Heparin

Penerangan pada 4 Ogos 2016

• Nama Latin: Heparin
• Kod ATC: C05BA03
• Bahan aktif: Natrium Heparin (natrium Heparin)
• Pengilang: Sintez OAO, Loji Pembuatan Instrumen Murom, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavic Pharmacy FC LLC, Loji Endocrine Moscow (Rusia), Belmedpreparaty RUP (Republik Belarus)

Komposisi

Penyelesaian untuk suntikan mengandungi natrium heparin pada kepekatan 5 ribu. Unit / ml. Sebagai komponen tambahan dadah termasuk natrium klorida, alkohol benzil, air d / dan.

1 gram gel mengandungi 1 ribu unit natrium heparin, serta komponen tambahan: 96% etanol, karbomer, dimetil sulfoksida, propilena glikol, diethanolamine, metil dan propyl paraben (aditif E 218, E 216), minyak lavender dan air yang disucikan.

Borang pelepasan

• Gel untuk kegunaan luaran sebanyak 1.000 Unit / g (kod ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Penyelesaian d / dan 5 ribu Unit / ml, 1 dan 2 ml dalam ampul No. 10, 2 dan 5 ml dalam ampul No 5, dan 5 ml dalam botol No 1 dan No. 5.

Tindakan farmakologi

Kumpulan farmakologi: antikoagulan.

Kumpulan obat Heparin, dihasilkan dalam bentuk gel: bererti untuk merawat penyakit CAS

Kumpulan obat Heparin, dihasilkan dalam bentuk suntikan: narkoba yang mempengaruhi pembentukan darah dan darah.

Natrium Heparin yang terkandung dalam penyediaan mempunyai kesan antitrombotik, melambatkan pengagregatan dan lekatan leukosit, platelet dan eritrosit; mengurangkan kekejangan dinding dan kebolehtelapan vaskular; membantu meningkatkan peredaran cagaran.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Apa itu Heparin?

Heparin (INN: Heparin) adalah mukopolisakarida masam dengan Encik kira-kira 16 kDa. Anticoagulant bertindak secara langsung untuk melambatkan pembentukan fibrin.

Formula kasar heparin ialah C12H19NO20S3.

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan heparin didasarkan pada pengikatannya kepada AT III (cofactor plasma). Sebagai antikoagulan fisiologikal, ia mampu meningkatkan kemampuan AT III untuk menghalang faktor pembekuan diaktifkan (khususnya, IXa, Xa, XIa, XIIa).

Apabila digunakan dalam kepekatan tinggi, heparin juga menghalang aktiviti thrombin.

Menyekat faktor diaktifkan X, yang terlibat dalam sistem pembekuan darah dalaman dan luaran.

Kesannya ditunjukkan apabila menggunakan heparin yang lebih kecil daripada yang diperlukan untuk menghalang aktiviti faktor pembekuan II (thrombin), yang menggalakkan pembentukan fibrin dari fibrinogen protein plasma.

Inilah rasional untuk penggunaan dos kecil heparin (subcutaneously) untuk tujuan prophylactic, dan dos yang besar untuk rawatan.

Heparin bukanlah fibrinolitik (iaitu, boleh membubarkan bekuan darah), tetapi ia dapat mengurangkan saiz bekuan darah dan menghentikan peningkatannya. Oleh itu, trombus sebahagiannya dibubarkan oleh tindakan enzim fibrinolitik asal semula jadi.

Menekan aktiviti hyaluronidase enzim, membantu mengurangkan aktiviti surfaktan dalam paru-paru.

Mengurangkan risiko infarksi miokardium, trombosis akut arteri miokardium dan kematian secara tiba-tiba. Dalam dos yang kecil, ia berkesan untuk pencegahan VTE, dalam dos yang tinggi untuk trombosis vena dan embolisme paru.

Kekurangan AT III di tapak trombosis atau plasma boleh mengurangkan keterukan kesan antitrombotik ubat

Apabila digunakan secara luaran, agen itu mempunyai kesan anti-radang, antitrombotik dan sederhana anti-radang tempatan.

Ia menggalakkan pengaktifan sifat fibrinolytik darah, menghalang aktiviti hyaluronidase, menghalang pembentukan thrombin. Secara beransur-ansur dilepaskan dari gel dan melalui kulit, heparin membantu mengurangkan keradangan dan mempunyai kesan antitrombotik.

Pada masa yang sama, pesakit meningkatkan peredaran mikro dan mengaktifkan metabolisme tisu dan, sebagai hasilnya, mempercepat penyerapan gumpalan darah dan hematomas, dan juga mengurangkan pembengkakan tisu.

Farmakokinetik

Apabila digunakan secara luaran, penyerapan boleh diabaikan.

Selepas suntikan, TCmax - 4-5 jam. Sehingga 95% bahan berada dalam keadaan yang terikat kepada protein plasma, Vp - 0.06 l / kg (bahan tidak meninggalkan katil vaskular kerana pengikatan kuatnya kepada protein plasma).

Melalui halangan plasenta dan ke dalam susu ibu tidak menembusi.

Bertetuk di hati. Bahan ini dicirikan oleh aktiviti inaktivasi biologi pesat dan jangka pendek tindakan yang dijelaskan oleh penyertaan faktor antiheparin dalam biotransformasi dan mengikat heparin ke sistem makrofag.

T1 / 2 - 30-60 minit. Dieksperimen oleh buah pinggang. Dalam bentuk yang tidak berubah, sehingga 50% bahan hanya dapat dihapuskan jika dosis tinggi digunakan. Melalui hemodialisis tidak dipaparkan.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk kegunaan gel

Heparin gel digunakan untuk rawatan dan pencegahan thrombophlebitis urat cetek, radang urat darah (selepas suntikan dan postinfuzionnogo), lymphangitis, periflebita cetek, untut, menyusup setempat, lebam, bengkak dan kecederaan (termasuk otot, sendi, tendon), permukaan mastitis, hematoma subkutaneus.

Petunjuk untuk menggunakan penyelesaian

Suntikan heparin ditetapkan untuk trombosis dalam urat, arteri jantung, urat buah pinggang, embolisme pulmonari, thrombophlebitis, aritmia atrium (termasuk, embolisasi jika gangguan rentak jantung disertakan), tidak stabil angina pectoris, DIC-sindrom, sakit jantung, penyakit jantung mitral (pencegahan pembentukan thrombus ), endokarditis bakteria, sindrom hemolyticoremic, lupus nephritis, glomerulonephritis, untuk pencegahan dan rawatan microthrombosis dan gangguan peredaran mikro.

Dadah ini digunakan secara profilaktik dalam prosedur pembedahan di mana kaedah yang digunakan edaran extracorporeal semasa cytapheresis, dialisis peritoneal, hemodialisis, diuresis paksa, hemosorption, dengan membasuh kateter vena.

Dengan pengenalan Heparin dalam / dalam pembekuan darah melambatkan dengan serta-merta, dengan pengenalan otot - selepas 15-30 minit, dengan pengenalan di bawah kulit - selepas 20-60 minit, dengan kaedah penyedutan permohonan, kesannya paling jelas selepas sehari.

Contraindications

Salap yang mengandungi heparin (Heparin, Heparin-Akrigel 1000 dan lain-lain.) Contraindicated dalam hipersensitif kepada komponen yang terkandung di dalamnya, serta penyakit yang melibatkan ulser proses necrotic, dan kecederaan yang disertakan dengan integriti terjejas kulit.

Dengan berhati-hati gel (salap) Heparin perlu digunakan untuk trombositopenia dan kecenderungan meningkat kepada pendarahan.

Kontra untuk penggunaan bentuk suntikan dadah:

• hipersensitivity;
• penyakit yang dikaitkan dengan peningkatan pendarahan (vasculitis, hemofilia, dan lain-lain);
• pendarahan;
• pembedahan aorta, aneurisme intrakranial;
• sindrom antiphospholipid;
• kecederaan otak traumatik;
• strok pendarahan;
• hipertensi yang tidak terkawal;
• sirosis hati, disertai dengan perubahan patologi dalam urat esofagus;
• terancam keguguran;
• tempoh haid;
• kehamilan;
• kelahiran (termasuk baru-baru ini);
• tempoh laktasi;
• luka erosif dan ulseratif pada perut dan saluran usus;
• campur tangan pembedahan sebelumnya pada kelenjar prostat, otak, mata, saluran empedu dan hati, serta keadaan selepas tusukan lumbar.

Langkah berjaga-jaga harus diberikan suntikan Heparin kepada pesakit dengan alahan polyvalent (termasuk asma bronkial), diabetes mellitus, hipertensi arteri, tuberkulosis aktif, endo- dan perikarditis, kegagalan buah pinggang kronik, kegagalan hati; pesakit yang akan menjalani prosedur pergigian atau terapi radiasi; orang berumur lebih 60 tahun (terutama wanita); wanita menggunakan IUD.

Kesan sampingan

Apabila digunakan secara luaran, natrium Heparin boleh menyebabkan tindak balas kulit dan hipersensitiviti.

Dengan pengenalan penyelesaian yang mungkin:

• Reaksi hipersensitiviti (demam dadah, kulit sirap, rhinitis, sensasi haba dalam sol, urtikaria, pruritus, runtuh, bronkospasme, kejutan anaphylactic).
• Sakit kepala, pening, cirit-birit, kehilangan selera makan, loya, muntah;
• Thrombocytopenia (kira-kira 6% daripada pesakit), kadang-kadang (jarang) - dengan hasil yang mematikan. Trombositopenia yang disebabkan oleh Heparin disertai dengan: trombosis arteri, nekrosis kulit dan gangren, strok, infarksi miokardium. Dalam kes HIT yang teruk (apabila kiraan platelet dikurangkan separuh daripada bilangan awal atau di bawah 100 ribu / μl), pengenalan heparin hendaklah segera dihentikan.
• Reaksi tempatan (hematoma, hiperemia, sakit, ulser, kerengsaan di tapak suntikan, pendarahan).
• Pendarahan Khas adalah - dari saluran kencing dan saluran gastrousus, di kawasan yang berada di bawah tekanan, di tapak suntikan, dari luka pembedahan. Pendarahan dalam pelbagai organ dalaman juga mungkin: di ruang retroperitoneal, corpus luteum, kelenjar adrenal, dan sebagainya.

Terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang Heparin, alopecia yang datang, osteoporosis, hipoaldosteronisme berkembang, tisu lembut dikalsin, patah tulang spontan berlaku, dan aktiviti transaminase hati meningkat.

Arahan untuk penggunaan Heparin (kaedah dan dos)

Suntikan Heparin, arahan penggunaan, terutamanya pengenalan

Heparin dalam ampoules ditetapkan sebagai:

• suntikan biasa ke dalam vena;
• infusi berterusan;
• subkutan (suntikan di dalam perut).

Untuk tujuan pencegahan, heparin natrium ditadbir subcutaneously pada 5 tysyach IU / hari., Jering untuk 8-12 jam antara suntikan (untuk mencegah trombosis pesakit 2 pada p. / Hari. Ditadbir 1 ml larutan di bawah kulit perut)..

Untuk tujuan terapeutik, penyelesaian itu disuntik secara intravena (kaedah pentadbiran - titisan infusi). Dose - 15 IU / kg / h (iaitu, orang dewasa dengan berat badan purata ditetapkan 1 ribu IU / h).

Untuk mencapai kesan antikoagulan cepat, 1 ml larutan disuntik ke dalam pesakit intravena sebelum infusi. Sekiranya pengenalan ke dalam urat kerana sebab tertentu tidak mungkin, maka ubat disuntik di bawah kulit 4 p / Hari. pada 2 ml.

Dos harian tertinggi ialah 60-80 ribu IU. Heparin dalam dos tertentu lebih daripada 10 hari dibenarkan hanya dalam kes-kes yang luar biasa.

Penyelesaian disuntik kanak-kanak ke dalam titisan vena. Dos yang dipilih bergantung kepada umur: pada usia 1 hingga 3 bulan dos harian adalah 800 IU / kg, dari 4 bulan ke setahun - 700 IU / kg, kanak-kanak berumur 6 tahun ditetapkan (di bawah kawalan APTT) 500 IU / kg / hari

Teknik pengenalan Heparin, penyediaan untuk manipulasi dan pengenalan penyelesaian

Suntikan subkutaneus dibuat, sebagai peraturan, ke dalam dinding anterior-lateral abdomen (jika ini tidak mungkin, ia dibenarkan menyuntik ubat ke bahagian paha / bahu atas).

Untuk suntikan gunakan jarum nipis.

Suntikan pertama dilakukan 1-2 jam sebelum permulaan operasi; dalam tempoh selepas operasi, dadah terus diberikan selama 7-10 hari (jika ada keperluan untuk ini - lebih lama).

Rawatan bermula dengan suntikan jet ke dalam vena 5 ribu IU heparin, selepas itu penyelesaian terus diberikan dengan infusi IV (0.9% penyelesaian NaCl diambil untuk mencairkan ubat).

Dos penyelenggaraan dikira bergantung kepada kaedah permohonan.

Algoritma untuk pengenalan Heparin adalah seperti berikut:

• 15-20 minit sebelum suntikan, sejuk digunakan pada tapak suntikan di kawasan abdomen (ini akan mengurangkan kemungkinan lebam).
• Prosedur ini dilaksanakan dengan mematuhi peraturan asepsis.
• Jarum dimasukkan ke dalam pangkal lipatan (lipat disimpan di antara ibu jari dan jari telunjuk hingga akhir suntikan ubat) pada sudut 90 °.
• Tidak mustahil untuk memindahkan hujung jarum selepas memasukkan atau tarik balik omboh. Jika tidak, kerosakan tisu dan pembentukan hematoma adalah mungkin.
• Penyelesaian harus disuntik dengan perlahan (untuk mengurangkan kesakitan dan mengelakkan kerosakan tisu).
• Jarum dikeluarkan dengan mudah, dari sudut yang sama di mana ia dimasukkan.
• Ia tidak perlu untuk membersihkan kulit, sedikit menyuntik tapak suntikan dan perlahan-lahan tekan dengan tampon kering steril (tampon dipegang selama 30-60 saat).
• Adalah disyorkan untuk menggantikan tapak anatomi untuk suntikan. Tapak-tapak di mana suntikan diberikan pada minggu itu hendaklah berada pada jarak 2.5 cm dari satu sama lain.

Salap Heparin, arahan untuk digunakan

Gel digunakan sebagai agen luar. Memohon ia di kawasan yang terjejas hendaklah dari 1 hingga 3 p / hari. Dos tunggal - panjang lajur dari 3 hingga 10 cm.

Dalam trombosis urat hemoroid, dadah digunakan dengan tepat.

Dilancarkan dengan pad kapas gel mengenakan pada nod yang meradang dan diperbaiki dengan pembalut. Pembungkusan gel direndam dimasukkan ke dalam dubur. Rawatan biasanya berlangsung selama 3-4 hari.

Apabila ulser salap kaki bawah digunakan dengan teliti untuk kulit yang meradang di sekitar ulser.

Pelbagai aplikasi - 2-3 p / hari. Rawatan berterusan sehingga hilang keradangan. Biasanya kursus berlangsung dari 3 hingga 7 hari. Persoalan keperluan untuk kursus yang lebih panjang ditentukan oleh doktor.

Lain-lain salap yang mengandung heparin digunakan dengan cara yang sama (contohnya, arahan untuk Heparin-Akrigel 1000 praktikal tidak berbeza daripada arahan untuk gel Heparin atau Lioton 1000 gel).

Untuk rawatan buasir (luaran dan dalaman), fraktur anus, trombophlebitis daripada urat dubur, serta melegakan gatal-gatal dan menghilangkan ekzema dalam dubur, sebagai alternatif kepada salep Heparin, buasir boleh digunakan (misalnya, Hepatrombin G).

Maklumat tambahan

Heparin hanya terdapat dalam bentuk penyelesaian, salap atau gel (gel, berbeza dengan salap, mengandungi lebih banyak bahan aktif dan lebih baik diserap ke dalam kulit).

Tablet Heparin tidak dihasilkan, kerana heparin tidak dapat diserap dari saluran pencernaan.

Berlebihan

Gejala overdosis untuk pentadbiran parenteral adalah pendarahan yang berbeza-beza.

Rawatan: untuk pendarahan kecil, yang dicetuskan oleh ubat yang berlebihan, sudah cukup untuk menghentikan penggunaannya. Jika perdarahannya luas, protamin sulfat (1 mg per 100 IU heparin) digunakan untuk meneutralkan heparin yang berlebihan.

Ia harus diingat bahawa heparin dipaparkan dengan cepat. Oleh itu, jika protinine sulfat diresepkan 30 minit selepas dos heparin sebelumnya, ia harus diberikan dalam separuh dos; dos tertinggi protamin sulfat ialah 50 mg.

Melalui hemodialisis tidak dipaparkan.

Kes-kes overdosis dengan penggunaan dana luar tidak diterangkan. Oleh kerana penyerapan sistemik yang rendah, ubat yang berlebihan dianggap tidak mungkin. Dengan penggunaan yang berpanjangan pada permukaan yang luas, komplikasi hemoragik adalah mungkin.

Rawatan: penyingkiran dadah, jika perlu, penggunaan larutan satu peratus protamin sulfat (heparin antagonis).

Interaksi

Ubat yang menghalang rembesan tiub, antikoagulan tidak langsung, antibiotik yang mengurangkan pembentukan vitamin K, mikroflora usus, NSAIDs, dipyridamole, ASA dan agen pengurangan platelet lain meningkatkan kesan heparin.

Tindakan menyumbang kepada kelemahan: glikosida jantung, alkaloid ergot, phenothiazines, ubat antihistamin, nikotin, dan asid ethacrynic nikotin, GTN (w / pentadbiran), ACTH, tetracyclines, asid alkali amino dan polypeptides, tiroksin, protamine.

Anda tidak boleh mencampurkan penyelesaian dalam picagari yang sama dengan ubat lain.

Apabila digunakan secara topikal, kesan antikoagulan dadah dipertingkatkan apabila menggunakan gel yang digabungkan dengan agen antiplatelet, NSAID, antikoagulan. Tetracycline, tiroksin, nikotin dan antihistamin mengurangkan kesan heparin.

Syarat jualan

Gel adalah cara penyampaian over-the-counter, resipi diperlukan untuk membeli penyelesaian.

Resep untuk Heparin dalam bahasa Latin (sampel):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. Dalam / dalam 25 000 ED, sebelum dilarutkan kandungan botol dalam larutan isotonik NaCl.

Syarat penyimpanan

Ampul dengan penyelesaian perlu disimpan Di tempat yang kering, gelap, daripada jangkauan kanak-kanak.

Gel harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu di bawah 25 ° C. Tarikh tamat selepas pembukaan - 28 hari.

Hidup rak

Arahan khas

Oleh kerana risiko hematomas di tapak suntikan, penyelesaian itu tidak boleh disuntik ke dalam otot.

Penyelesaian itu mungkin memperoleh warna kekuningan, yang tidak menjejaskan aktiviti atau keterlambatannya.

Dalam perlantikan ubat untuk tujuan perubatan, dos harus dipilih dengan mengambil kira nilai APTT.

Dalam tempoh rawatan dadah, tidak ada biopsi organ-organ dan ubat-ubatan lain harus disuntik ke dadah

Untuk pencairan larutan hanya boleh digunakan 0.9% larutan NaCl.

Gel tidak boleh digunakan untuk membran mukus dan luka terbuka. Di samping itu, ia tidak digunakan dengan kehadiran proses purulen. Penggunaan salap tidak disyorkan untuk DVT.

Heparin yang tidak difahami

Heparin dengan berat molekul rata-rata 12-16 ribu dalton, yang diasingkan dari paru-paru lembu atau membran mukus saluran usus babi, dipanggil tidak terbakar. Ia digunakan dalam pembuatan ubat-ubatan yang mempunyai kesan tempatan dan sistemik (heparin yang mengandungi salap dan penyelesaian untuk pentadbiran parenteral).

Narkoba, dengan berinteraksi dengan AT III (tidak langsung), menghalang enzim utama sistem pembekuan darah, serta faktor pembekuan lain, dan ini seterusnya membawa kepada kesan antitrombotik dan antikoagulan.

Heparin endogen dalam tubuh manusia boleh didapati di dalam otot, mukosa usus, dan paru-paru. Menurut strukturnya, ia adalah campuran pecahan glikosaminoglik yang terdiri daripada sisa sulfatida D-glukosamin dan asid D-glucuronic dengan jisim molekul dari 2 hingga 50 ribu daltons.

Heparin fraksionasi

Hepatin (berat molekul yang rendah) yang diperolehi oleh penghabluran enzim atau kimia yang tidak terbakar. Heparin tersebut terdiri daripada polisakarida dengan berat molekul purata 4-7 ribu dalton.

NMH dicirikan sebagai antikoagulan lemah dan agen-agen antitrombotik yang sangat berkesan tindakan langsung. Kesan ubat tersebut bertujuan untuk mengkompensasi proses hypercoagulation.

NMG mula bertindak segera selepas pentadbiran, manakala kesan antitrombotiknya diucapkan dan berpanjangan (dadah hanya diberikan 1 p / hari.).

Klasifikasi berat molekul rendah Heparins:

• ubat yang digunakan untuk mencegah trombosis / tromboembolisme (Clivarin, Troparin, dan lain-lain);
• ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat infeksi angina dan miokard yang tidak stabil tanpa gelombang Q patologi, trombosis dan tromboembolisme, DVT akut, embolisme pulmonari (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• ubat yang digunakan untuk merawat trombosis vena yang teruk (Fraxiparin Forte);
• ubat yang digunakan untuk mencegah trombosis pembekuan semasa hemofiltrasi dan hemodialisis (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Analog

Analog gel: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Borang suntikan generik: Heparin J, Heparin-Ferein, Heparin-Sandoz.

Dadah dengan mekanisme tindakan yang rapat: tablet - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; penyelesaian - Angioflux, Hemapaksan, Antithrombin III manusia, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penyelesaian Heparin tidak contraindicated pada wanita hamil. Walau bagaimanapun, walaupun bahan aktif ubat itu tidak menembusi susu, penggunaannya dalam ibu-ibu menyusui dalam beberapa kes menyebabkan perkembangan pesat osteoporosis dan kerosakan tulang belakang dalam tempoh 2-4 minggu.

Kemungkinan permohonan perlu diputuskan secara individu, dengan mengambil kira nisbah risiko kepada janin / manfaat kepada ibu.

Data mengenai penggunaan gel semasa mengandung dan penyusuan tidak tersedia.

Ulasan

Heparin adalah agen antitrombotik yang berkesan dan dipelajari dengan baik yang mekanisme tindakannya adalah untuk menekan aktiviti trombin, yang memangkinkan biotransformasi fibrinogen kepada fibrin, dan beberapa reaksi lain dalam sistem hemostasis.

Selalunya di Internet, penggunaan luar gel dan bentuk salap dadah dibincangkan. Ulasan heparin yang mengandung salap dan gel (terutamanya, ulasan Heparin Akrigel 1000) sangat positif: ubat-ubatan tersebut benar-benar membantu dengan lebam, trombophlebitis dan buasir, dan juga menghapus infiltrat setempat dengan baik.

Harga Heparin

Harga purata suntikan Heparin di farmasi Ukraine adalah dari 180 hingga 226 UAH (5 ml ampoules, No. 5). Beli salep Heparin boleh menjadi purata 35 UAH. Harga Heparin Akrigel 1000 di Ukraine adalah kira-kira 250 UAH.

Di farmasi Rusia, natrium heparin dalam ampul boleh dibeli untuk 360-550 rubel. Harga gel Heparin ialah 260-300 rubel.

Apa itu Heparin: bentuk komposisi dan dos

Heparin adalah antikoagulan tindakan langsung, ia dihasilkan dalam pelbagai bentuk dos. Ubat berasaskan Heparin boleh didapati dalam bentuk larutan suntikan, botol, salep dan gel untuk kegunaan luaran.

Apa dalam artikel ini:

Arahan penggunaan ubat

Ubat Heparin disyorkan untuk rawatan thrombophlebitis, trombosis urat dalam, trombosis arteri koronari. Dana berdasarkan bahan ditunjukkan untuk pencegahan pembekuan darah yang meningkat semasa rawatan pembedahan penyakit urat ekstrem yang lebih rendah.

Ubat ini diberikan subcutaneously atau intravena, penggunaan intramuskular tidak diingini kerana kemungkinan hematomas. Dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira kadar pembekuan darah, kehadiran proses patologi, hasil makmal dan kajian klinikal.

Bahan ini digunakan untuk rawatan tromboembolisme profilaktik semasa pembedahan. Dalam kes ini, dua jam sebelum operasi, dari 5 hingga 10 ribu MOs heparin diberikan kepada pesakit. Dalam masa 6-8 jam selepas prosedur, dosis yang sama dari agen terus membusuk.

Untuk mencegah trombosis pada pesakit dewasa dengan vena varikos, pentadbiran 5-10 ribu MO heparin ditunjukkan, maka 25-40000 heparin lagi diberikan setiap hari menggunakan perfusor.

Jika rawatan jangka panjang tidak dimaksudkan, pengenalan dibenarkan:

1. intravena berselang;
2. subkutaneus.

Untuk infus dalaman, bahan tersebut harus dicairkan dalam larutan natrium klorida 0.9% atau larutan glukosa 5%. Bagi rawatan pesakit dewasa, ia dilarang melebihi dos 80,000 heparin. Dalam jumlah maksimum bahan seseorang dengan vena varikos dibenarkan untuk digunakan untuk tidak lebih daripada 10 hari berturut-turut.

Apakah salep Heparin? Ejen luar, apabila digunakan untuk integument, mempunyai kesan anti-radang, menjadi anestetik tempatan, menghalang pembentukan gumpalan darah, pembekuan darah pesat.

Bahan-bahan aktif secara beransur-ansur dikeluarkan dari ubat, membantu melegakan proses keradangan. Bahan-bahan seperti anestrus menghilangkan sindrom kesakitan, ester asid nikotinik dengan cepat memperluaskan saluran darah yang cetek, membantu heparin untuk diserap dengan lebih baik.

Heparin mengikat protein, tidak dapat menembusi halangan plasenta, tidak dirembeskan bersama dengan susu ibu. Bahan ini ditangkap oleh sistem makrofag mononuklear, endotelium, tertumpu pada limpa dan hati, yang dimetabolisme di hati.

Bentuk Heparin ini:

• letakkan lapisan nipis pada kulit di atas kawasan yang meradang;
• untuk setiap 3-5 sentimeter kulit, 2-4 sentimeter salap hendaklah digunakan;
• urut perlahan-lahan dalam pergerakan sehinggalah sepenuhnya diserap.

Rawatan diambil setiap hari sehingga melegakan sepenuhnya dari gejala varises. Secara purata, dari proses keradangan pada urat kaki yang lebih rendah, ia disyorkan untuk meneruskan kursus terapi sehingga 7 hari. Kemungkinan menggunakan salap untuk tempoh yang lebih lama perlu dirundingkan secara individu dengan doktor.

Sebelum memohon kulit perlu dibasuh dengan air hangat dan sabun, dibiarkan kering secara semula jadi atau mengelap dengan teliti.

Untuk meningkatkan kecekapan, salap digunakan dan pada petang sebelum tidur, seluar mampatan diletakkan pada kaki. Pada waktu pagi, pakaian rajutan perubatan dikeluarkan, anggota badan dibasuh di bilik mandi.

Contraindications

Tidak semua pesakit dengan urat varicose dan thrombophlebitis dibenarkan menggunakan dadah berdasarkan heparin. Oleh itu, Heparin dalam bentuk penyelesaian dikontraindikasikan dengan kehadiran sejarah thrombocytopenia yang disebabkan oleh heparin, semasa mengandung dan menyusu.

Dengan berhati-hati, ubat ditetapkan untuk keadaan patologi yang berkaitan dengan peningkatan pendarahan yang mungkin: kecederaan kepala, stroke hemorrhagic. Di bawah pengawasan seorang doktor, penyelesaiannya digunakan untuk merawat kanak-kanak dan pesakit selepas usia 60 tahun.

Kontraindikasi adalah aneurisma saluran darah otak, subakut dan endokarditis akut, hipertensi arteri tidak terkawal, pembedahan aorta. Di bahagian sistem limfatik, batasannya adalah leukemia, thrombocytopenia, diatesis hemorrhagic, penggunaan saluran pernafasan, lanjutan gastrik.

Doktor tidak menetapkan ubat untuk penyakit:

1. urat varicose esofagus;
2. buasir;
3. kolitis ulseratif.

Heparin berbahaya sekiranya terdapat ketidakcukupan kongenital antitrombin III, terapi penggantian dengan persiapan antitrombin, jika tidak, kemungkinan pendarahan meningkat.

Dengan berhati-hati, penggunaan larutan heparin dibenarkan dalam kegagalan buah pinggang kronik, patologi hati yang teruk pada latar belakang pelanggaran fungsi sintetik protein, vasculitis. Pembatasan ini akan menjadi retinopati diabetes proliferatif, pembedahan pada otak, saraf tunjang, mata, melahirkan anak, tusukan lumbar, anestesia epidural, haid, mengancam pengguguran.

Salap dan gel contraindicated dalam keadaan patologi:

• dikaitkan dengan gangguan pendarahan;
• pendarahan;
• aneurisma saluran cerebral darah;
• pendarahan intrakranial yang berpanjangan.

Di samping itu, Heparin tidak digunakan secara luaran untuk rawatan varises dalam hipertensi ganas, sindrom antiphospholipid, keadaan kejutan.

Cara luaran dilarang untuk digunakan pada membran mukus, luka terbuka, kawasan kaki bawah dengan proses ulseratif-nekrotik.

Berlebihan dan kesan sampingan

Jika anda mengabaikan dos yang dianjurkan Heparin meningkatkan kemungkinan pendarahan, komplikasi hemorrhagic. Bergantung kepada tahap keterukan pelanggaran, doktor membuat keputusan untuk mengurangkan jumlah zat yang ditadbir atau berhenti sepenuhnya menggunakan ubat.

Jika selepas terapi penyesuaian, pendarahan tidak berhenti, antagonis heparin, protinine klorida atau protinine sulfat, perlu disuntik secara intravena. Satu mililiter bahan meneutralkan 100 MO Heparin. Penawar ini diberikan dalam masa 90 minit selepas Heparin berlebihan, selepas 3 jam, 50% dos yang lain mesti disuntik.

Dengan kehadiran intolerans individu dan kesan yang tidak diingini, ubat dibatalkan, agen-agen yang berpencen segera dipertimbangkan. Kadangkala terdapat tanda-tanda untuk memanjangkan terapi antikoagulan, maka antikoagulan tidak langsung digunakan.

Permulaan tindak balas alahan, termasuk:

Sesetengah pesakit dengan urat varikos kelihatan pruritus, ruam yang teruk, rasa panas pada sol. Komplikasi yang sama berlaku pada kira-kira 6% pesakit, mereka dijelaskan oleh pengagregatan platelet di bawah pengaruh Heparin.

Garis panduan untuk penggunaan Heparin menunjukkan bahawa kemungkinan nekrosis kulit, trombosis dalam arteri, disertai dengan pengulangan tromboembolisme, perkembangan gangren tidak dikecualikan. Sekiranya gejala-gejala yang teruk, penurunan platelet lebih daripada dua kali ganda jumlah awal, penggunaan ubat-ubatan berdasarkan heparin dihentikan.

Kesan sampingan boleh menjadi osteoporosis, alopecia, peningkatan ALT, AST. Kesan sampingan yang tidak langsung dari doktor menyatakan:

• hematomas;
• lebam;
• ulser di tempat-tempat penggunaan;
• eritema;
• kerengsaan.

Memandangkan ulasan menunjukkan, tertakluk kepada pemantauan makmal biasa dan pematuhan yang tepat dengan dos yang ditetapkan, gejala yang dijelaskan didiagnosis kurang kerap.

Risiko tindak balas yang tidak mencukupi tubuh berkurangan dengan pengecualian penggunaan ubat-ubatan yang selari dengan hemostasis: Dipyridamole, asid salisilik.

Arahan khas

Rawatan yang berpanjangan dengan dos yang lebih tinggi daripada ubat-ubatan berasaskan Heparin perlu dijalankan secara eksklusif dalam keadaan hospital. Aplikasi penyelesaian berlaku dengan pertimbangan wajib petunjuk pembekuan darah, dengan penurunan tajam dalam platelet, rawatan dengan ubat itu segera dihentikan.

Apabila dos Heparin yang tinggi ditetapkan atau tidak ada tindak balas kepada penggunaannya, ia dikehendaki menyimpan parameter antithrombin III di bawah kawalan. Penyembuhan intramuskular bentuk dos lain Heparin dilarang jika ia telah diberikan secara intravena.

Dengan sejarah hipertensi arteri, terapi dijalankan di bawah pengawasan yang rapat oleh doktor. Ubat digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan urat varikos yang:

1. menjalani terapi radiasi;
2. terlibat dalam rawatan pergigian;
3. mereka mengambil ubat terhadap batuk kering paru-paru.

Peraturan yang sama berlaku kepada wanita dengan kontraseptif intrauterin.

Pada wanita selepas usia 60 tahun, natrium heparin dapat meningkatkan pendarahan, dalam kategori pesakit, dos penyelesaian dikurangkan.

Dengan dos yang mencukupi, kawalan sistematik pembekuan darah dan penilaian berhati-hati terhadap kontraindikasi, sekatan tentang kemungkinan pendarahan boleh dihapuskan.

Interaksi Dadah, Penyimpanan

Heparin dalam ampul adalah serasi dengan larutan natrium klorida 0.9%. Bahan ini dapat meningkatkan tindakan ubat yang mengandung derivatif phenytoin, quinidine, benzodiazepine, propranolol.

Untuk mengurangkan tahap aktiviti ubat Heparin mengurangkan antidepresan trisiklik, polipeptida, sulfat. Kesan antikoagulan dari peningkatan dadah dengan penggunaan selari dengan ejen thrombolytic seperti urokinase, alteplase, streptokinase.

Gambar yang sama diperhatikan semasa mengambil agen antiplatelet: asid asetilsalicylic, ticlopidine, dipyridamole, prasugrel, clopidogrel. Warfarin, phenyndion, acenocoumarol, dan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid mampu meningkatkan tindakan antikoagulan.

Risiko pendarahan bertambah apabila menggabungkan heparin dengan bahan:

• glucocorticosteroids;
• valproic, asid etacrynic;
• cytostatics;
• cefemandol;
• hydroxychloroquine.

Antikoagulasi menurun dengan penggunaan serentak dengan asid askorbik, kina, kortikotropin, nikotin, antihistamin, glikosida jantung, nitrogliserin, alkaloid ergot. Ubat ini dapat mengurangkan tindakan insulin, hormon adrenokortikotropik, glukokortikosteroid.

Waktu penyimpanan salap dan larutan tidak lebih dari 3 tahun, gel disimpan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan. Beli suntikan dan salap Heparin di farmasi tanpa preskripsi dari doktor.

Analog

Analog Heparin adalah ubat Zilt, Clexane, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Heparin J, heparin-Natrium Brown, Heparin-Akrikhin 1000.

Sama berkesan akan membantu merawat varises dan thrombophlebitis analog Heparin. Ia tidak semestinya suntikan atau salap, ada pengganti dalam bentuk tablet.

Tablet berasaskan clopidogrel hydrosulfate, ditunjukkan untuk melambatkan pengagregatan platelet, membantu mengurangkan pembentukan bekuan darah. Dadah juga disyorkan untuk mencegah pembekuan darah.

Antara kesan sampingan adalah intoleransi individu, tempoh kehamilan dan laktasi, masa kanak-kanak, peningkatan pendarahan, pendarahan intrakranial.

Ejen antitrombotik, dihasilkan dalam bentuk penyelesaian, bahan aktif utama - heparin berat molekul yang rendah. Ubat ini bertindak sebagai prophylactic terhadap pembekuan darah vena.

Kontraindikasi adalah alahan kepada komponen dadah, risiko pendarahan, strok hemoragik, keguguran. Clexane tidak ditetapkan untuk suntikan intramuskular.

Ubat untuk suntikan juga mengandungi heparin berat molekul yang rendah. Menunjukkan aktiviti dalam rawatan:

Ia tidak boleh digunakan sekiranya hipersensitiviti kepada heparin, kerentanan pendarahan, pendarahan intrakerebral, patologi buah pinggang.

Tablet adalah antikoagulan tindakan tidak langsung, berdasarkan zat warfarin natrium. Obat ini menghilangkan pembekuan darah yang meningkat, disyorkan untuk rawatan dan pencegahan trombosis, strok, serangan iskemia.

Kontraindikasi termasuk pendarahan akut, pericarditis, trombositopenia, stroke hemoragik, patologi hati dan buah pinggang, tekanan darah tinggi. Penggunaan selari dengan minuman beralkohol dilarang keras.

Petunjuk untuk digunakan: rawatan gejala penyakit vena, termasuk trombosis, phlebitis, thrombophlebitis, varises pada anggota badan yang lebih rendah, sindrom selepas trombotik.

Venitane ubat mempunyai kesan anti-edema, menekan proses keradangan, mengubati urat. Boleh ditetapkan sebagai ejen propilaksis selepas pembedahan pada urat kaki.

• flebitis migrasi, termasuk yang berkaitan dengan urat varikos kronik;
• trombophlebitis naik;
• bengkak tempatan.

Ubat ini ditunjukkan untuk menghapuskan komplikasi yang berkaitan dengan pembedahan pada urat kaki.

Heparin, seperti mana-mana analog, mempunyai kesan yang kuat dan ketara, hampir semua ulasan positif tentang ubat itu. Oleh kerana terdapat banyak kontraindikasi dan tindak balas yang merugikan badan, rawatan yang tidak dibenarkan dengan Heparin berbahaya untuk kesihatan.

Maklumat mengenai Heparin dibentangkan dalam video dalam artikel ini.

Heparin

Penyelesaian untuk in / in dan p / untuk pengenalan warna kuning atau tidak berwarna kuning.

Pengecualian: benzil alkohol - 9 mg, natrium klorida - 3.4 mg, air d / dan sehingga 1 ml.

5 ml - ampul (5) - kadbod pek.
5 ml - botol (5) - kadbod pek.
5 ml - ampul (10) - kadbod pek.
5 ml - botol (10) - kadbod pek.
5 ml - ampul (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul (100) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol (100) - kotak kadbod (untuk hospital).

Penyelesaian untuk iv dan p / untuk pengenalan penyelesaian kuning yang jelas, tidak berwarna atau cahaya.

Pengecualian: benzil alkohol 9 mg, natrium klorida 3.4 mg, air d / dan sehingga 1 ml.

5 ml - botol kaca (1) - kadbod pek.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (1) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan plastik planimetri (2) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (1) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (2) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
5 ml - ampul kaca (5) - pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
5 ml - botol kaca (5) - kadbod pek dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - botol kaca (10) - kadbod pek dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - ampul kaca (5) - pek kadbod dengan memisahkan masukkan.
5 ml - ampul kaca (10) - pek kadbod dengan memasukkan pemisahan.
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetri plastik (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - botol kaca (5) - pembungkusan planimetric plastik (20) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetrik plastik (10) - kotak kadbod (untuk hospital).
5 ml - ampul kaca (5) - pembungkusan planimetric plastik (20) - kotak kadbod (untuk hospital).

Mekanisme tindakan natrium heparin didasarkan pada pengikatan antithrombin III, yang merupakan penghambat semula jadi faktor-faktor pembekukan darah yang diaktifkan IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa. Sodium heparin terikat dengan antithrombin III dan menyebabkan perubahan konformasi dalam molekulnya. Akibatnya, pengikatan antithrombin III kepada faktor pembekuan IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa dipercepatkan dan aktiviti enzimatik mereka disekat. Mengikat natrium heparin untuk antithrombin III adalah elektrostatik dalam alam semula jadi dan bergantung kepada tempoh dan komposisi Dari molekul (natrium heparin untuk mengikat dengan antithrombin III diperlukan urutan penta-sakarida yang terdiri daripada glucosamine 3-O-sulfated).

Keupayaan heparin natrium dalam kombinasi dengan antithrombin III untuk menghalang faktor pembekuan IIa (thrombin) dan Xa adalah yang paling penting. Nisbah aktiviti natrium heparin berkaitan dengan faktor Xa kepada aktivitinya berkaitan dengan faktor IIa adalah 0.9-1.1. Sodium heparin mengurangkan kelikatan darah, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, dirangsang oleh bradykinin, histamin dan faktor endogen lain, dan seterusnya menghalang perkembangan stasis. Sodium heparin mampu menyembur pada permukaan membran endothelium dan sel darah, meningkatkan caj negatif mereka, yang menghalang agregasi lekatan dan platelet. Sodium heparin melambatkan hiperplasia otot licin, mengaktifkan lipoprotein lipase dan, dengan itu, mempunyai kesan menurunkan lipid dan mencegah perkembangan aterosklerosis.

Sodium heparin mengikat beberapa komponen sistem pelengkap, mengurangkan aktivitinya, menghalang kerjasama limfosit dan pembentukan immunoglobulin, mengikat histamin, serotonin (iaitu, ia mempunyai kesan antiallergik). Sodium Heparin meningkatkan aliran darah buah pinggang, saluran darah serebrum meningkatkan ketahanan, mengurangkan aktiviti hyaluronidase serebrum, mengurangkan aktiviti surfaktan dalam paru-paru, menyekat sintesis berlebihan aldosterone dalam korteks adrenal, mengikat adrenalina untuk memodulasi balas ovari terhadap rangsangan hormon, meningkatkan aktiviti PTH. Hasil daripada interaksi dengan enzim natrium heparin boleh meningkatkan tyrosine aktiviti hydroxylase otak, pepsinogen, polymerase DNA dan mengurangkan aktiviti myosin ATPase, kinase pyruvate, polimerase RNA pepsin. Kepentingan klinikal kesan natrium heparin tetap tidak menentu dan tidak difahami dengan baik.

Dalam sindrom koronari akut tanpa subtema tetap segmen ST pada ECG (angina yang tidak stabil, infarksi miokardium tanpa subtema segmen ST), natrium heparin dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic mengurangkan risiko infark miokard dan kematian. Dalam infarksi miokardium dengan ST segmen ketinggian pada ECG, heparin natrium berkesan dalam chreskozhioy utama revascularization koronari dalam kombinasi dengan bahan penyekat daripada Glikoprotein IIb / IIIa reseptor dan streptokinase dalam terapi thrombolytic (kekerapan meningkat revascularization).

Dalam dos yang tinggi, natrium heparin berkesan dalam tromboembolisme pulmonari dan trombosis vena, dalam dos yang kecil, adalah berkesan untuk mencegah tromboembolisme vena, termasuk selepas operasi pembedahan.

Selepas pentadbiran intravena tindakan dadah berlaku serta-merta, tidak lewat daripada 10-15 minit dan tahan lama -. 6.3 jam selepas pentadbiran subkutaneus tindakan dadah bermula perlahan-lahan - lebih 40-60 min, tetapi berlangsung 8 jam antithrombin III kekurangan dalam darah atau plasma. di tempat trombosis boleh mengurangkan kesan aikoagulyantny dari natrium heparin.

Kepekatan maksimum (C_maks) selepas pentadbiran intravena dicapai dengan serta-merta, selepas pentadbiran subkutaneus - dalam 2-4 jam.

Komunikasi dengan protein plasma - sehingga 95%, jumlah pengedaran adalah sangat kecil - 0.06 l / kg (tidak meninggalkan katil vaskular kerana kuat mengikat protein plasma). Tidak menembusi halangan plasenta dan ke dalam susu ibu.

Intensif ditangkap oleh sel-sel endothelial dan sel-sel sistem makrofag mononuklear (sel-sel sistem reticuloendothelial), tertumpu di hati dan limpa.

Metabolisasi di hati dengan penyertaan N-desulfamidase dan heparinase platelet, yang terlibat dalam metabolisme heparin pada tahap-tahap selanjutnya. Penglibatan dalam metabolisme faktor platelet IV (faktor antiheparin), serta mengikat heparin natrium ke sistem makrofag, menerangkan ketidakaktifan biologi pesat dan jangka pendek tindakan. Molekul desulfated di bawah pengaruh endoglycosidase buah pinggang diubah menjadi serpihan berat molekul yang rendah. TT_1/2 berlangsung 1-6 jam (secara purata 1.5 jam); meningkat dengan kegemukan, hati dan / atau kegagalan buah pinggang; berkurangan dengan tromboembolisme pulmonari, jangkitan, tumor malignan.

Dieksperimen oleh buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, dan hanya dengan pengenalan dosis tinggi mungkin perkumuhan (sehingga 50%) dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dipaparkan melalui hemodialisis.

- pencegahan dan rawatan trombosis vena (termasuk trombosis urat dangkal dan dalam bahagian bawah kaki, trombosis urat buah pinggang) dan embolisme paru;

- pencegahan dan rawatan komplikasi thromboembolic yang berkaitan dengan fibrillation atrium;

- pencegahan dan rawatan emboli arteri perifer (termasuk yang berkaitan dengan penyakit jantung mitral);

- rawatan koagulopati penggunaan akut dan kronik (termasuk tahap I DIC);

- Sindrom koronari akut tanpa ketinggian berterusan segmen ST pada ECG (angina yang tidak stabil, infarksi miokardium tanpa ketinggian segmen ST pada ECG);

- segmen ketinggian infarksi miokardium ST: dalam terapi thrombolytic, utama revascularization perkutaneus koronari (angioplasti belon dengan atau tanpa stenting), dan berisiko tinggi arteri atau trombosis vena dan thromboembolism;

- pencegahan dan rawatan microthrombosis dan gangguan peredaran mikro, termasuk dengan sindrom pemaksa hemolytic, glomerulonephritis (termasuk lupus nefritis) dan dengan diuresis paksa;

- pencegahan pembekuan darah semasa pemindahan darah, dalam sistem peredaran ekstrasorporeal (peredaran ekstrasorporeal semasa pembedahan jantung, hemosorbtion, sitapheresis) dan hemodialisis;

- pemprosesan kucing vena periferal.

- hipersensitiviti terhadap natrium heparin dan komponen lain ubat;

- sejarah thrombocytopenia yang disebabkan heparin (dengan atau tanpa trombosis), atau pada masa ini;

- pendarahan (kecuali apabila manfaat natrium heparin lebih besar daripada potensi risiko);

- Tempoh kehamilan dan penyusuan.

Pesakit dengan alahan polyvalent (termasuk asma bronkial).

Dalam keadaan patologi yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan, seperti:

- penyakit sistem kardiovaskular: endokarditis infark akut dan subakut, hipertensi tidak terkawal yang teruk, pembedahan aorta, aneurisme cerebral;

- luka-luka yg menyebabkan hakisan dan ulser saluran gastrousus, varices esophageal dalam sirosis dan penyakit-penyakit lain, penggunaan jangka panjang saliran gastrik dan perut, ulser kolitis, buasir;

- penyakit organ pembentuk darah dan sistem limfa: leukemia, hemofilia, trombositopenia, diatesis hemorrhagic;

- Penyakit-penyakit saraf: strok hemoragik, kecederaan otak traumatik;

- kekurangan kongenital antitrombin III dan terapi penggantian dengan ubat antithrombin III (untuk mengurangkan risiko pendarahan, dos yang lebih kecil heparin harus digunakan).

Keadaan fisiologi dan patologi lain: tempoh haid, mengancam pengguguran, tempoh awal selepas bersalin, penyakit hati yang teruk dengan fungsi protein sintetik yang terganggu, kegagalan buah pinggang kronik, baru menjalani pembedahan pada mata, otak atau saraf tunjang, baru-baru ini melakukan tusukan tulang belakang (lumbar) atau anestesia epidural, retinopati diabetes proliferatif, vaskulitis, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (alkohol benzil yang terkandung di dalamnya boleh menyebabkan reaksi secara klasik dan anaphylactoid), usia lanjut (lebih 60 tahun, terutama wanita).

Heparin diturunkan secara subcutaneously, intravena, bolus atau titisan.

Heparin diresepkan sebagai infusi intravena berterusan atau sebagai suntikan intravena secara tetap, serta subcutaneously (dalam perut). Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular.

Tempat biasa untuk suntikan subkutaneus ialah dinding anterior-lateral abdomen (dalam kes-kes yang luar biasa dimasukkan ke bahu atas atau paha), dengan menggunakan jarum nipis yang perlu dimasukkan dalam, tegak lurus dengan kulit antara ibu jari dan jari telunjuk sampai akhir suntikan. penyelesaian. Ia perlu menggantikan tapak suntikan setiap kali (untuk mengelakkan pembentukan hematoma). Suntikan pertama perlu dilakukan 1-2 jam sebelum permulaan operasi; dalam tempoh selepas operasi - untuk masuk dalam masa 7-10 hari, dan jika perlu - masa yang lebih lama. Dosis awal Heparin, diberikan untuk tujuan terapeutik, biasanya 5000 IU dan ditadbir secara intravena, selepas itu rawatan diteruskan, menggunakan suntikan subkutaneus atau infus intravena.

Dos penyelenggaraan ditentukan bergantung kepada kaedah penggunaan:

- dengan infusi intravena berterusan, 1000-2000 IU / h setiap (24000-48000 MG / hari) ditadbir, mencairkan Heparin dengan larutan natrium klorida 0.9%:

- dengan suntikan intravena biasa, 5000 hingga 10,000 IU dari Heparin ditetapkan setiap 4-6 jam:

- untuk pentadbiran subkutan, mereka ditadbir setiap 12 jam hingga 15,000-20000 IU atau setiap 8 jam hingga 8,000-10000 IU.

Sebelum pengenalan setiap dos, adalah perlu untuk menjalankan kajian mengenai masa pembekuan darah dan / atau masa tromboplastin separa diaktifkan (LPTT) untuk membetulkan dos berikutnya.

Apabila ditadbir secara intravena, dos Heparin dipilih supaya APTT adalah 1.5-2.5 kali kawalan. Kesan antikoagulan Heparin dianggap optimum jika masa pembekuan darah dilanjutkan dengan faktor 2-3 berbanding dengan nilai normal. APTT dan masa thrombin meningkat sebanyak 2 kali (dengan kemungkinan kawalan berterusan APTT).

Dengan pentadbiran subkutaneus dos kecil (5000 IU 2-3 kali sehari), tidak perlu mengawal APTT secara berkala untuk pencegahan pembentukan thrombus, kerana ia sedikit meningkat.

Infusi intravena berterusan adalah cara paling berkesan untuk menggunakan Heparin, lebih baik daripada suntikan secara berkala (berkala), kerana ia memberikan hypocoagulation yang lebih stabil dan kurang menyebabkan pendarahan.

Penggunaan natrium heparin dalam keadaan klinikal khas.

Utama angioplasti koronari perkutaneus semasa sindrom koronari akut tanpa ketinggian ST-segmen dan miokardium segmen infarksi ketinggian ST: heparin Sodium ditadbir secara intravena dalam dos bolus 70-100 IU / kg (jika tidak dirancang penggunaan bahan penyekat daripada Glikoprotein LLB / IIla reseptor) atau dos 50 -60 MG / kg (apabila digunakan bersama-sama dengan penghambat glikoprotein llb / IIla reseptor).

terapi thrombolytic dalam miokardium infarksi segmen ketinggian ST: heparin Sodium intravena bolus dos 60 IU / kT (dos maksimum 4000 ME), diikuti oleh infusi intravena pada dos 12 IU / kg (1000 IU / h) lebih 24 48 h. Tahap sasaran APTT adalah 50-70 saat, iaitu 1.5-2.0 kali lebih tinggi daripada norma; Kawalan APTT - selepas 3. 6. 12 dan 24 jam selepas permulaan terapi.

Pencegahan komplikasi thromboembolic selepas campur tangan pembedahan menggunakan dos rendah natrium heparin: sodium heparin disuntik subcutaneously, jauh ke dalam kulit perut. Dos permulaan ialah 5000 mg 2 h sebelum permulaan operasi. Dalam tempoh selepas operasi - 5000 ME setiap 8-12 jam selama 7 hari atau sehingga mobiliti pesakit dipulihkan sepenuhnya (bergantung kepada apa yang berlaku dahulu). Apabila menggunakan natrium heparin dos rendah untuk pencegahan komplikasi thromboembolic, tidak perlu mengawal aPTT.

Penggunaan dalam pembedahan kardiovaskular semasa operasi menggunakan peredaran ekstrasorporeal: dos awal natrium heparin adalah sekurang-kurangnya 150 IU / kg. Seterusnya, natrium heparin disuntik dengan ipfusion intravena berterusan pada kadar 15-25 titisan / min pada 30,000 IU setiap 1 liter penyelesaian infusi. Jumlah dos biasanya 300 IU / kg (jika jangkaan tempoh operasi adalah kurang daripada 60 minit) atau 400 IU / kg (jika jangkaan tempoh operasi adalah 60 minit atau lebih).

Gunakan dalam hemodialisis: dos permulaan heparin natrium - 25-30 IU / kg (atau 10.000 ME) i.v. bolus, diikuti oleh infusi berterusan natrium heparin 20000 IU / 100 ml 0.9% natrium klorida pada kadar 1500-2000 IU / h (melainkan jika ditunjukkan dalam manual sistem hemodialisis).

Penggunaan natrium heparin dalam pediatrik: kajian terkawal yang mencukupi penggunaan natrium heparin pada kanak-kanak belum dijalankan. Cadangan yang disampaikan adalah berdasarkan pengalaman klinikal: dos awal ialah 75-100 IU / kg bolus intravena selama 10 minit, dos penyelenggaraan: kanak-kanak berusia 1-3 bulan - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / hari), kanak-kanak berumur 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / hari), kanak-kanak berumur lebih daripada 1 tahun -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / hari) secara intravena.

Dosis natrium heparin perlu dipilih dengan mengambil kira penunjuk pembekuan darah (target APTT level 60-85 sec.).

Tempoh terapi bergantung kepada petunjuk dan kaedah permohonan. Untuk kegunaan intravena, tempoh rawatan yang optimum adalah 7-10 hari, diikuti dengan rawatan berterusan dengan anticoagulants lisan (antikoagulan oral disyorkan untuk melantik, bermula dari 1 hari rawatan dengan natrium heparin atau 5 hingga hari 7, manakala penggunaan natrium heparin tamat pada 4-5 hari digabungkan terapi). Dengan trombosis yang luas urat ilio-femoral, adalah dinasihatkan untuk melakukan rawatan jangka panjang dengan Heparin.

Reaksi alahan: hiperemia pada kulit, demam dadah, urtikaria, rinitis, pruritus dan sensasi haba dalam sol, biorospasm, keruntuhan, kejutan anaphylactic.

Pendarahan: tipikal - dari saluran gastrousus dan saluran kencing, di tapak suntikan, di kawasan di bawah tekanan, dari luka pembedahan; pendarahan dalam pelbagai organ (termasuk kelenjar adrenal, corpus luteum, ruang retroperitopeal).

Reaksi tempatan: sakit, hiperemia, hematoma dan ulser di tapak suntikan, pendarahan.

Kesan sampingan lain yang berpotensi termasuk pening, sakit kepala, loya, muntah, hilang selera makan, cirit-birit, sakit sendi, peningkatan tekanan darah dan eosinofilia.

Pada awal rawatan dengan Heparin, thrombocytopenia sementara dengan kiraan platelet dalam julat dari 80 × 10 9 / L hingga 150 × 10 9 / L kadang-kadang boleh diperhatikan. Biasanya, keadaan ini tidak membawa kepada perkembangan komplikasi dan rawatan dengan Heparin yang dapat diteruskan. Dalam kes yang jarang berlaku, thrombocytopenia teruk (sindrom pembentukan trombus putih) boleh berlaku, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Komplikasi ini harus diandaikan dalam kes penurunan platelet di bawah 80 × 10 9 / l, atau lebih daripada 50% tahap awal, pengenalan Heparin dalam kes sedemikian segera dihentikan.

Pesakit dengan thrombocytopenia yang teruk boleh membangunkan koagulopati penggunaan (kekurangan stok fibrinogen).

Pada latar belakang trombositopenia yang disebabkan heparin: nekrosis kulit, trombosis arteri, disertai dengan perkembangan gangrene, infark miokard, strok. Dengan penggunaan yang berpanjangan: osteoporosis, patah tulang spontan, kalsifikasi tisu lembut, hypoaldosteronism, alopecia sementara, priapisme.

Perubahan parameter darah biokimia boleh dilihat semasa terapi Heparin (peningkatan aktiviti transaminase hepatik, asid lemak bebas dan thyroxin dalam plasma darah, hiperkalemia, hyperipidemia berulang disebabkan penghentian Heparin: peningkatan kepekatan glukosa darah palsu dan hasil positif palsu ujian bromsulfalein).

Tanda-tanda: tanda-tanda pendarahan.

Rawatan: untuk pendarahan kecil yang disebabkan oleh overdosis heparin, ia sudah cukup untuk menghentikan penggunaannya. Sekiranya pendarahan yang meluas, lebihan berlebihan akan dinetralkan dengan protinine sulfat (1 mg protinine sulfat setiap 100 IU natrium heparin). 1% (10 mg / ml) protamin penyelesaian sulfat disuntik dengan perlahan-lahan secara intravena. Setiap 10 minit anda tidak boleh memasuki lebih daripada 50 mg (5 ml) protamin sulfat. Memandangkan metabolisme natrium heparin yang pesat, dos sulfat protamin yang dikurangkan dari masa ke masa. Untuk mengira dos protamin sulfat yang diperlukan, kita boleh mengandaikan bahawa T_1/2 Natrium Heparin adalah 30 minit. Apabila menggunakan protinine sulfat, tindak balas anaphylactic yang teruk dengan hasil yang fatal diperhatikan, dan oleh itu ubat harus diberikan hanya dalam keadaan pemisahan, dilengkapi untuk menyediakan penjagaan perubatan kecemasan untuk kejutan anaphylactic. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi farmaseutikal: Larutan natrium Heparin hanya bersesuaian dengan larutan natrium klorida 0.9%.

Penyelesaian Heparin tidak serasi dengan yang berikut kanamycin, natrium methicillin, netilmicin, opioid, oxytetracycline, polymyxin B, promazine, promethazine, streptomycin, sulfafurazole, diethanolamine, tetracycline, tobramycin, emulsi efalotina, tsefaloridinom, vancomycin, vinblastine, nicardipine, lemak.

Interaksi farmakokinetik: natrium heparin mengalihkan derivatif fenitoin, quinidine, propranolol dan benzodiazepine dari tapak pengikat mereka kepada protein plasma, yang boleh membawa kepada peningkatan dalam tindak balas farmakologi ubat-ubatan ini. Sodium heparin terikat dan tidak diaktifkan oleh protinine sulfat, polipeptida mempunyai tindak balas alkali, serta antidepresan trisiklik.

Interaksi farmakodinamik: kesan antikoagulan terhadap natrium heparin dipertingkatkan semasa digunakan dengan ubat lain yang mempengaruhi hemostasis, termasuk dengan ubat antiplatelet (Ace) diclofenac), glucocorticosteroids dan dextran, menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Di samping itu, kesan antikoagulan terhadap natrium heparin dapat ditingkatkan apabila digabungkan dengan hydroxychloroquine, asid etacrynic, ubat sitotoksik, cefamundol, asid valproic, propylthiouracil.

Kesan antikoagulan natrium heparin dikurangkan apabila digunakan secara serentak dengan ACTH, antihistamin, asid askorbik, alkaloid ergot, nikotin, nitrogliserin, glikosida jantung, thyroxin, tetracycline dan quinine.

Sodium heparin boleh mengurangkan tindakan farmakologi hormon adrenokortikotropik, glucocorticosteroids dan insulin.

Rawatan dengan dos yang besar adalah disyorkan di hospital.

Kawalan bilangan platelet perlu dilakukan sebelum permulaan rawatan, pada hari pertama rawatan dan pada selang pendek sepanjang tempoh pentadbiran natrium heparin, terutamanya antara 6 dan 14 hari selepas permulaan rawatan. Ia harus segera menghentikan rawatan dengan penurunan tajam jumlah platelet.

Penurunan mendadak dalam bilangan platelet memerlukan penyelidikan lanjut untuk mengenal pasti trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Sekiranya ada, pesakit perlu dimaklumkan bahawa dia tidak sepatutnya diberi Heparin pada masa depan (walaupun heparin berat molekul yang rendah). Jika ada kemungkinan tinggi trombositopenia imun yang disebabkan oleh heparin. Heparin perlu segera ditarik balik. Dalam perkembangan trombositopenia imun yang disebabkan geiarin pada pesakit yang menerima heparin untuk penyakit thromboembolic atau dalam kes komplikasi thromboembolic, agen antikoagulan lain harus digunakan.

Pesakit dengan trombositopenia yang disebabkan oleh heparin (sindrom pembentukan thrombus putih) tidak boleh menjalani hemodialisis dengan heparinisasi. Jika perlu, mereka harus menggunakan kaedah alternatif merawat kegagalan buah pinggang. Untuk mengelakkan berlebihan, perlu sentiasa memantau gejala klinikal yang menunjukkan pendarahan yang mungkin (pendarahan mukosa, hematuria, dan sebagainya). Pada pesakit yang tidak memberi respons kepada Heparin atau memerlukan dosis tinggi Heparin, diperlukan untuk mengawal tahap antitrombin III. Penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol benzyl sebagai bahan pengawet pada bayi baru lahir (terutamanya pada bayi prematur dan pada anak-anak dengan berat badan yang berkurangan) boleh mengakibatkan peristiwa buruk yang serius (kemurungan SSP, asidosis metabolik, pernafasan) dan kematian. Oleh itu, dalam bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, gunakan sediaan heparin sodium yang tidak mengandungi bahan pengawet.

Rintangan kepada natrium heparin sering diperhatikan dengan demam, trombosis, trombophlebitis, penyakit berjangkit, infark miokard, neoplasma malignan, serta selepas campur tangan pembedahan dan dengan kekurangan antitrombin III. Dalam keadaan sedemikian, pemantauan makmal yang lebih teliti diperlukan (kawalan APTT). Pada wanita berusia lebih dari 60 tahun, Heparin boleh meningkatkan pendarahan, dan oleh itu dos natrium heparin dalam pesakit ini harus dikurangkan.

Apabila menggunakan natrium heparin pada pesakit dengan hipertensi arteri, tekanan darah perlu dipantau secara teratur.

Sebelum memulakan terapi dengan natrium heparin, koagulogram mesti diperiksa, kecuali menggunakan dos yang rendah.

Pesakit yang dipindahkan ke terapi antikoagulan oral harus meneruskan pentadbiran natrium heparin sehingga keputusan masa pembekuan darah dan APTT berada dalam julat terapeutik.

Suntikan intramuskular dikontraindikasikan. Jika boleh, biopsi tusuk, infiltrasi dan anestesia epidural, dan punca lumbar diagnostik harus dielakkan dengan natrium heparin.

Jika pendarahan besar berlaku, heparin perlu dihentikan dan indikator coagulogram perlu diperiksa. Sekiranya keputusan analisis berada dalam julat normal, kemungkinan kemunculan pendarahan sehari disebabkan oleh penggunaan Heparin adalah minimum.

Perubahan dalam coagulogram cenderung untuk menormalkan selepas pemberhentian heparin.

Penyelesaian Heparin mungkin memperoleh warna kuning, yang tidak mengubah aktiviti atau toleransi.

Untuk pengenceran dadah menggunakan hanya 0,9% larutan natrium klorida!

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme lain yang memerlukan kepekatan tinggi

Kajian mengenai kesan Heparin tentang keupayaan untuk memandu dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya tidak dijalankan.

Natrium Heparin tidak menembusi halangan plasenta. Sehingga kini, tidak ada data yang menunjukkan kemungkinan kecacatan janin disebabkan penggunaan natrium heparin semasa mengandung: tidak terdapat juga hasil eksperimen pada haiwan yang akan menunjukkan kesan embrio atau fetotoksik natrium heparin. Walau bagaimanapun, terdapat bukti peningkatan risiko buruh preterm dan pengguguran spontan berkaitan dengan pendarahan. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan komplikasi apabila menggunakan natrium heparin pada wanita hamil dengan komorbiditi, serta pada wanita hamil yang menerima rawatan tambahan.

Penggunaan harian dos tinggi natrium heparin selama lebih dari 3 bulan boleh meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita hamil. Oleh itu, penggunaan berterusan dos tinggi natrium heparin tidak boleh melebihi 3 bulan.

Anestesia epidural tidak boleh digunakan pada wanita hamil yang menjalani terapi antikoagulan. Terapi antikoagulan dikontraindikasikan jika terdapat risiko pendarahan, misalnya dengan pengguguran terancam.

Sodium heparin tidak diekskresikan dalam susu ibu.

Penggunaan harian dos tinggi natrium hepar selama lebih dari 3 bulan dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita menyusu.

Sekiranya perlu, gunakan untuk tempoh ini, anda mesti menggunakan persiapan lain natrium heparin, yang tidak mengandungi alkohol benzyl sebagai bahan bantu.