam bentuk granul larut untuk penggunaan dalaman. Bahan aktif ialah nimesulide, yang mempunyai kesan anestetik, anti-radang dan antipiretik. Alat ini digunakan secara meluas dalam terapeutik, pembedahan, trauma dan amalan rheumatologi.
Nimesulide disintesis pada tahun 1971 oleh biokimia Amerika George G. I. Moore. Pada tahun 1980, patennya diperoleh oleh syarikat farmaseutikal Swiss Helsinn Healthcare, yang mengambil alih organisasi penyelidikan klinikal dan promosi komersil dadah.
Pada tahun 1985, syarikat itu mendapat kebenaran untuk pengeluaran massal nimesulide di Itali. Ubat itu dihantar ke pasar farmaseutikal di bawah nama dagang "Aulin". Setahun kemudian, ia telah didaftarkan dan diluluskan untuk kegunaan di lebih daripada 50 buah negara. Selepas tamatnya perlindungan paten, pengeluar lain mula menghasilkan dadah.
Pada tahun 1994, didapati bahawa nimesulide tidak mempunyai kesan ulserogenik (kesan toksik pada saluran pencernaan) dan minatnya meningkat. Syarikat farmaseutikal terbesar menerima lesen untuk pengeluaran NSAIDs.
Pada tahun 2000, syarikat Berlin-Chemie adalah yang pertama di dunia untuk mengeluarkan nimesulide dalam bentuk bubuk granul yang larut, yang mendaftar di bawah jenama Nimesil. Negeri-negeri Eropah Timur telah menjadi pasaran jualan utama untuk kemudahan baru ini.
Pada tahun 2002, Finland menggantung jualan semua ubat nimesulide kerana kecurigaan terhadap hepatotoxicity mereka. Sepanjang 5 tahun akan datang, Belgium, Sepanyol, Ireland dan Itali mengambil langkah yang sama.
Pada tahun 2007, isu kesan negatif nimesulide dianggap oleh Jawatankuasa Obat Eropah (EMEA). Selepas menilai semua data yang diperoleh, komisen membuat kesimpulan bahawa dadah itu mempunyai profil keselamatan yang setanding dengan NSAID lain, jadi tidak ada alasan untuk berhenti menggunakannya. Pada masa yang sama, untuk mengurangkan risiko, ia telah memutuskan untuk mengehadkan penggunaan nimesulide dalam perjalanan tidak melebihi 15 hari. Selepas siaran akhbar yang dikeluarkan oleh EMEA, dadah itu dibenarkan sepenuhnya di Itali, tetapi terus diharamkan di negara-negara Eropah yang lain.
Nama bukan antarabangsa: nimesulide (Bahasa Inggeris nimesulide).
Nama kimia untuk tatanan IUPAC ialah methanesulfonamide N- (4-nitro-2-phenoxyphenyl).
Berat molekul: 308.31.
Nimesulide adalah serbuk sedikit kekuningan dan tidak berbau. Ia dibubarkan dengan baik di dalam air, dietil eter, toluena. Takat lebur - 140-146 º. Struktur kimia dadah tergolong dalam kelas sulfonamides.
Komponen aktif Nimesil telah dikaji secara meluas dalam pelbagai kajian klinikal. Memperoleh bukti keberkesanan terapeutik dan toleransi yang baik terhadap dadah.
Dalam eksperimen pada 2007 (Binning A. et al.) Nimesulide diberikan kepada pesakit yang menjalani pembedahan arthroscopic. 94 pesakit mengambil bahagian dalam kajian ini, yang dibahagikan kepada 3 kumpulan. Yang pertama menerima nimesulide pada dos 200 mg / hari, yang kedua - naproxen pada dos 1000 mg / hari, yang ketiga - plasebo. Hasilnya menunjukkan bahawa nimesulide jauh lebih baik daripada NSAID kedua dalam sifat analgesik.
Dalam percobaan yang lebih besar (E.Huskisson et al.), Potensi klinikal nimesulide dinilai berbanding dengan diclofenak. Ubat ini digunakan dalam 279 pesakit dengan osteoarthrosis. Kedua-dua ubat menunjukkan kesan analgesik yang sama, tetapi nimesulide adalah 2 kali lebih kecil kemungkinannya menyebabkan kesan sampingan dari saluran pencernaan.
Pada tahun 2000, kajian rawak mengenai keberkesanan dadah pada pesakit dengan dorsalgia (sakit belakang) dijalankan oleh penulis Finlandia (Pohjolainen T, Jekunen A). Peserta dalam eksperimen mengambil nimesulide pada dos 200 mg / hari atau ibuprofen pada dos 1800 mg / hari. Keputusan rawatan dinilai dengan menggunakan soal selidik Oswestry. Selepas 10 hari, peningkatan kesejahteraan telah direkodkan dalam semua sukarelawan, tetapi pesakit kumpulan pertama mencatatkan penurunan yang lebih ketara dalam kesakitan.
Sejumlah karya ditumpukan kepada kajian keselamatan nimesulide. Kajian berasaskan populasi yang besar telah dijalankan pada tahun 1997-2001. Saintis British Traversa G. dan Bianchi C. Mereka menganalisis kejadian kesan yang tidak diingini dari pelbagai NSAID di kalangan 397,537 pesakit. Ternyata nimesulide menyebabkan reaksi negatif rata-rata dalam 35.3 orang daripada 100 ribu, diclofenak dalam 39.2, ibuprofen dalam 44.6, dan ketorolac dalam 66.8. Data yang diperolehi mengesahkan toleransi yang baik terhadap ubat tersebut.
Bentuk suntikan Nimesil adalah granulina yang dimaksudkan untuk penyediaan penggantungan. Serbuk ini mempunyai warna kuning muda dan bau oren. Komposisi excipients termasuk sukrosa, yang harus dipertimbangkan pada pesakit diabetes.
Granulate itu dibungkus dalam paket tiga lapisan iaitu 2 g, satu sachet mengandungi 100 mg bahan aktif. Pakej diletakkan dalam pek kadbod sebanyak 9, 15 atau 30 pcs.
Nimesil mempunyai mekanisme tindakan pelbagai komponen. Kesan utama dikaitkan dengan sekatan cyclooxygenase-2 (COX-2) - enzim yang membentuk dalam keradangan keradangan dan merangsang perkembangan lanjut tindak balas patologis. Penghambatan enzim ditunjukkan oleh penurunan kesakitan, panas dan pembengkakan.
Pada masa yang sama, Nimesil tidak dapat memberi kesan pada cyclooxygenase-1 (COX-1), yang berkaitan dengan struktur, dan yang melakukan fungsi fisiologi penting dalam tubuh. Ini menentukan kejadian rendah kesan sampingan ubat.
Nimesil juga menghalang pembentukan thromboxane A dan endoperoxides, dengan itu mengurangkan agregasi platelet dan meningkatkan ciri-ciri reologi darah.
Ciri khas dadah adalah keupayaannya untuk mengurangkan penghasilan histamin dalam sel mast, yang menerangkan toleransi baik ubat oleh pesakit yang terdedah kepada reaksi bronkospastik.
Sejumlah kajian klinikal telah menunjukkan bahawa nimesulide mempunyai kesan chondroprotective. Dengan menekan sintesis stromelysin dan kolagenase, ia melindungi tisu rawan dari kemusnahan. Terdapat bukti bahawa ubat ini juga menghalang kematian pramatang kondroit akibat kesan antioksidan.
Ubat ini cepat dan mudah diserap dari saluran penghadaman. Kesan analgesik berkembang dalam masa 15-20 minit selepas pengingesan. Kepekatan maksimum bahan ubat dalam plasma darah dicapai selepas 2-3 jam. Tempoh tindakan terapeutik adalah kira-kira 6 jam.
Sambungan nimesulide dengan protein plasma adalah 90-95%. Ubat ini menembusi otak darah dan halangan plasenta. Biotransformasi di hati dengan penyertaan monooxygenases tisu. Metabolit utama adalah hidroksiminesulida, yang secara farmakologi aktif.
Sehingga 65% daripada dos ubat yang diterima diekskresikan melalui buah pinggang, selebihnya - dengan hempedu. Separuh hayat ialah 1.5-5 jam. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, kanak-kanak dan orang tua, farmakokinetik nimesulide tidak berubah dengan ketara. Dengan terapi berpanjangan, ejen tidak terkumpul di dalam tisu.
Ubat ini ditetapkan untuk sebarang patologi yang disertai oleh reaksi sakit atau keradangan. Antaranya ialah:
Nimesil tidak terpakai dalam syarat-syarat berikut:
Penggunaan serentak Nimesil dengan ubat-ubatan yang mempunyai hepatotoxicity yang berpotensi adalah kontraindikasi.
Seperti NSAID lain, Nimesil boleh menjejaskan kesihatan ibu dan perkembangan janin, jadi ia tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Semasa terapi semasa penyusuan, penyusuan susu disarankan untuk mengganggu.
Ubat boleh menyebabkan pening dan mengantuk, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang kegiatannya memerlukan konsentrasi tinggi perhatian.
Orang dewasa dinasihatkan untuk mengambil 1 sachet selepas makan. Kekerapan masuk - 2 kali sehari. The granulate adalah pra-larut dalam 100 ml air. Penyelesaian siap tidak tertakluk kepada storan.
Tempoh terapi maksimum ialah 15 hari. Dos pesakit warga tua dipilih secara individu.
Selalunya (dalam 1-10 kes daripada 100) pesakit mempunyai:
Tidak dijangka (dalam 1-10 pesakit daripada 1000) dicatatkan:
Jarang dan sangat jarang (dalam 1-10 pesakit dari 10-100 ribu) boleh diperhatikan:
Keracunan Nimesil ditunjukkan oleh mengantuk, mual, muntah, dan sakit perut. Pendarahan gastrousus, kemurungan pernafasan, peningkatan mendadak dalam tekanan darah, keadaan koma yang mungkin.
Rawatan terdiri daripada lavage gastrik dan mengambil enterosorben. Jika perlu, lakukan terapi gejala.
Nimesil boleh melemahkan kesan furosemide. Penggunaan serentak ubat-ubatan ini memerlukan perhatian pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan hati.
Nimesulide meningkatkan kesan sampingan litium dan methotrexate. Terdapat bukti bahawa ubat ini juga memotivasi tindakan agen cyclosporine dan antiplatelet.
Dalam kajian klinikal, Nimesil tidak berinteraksi dengan antacids, glibenclamide, digoxin, theophylline.
Risiko tindak balas negatif Nimesil dapat dikurangkan dengan menggunakan ubat pada dos yang optimum dalam jangka pendek.
Di bawah pengawasan ketat seorang doktor, produk perubatan mesti digunakan:
Berhati-hati harus digunakan Nimesil pada pesakit tua dan mereka yang mempunyai diathesis hemorrhagic.
Ubat ini boleh memberi kesan buruk kepada kerja organ-organ pembiakan wanita, jadi tidak disyorkan untuk pesakit merancang kehamilan.
Penerimaan granul harus dihentikan dengan serta-merta jika anda merasa tidak sihat, tanda-tanda tindak balas sejuk atau alergi berlaku.
Jangan mengambil Nimesil dalam kombinasi dengan NSAID lain.
Oleh kerana kehadiran sukrosa, ubat ini tidak ditetapkan kepada pesakit dengan penyakit keturunan ketidaktentuan oligosakarida.
Di tempat kering, gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ºС. Jauhkan daripada kanak-kanak. Di farmasi dan institusi perubatan Nimesil disimpan di bawah syarat-syarat senarai B.
Hak untuk mengeluarkan dan menjual Nimesil adalah organisasi farmaseutikal Jerman Berlin-Chemie (Berlin-Chemie), yang telah beroperasi sejak tahun 1918. Syarikat itu menyajikan produk asli di pasaran berdasarkan penyelidikan saintifiknya sendiri.
Pada tahun 1992, Berlin-Chemie menjadi sebahagian daripada kumpulan perusahaan Menarini (Menarini). Ia adalah sebuah syarikat multinasional yang menyatukan beberapa syarikat farmaseutikal terbesar di Eropah. Laman-laman pengeluaran Kumpulan Menarini berpusat di Jerman, Itali dan Sepanyol. Produk perkilangan dijual di lebih daripada 100 negara di seluruh dunia.
Pengeluaran Nimecil di bawah lesen Berlin-Chemie / Menarini kini dilaksanakan:
Kedua-dua tumbuhan itu memiliki sijil GMP.
Sehingga 2015, Nimecil diterapkan di 12 negara:
Ubat ini didaftarkan dan diluluskan untuk dijual oleh institusi kesihatan tempatan. Di wilayah Persekutuan Rusia Nimesil dilaksanakan sejak tahun 2000
Penggantian penuh (sinonim) Nimesil adalah persiapan nimesulide lain yang boleh didapati dalam bentuk berbentuk granular, tablet atau digantung. Kesemua agen ini mempamerkan sifat terapeutik yang sama dan ditetapkan untuk keadaan patologi yang sama.
Disebabkan perbezaan dalam teknologi pengeluaran, produk syarikat yang berbeza mungkin sedikit berbeza daripada satu sama lain dalam bioavailabiliti, darjah kesan klinikal dan kekerapan tindak balas yang merugikan. Bentuk-bentuk larut nimesulide (granul, penggantungan siap, tablet penyebaran) mula bertindak 15-20 minit selepas pentadbiran, manakala tablet biasa berlaku tidak lebih awal daripada 30 minit.
Beberapa sinonim Nimesil disajikan di pasaran farmaseutikal Rusia:
Ubat Nimesil merujuk kepada ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs). Alat ini digunakan dalam rawatan pelbagai jenis patologi, disertai dengan tindak balas radang dan kesakitan yang ketara.
Ubat ini membantu untuk menghapuskan gejala akut, oleh itu dalam kebanyakan kes ia digunakan bersama dengan ubat lain yang menjejaskan penyakit pesakit.
Nimesil digunakan dalam rawatan pelbagai jenis patologi yang disertai dengan tindak balas keradangan dan sindrom kesakitan.
Bahan aktif utama ubat ini ialah nimesulide. Selain itu, ia termasuk komponen seperti sukrosa, ketomacrogol, asid sitrik, rasa.
Bentuk utama pelepasan adalah serbuk. Satu dos dadah termasuk 100 mg bahan aktif. Ubat ini adalah granul kuning dengan aroma oren yang menyenangkan. Setiap dos dibungkus dalam beg tertutup. 10, 15 atau 30 dos boleh hadir dalam kadbod.
Bentuk utama pelepasan adalah serbuk.
Doktor tidak boleh menetapkan kapsul, tablet dan suntikan Nimesil, kerana ubat ini tidak terdapat dalam bentuk dos ini.
Bahan aktif Nimesil tergolong dalam kelas sulfonamides. Narkoba bertindak sebagai perencat COX-2. Oleh kerana alat ini mempunyai kesan anti-radang yang jelas. Di samping itu, bahan aktif ubat membantu mengurangkan suhu badan.
Ubat ini mempunyai kesan analgesik yang jelas.
Setelah mengambil bahan aktif, cepat diserap ke dalam aliran darah dari saluran gastrointestinal. Ia hampir 97% terikat kepada protein plasma. Metabolisme komponen aktif agen mengalir di hati.
Ubat ini melegakan dengan baik, jadi ia boleh digunakan untuk pelbagai patologi. Seringkali agen itu ditetapkan untuk menghapuskan sakit gigi. Penggunaan Nimesil juga dibenarkan selepas penghapusan gigi bijak, kerana alat ini membolehkan anda dengan cepat menghilangkan keradangan dan mempunyai kesan antipiretik yang jelas.
Penggunaan dadah ini dibenarkan dengan kehadiran sakit belakang yang disebabkan oleh osteochondrosis. Dalam penyakit ini, ubat ini digunakan sebagai rawatan simptomatik. Anda boleh mengambil ubat dan sakit kepala.
Kurang biasa, penggunaan ubat ini disyorkan untuk melegakan kesakitan dalam keadaan patologi seperti gout. Resepsionis Nimesila dilantik untuk menghapuskan keradangan dan kesakitan yang timbul daripada cystitis. Ubat ini boleh digunakan untuk menghilangkan rasa sakit yang berlaku semasa haid.
Bagi orang dewasa dengan bronkitis, sakit tekak dan selesema, ubat ini hanya ditetapkan jika perlu.
Dalam kes ini, anda tidak boleh menggunakan ubat ini jika pesakit mempunyai keadaan demam.
Serbuk Nimesil dimaksudkan untuk penyediaan suppository. Minum larutan butiran memerlukan 2 kali sehari.
Untuk pengenceran granul Nimesil, air suam hangat lebih sesuai. Untuk penyediaan dana memerlukan kira-kira 100-150 ml cecair. Komposisi itu disediakan dengan segera sebelum minum penggantungan.
Untuk pengenceran granul Nimesil, air suam hangat lebih sesuai.
Tempoh tindakan adalah dari 5 hingga 8 jam.
Kursus ubat yang disyorkan adalah 3 hingga 14 hari, bergantung kepada keparahan manifestasi patologi patologi.
Ubat ini sebaiknya digunakan sebelum makan.
Untuk mengurangkan risiko komplikasi, ubat perlu diambil dalam dos minima yang membolehkan untuk mencapai kesan terapeutik yang positif. Penjagaan khas harus diambil ketika merawat orang-orang dengan penyakit kronik dari saluran gastrointestinal. Ini meningkatkan risiko pendarahan perut. Risiko komplikasi ini sangat tinggi apabila Nimesil digunakan untuk merawat orang yang mengambil ubat yang mengurangkan pembekuan darah.
Di samping itu, dengan berhati-hati, anda perlu mengambil alat yang menderita tekanan darah tinggi, kerana ubat menyumbang kepada pengekalan cecair di dalam badan dan dalam pesakit tersebut boleh membawa kepada kemerosotan keadaan. Apabila terapi Nimesilom perlu berhati-hati semasa memandu. Semasa rawatan, anda mesti menyerah alkohol.
Semasa rawatan, anda mesti menyerah alkohol.
Memandangkan bahan aktif Nimesil menghalang sintesis prostaglandin, ia boleh menjejaskan perjalanan kehamilan dan menyebabkan kemunculan kelainan perkembangan dalam janin. Telah mengesahkan kebarangkalian yang tinggi untuk membangunkan kegagalan buah pinggang pada bayi baru lahir. Penggunaan dana adalah kontraindikasi dalam tempoh laktasi.
Permohonan Nimesil ditunjukkan pada penghapusan kesakitan pada kanak-kanak lebih dari 12 tahun. Dalam rawatan remaja dari 12 hingga 18 tahun, ubat ini digunakan dalam dos yang sama seperti dalam terapi dewasa. Bagi remaja yang mempunyai berat badan yang rendah, pengurangan dos sekali sehingga 20 mg mungkin disyorkan.
Dalam rawatan pesakit tua, penyesuaian dos Nimesil diperlukan, dengan mengambil kira kemungkinan interaksi bahan aktifnya dengan ubat-ubatan lain.
Penggunaan Nimesil memerlukan rawatan khas dalam merawat orang yang mengidap penyakit hati. Alat ini meningkatkan aktiviti transaminase hepatik, yang boleh menyebabkan kemerosotan dalam perjalanan penyakit pesakit.
Penggunaan Nimesil memerlukan rawatan khas dalam merawat orang yang mengidap penyakit hati.
Apabila merawat orang dengan penyakit buah pinggang, ubat ini hanya ditetapkan sekiranya perlu. Dos ubat ini disesuaikan mengikut tahap perkumuhan air kencing harian.
Anda tidak boleh menggunakan ubat ini dalam rawatan orang yang hipersensitif kepada komponen Nimesil. Di samping itu, ubat ini tidak sesuai untuk pesakit yang sebelum ini mempunyai tanda-tanda fungsi hati yang tidak normal semasa mengambil Nimesil. Halangan untuk perlantikan alat ini boleh menjadi penyakit keturunan, disertai dengan gangguan pendarahan.
Nimesil rawatan pesakit yang mengalami keadaan patologi seperti kolitis ulseratif, penyakit Crohn dan ulser gastrik boleh mengakibatkan akibat yang serius, terutama jika penyakit ini berada dalam fasa akut.
Jangan gunakan alat ini untuk merawat pesakit yang mengalami keabnormalan kardiak yang teruk. Ubat tidak disyorkan walaupun pesakit mempunyai polyposis hidung dan asma bronkial, kerana pentadbiran ubat itu boleh memperburuk perjalanan penyakit ini. Kontraindikasi mungkin menjadi kegagalan buah pinggang yang teruk.
Nimesil tidak disyorkan jika pesakit mempunyai polyposis hidung dan asma, kerana penggunaan ubat itu boleh memperburuk perjalanan penyakit ini.
Di samping itu, ubat tidak disyorkan jika terdapat pendarahan serebrovaskular dalam sejarah pesakit. Alat ini boleh menyebabkan komplikasi selepas pembedahan pintasan arteri koronari. Anda tidak boleh menggunakan ubat untuk selesema, disertai oleh demam.
Apabila menggunakan ubat, reaksi alahan paling kerap diperhatikan. Ruam kulit, gatal dan berpeluh berlebihan boleh berlaku. Di samping itu, terdapat tanda-tanda dermatitis dan eritema. Reaksi anaphylactic sangat jarang berlaku. Dalam kes terpencil, perkembangan nekrolisis epidermis toksik diperhatikan. Penggunaan Nimesil dalam sesetengah pesakit boleh menyebabkan eosinofilia dan anemia. Mungkin rupa pendarahan ketara.
Dengan penggunaan Nimesil, ruam kulit, gatal-gatal dan berpeluh berlebihan mungkin berlaku.
Mengambil ubat boleh mencetuskan kepahitan asma bronkial. Mungkin perkembangan bronkospasme dan sesak nafas. Mungkin ada pening, pening, dan gangguan tidur. Semasa mengambil Nimesil, kadang-kadang berlaku ensefalopati dan sakit kepala.
Ubat ini boleh menyebabkan gangguan najis, loya, dan serangan muntah.
Kemungkinan peningkatan tekanan darah dan takikardia. Pada latar belakang ubat, keadaan patologi seperti kegagalan buah pinggang dan oliguria berkembang. Oleh kerana ketoksikan ubat yang tinggi, perkembangan hepatitis fulminant dan cholestasis dapat diperhatikan. Jarang, asthenia dan hipotermia berlaku.
Apabila dos yang disyorkan terlampau, pesakit sering mengantuk dan tidak peduli. Kesakitan abdomen, mual dan muntah boleh berlaku. Di samping itu, terdapat tanda-tanda kegagalan buah pinggang akut, peningkatan tekanan darah, kemurungan fungsi pernafasan dan perkembangan keadaan koma. Diperlukan untuk berhenti mengambil Nimesil. Terapi simtomatik ditetapkan.
Jika anda melebihi dos yang dianjurkan Nimesil, pesakit mungkin mengalami sakit perut, mual dan muntah.
Ubat ini mengurangkan keberkesanan diuretik. Peringatan khusus memerlukan penggunaan secara serentak Nimesil dengan agen anti-mikrob dan antikoagulan, karena ini akan memperkuat efek dari yang terakhir dan menciptakan kondisi untuk penampilan pendarahan berat. Keberkesanan perencat ACE dikurangkan dengan mengambil Nimesil. Ia tidak disyorkan untuk mengambil NSAID ini dengan persediaan litium, siklosporin dan sulfanilomida.
Ubat tersebut disimpan pada suhu sehingga +25 ° C.
Untuk membeli ubat ini, preskripsi diperlukan.
Kos pek dengan 30 beg Nimesil di Rusia berkisar dari 690 hingga 710 rubel. Di Ukraine, dadah lebih murah. Anda boleh membelinya di farmasi dengan harga antara 520 hingga 600 rubel.
Rawatan yang berbeza dalam tindakan yang serupa dengan Nimesil termasuk:
Olga, 27 tahun, Krasnoyarsk
Saya mengalami kesakitan yang teruk semasa haid. Dia melawat pakar sakit puan, tetapi dia tidak menemui apa-apa masalah. Tamipul, Citramon, Analgin dan banyak penyembuh kesakitan yang lain digunakan untuk menghilangkan kesakitan. Kesannya adalah jangka pendek. Doktor menasihati Nimesil untuk mengambilnya. Saya telah menggunakan ubat ini selama lebih daripada setahun. Pada awal bulan saya menyebarkan beg itu, meminumnya, dan selepas hanya 15 minit, rasa sakit itu hilang.
Oleg, 26 tahun, Rostov-on-Don
Penyelesaian Nimesil diambil atas cadangan doktor gigi selepas penyingkiran gigi bijak. Pertumbuhan mereka disertai dengan kesakitan yang teruk, tetapi walaupun mereka meletus, masalah itu tidak hilang. Gusi yang meradang dan bengkak, dan rasa sakit telah meningkat. Selepas mengeluarkan gigi, dia mengambil ubat selama 5 hari. Kesakitan dan keradangan cepat berlalu. Tiada kesan sampingan yang dirasakan
Svetlana, 38 tahun, Moscow
Saya mengalami osteochondrosis selama bertahun-tahun. Resepsionis Nimesila membantu dengan cepat menangani serangan radikulitis yang berlaku di latar belakang penyakit ini. Hanya satu paket yang cukup untuk menghapuskan kesakitan. Bermakna mencapai maksimum 2-3 hari. Tiada kesan sampingan yang dihadapi.
Gregory, 45, Vladivostok
Saya mengalami arthrosis. Dalam tempoh pemisahan itu membantu Nemisil. Kesakitan akan hilang hanya dalam masa 20-30 minit. Sebelum itu, dia mengambil dadah lain, tetapi kesan itu kurang berkekalan. Saya berasa mual selepas mengambil Nimesil dari semasa ke semasa, tetapi setakat ini saya tidak menolak untuk menggunakan ubat ini, kerana dalam kes saya, ia membantu melegakan simptom penyakit.