Itraconazole

Itraconazole: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Itraconazole

ATX Code: J02AC02

Bahan aktif: Itraconazole

Pengilang: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Pengoperasian uraian dan gambar: 10/19/2018

Harga di farmasi: dari 342 rubel.

Itraconazole adalah ejen mulut antikulat spektrum luas.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang dos - kapsul: saiz # 0, gelatin keras, bergantung kepada pengeluar - dengan badan putih dan tudung merah, atau dengan badan dan tudung dalam oren, atau dengan badan gelatin semulajadi yang telus dan penutup biru telus (1, 3, 4, 5, 6 atau 7 keping dalam pek lepuh, dalam bungkusan kadbod 1-5 bungkus, 5 atau 10 bungkus dalam pad, dalam bungkusan kadbod 1-6 atau 10 bungkus 15 bungkus Dalam lepuh, pek karton 1 melepuh; 5, 10, 15, 20, 30, 50 atau 100 keping dalam tin polimer, dalam pek karton 1 ANCA).

Bahan aktif: itraconazole, dalam 1 kapsul - 100 mg.

Komposisi bahan tambahan berbeza-beza bergantung kepada pengilang dadah.

Kapsul putih dengan topi merah:

• Komponen tambahan: pelet neutral (bola gula), propylene glikol 20000, povidone K-30, hypromellose-E5 (HPME-E5), sukrosa, Eudragit E-100 (kopolimer metil, dimetylaminoethyl dan butil metakrilat);
• kapsul: gelatin, metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate; pewarna badan - titanium dioksida (E 171); Pewarna topi adalah titanium dioksida (E 171), Ponso 4R (E 124) dan matahari terbenam adalah kuning (E 110).

Kapsul dengan kes dan penutup warna oren:

• komponen tambahan: pelet gula, poloxamer 188 (lutrol) mikronized, hypromellose, poloxamer 188 (lutrol);
• kapsul: gelatin, air yang disucikan, titanium dioksida, pewarna matahari terbenam kuning.

Kapsul dengan gelatin warna semula jadi yang telus dan topi biru legap:

• Komponen tambahan: pelet gula (sukrosa, sirap kanji), sukrosa, natrium metil parahidroksibenzoat, natrium propil parahydroxybenzoate, hipromelosa, butil metakrilat, kopolimet metil metakrilat [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsul: badan - gelatin; cap - gelatin, titanium dioksida dan pewarna karbohidrat indigo.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Itraconazole adalah derivatif triazol, agen antikulat sintetik yang mekanismenya disebabkan oleh perencatan biosintesis komponen utama membran sel kulat, ergosterol, yang terlibat dalam mengekalkan integriti struktur membran. Oleh itu, disebabkan oleh sintesis terjejas, kebolehtelapan membran dan perubahan sel lysis.

Ubat ini aktif terhadap penyakit berjangkit yang disebabkan oleh kulat berikut: dermatophytes (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), kulat seperti jamur (Candida spp., Termasuk C. krusei, C. tropicalis, C. albicans dan C. parapsy serta Malassezia spp., neoformans Croptococcus, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (termasuk H. capsulatum), myles Blasts intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis dan banyak lagi.

Spesies Candida seperti Candida glabrata, Candida tropicalis dan Candida krusei adalah yang paling sensitif terhadap tindakan itraconazole.

Itraconazole tidak aktif terhadap kulat berikut: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Rintangan terhadap azusa, termasuk itraconazole, berkembang dengan perlahan dan biasanya hasil daripada beberapa mutasi genetik. Mekanisme pembentukan rintangan merangkumi overexpression gen ERG11, yang mengkodekan enzim 14α-demethylase, yang merupakan sasaran utama azole, dan mutasi titik ERG11, yang membawa kepada pengaktifan sistem pengangkutan dan / atau pengurangan pengikatan enzim ke azole, yang mengakibatkan peningkatan penghapusan dadah.

Terdapat laporan mengenai strain Aspergillus fumigates yang tahan terhadap itraconazole.

Dalam kajian, rintangan silang Candida spp. Kulat telah diperhatikan. untuk ubat-ubatan dari sekumpulan azoles, namun, penentangan terhadap salah satu ubat-ubatan kumpulan ini tidak semestinya bermaksud kehadiran ketahanan terhadap ubat lain dari kumpulan yang sama.

Farmakokinetik

Dengan penggunaan berulang itraconazole terakumulasi dalam plasma darah. Kepekatan maksimum (Cmax) dan kawasan di bawah kurva "masa kepekatan" (AUC) dengan pengambilan yang berpanjangan adalah 4-7 kali lebih tinggi daripada dos tunggal. Kepekatan keseimbangan dadah biasanya dicapai dalam masa 15 hari. Dalam kes mengambil itraconazole 1 kali sehari, kepekatan maksimum keseimbangan plasma adalah kira-kira 2 μg / ml.

Selepas pemberhentian ubat, kepekatan bahan dalam plasma darah berkurangan kepada nilai hampir tidak dapat dikesan selama 7-14 hari, bergantung kepada dos yang telah digunakan dan tempoh terapi.

Hujung separuh hayat: dengan dos tunggal - 16-28 jam, dengan pelbagai dos - 34-42 jam.

Selepas pentadbiran mulut, itraconazole cepat diserap. Cmax dalam plasma dicapai dalam 2-5 jam. Bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 55%. Bioavailabiliti maksimum dicatatkan dalam kes mengambil ubat sebaik sahaja selepas makan.

Komunikasi dengan protein plasma (terutamanya albumin) adalah 99.8%. Perkaitan bahan untuk lipid juga diperhatikan. Jumlah dagangan lebih daripada 700 liter. Konsentrasi dalam perut, buah pinggang, limpa, otot, tulang dan paru-paru adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada plasma. Kepekatan itraconazole dalam tisu yang mengandungi keratin (terutama pada kulit), kira-kira 4 kali kepekatan plasma.

Walaupun tahap itraconazole dalam cecair cerebrospinal adalah jauh lebih rendah daripada plasma, dadah telah menunjukkan keberkesanan terhadap patogen yang terdapat dalam cecair cerebrospinal.

Itraconazole dimetabolismekan terutamanya dengan penyertaan isoenzyme CYP3A4 di hati dengan pembentukan sejumlah besar metabolit, yang utama adalah hydroxyitraconazole.

Kira-kira 35% daripada bahan itu diekskresikan oleh buah pinggang sebagai metabolit tidak aktif, sekitar 54% oleh usus.

Pengagihan semula ubat dari tisu-tisu yang mengandung keratin tidak penting, oleh itu, perkumuhan dari tisu-tisu ini dikaitkan dengan pertumbuhan semula epidermis. Di kulit, tidak seperti plasma darah, kepekatan itraconazole berterusan selama 2-4 minggu selepas penghujung rawatan 4 minggu rawatan, dan di keratin kuku - selama 6 bulan selepas tamat kursus terapi 3 bulan.

Oleh kerana itraconazole dimetabolismasi terutamanya di hati, selepas dos tunggal sebanyak 100 mg, kepekatan maksimum purata pada pesakit dengan sirosis hati adalah jauh lebih rendah daripada sukarelawan yang sihat. Tiada maklumat mengenai penggunaan jangka panjang ubat untuk terapi antijamur pada pesakit dengan sirosis bersamaan.

Maklumat mengenai penggunaan itraconazole dalam bentuk dos oral untuk rawatan pesakit yang mengalami masalah renal renal adalah terhad. Dialisis tidak menjejaskan pembersihan dan separuh hayat itraconazole atau hydroxyitraconazole.

Petunjuk untuk digunakan

Itraconazole - dadah untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen terdedah:

• onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes dan / atau kulat seperti jamur;
• lesi kulit dan membran mukus: kandidiasis mukosa lisan; kandidiasis vulvovaginal; kurap; keratitis kulat; pityriasis versicolor;
• mycoses sistemik: sporotrichosis; histoplasmosis; aspergillosis sistemik dan candidiasis; paracoccidioidomycosis; blastomycosis; cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus); mycoses lain yang sistemik atau tropika yang jarang berlaku.

Contraindications

• intoleransi fruktosa, kekurangan sucrase / isomaltose, malabsorpsi glukosa dan galaktosa;
• kegagalan jantung kronik, termasuk sejarah (dengan pengecualian jangkitan yang sangat berbahaya atau mengancam nyawa);
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• kanak-kanak sehingga 3 tahun;
• Penggunaan serentak midazolam (oral), triazolam, nisoldipine, eletriptan, CYP3A4 substrat isoenzyme, ergot alkaloid (ergotamin, dihydroergotamine, ergometrine, metilergometrine);
• hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Kontraindikasi relatif (syarat / keadaan yang memerlukan berhati-hati):

• pelanggaran berat hati dan buah pinggang yang teruk;
• hipersensitiviti kepada ubat lain dari kumpulan azoles;
• kanak-kanak dan tua;
• Penggunaan serentak ubat-ubatan yang boleh mengubah kepekatan itraconazole dalam plasma darah, dan bermakna, kepekatan yang dalam plasma boleh berubah di bawah tindakan itraconazole.

Arahan penggunaan Itraconazole: kaedah dan dos

Kapsul perlu diambil secara lisan, menelan keseluruhan, selepas makan.

Rawatan onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes dan / atau acuan dan kulat seperti ragi boleh dijalankan mengikut salah satu daripada dua skim:

1. Terapi berterusan untuk lesi plat kuku, termasuk mereka yang mempunyai kuku di tangan: 200 mg sehari selama 3 bulan.
2. Terapi pulse: 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu, diikuti dengan istirahat 3 minggu. Sekiranya kerosakan pada piring kuku di tangan, 2 kursus tersebut dijalankan, jika kuku pada kaki rosak (dengan atau tanpa kuku di tangan) - 3 kursus.

Adalah mungkin untuk menilai hasil rawatan 6-9 bulan selepas tamat kursus terapeutik, yang dikaitkan dengan lebih perlahan, berbanding dengan plasma, perkumuhan itraconazole dari plat kuku.

Arahan untuk dos dengan luka-luka kulit dan membran mukus:

• candidiasis mukus lisan: 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;
• candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 atau 1 kali setiap hari selama 1 atau 3 hari;
• dermatomycosis kulit halus: 100 atau 200 mg sekali sehari dengan kursus 15 atau 7 hari, masing-masing;
• keratitis kulat: 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari, bergantung kepada perkembangan dinamik positif rawatan, tempoh terapi boleh disesuaikan;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
• lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (tangan dan kaki): 200 mg 2 kali sehari atau 100 mg 1 kali sehari dengan kursus 7 atau 30 hari.

Jika imuniti terjejas (dalam kes organ yang dipindahkan, neutropenia atau AIDS), bioavailabiliti itraconazole mungkin berkurang, yang memerlukan peningkatan dos dua kali ganda.

Adalah mungkin untuk menilai hasil rawatan dalam 2-4 minggu selepas tamat kursus terapeutik, yang dikaitkan dengan lebih perlahan, dibandingkan dengan plasma, penyingkiran itraconazole dari kulit.

Dos ubat untuk mycoses sistemik dan tempoh purata rawatan (ia boleh diselaraskan bergantung kepada keberkesanan terapi):

• aspergillosis: 200 mg 1 kali sehari selama 2-5 bulan. Sekiranya jangkitan itu menyerang atau disebarkan, dosnya meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
• candidiasis: 100 atau 200 mg 1 kali sehari dalam kursus dari 3 minggu hingga 7 bulan. Sekiranya penyakit ini menyerang atau disebarkan, dosnya meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;
• blastomycosis: dos ditentukan secara individu dan boleh berkisar dari 100 mg 1 kali sehari hingga 200 mg 2 kali sehari, tempoh rawatan adalah 6 bulan;
• kromomycosis: 100 atau 200 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;
• histoplasmosis: 200 mg 1 atau 2 kali sehari selama 8 bulan;
• paracoccidioidomycosis: 100 mg 1 kali sehari dengan kursus 6 bulan *;
• sporotrichosis: 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;
• meningitis cryptococcal **: 200 mg 2 kali sehari, tempoh rawatan - 2-12 bulan;
• cryptococcosis **: 200 mg 1 kali sehari, kursus terapi adalah 2 hingga 12 bulan.

* Tiada data mengenai keberkesanan dos ini untuk rawatan paracoccidioidomycosis dalam pesakit AIDS.

** Untuk cryptococcosis sistem saraf pusat pada semua pesakit, cryptococcosis dan meningitis kriptokokus dalam pesakit yang immunocompromised, Itraconazole hanya digunakan jika ubat barisan pertama tidak berkesan atau tidak dapat ditentukan untuk sebab-sebab tertentu.

Kesan sampingan

Pengagihan kesan sampingan dengan kekerapan kejadian: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga

Itraconazole

Penerangan pada 04/28/2015

• Nama Latin: Itraconazole
• Kod ATC: J02AC02
• Bahan aktif: Itraconazole
• Pengilang: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Komposisi

Kapsul mengandungi bahan aktif Itraconazole 100 mg

Komponen tambahan: gelatin, pewarna, titanium dioksida.

Borang pelepasan

Tindakan farmakologi

Ejen antifungal.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif adalah turunan triazol. Dihasilkan secara sintetik, mempunyai pelbagai kesan.

Mekanisme antifungal didasarkan pada penindasan produksi, sintesis ergosterol dalam sel kulat. Aktif terhadap kulat cendawan, dermatophytes, jamur ragi.

Keberkesanan terapi antijamur dinilai satu bulan selepas selesai rawatan (dengan mycosis). Dengan onychomycosis, keberkesanannya dinilai sebagai perubahan plat kuku (6-9 bulan).

Petunjuk untuk digunakan

kapsul Itraconazole ditadbir dengan versicolor Pityriasis, kurap, keratomikozah, fungoides sistemik, kandidiasis oral, kandidiasis vulvovaginal, Kriptokokosis, aspergillosis sistemik, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomycosis, fungoides tropika.

Contraindications

Itraconazole tidak ditetapkan dengan penggunaan serentak midosolam, triazolam.y nisoldpina, alkaloid ergot, substrat isoenzyme CYP3A4, intoleransi.

Ubat tidak ditetapkan untuk menyusu, semasa kehamilan kehamilan.

Kesan sampingan

Itraconazole boleh menyebabkan reaksi alahan, trombositopenia, penyakit serum, leukopenia, tindak balas anaphylactoid, hypertriglyceridemia, hipokalemia.

Sistem saraf: hipersthesia, paresthesia, pening, neuropati periferal.

Sistem pernafasan: edema pulmonari.

Saluran pencernaan: cirit-birit, gangguan dyspeptik, hepatotoxicity, peningkatan enzim hati, muntah-muntah, sembelit, hepatitis, gangguan rasa, hiperbilirubinemia, sakit epigastrik.

Organ-organ rasa: tinnitus, pekak yang berterusan, penglihatan kabur, diplopia.

Mungkin perkembangan arthralgia, myalgia, inkontinensia kencing, pollakiuria, disfungsi ereksi, gangguan haid, pembengkakan.

Tablet itraconazole, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Di dalam, masa kemasukan yang diingini - selepas makan.

Candidiasis vulvovaginal: dua kali sehari, 200 mg, atau 3 hari, 200 mg sekali sehari.

Dermatomycosis: 7 hari pada dos 200 mg sehari, atau 15 hari pada dos 100 mg sekali sehari.

Pityriasis versicolor: 7 hari, 200 mg setiap hari.

Candidiasis oral: 15 hari, 100 mg setiap hari.

Sekiranya mycoses pada pinggul kulit tangan, terapi antijamur dilakukan dua kali dengan selang tiga minggu. Penghapusan plat kuku dan kulit perlahan.

Arahan penggunaan Itraconazole untuk aspergillosis sistemik: 2-5 bulan, 200 mg setiap hari.

Berlebihan

Kes tidak ditetapkan.

Interaksi

Penyerapan dadah terganggu dengan pengambilan ubat serentak yang mengurangkan keasidan jus gastrik. Phenytoin, rifampicin, rifambutin dan inducer lain isoenzyme CYP3A4 menjejaskan bioavailabiliti agen antikulat. Inhibitor enzim ini mempunyai kesan yang bertentangan. Dengan pelantikan BCCA secara serentak, agen antikanker (trimetrexate, docetaxel, busulfan, vinca alkaloid), imunosupresan (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxin, antikoagulan tidak langsung, perlu diambil perhatian.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap boleh diakses oleh kanak-kanak pada suhu 15-25 darjah Celcius.

Hidup rak

Tidak lebih daripada dua tahun.

Arahan khas

Pencegahan pembiakan semula terdiri daripada terapi antikulat serentak semua menghubungi rakan kongsi seksual, dengan berhati-hati terhadap peraturan kebersihan diri. Rawatan antijamur melibatkan pantang daripada aktiviti seksual sepanjang terapi.

Sekiranya selepas terapi antijamur selesai, simptom-simptom penyakit ini berterusan, maka peperiksaan mikrobiologi berulang dilakukan untuk mengesahkan kebenaran diagnosis. Dalam neutropenia yang teruk, itraconazole ditetapkan untuk ketidakstabilan terapi lini pertama.

Apabila faktor risiko CHF dikesan (edema bertanda, penyakit jantung valvular, penyakit arteri koronari, patologi paru paru, COPD), terapi antikulat dihentikan. Penggunaan ubat antikulat boleh menyebabkan pekak (bentuk sementara dan kekal).

Analog Itraconazole

Analog adalah ubat-ubatan: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metrik, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Ulasan untuk Itraconazole

Ubat yang berkesan untuk mycosis, candidiasis dan terapi antikulat.

Menurut ulasan dari Itraconazole yang ditinggalkan oleh pesakit, agen itu boleh menyebabkan kesan sampingan.

Harga Itraconazole, di mana untuk membeli

Harga Itraconazole dalam tablet 100 mg adalah 340-420 rubel setiap pek nombor 14.

Ia adalah mungkin untuk membeli ubat di Ukraine, sebagai contoh, di Kharkov pada harga 110-480 UAH untuk pembungkusan yang sama, bergantung kepada pengeluar.

Kapsul analog Itraconazole

Senarai analog: menyusun mengikut harga, penarafan

Itraconazole (kapsul) Rating: 239

Senarai pengganti mungkin untuk ubat Itraconazole

Fluconazole (kapsul) Rating: 189 Up

Analog lebih murah daripada 342 rubel.

Pengilang: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rusia);
Bentuk pelepasan:

• Kapsul 150 mg, 1 pc. (Biocom)
• Kapsul 150 mg, 1 pc. (Kanonpharma)
• Kapsul 150 mg, 1 pc. (Ozon)
• Kapsul 150 mg, 2 pcs. (Vertex)

Harga untuk fluconazole di farmasi: dari 9 rubel. sehingga 355 rubel. (6663 ayat)
Arahan untuk digunakan

Fluconazole adalah analog termurah Itraconazole hari ini. Ia juga dijual dalam bentuk kapsul untuk kegunaan dalaman, tetapi mengandungi bahan aktif lain, flukonazol, dalam dos mungkin sebanyak 50 hingga 150 mg.

Analog lebih murah daripada 166 rubel.

Mycoflucan adalah ubat antikulat asal India. Dijual dalam pek satu tablet yang mengandungi fluconazole. Ia ditetapkan untuk merawat penyakit kulat membran mukus, kulit dan kuku. Maklumat lanjut boleh didapati dalam arahan untuk digunakan.

Analog lebih murah daripada 131 rubel.

Diflazon juga tergolong dalam kumpulan farmaseutikal ubat antikulat untuk penggunaan sistemik, tetapi berbeza daripada Itraconazole dalam komposisi. Ia ditetapkan untuk rawatan dan pencegahan jangkitan kulat yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap flukonazol.

Micomax (kapsul) Rating: 78 Up

Analog lebih murah daripada 63 rubel.

Mikomax - ubat antikulat pengeluaran Ceko. Terdapat dalam kapsul berdasarkan fluconazole dan berbeza daripada "asal" dalam komposisi dan dos bahan aktif. Terdapat sekatan terhadap umur dan pada masa yang sama mengambil ubat dengan ubat lain.

Analog lebih dari 12 rubel.

Irunin adalah ubat antikulat yang sangat popular terhadap tindakan sistemik. Tempoh rawatan dan dos harian bergantung kepada jenis dan peringkat penyakit. Untuk jangkitan kulat yang tidak rumit, rawatan mengambil masa 3-7 hari.

Analog lebih daripada 41 rubel.

Walaupun Itrazol dihasilkan di Rusia, ia jauh lebih mahal daripada Itraconazole, walaupun mereka tidak berbeza dalam komposisi. Lebih-lebih lagi, Itrazol mempunyai kapsul kurang dalam pakej dan dengan rawatan jangka panjang ia kurang bermanfaat.

Analog lebih daripada 42 rubel.

Rumicoz adalah ubat antikulat asal Rusia. Boleh dijual dalam pek 6 dan 15 kapsul yang mengandungi itraconazole dalam dos 100 mg. Menurut tanda-tanda untuk pelantikan dari "asal" pada dasarnya tidak berbeza.

Analog lebih dari 318 rubel.

Canditral adalah ubat antikulat India berasaskan Itraconazole. Ditugaskan di dalam selepas makan. Tidak digunakan dalam kes hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah, dan juga pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (untuk kapsul).

Analog lebih dari 771 rubel.

Pengilang: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazakhstan)
Bentuk pelepasan:

• Topi. 100 mg, 15 pcs.

Arahan untuk digunakan

Technazole dijual dalam pek 15 kapsul, oleh itu kos lebih tinggi daripada Itraconazole, walaupun mereka tidak berbeza dalam bahan aktif (terdapat perbezaan dalam dos dalam kapsul). Dilantik dengan jangkitan kulat kuku, kaki, kulit licin, membran mukus.

Itraconazole

1 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
1 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
1 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
3 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
3 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
4 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
4 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
6 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
6 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
7 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
7 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.

Ejen antikulat sintetik spektrum luas. Derivatif triazol. Menindas sintesis membran sel ergosterol kulat. Aktif terhadap dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kulat yis Candida spp. (Cat, contohnya, cat, albicans Candy, parapsilosis Candida), cetakan (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Beberapa jenis boleh tahan: Candida glabrata, Candida krusei, Tropicalis Candida, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, proliferans Scedosporium, Scopulariopsis spp......

Keberkesanan rawatan dinilai selepas 2-4 minggu selepas pemberhentian terapi (untuk mycosis), selepas 6-9 bulan untuk onychomycosis (seperti perubahan kuku).

Diserap dari saluran gastrointestinal (GIT) agak sepenuhnya. Mengambil itraconazole dalam kapsul selepas makan meningkatkan bioavailabiliti. Mengambilnya dalam bentuk penyelesaian pada perut kosong membawa kepada kadar yang lebih tinggi untuk mencapai C_maks dan nilai yang lebih tinggi daripada kepekatan fasa keseimbangan (Css) berbanding dengan penerimaan selepas makan (sebanyak 25%).

Masa untuk mencapai C_maks apabila mengambil kapsul - kira-kira 3-4 jam. Css apabila mengambil 100 mg ubat 1 kali sehari - 0.4 μg / ml; apabila mengambil 200 mg 1 kali sehari -1.1 μg / ml, 200 mg 2 kali sehari - 2 μg / ml.

Masa untuk mencapai C_maks apabila mengambil penyelesaian - kira-kira 2 jam apabila diambil pada perut kosong dan 5 jam selepas makan. Masa berlakunya Css dalam plasma dengan penggunaan yang berpanjangan adalah 1-2 minggu. Komunikasi dengan protein plasma - 99.8%.

Ia menembusi ke dalam tisu dan organ (termasuk mukosa faraj), dan terkandung dalam rembesan kelenjar sebaceous dan peluh. Kepekatan itraconazole dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali kepekatannya dalam plasma; dalam kain yang mengandungi keratin - 4 kali. Kepekatan terapi itraconazole dalam kulit berterusan selama 2-4 minggu selepas menghentikan rawatan 4-minggu rawatan. Kepekatan terapeutik di keratin kuku dicapai 1 minggu selepas permulaan rawatan dan berlangsung selama 6 bulan selepas tamat kursus rawatan selama 3 bulan. Kepekatan rendah ditentukan dalam kelenjar sebaceous dan peluh kulit. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksiitraconazol. Ia adalah penghambat isoenzim CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7.

Pembuangan dari plasma adalah biphasic: oleh buah pinggang selama 1 minggu (35% sebagai metabolit, 0.03% dalam bentuk tidak berubah) dan melalui usus (3-18% tidak berubah). T_1/2 - 1-1.5 hari. Tidak dialihkan semasa dialisis.

Candidiasis Vulvovaginal; cacing, psoriasis, kandidiasis mukosa lisan, keratomas; onychomycosis yang disebabkan oleh dermatophytes atau kulat seperti jamur; mycoses sistemik - aspergillosis sistemik atau kandidiasis, Kriptokokosis (termasuk meningitis cryptococcal) pada individu immunokompromitirovannyh dan sistem saraf Kriptokokosis, tanpa mengira status imun kegagalan rawatan di garisan 1; histoplasmosis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; mycoses lain yang sistemik dan tropika yang jarang berlaku.

Hipersensitiviti, kegagalan jantung kronik, termasuk dalam sejarah (kecuali untuk merawat keadaan yang mengancam nyawa); penggunaan serentak substrat isoenzyme CYP3A4 yang memanjangkan selang QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, certnidol, terfenadine) Inhibitor HMG-CoA reductase, dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); pentadbiran lisan serentak midazolam dan triazolam, alkaloid ergot (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, metilergotamin), nisoldipine, Eletriptan; kehamilan, laktasi.

Dengan berhati-hati. Buah pinggang dan hati kegagalan, neuropati periferal, faktor-faktor risiko: kegagalan kronik jantung (penyakit jantung iskemia, kerosakan injap jantung, penyakit paru-paru yang teruk, termasuk penyakit pulmonari obstruktif kronik, keadaan disertai oleh sindrom edema), masalah pendengaran, penggunaan seiring penghalang saluran kalsium yang perlahan, kanak-kanak dan usia tua.

Dalaman Sejurus selepas makan. Kapsul ditelan keseluruhan.

Pembuangan dadah Itraconazole dari tisu kulit dan kuku lebih lambat daripada dari plasma. Oleh itu, kesan klinikal dan mikologi yang optimum dicapai 2-4 minggu selepas tamat rawatan untuk jangkitan kulit dan 6-9 bulan selepas berakhirnya rawatan jangkitan kuku. Tempoh rawatan boleh disesuaikan bergantung kepada gambaran klinikal rawatan:

- dengan candidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;

- dengan ringworm - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari;

- Lesi bahagian kulit yang sangat keratinized (dermatophytosis kaki dan tangan) -200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;

- dengan lichen pityriasis - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;

- untuk candidiasis mukosa lisan - 100 mg 1 kali sehari selama 15 hari (dalam sesetengah kes, individu imunokompromi boleh mengurangkan bioavailabiliti itraconazole, yang kadang-kadang memerlukan dua kali ganda dos);

- untuk keratomikosis - 200 mg 1 kali sehari selama 21 hari (tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas klinikal);

- dengan onychomycosis - 200 mg 1 kali sehari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu setiap kursus;

- dengan kekalahan kuku jari kaki (tanpa mengira kehadiran kekalahan pada kuku di tangan) menghabiskan 3 kursus dengan selang 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 kursus dengan selang 3 minggu;

- penghapusan itraconazole dari kulit dan kuku perlahan; tindak balas klinikal optimum dalam kes kurap mencapai 2-4 bulan selepas selesai rawatan, onychomycosis - 6-9 bulan;

- dengan aspergillosis sistemik - 200 mg / hari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;

- Dengan candidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali sehari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan penyebaran penyakit ini, dos meningkat kepada 200 mg 2 kali sehari;

- dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali sehari selama 2-12 bulan. Dengan meningitis cryptococcal - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan;

- rawatan histoplasmosis bermula dengan 200 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;

- dengan blastomycosis - 100 mg 1 kali sehari, dos penyelenggaraan - 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;

- dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali sehari selama 3 bulan;

- dengan paracoccidioidosis - 100 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;

- dengan kromomikosis -100-200 mg 1 kali sehari selama 6 bulan;

- kanak-kanak ditetapkan jika faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko.

Di bahagian saluran gastrousus: dispepsia (loya, muntah, cirit-birit, sembelit, kehilangan selera makan), sakit perut.

Di bahagian sistem hepato-biliary: peningkatan enzim "hati", hepatitis dalam keadaan yang sangat jarang berlaku dengan menggunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang maut.

Di bahagian sistem saraf: sakit kepala, pening, neuropati periferal.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: reaksi anaphylactic, anaphypaktoid dan alahan.

Di bahagian kulit: dalam kes yang sangat jarang berlaku - eritema eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, pruritus, urticaria, angioedema, alopecia, fotosensitiviti.

Lain-lain: gangguan haid, hipokalemia, sindrom edematous, kegagalan jantung kronik dan edema pulmonari.

Tiada data tersedia. Sekiranya berlakunya overdosis secara tidak sengaja, langkah-langkah sokongan perlu diambil. Semasa jam pertama, lakukan lavage gastrik dan, jika perlu, tetapkan arang aktif. Itraconazole tidak dikumuhkan oleh hemodialisis. Tiada penawar yang spesifik.

1. Dadah yang menjejaskan penyerapan itraconazole Dadah yang mengurangkan keasidan gastrik, mengurangkan penyerapan itraconazole, yang dikaitkan dengan keterlarutan cangkang kapsul.

2. Dadah yang menjejaskan metabolisme itraconazole. Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Interaksi itraconazole dengan rifampisin, rifabutin dan phenytoin, yang merupakan inducer kuat dari isoenzyme CYP3A4, telah dikaji. Kajian mendapati bahawa dalam kes-kes ini, ketidaksesuaian itraconazole dan pyroxnitraconazole berkurangan, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan dadah. Penggunaan serentak dengan itraconazole dengan ubat-ubatan ini, yang merupakan penyebab potensi enzim hati microsomal, tidak disyorkan. Kajian mengenai interaksi dengan enzim-enzim mikrosomal hati yang lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dijalankan, namun hasil yang sama dapat diandaikan.

Perencat yang berpotensi isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan eritromisin, boleh meningkatkan bioavailabiliti itraconazole.

3. Kesan itraconazole pada metabolisme ubat-ubatan lain. Itraconazole boleh menghalang metabolisme ubat yang dipotong oleh isoenzyme CYP3A4. Hasilnya mungkin peningkatan atau pemanjangan tindakan mereka, termasuk kesan sampingan. Sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan, anda perlu berunding dengan doktor anda tentang laluan metabolik ubat ini, yang dinyatakan dalam arahan untuk kegunaan perubatan. Selepas pemberhentian rawatan, kepekatan plasma itraconazole
menurun secara beransur-ansur bergantung kepada dos dan tempohnya. Ini harus diambil kira apabila membincangkan kesan migratory itraconazole pada ubatan yang bersamaan.

Contoh-contoh ubat tersebut adalah:

Dadah yang tidak boleh ditetapkan serentak dengan itraconazole:

- terfenadine, astemizol, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmetadol, sertindole - penggunaan gabungan ubat-ubatan ini dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan kepekatan bahan-bahan ini dalam perut dan meningkatkan risiko memanjangkan selang QT dan dalam kes-kes yang jarang berlaku - terjadinya fibrilasi atrium di perut dan torsade des pointes);

- CYP3A4 isoenzyme-metabolized HMG-CoA reductase inhibitors seperti simvastatin dan lovastatin;

- Midazolam oral dan triazolam;

- alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan metilergometrine;

- penyekat saluran kalsium "perlahan" - sebagai tambahan kepada interaksi farmakokinetik yang mungkin dikaitkan dengan laluan metabolik yang melibatkan isoenzyme CYP3A4, penyekat saluran kalsium perlahan boleh memberi kesan inotropik yang negatif, yang dipertingkatkan semasa mengambil itraconazole.

Dadah, pelantikan yang perlu untuk memantau kepekatan plasma, kesan, kesan sampingan. Dalam hal pentadbiran serentak dengan itraconazole, dos ubat-ubatan ini, jika perlu, perlu dikurangkan.

- Inhibitor protease HIV, seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;

- beberapa ubat antikanser, seperti alkaloid rosal Vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- CYP3A4 isozyme-metabolized blocker dari kalsium "perlahan" saluran, seperti verapamil dan derivatif dihydropyridine;

- Beberapa agen imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenali sebagai rapamisin);

- Sesetengah inhibitor CYP3A4 isoenzyme terencat reduktase HMG-CoA seperti atorvastatin;

- beberapa glucocorticosteroid, seperti budesonide, dexamethasone dan metilprednisolone;

- ubat lain: dgoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam untuk pentadbiran intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinide.

Tiada interaksi antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin dikesan. Tiada kesan itraconazole pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone telah diperhatikan.

4. Kesan pengikat protein plasma.

Kajian in vitro telah menunjukkan kekurangan interaksi antara itraconazole dan ubat-ubatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, dan sulfamethazine apabila terikat kepada protein plasma.

- Wanita yang mengandung umur, mengambil Itraconazole, anda mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang rawatan sehingga haid pertama selepas selesai.

- Itraconazole didapati mempunyai kesan inotropik negatif. Pada masa yang sama mengambil penyekat channel itraconazole dan kalsium, yang boleh mempunyai kesan yang sama, penjagaan mesti diambil. Kes-kes kegagalan jantung kronik yang dikaitkan dengan mengambil itraconazole telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau dengan kehadiran penyakit dalam sejarah, kecuali dalam kes di mana faedah yang berpotensi jauh melebihi potensi risiko. Dalam penilaian individu tentang keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor seperti keseriusan tanda-tanda, rejimen dos dan faktor risiko individu untuk berlakunya kegagalan jantung kronik perlu diambil kira. Faktor risiko termasuk kehadiran penyakit jantung, seperti penyakit jantung koronari atau lesi valvular; penyakit paru-paru yang serius seperti lesi paru-paru yang menghalang; kegagalan buah pinggang atau penyakit lain yang berkaitan dengan edema. Pesakit sedemikian perlu dimaklumkan tentang tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung kongestif. Rawatan perlu dijalankan dengan berhati-hati, dan pesakit perlu dipantau untuk gejala kegagalan jantung kongestif. Apabila mereka muncul, perlu berhenti mengambil itraconazole.

- Pada keasidan rendah perut: dalam keadaan ini, penyerapan itraconazole dari kapsul dipecahkan. Pesakit yang mengambil persediaan antacid (contohnya, aluminium hidroksida) disyorkan untuk menggunakannya tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itraconazole. Pesakit dengan achlorhydria atau menggunakan penghalang N₁ reseptor histamin dan inhibitor pam proton, disyorkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandungi cola.

- Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, apabila digunakan Itraconazole, kerosakan hati toksik yang teruk, termasuk kes-kes kegagalan hati yang teruk. Dalam kebanyakan kes, ini diperhatikan pada pesakit yang sudah mengalami penyakit hati, pada pesakit dengan penyakit serius lain yang menerima terapi sistemik dengan itraconazole, serta pada pesakit yang menerima ubat-ubatan lain dengan kesan hepatotoksik. Sesetengah pesakit tidak menunjukkan faktor risiko yang jelas untuk kerosakan hati. Beberapa kes ini berlaku pada bulan pertama terapi, dan beberapa minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, disyorkan untuk memantau secara teratur fungsi hati pada pesakit yang menerima terapi itraconazole. Pesakit perlu diberi amaran mengenai keperluan untuk segera menghubungi doktor mereka sekiranya berlaku gejala yang menunjukkan berlakunya hepatitis, iaitu: anorexin, loya, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Sekiranya timbul gejala-gejala sedemikian, perlu segera menghentikan terapi dan menjalankan kajian fungsi hati. Pesakit dengan penumpuan enzim hati atau penyakit hati yang tinggi dalam fasa aktif, atau apabila kerosakan hati toksik dihidu semasa mengambil ubat lain tidak harus diberikan rawatan dengan Itraconazole melainkan manfaat yang dijangka dapat memberi risiko kerosakan hati. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal kepekatan enzim "hati" semasa rawatan.

- Disfungsi hati: itraconazole dimetabolisme terutamanya di hati. Oleh kerana pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, separuh hayatnya Itraconazole sedikit meningkat, disarankan untuk memantau kepekatan plasma Itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat tersebut.

- Disfungsi ginjal: Oleh kerana pesakit dengan kekurangan buah pinggang mempunyai sedikit peningkatan jumlah hayat half itraconazole, disarankan untuk memantau kepekatan plasma itraconazole dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

- Pesakit yang mempunyai imunodefisiensi: bioavailibiliti lisan dari itraconazal boleh dikurangkan dalam beberapa pesakit imunokompromis, contohnya, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit AIDS atau menjalani operasi pemindahan organ.

- Pesakit dengan jangkitan kulat sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan: disebabkan oleh ciri-ciri farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak disyorkan untuk memulakan rawatan mycoses sistemik yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit.

- Doktor yang hadir harus menilai keperluan untuk menetapkan penjagaan yang bersesuaian untuk pesakit AIDS yang pernah menerima rawatan untuk jangkitan kulat sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (kedua-dua meningeal dan non-meningeal), yang berisiko berulang.

- Data klinikal mengenai penggunaan kapsul Itraconazole dalam amalan pediatrik terhad. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak, kecuali dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

- Rawatan perlu dihentikan apabila berlaku neuropati periferal, yang mungkin dikaitkan dengan pentadbiran kapsul Itraconazole.

- Tiada bukti hipersensitiviti terhadap itraconazole dan ejen antikulat azole lain.

Kesan keupayaan memandu kereta dan bekerja dengan peralatan. Itraconazole boleh menyebabkan pening dan kesan sampingan lain yang boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi ketika bekerja.

Itraconazole di Blagoveshchensk (rantau Amur)

Bentuk pelepasan:

Farmasi berhampiran: Letakkan farmasi anda pada peta

Peta ini mengandungi alamat dan nombor telefon farmasi di Blagoveshchensk (Wilayah Amur), di mana anda boleh membeli Itraconazole. Harga sebenar dalam farmasi mungkin berbeza dari yang dibentangkan di laman web. Kami meminta untuk menentukan kos dan ketersediaan melalui telefon.

Farmasi Dalam Talian: Tempatkan farmasi dalam talian anda

Penyerahan itraconazole ke rumah adalah dilarang mengikut Undang-undang Persekutuan No. 429-PHB bertarikh 22 Disember 2014 "Meminda Undang-undang Persekutuan" Mengenai Peredaran Ubat-Ubatan ". Pesanan dihantar ke farmasi terdekat.

Analog:

Sinonim itraconazole adalah ubat-ubatan dengan bahan aktif yang sama. Sebelum digunakan, berunding dengan doktor anda, kerana walaupun ubat-ubatan yang mempunyai dos yang sama mungkin berbeza dalam tahap pemurnian bahan aktif, komposisi eksipien dan, dengan itu, keberkesanan tindakan terapeutik dan spektrum kesan sampingan.

Analogi itraconazole adalah ubat-ubatan dengan tindakan farmakologi yang sama. Menggantikan ubat-ubatan yang ditetapkan dengan yang serupa hanya boleh dilakukan oleh doktor yang menghadiri, kerana ubat menggunakan bahan aktif yang lain.

Itraconazole

Itraconazole 100 mg n14 topi.

Biocom (Rusia) Dadah: Itraconazole

Itraconazole 100mg n15 topi.

Ozon (Rusia) Dadah: Itraconazole

Itraconazole 100 mg n14 topi.

AVVA RUS (Rusia) Penyediaan: Itraconazole

Arahan penggunaan Itraconazole

Komposisi dan bentuk pelepasan

Kapsul - 1 kapsul:

• Bahan aktif: pelet itraconazol (22%) 455 mg, dari segi itraconazole 100 mg;
• komposisi badan kapsul: gelatin - sehingga 100%;
• komposisi topi kapsul: pewarna karbohidrat indigo - 0.0471%, titanium dioksida - 1%, gelatin - sehingga 100%.

15 kapsul dalam balang polietilena tereftalat untuk ubat atau bank polimer untuk ubat-ubatan. Pada 5 kapsul dalam pembungkusan jalur lepuh (3) daripada filem polivinil klorida dan aluminium dicetak foil berlapis. Satu boleh atau 3 pek lepuh bersama-sama dengan arahan untuk digunakan diletakkan dalam kadbod (pek).

Kapsul, badan - warna gelatin yang tulen, semulajadi, topi - berwarna biru; kandungan kapsul adalah pelet sfera putih atau hampir putih.

Ejen antifungal, terbitan triazol. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan keupayaan untuk menghalang enzim sitokrom P450 yang bergantung kepada kulat sensitif, yang mengakibatkan gangguan sintesis ergosterol dinding sel kulat. Ia mempunyai pelbagai tindakan antikulat daripada ketoconazole. Aktif terhadap Aspergillus spp., Blastomyces, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia ketombe, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Ia mempunyai pelbagai kesan antikulat yang lebih luas.

Oleh kerana farmakokinetik bukan linear, itraconazole berkumpul di plasma darah selepas pentadbiran berulang. Kepekatan keseimbangan itraconazole, sebagai peraturan, dicapai dalam masa kira-kira 15 hari, dengan nilai kepekatan maksimum itraconazole dan AUC (kawasan di bawah kurva kepekatan masa) dengan pentadbiran berulang adalah 4-7 kali lebih tinggi daripada dengan pentadbiran tunggal. Kepekatan maksimum kulat plasma itraconazole adalah kira-kira 2 μg / ml apabila menggunakan 200 mg itraconazole 1 kali sehari. Separuh hayat akhir biasanya 16-28 jam pada satu dos dan 34-42 jam pada dos berganda. Kepekatan plasma itraconazole dikurangkan kepada nilai yang tidak dapat dikesan dalam tempoh 7-14 hari, selepas pemberhentian terapi, bergantung kepada dos yang ditetapkan dan tempoh rawatan.

Selepas pentadbiran mulut, itraconazole cepat diserap. Kadar konsentrasi maksimum yang tidak berubah itraconazole dalam plasma dicapai dalam masa 2-5 jam selepas pentadbiran lisan. Bioavailabiliti mutlak itraconazole adalah kira-kira 55%. Dalam pentadbiran lisan, bioavailabiliti maksimum itraconazole diperhatikan apabila mengambil kapsul selepas makan.

Itraconazole adalah 99.8% terikat kepada protein plasma, terutamanya albumin (hydroxyitraconazole adalah 99.6% terikat kepada albumin). Juga menyatakan pertalian untuk lipid. Dalam bentuk yang tidak terkandung, hanya 0.2% daripada itraconazole yang masih dalam plasma. Kuantiti pengedaran yang seolah-olah adalah> 700 l, yang menunjukkan pengedaran penting dalam tisu. Konsentrasi dalam paru-paru, buah pinggang, tulang, perut, limpa dan otot adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma yang sama, manakala kepekatan itraconazole dalam tisu yang mengandungi keratin, terutamanya dalam kulit, adalah kira-kira 4 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma. Kepekatan dalam cecair serebrospinal adalah jauh lebih rendah daripada plasma darah, bagaimanapun, ia telah menunjukkan bahawa itraconazole berkesan terhadap patogen yang terdapat dalam cecair cerebrospinal.

CYP3A4 adalah isoenzyme utama yang terlibat dalam metabolisme itraconazole. Itraconazole menjalani metabolisme aktif di hati dengan pembentukan banyak metabolit. Metabolit utama adalah hydroxyitraconazole, yang in vitro mempunyai aktiviti antikulat yang setanding dengan itraconazole. Kepekatan hidroksiitraconazole dalam plasma adalah kira-kira 2 kali kepekatan itraconazole.

Kira-kira 35% daripada itraconazole diekskresikan sebagai metabolit tidak aktif oleh buah pinggang dalam masa seminggu dan kira-kira 54% oleh usus.

Sejak pengagihan semula itraconazole dari tisu yang mengandungi keratin tidak penting, penyingkiran itraconazole dari tisu-tisu ini dikaitkan dengan pertumbuhan semula epidermis. Tidak seperti plasma darah, kepekatan itraconazole pada kulit berterusan selama 2 hingga 4 minggu selepas menghentikan rawatan 4 minggu, dan kepekatan keratin kuku, di mana itraconazole dapat dikesan seawal 1 minggu selepas permulaan rawatan, tetap sekurang-kurangnya dalam tempoh enam bulan selepas berakhirnya rawatan selama 3 bulan.

Disfungsi hati.

Itraconazole sebahagian besarnya dimetabolisme di hati. Pada pesakit dengan sirosis hati dengan dos tunggal 100 mg itraconazole, kepekatan maksimum purata itraconazole dalam plasma darah adalah jauh lebih rendah daripada sukarelawan yang sihat. Tiada data mengenai penggunaan jangka panjang itraconazole pada pesakit dengan sirosis hati.

Fungsi buah pinggang terjejas.

Data mengenai pentadbiran oral itraconazole untuk rawatan pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas adalah terhad. Dialisis tidak menjejaskan separuh hayat atau pembersihan itraconazole atau hydroxyitraconazole.

Di dalam, minum air.

Petunjuk untuk menggunakan Itraconazole

Vulvovaginal candidiasis, mycoses pada kulit, rongga mulut, mata, onkokomiosis yang disebabkan oleh dermatophytes dan / atau ragi, mycosis sistemik (termasuk aspergillosis sistemik, candidiasis, cryptococcosis, histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis, blastomycosis, dan lain-lain gangguan sistemik yang jarang berlaku.

Contraindications Itraconazole

Pengambilan serentak terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin, lovastatin, midazolam atau triazolam; hipersensitiviti kepada itraconazole.

Itraconazole digunakan dengan berhati-hati sekiranya hipersensitiviti ke derivatif azole lain.

Penggunaan itraconazole semasa mengandung dan kanak-kanak

Semasa kehamilan, itraconazole hanya digunakan untuk mycosis sistemik, apabila kesan terapi yang dijangkakan melebihi potensi risiko kepada janin.

Wanita yang mengandung anak semasa tempoh penggunaan itraconazole disyorkan untuk menggunakan kontraseptif.

Sekiranya perlu, gunakan semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan.

Dalam kajian eksperimen didapati bahawa itraconazole mempunyai kesan embriotoksik dan menyebabkan perkembangan janin yang tidak normal.

Pada masa ini terdapat data yang tidak mencukupi tentang penggunaan itraconazole pada kanak-kanak.

Kesan Sampingan Itraconazole

Di bahagian sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah, sembelit, peningkatan aktiviti enzim hati, penyakit kuning kolestatik; dalam beberapa kes - hepatitis.

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: sakit kepala, pening; dalam beberapa kes, neuropati periferal.

Sejak sistem kardiovaskular: dalam beberapa kes - edema, kegagalan jantung kongestif dan edema pulmonari.

Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus, urticaria, angioedema, sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: dengan penggunaan yang berpanjangan - dysmenorrhea, kehilangan rambut, hipokalemia.

Itraconazole terutamanya dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Ubat lain yang juga dimetabolisme dengan penyertaan isoenzyme ini atau menukar aktivitinya, boleh menjejaskan farmakokinetik itraconazole. Begitu juga, itraconazole boleh menjejaskan farmakokinetik ubat-ubatan yang juga dimetabolisme dengan penyertaan isoenzyme ini. Itraconazole adalah perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein. Dengan penggunaan itraconazole secara serentak dengan ubat lain, disarankan agar anda membaca arahan untuk digunakan untuk menentukan kaedah metabolisme ubat tersebut dan memutuskan sama ada untuk mengubah dosnya.

Ubat yang boleh mengurangkan kepekatan itraconazole dalam plasma darah.

Dadah yang mengurangkan keasidan jus gastrik (contohnya agen antacid seperti aluminium hidroksida, atau agen yang menghalang rembesan asid hidroklorik, seperti antagonis reseptor H2-histamin dan penghambat pam proton) mengganggu penyerapan itraconazole. Ubat-ubatan ini disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat Itraconazole.

Itraconazole disyorkan untuk diambil bersama dengan minuman yang mengandungi cola, dengan menggunakan ubat bersama yang mengurangkan keasidan jus gastrik.

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat yang meneutralkan asid hidroklorik (contohnya, aluminium hidroksida), sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas mengambil ubat Itraconazole.

Apabila ubat diambil bersama, disyorkan untuk mengawal aktiviti antikulat daripada itraconazole dan meningkatkan dos ubat jika perlu.

Penggunaan gabungan itraconazole dengan induksi kuat dari isoenzyme CYP3A4 dapat membantu mengurangkan bioavailabiliti dari itraconazole dan hydroxyitraconazole sehingga tingkat keberkesanan ubat akan berkurang dengan ketara:

Ejen antibakteria: isoniazid, rifabutin, rifampicin.

Anticonvulsants: carbamazepine, phenobarbital, phenytoin.

Ubat antiviral: efavirenz, nevirapine.

Oleh itu, penggunaan indikator kuat isoenzyme CYP3A4 bersama-sama dengan itraconazole tidak digalakkan. Ia adalah disyorkan untuk mengelakkan penggunaan ubat-ubatan ini selama dua minggu sebelum menerima itraconazole dan semasa rawatan ubat, kecuali dalam kes-kes di mana faedah yang dijangka mengatasi risiko potensi dikaitkan dengan pengurangan dalam keberkesanan itraconazole. Apabila ubat diambil bersama, disyorkan untuk mengawal aktiviti antikulat daripada itraconazole dan meningkatkan dos ubat jika perlu.

Dadah yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma itraconazole.

Penggunaan indikator kuat isoenzyme CYP3A4 serentak dengan itraconazole boleh menyebabkan peningkatan bioavailabiliti itraconazole. Inhibitor kuat isoenzyme CYP3A4:

Ubat antibakteria: Ciprofloxacin, clarithromycin, eritromisin.

Antiviral: darunavir dalam kombinasi dengan ritonavir, fosamprenavir dalam kombinasi dengan ritonavir, indinavir, ritonavir.

Ubat-ubat ini disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati bersempena dengan itraconazole. Perlu berhati-hati memantau status pesakit yang mengambil itraconazole bersama-sama dengan perencat kuat isoenzyme CYP3A4, untuk pengesanan tepat pada masanya gejala dan tanda-tanda meningkatkan atau memanjangkan kesan farmakologi itraconazole, jika perlu, boleh mengurangkan dos itraconazole.

Dadah yang konsentrasi dalam plasma darah boleh meningkat apabila digabungkan dengan itraconazole.

Itraconazole dan metabolit utamanya, hydroxyitraconazole, boleh mengganggu metabolisme ubat yang dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4 dan mengganggu pengangkutan dadah di bawah tindakan P-glikoprotein. Ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma ubat-ubatan ini dan / atau metabolit aktif mereka apabila diambil bersama dengan itraconazole. Peningkatan kepekatan plasma boleh menyebabkan peningkatan atau pemanjangan kesan terapeutik dan tidak diingini ubat-ubatan ini. Majlis makan sempena dadah itraconazole dimetabolisme oleh CYP3A4 isoenzyme dan boleh memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram itu, boleh contraindicated, kerana ini boleh membawa kepada pembangunan tachyarrhythmias ventrikel, termasuk jenis aritmia "pirouette", yang merupakan keadaan yang berpotensi mengancam nyawa. Selepas tamat rawatan kepekatan plasma itraconazole dikurangkan kepada hampir tidak dapat dikesan dalam tempoh 7 hingga 14 hari, bergantung kepada dos dan tempoh rawatan. Aritmia jantung yang mengancam nyawa dan / atau kematian secara tiba-tiba diperhatikan pada pesakit dengan penggunaan metadon serentak. Pada pesakit dengan sirosis hati atau mereka yang mengambil inhibitor CYP3A4 secara serentak, penurunan kepekatan dadah mungkin lebih perlahan. Ini amat penting semasa permulaan terapi dengan penggunaan ubat, metabolisme yang dipengaruhi oleh itraconazole.

Dadah, kepekatan plasma yang boleh berkurangan di bawah tindakan itraconazole.

Penggunaan serentak itraconazole dengan meloxicam dadah anti-radang bukan steroid dapat mengurangkan kepekatan plasma meloxicam. Adalah disyorkan untuk berhati-hati dengan meloxicam serentak dengan itraconazole, serta memantau dengan teliti keadaan klinikal pesakit dan terjadinya kesan sampingan. Jika perlu, dos meloxicam perlu diselaraskan.

Dosena itraconazole

Di dalam 100 mg 1 kali / hari atau 200 mg 1-2 kali / hari, tempoh rawatan bergantung kepada etiologi penyakit.

Gejala-gejala yang diperhatikan dengan overdosis itraconazole adalah setanding dengan tindak balas yang bergantung kepada dos yang diamati dengan dos biasa dadah.

Rawatan: tiada penawar yang spesifik. Sekiranya terapi berlebihan, terapi sokongan harus dilakukan, lavage gastrik perlu dilakukan dengan larutan natrium bikarbonat, arang diaktifkan harus diberikan. Itraconazole tidak dikeluarkan dari badan semasa hemodialisis.

Dengan peningkatan aktiviti transaminase hati, itraconazole digunakan dalam kes di mana faedah terapi yang dijangkakan melebihi risiko kemungkinan kerosakan hati.

Jika itraconazole digunakan selama lebih dari 1 bulan, kawalan fungsi hati adalah perlu.

Dengan perkembangan rawatan gejala kegagalan jantung, fungsi hati yang tidak normal, neuropati periferal, itraconazole perlu dibatalkan.