Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Ketonal. Membentangkan tinjauan pengunjung ke laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan ketonal dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Ketonal dengan analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan gejala penyakit radang dan pelepasan nyeri pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu.
Ketonal adalah agen anti-radang bukan steroid, terbitan asid propionik. Ia mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik. Dengan menghalang COX-1 dan COX-2 dan, sebahagiannya, lipo-oxygenase, ketoprofen menghalang sintesis prostaglandin dan bradykinin, menstabilkan membran lysosomal.
Ketoprofen (bahan aktif ubat Ketonal) tidak menjejaskan keadaan rawan artikular.
Farmakokinetik
Apabila diambil Ketonal mudah diserap dari saluran gastrointestinal. Makan tidak menjejaskan bio ketersediaan ketoprofen. Ketoprofen juga menembusi cecair sinovial. Ketoprofen terutama dimetabolisme di hati. Kira-kira 80% ketoprofen diekskresikan dalam air kencing, terutamanya sebagai konjugasi dengan asid glucuronic (90%). Kira-kira 10% diekskresi tidak berubah melalui usus.
Petunjuk
Terapi simtomatik proses menyakitkan dan radang pelbagai asal, termasuk:
Borang pelepasan
Tablet 100 mg dan 150 mg.
Lilin untuk pentadbiran rektum sebanyak 100 mg.
Krim atau salap untuk kegunaan luaran sebanyak 5%.
Gel untuk penggunaan luaran sebanyak 2.5%.
Kapsul Ketonal Uno 200 mg.
Kapsul Ketona Duo 150 mg.
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular (tembakan dalam ampul untuk suntikan) 50 mg / ml.
Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen
Tablet dan kapsul
Orang dewasa ditetapkan 1-2 kapsul 2-3 kali sehari, atau 1 tablet 2 kali sehari, atau 1 tablet tindakan berpanjangan 1 kali sehari. Kapsul dan tablet perlu diambil semasa atau selepas makan, tanpa mengunyah, meminum banyak air atau susu (jumlah cecair sekurang-kurangnya 100 ml).
Borang lisan boleh digabungkan dengan penggunaan suppositori rektal atau bentuk dos Ketona untuk kegunaan luaran (krim, gel).
Dos harian maksimum (termasuk penggunaan pelbagai bentuk dos) adalah 200 mg.
Penyelesaian ini diberikan intramuskular atau intravena. V / m diberikan 100 mg 1-2 kali sehari. Dalam / dalam penyerapan ketoprofen yang dijalankan hanya di hospital.
Infusi intravena pendek: 100-200 mg, dicairkan dalam 100 ml larutan natrium klorida 0.9%, disuntik dalam masa 0.5-1 jam. Boleh masuk semula selepas 8 jam.
Penyerapan IV berterusan: 100-200 mg, dicairkan dalam 500 ml penyelesaian infusi (0.9% larutan natrium klorida, larutan yang mengandungi laktat Ringer, 5% penyelesaian dextrose), diberikan dalam masa 8 jam.
Ketonal Uno dan Duo
Dos standar Ketonal Uno untuk orang dewasa dan kanak-kanak lebih dari 15 adalah 200 mg sehari. Kapsul harus diambil semasa atau selepas makan dengan air atau susu (jumlah cecair itu harus sekurang-kurangnya 100 ml). Satu rejimen yang sama dan Ketona Duo dengan dos 150 mg dalam satu caspule.
Maksimum ketoprofen adalah 200 mg sehari.
Pentadbiran parenteral boleh digabungkan dengan penggunaan bentuk lisan (kapsul, tablet) atau suppositori rektum. Dos harian maksimum (termasuk penggunaan pelbagai bentuk dos) adalah 200 mg.
Dewasa melantik 1 lilin 1-2 kali sehari rektum.
Suppositori rektum boleh digunakan dalam kombinasi dengan bentuk dos ketoprofen untuk kegunaan sistemik atau topikal. Maksimum harian ketoprofen (termasuk apabila menggunakan pelbagai bentuk dos) adalah 200 mg.
Kesan sampingan
Contraindications
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Penggunaan Ketonala pada kehamilan trimester ke-3 adalah kontraindikasi. Penggunaan Ketonal dalam 1 dan 2 trimester kehamilan adalah mungkin hanya apabila potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko kepada janin.
Sekiranya perlu, gunakan Ketonala semasa menyusu harus memutuskan penamatan penyusuan.
Arahan khas
Pesakit dengan penyakit radang di rektum tidak harus diberikan ketonal dalam bentuk suppositori rektum.
Dengan menggunakan Ketonal, serta NSAID yang lain, pemantauan tetap terhadap parameter hematologi, petunjuk fungsi hati dan fungsi buah pinggang, terutama pada pesakit tua.
Ketoprofen harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung, disertai dengan pengekalan cecair, disarankan untuk memantau tekanan darah.
Ketonal boleh menutup gejala penyakit berjangkit.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Tiada data mengenai kesan negatif Ketonal dalam dos yang dicadangkan untuk keupayaan memandu dan bekerja dengan jentera.
Pada masa yang sama, pesakit yang melihat kesan tidak standard ketika menggunakan Ketonal harus berhati-hati ketika mengamalkan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan psikomotor.
Interaksi dadah
Ketoprofen mengurangkan kesan diuretik, agen antihipertensi.
Meningkatkan tindakan ubat hypoglycemic oral dan beberapa anticonvulsants (phenytoin).
Dengan penggunaan serentak dengan NSAID lain, salisit, GCS dan etanol (alkohol) meningkatkan risiko pendarahan gastrousus.
Apabila digunakan serentak dengan antikoagulan, trombolytik, agen antiplatelet, risiko peningkatan pendarahan.
Risiko untuk membangunkan fungsi buah pinggang terjejas meningkat apabila diambil secara serentak dengan inhibitor diuretik atau ACE.
Dengan penggunaan serentak meningkatkan kepekatan glikosida jantung, penyekat saluran kalsium perlahan, persediaan litium, siklosporin, methotreksat.
Ketonal boleh digabungkan dengan analgesik bertindak secara terpusat.
Analogues ubat Ketonal
Analog struktur bahan aktif:
Dalam setiap 2 ml penyelesaian untuk suntikan (1 ampoule) mengandungi 100 mg ketoprofen. Pengecualian: propylene glycol, etanol (12.3% mengikut jumlah), benzil alkohol, natrium hidroksida (untuk pembetulan pH), air untuk suntikan.
Penyelesaian yang jelas dari tidak berwarna menjadi sedikit kekuningan, dengan hampir tidak terdapat kemasukan yang kelihatan.
Ketoprofen - bahan aktif ubat - menghalang sintesis prostaglandin dan leukotrien dengan menghalang enzim cyclooxygenase (COX-1 dan COX-2), yang memangkinkan sintesis prostaglandin dalam metabolisme asid arakidonik. Ketoprofen menstabilkan membran lysosomal dalam vitro dan dalam vivo, menghalang sintesis leukotrien dalam in vitro dalam kepekatan tinggi dan mempunyai aktiviti anti-bradykinin. Mekanisme tindakan antipiretik ketoprofen tidak diketahui. Mungkin ketoprofen menghalang sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat (kemungkinan besar di hipotalamus).
Dalam sesetengah wanita, ketoprofen mengurangkan gejala dysmenorrhea primer, mungkin disebabkan oleh penindasan sintesis dan / atau keberkesanan prostaglandin.
Tahap plasma purata, diukur 5 minit selepas permulaan infus intravena 100 mg ketoprofen dan 4 minit selepas akhir pentadbiran, adalah 26.4 ± 5.4 μg / ml. Bioavailabiliti - 90%.
Dengan pentadbiran intramuskular, ketoprofen didapati dalam darah pada kebanyakan pesakit 15 minit kemudian, dan kepekatan plasma puncak dicapai 2 jam selepas pentadbiran. Ketersediaan bio ketoprofen apabila disuntik, meningkat secara linear dengan peningkatan dos ubat.
99% ketoprofen mengikat protein plasma, terutamanya albumin. Jumlah pengagihan dalam tisu adalah 0.1-0.2 l / kg. Ketoprofen perlahan-lahan menembusi cecair sinovial dan juga perlahan-lahan dikeluarkan dari itu, terhadap latar belakang penurunan konsentrasi plasma yang berterusan. Kepekatan keseimbangan ketoprofen ditubuhkan 24 jam selepas pelantikannya.
Ketoprofen dimetabolisme secara meluas oleh enzim mikrosomal hepatik. Ia mengikat asid glucuronic dan dikeluarkan dari badan dalam bentuk ini. Selepas pengambilan, pelepasan plasma ialah 1.16 ml / min / kg. Separuh hayat biologi hanya 2 jam. Kekurangan hepatik boleh menyebabkan perpanjangan masa separuh hayat, mungkin berlaku dalam keadaan ini.
Sehingga 80% ketoprofen diekskresikan dalam air kencing dan kira-kira 10% diekskresikan di dalam najis. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, ketoprofen diekskresikan dengan lebih perlahan, separuh hayat biologi meningkat sejam.
Di kalangan orang tua, metabolisme dan penghapusan ketoprofen adalah perlahan. Ini secara klinikal bermakna hanya pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang Mengurangkan.
Ketoprofen adalah ubat antirheumatik nonsteroid dengan kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik.
Petunjuk untuk kegunaan:
- sakit akibat metastasis tulang pada pesakit dengan tumor;
- spondylitis (ankylosing spondylitis, arthritis psoriatik, arthritis reaktif);
- rheumatism extraarticular (tendonitis, bursitis, capsulitis sendi bahu).
- Hypersensitivity kepada ketoprofen atau mana-mana pengeksport ubat;
- sejarah asma bronkial, urtikaria, rhinitis, bronkospasmei atau tindak balas jenis alahan selepas penggunaan ketoprofen atau sejenisnya
bahan aktif seperti ubat anti radang nonsteroid lain (selepas ini dirujuk sebagai NSAID) atau salisilat (contohnya asid acetylsalicylic);
- kegagalan jantung yang teruk;
- Rawatan sakit perioperatif semasa pembedahan
pembedahan pintasan arteri koronari;
- ulser peptik dalam fasa aktif, serta pendarahan gastrousus, ulser atau perforasi dalam sejarah;
- gastrousus, cerebrovaskular atau pendarahan aktif yang lain;
- sejarah penderitaan kronik;
- kerosakan buah pinggang yang teruk;
- disfungsi hati yang teruk;
- kecenderungan pendarahan;
- trimester kehamilan yang terakhir (lihat "Kehamilan dan menyusu");
- kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.
gangguan pendarahan atau rawatan semasa dengan antikoagulan.
Pada trimester pertama dan kedua kehamilan tidak boleh diresepkan dadah melainkan jika perlu. Sekiranya Ketonal digunakan oleh seorang wanita yang cuba hamil atau berada dalam trimester kehamilan yang pertama atau kedua, dos harus serendah mungkin, dan tempoh rawatan sepatutnya secepat mungkin, kerana penghambatan sintesis prostaglandin mempunyai kesan negatif ke atas kehamilan dan / atau perkembangan embrio / janin.
Penggunaan Ketonala pada trimester kehamilan ketiga adalah kontraindikasi (risiko ketoksikan kardiopulmonari dan nefrotoxicity dalam janin, masa pendarahan yang berlarutan dalam janin dan ibu, menghalang penguncupan uterus).
Data mengenai penembusan dadah ke dalam susu tidak tersedia. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan Ketonal kepada ibu-ibu yang menyusu.
Untuk penggunaan parenteral.
Orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 15 tahun: maksimum 200 mg sehari. Adalah disyorkan untuk tidak menetapkan suntikan lebih lama daripada 3 hari. Apabila mencapai jawapan yang memuaskan, tetapkan Ketonal dalam bentuk pentadbiran lisan.
Intramuscularly diberikan dalam satu ampul (100 mg) sekali atau dua kali sehari.
Jika perlu, ubat ini boleh digabungkan dengan ketoprofen dalam bentuk untuk pentadbiran mulut, penggunaan rektum atau transdermal.
Penyerapan ketonala perlu dilakukan hanya di hospital. Infusi berlangsung 0.5-1 jam, kursus rawatan tidak lebih dari dua hari.
Infusi intravena jangka pendek
Dari 100 hingga 200 mg ketoprofen, dicairkan dalam 100 ml larutan natrium klorida 0.9%, disuntik selama 0.5-1 jam.
Infusi intravena berterusan
Dari 100 hingga 200 mg ketoprofen, dicairkan dalam 500 ml penyelesaian untuk infusi (0.9% larutan natrium klorida, laktat Ringer, glukosa), ditadbir dalam masa 8 jam.
Ketonal boleh digabungkan dengan analgesik boleh dicampur dalam botol yang sama dengan morfin: 10-20 mg morfin dan 100 (sehingga 200) mg ketoprofen dicairkan dalam 500 ml larutan natrium klorida untuk suntikan (0.9%) atau Ringer lactate.
Kesan yang tidak diingini dapat diminimalkan dengan mengambil ubat pada dos efektif paling rendah untuk masa yang sesingkat mungkin untuk melegakan gejala.
Dos harian maksimum ialah 200 mg ketoprofen. Sebelum memulakan rawatan dengan dos ketoprofen 200 mg setiap hari, faedah dan kemungkinan risiko perlu ditimbang dengan teliti. Penggunaan dos yang lebih tinggi tidak digalakkan.
Pada orang yang lebih tua, tindak balas yang buruk lebih cenderung mempunyai akibat yang serius. Rawatan orang tua adalah disyorkan untuk bermula dengan dos yang tersedia paling berkesan.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Pesakit dengan kerosakan buah pinggang yang ringan (pelepasan kreatinin di bawah 0.33 ml / s (20 ml / min)) mengurangkan dos.
Ketonal adalah kontraindikasi pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk.
Pesakit dengan fungsi hati terjejas
Pesakit dengan penyakit hati kronik dengan tahap dos serum albumin dikurangkan.
Ketonal adalah kontraindikasi pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas. Awas
Jangan campurkan tramadol dan ketonal dalam cecair infusi yang sama (dalam satu botol) kerana pembentukan sedimen. Botol infusi hendaklah dibalut dengan kertas hitam atau kerajang aluminium, kerana ketoprofen sensitif kepada cahaya.
Jika kesan sampingan yang teruk berlaku, rawatan perlu dihentikan.
Kesan buruk dibahagikan kepada kelas sistem organ dan kekerapan kejadian. Kekerapan kesan buruk dikelaskan seperti berikut:
sangat kerap (> 1/10), kerap (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,: reaksi photosensitivity, alopecia, urticaria, angioedema, reaksi kulit bullous, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis, eksaserbasi urtikaria kronik.
Gangguan buah pinggang dan saluran kencing
- Kekerapan tidak ditubuhkan: kegagalan buah pinggang akut, nefritis tubulointerstitial, sindrom nefritic, pengekalan air / natrium dengan perkembangan edema yang mungkin, hiperkalemia (lihat "arahan khas dan langkah berjaga-jaga" dan "Interaksi dengan ubat lain dan lain-lain jenis interaksi" penyakit buah pinggang, yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut: terdapat laporan kes terpencil nekrosis tiub akut dan nekrosis papillary. Gangguan dan gangguan umum di tapak pentadbiran
- Kekerapan tidak dipasang: melaporkan kes sakit dan pembakaran di tapak suntikan.
Kajian klinikal dan data epidemiologi mencadangkan penggunaan NSAID yang tidak selektif (terutama dalam dos yang tinggi dan rawatan jangka panjang) mungkin dikaitkan dengan peningkatan trombosis arteri (contohnya, infark miokard atau strok)
Pada orang dewasa, tanda-tanda utama pening, mengantuk, mual, muntah, cirit-birit, dan sakit perut. Dalam mabuk yang teruk, hipotensi, kemurungan pernafasan dan pendarahan gastrointestinal diperhatikan. Pesakit segera dimasukkan ke hospital dan diberi rawatan simptomatik. Penawar spesifik tidak diketahui.
Tidak disyorkan kombinasi ubat
NSAID lain (termasuk perencat cyclooxygenase-2 selektif) dan dosis tinggi skipikat: peningkatan risiko membasmi ulser dan pendarahan di saluran gastrousus.
Antikoagulan (heparin dan warfarin) dan inhibitor pengagregatan platelet (contohnya, ticlopidine, clopidogrel): peningkatan risiko pendarahan. Sekiranya perlu, penggunaan bersama memerlukan pengawasan perubatan yang rapat.
Lithium: risiko meningkatkan tahap litium dalam plasma, yang kadang-kadang boleh mencapai nilai-nilai toksik akibat penurunan penghapusan litium oleh buah pinggang. Jika perlu, kepekatan litium plasma perlu dipantau dengan teliti dan dos litium diselaraskan semasa dan selepas rawatan NSAID.
Methotrexate dalam dos melebihi 15 mg / bukan dos: peningkatan risiko hematotoksis metotreksat, terutamanya jika ia telah digunakan dalam dos yang tinggi (> 15 mg / minggu), yang mungkin disebabkan oleh pergeseran methotrexate daripada persatuan dengan protein dan pengurangan pelepasan buah pinggang. Perlu sekurang-kurangnya 12 jam antara akhir atau permulaan rawatan ketoprofen dan rawatan dengan methotrexate.
Gabungan yang memerlukan kehati-hatian
Diuretik. Pesakit yang mengambil diuretik, terutamanya pesakit yang mengalami dehidrasi, mempunyai risiko kegagalan buah pinggang yang lebih tinggi disebabkan aliran darah buah pinggang yang menurun disebabkan oleh penghambatan sintesis prostaglandin. Pesakit sedemikian perlu mencukupi defisit cecair sebelum memulakan penggunaan ubat-ubatan tersebut, dan pada permulaan rawatan untuk mengawal fungsi buah pinggang
Inhibitor enzim penukaran angiotensin (ACE) dan antagonis reseptor angiotensin II. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan (contohnya, pesakit dengan dehidrasi atau orang tua), penggunaan gabungan perencat ACE atau antagonis reseptor angiotensin II dan ubat-ubatan yang menghalang cyclooxygenase boleh menyebabkan kemerosotan tambahan dalam fungsi buah pinggang, termasuk kemungkinan kegagalan buah pinggang akut.
Methotrexate dalam dos di bawah 15 mg / minggu. Pada minggu pertama rawatan gabungan, adalah perlu untuk memantau gambar darah yang diperluaskan sekali seminggu. Untuk apa-apa fungsi buah pinggang yang merosakkan dan pada pesakit yang lebih tua, pemantauan perlu dilakukan lebih kerap. Kortikosteroid: Peningkatan risiko ulser atau pendarahan di saluran gastrousus
Pentoxifylline: meningkatkan risiko pendarahan. Pemantauan klinikal yang lebih kerap dan pemantauan masa pendarahan yang lebih kerap diperlukan.
Kombinasi untuk Pertimbangkan
Ubat antihipertensi (beta-blocker, biuretics). Ketoprofen mengurangkan kesan ubat antihipertensi
Thrombolytics: peningkatan risiko pendarahan.
Perencatan reaktif serotonin terpilih: peningkatan risiko pendarahan gastrointestinal (lihat "Arahan dan langkah berjaga-jaga khusus"), Probenecid: penggunaan gabungan probenecid dapat mengurangkan pelopor plasma ketoprofen dengan ketara.
Gabungan yang perlu anda ambil perhatian juga Cyclosporine, tacrolimus: risiko kesan tambahan nefrotoxicity, terutama pada pesakit tua.
Risiko yang berkaitan dengan hiperkalemia
Sebilangan ubat dan kelas terapeutik ubat boleh menyumbang kepada pembangunan hiperkalemia, contohnya, garam kalium, diuretik potassium-sparing, inhibitor enzim penukaran angiotensin, penghalang reseptor angiotensin II, NSAID, heparin (berat molekul yang rendah atau tidak difraksinasi), siklosporin, tacrolimus, dan trimethoprim. Perkembangan hiperkalemia mungkin bergantung kepada kehadiran faktor tambahan. Risiko bertambah apabila ubat di atas digunakan pada masa yang sama.
Risiko yang berkaitan dengan tindakan antiplatelet
Interaksi boleh berlaku dengan penggunaan serentak ubat-ubatan tertentu yang menghalang agregasi platelet: tirofiban, eptifibaride, abciximab dan iloprost. Penggunaan serentak beberapa agen antiplatelet meningkatkan risiko pendarahan.
PENGARUH KE ATAS KAPASITI UNTUK PENGURUSAN KENDERAAN DAN KERJA DENGAN MEKANISME
Ubat ini boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening, kejang, atau gangguan visual. Jangan memandu atau mengendalikan jentera apabila gejala ini muncul.
2 ml bujur ampul kaca gelap.
Saiz pakej: 10 atau 50 ampul.
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.
Ubat kapsul # 3, dengan kes putih dan topi biru; Kandungan kapsul adalah serbuk putih yang rapuh atau dikompresi dengan warna kekuningan.
Pengeksport: laktosa - 186.1 mg, magnesium stearate - 2.4 mg, silikon dioksida koloid - 1.5 mg.
Komposisi kapsul shell: titanium dioksida - 0.94 mg, pewarna biru paten - 0.17 mg, gelatin - sehingga 47 mg.
25 pcs. - botol kaca gelap (1) - kadbod pek.
Tablet, filem bersalut biru, bulat, biconvex.
Pengeksport: magnesium stearate - 1.6 mg, silikon dioxide koloid - 1.2 mg, povidone - 5 mg, kanji jagung - 44.2 mg, talc - 8 mg, laktosa - 60 mg.
Komposisi shell filem: hypromellose - 4,622 mg, macrogol 400 - 0.94 mg, karbohidrat indigo (E132) - 0.153 mg, titanium dioksida - 1.054 mg, talc - 0.281 mg, lilin carnauba - 0.05 mg.
10 buah. - lepuh Al. / Al. atau PVC / Al. (1) - pek kadbod.
10 buah. - lepuh Al. / Al. atau PVC / Al. (2) - pek kadbod.
10 buah. - lepuh Al. / Al. atau PVC / Al. (3) - pek kadbod.
10 buah. - lepuh Al. / Al. atau PVC / Al. (4) - pek kadbod.
10 buah. - lepuh Al. / Al. atau PVC / Al. (5) - pek kadbod.
20 pcs. - botol kaca gelap (1) - kadbod pek.
Tablet dari tindakan yang berpanjangan warna putih, bulat, biconvex.
Pengeksport: magnesium stearate - 3 mg, silikon dioxide koloid - 2 mg, povidone K25 - 7.5 mg, selulosa microcrystalline - 85.5 mg, hipromelosa - 42 mg.
20 pcs. - botol kaca gelap (1) - kadbod pek.
NSAIDs, terbitan asid propionik. Ia mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik. blok ketoprofen tindakan enzim COX-1 dan COX-2 dan sebahagiannya lipoxygenase, yang membawa kepada penindasan sintesis prostaglandin (termasuk dalam CNS, mungkin dalam hipotalamus).
Menstabilkan in vitro dan in vivo membran lysosomal pada kepekatan yang tinggi dalam vitro ketoprofen menghalang sintesis leukotrienes dan bradykinin.
Ketoprofen tidak menjejaskan keadaan rawan artikular.
Ketoprofen mudah diserap dari saluran gastrointestinal apabila diambil secara lisan. Bioavailabiliti - 90%. Apabila mengonsumsi ketoprofen pada dos 100 mg Cmaks dadah dalam plasma darah adalah 10.4 μg / ml dan dicapai selepas 1 h 22 minit.
Pelepasan plasma ketoprofen adalah kira-kira 0,8 l / kg / jam.
Mengikat ketoprofen kepada protein plasma adalah 99%, terutamanya dengan pecahan albumin. Vd membuat 0.1 l / kg. Ketoprofen memasuki cecair sinovial dan terdapat kepekatan yang sama dengan kepekatan 30% dalam plasma darah.
Metabolisme dan perkumuhan
Ketoprofen dimetabolisme secara meluas oleh enzim hati microsomal. T1/2 kurang dari 2 jam Ketoprofen mengikat kepada asid glucuronic dan dikeluarkan dari badan sebagai glucuronide. Tiada metabolit aktif ketoprofen. Sehingga 80% ketoprofen diekskresikan oleh buah pinggang dalam tempoh 24 jam, terutamanya dalam bentuk ketoprofen glucuronide.
Apabila menggunakan dadah dalam dos 100 mg atau lebih, perkumuhan oleh buah pinggang mungkin sukar.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, kebanyakan ubat dikeluarkan melalui usus. Apabila diambil dalam dos yang tinggi, pelepasan hepatik juga meningkat. Sehingga 40% daripada dadah dikeluarkan melalui usus.
Pesakit dengan kegagalan hati kepekatan plasma ketoprofen meningkat 2 kali (mungkin disebabkan oleh hypoalbuminemia, dan oleh itu tahap yang tinggi ketoprofen tak terbatas aktif); pesakit sedemikian perlu ditetapkan dadah dalam dos terapeutik minimum.
Pada pesakit dengan buah pinggang kekurangan pelepasan ketoprofen dikurangkan, bagaimanapun pelarasan dos diperlukan hanya dalam kes kekurangan buah pinggang yang teruk.
Pesakit warga tua metabolisme dan perkumuhan ketoprofen adalah lebih perlahan, yang mempunyai kepentingan klinikal hanya untuk pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk.
Terapi simtomatik proses menyakitkan dan radang pelbagai asal, termasuk:
penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal:
- arthritis seronegatif (ankylosing spondylitis / penyakit Bechterew /, arthritis psoriatik, arthritis reaktif / Sindrom Reiter /);
- tendonitis, bursitis, myalgia, neuralgia, sciatica.
sakit, termasuk ringan, sederhana dan teruk:
- sindrom kesakitan selepas trauma dan postoperative;
- sindrom kesakitan dalam kanser;
- hipersensitiviti kepada ketoprofen atau bahan-bahan lain, dan juga salisilat, asid tiaprofenic atau NSAID lain;
- gabungan komplikasi asma bronkial, polyposis hidung berulang dan sinus sinus paranasal dan intoleransi kepada asid acetylsalicylic atau NSAID lain (termasuk sejarah);
- luka-luka erosif dan ulcerative saluran gastrointestinal dalam fasa akut;
- Kolitis ulseratif, penyakit Crohn;
- hemofilia dan gangguan pendarahan yang lain;
- kegagalan hati yang teruk;
- Penyakit hati yang aktif;
- kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min);
- penyakit buah pinggang progresif;
- Tempoh selepas operasi selepas pembedahan pintasan arteri koronari;
- pencernaan gastrousus, cerebrovaskular dan pendarahan yang lain (atau pendarahan yang disyaki);
- penyakit usus radang;
- Kanak-kanak berumur sehingga 15 tahun;
- III trimester kehamilan;
- tempoh penyusuan susu ibu;
- Intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom glukosa-galaktosa malabsorpsi (kapsul bersalut filem dan tablet).
Langkah berjaga-jaga perlu ditetapkan dalam asma bronkial sejarah kardiovaskular klinikal yang penting, penyakit serebrovaskular dan penyakit arteri periferal, dyslipidemia, penyakit hati progresif, kegagalan hati, hiperbilirubinemia, sirosis hati alkohol, kegagalan buah pinggang (kreatinin pelepasan 30-60 ml / min), kegagalan jantung kongestif, tekanan darah tinggi, penyakit darah, dehidrasi, kencing manis, sejarah data kepada pembangunan luka ulser saluran gastrousus, kehadiran dan jangkitan Helicobacter pylori dalam gangguan somatik, merokok, terapi teruk seiring dengan anticoagulants (contohnya, warfarin), agen antiplatelet (contohnya, asid acetylsalicylic), kortikosteroid oral (mis prednisone), perencat reuptake serotonin terpilih (contohnya, citalopram, sertraline), penggunaan yang berpanjangan NSAID, pesakit tua (termasuk menerima diuretik), pesakit yang kurang Skt.
Dadah diambil secara lisan.
Kapsul atau tablet perlu ditelan keseluruhan semasa atau selepas makan, minum air atau susu (isipadu cecair perlu sekurang-kurangnya 100 ml).
Maksimum ketoprofen adalah 200 mg / hari.
Kapsul 50 mg: biasanya ditetapkan 1-2 kapsul. 2-3 kali / hari.
Tablet bersalut filem, 100 mg: 1 tablet biasanya ditetapkan. 2 kali / hari.
Ketonal dalam bentuk dos untuk pentadbiran lisan boleh digabungkan dengan penggunaan suppositori rektum; Sebagai contoh, pesakit boleh mengambil 1 kapsul (50 mg) pada waktu pagi dan pada tengah hari dan masukkan 1 suppository (100 mg) secara lurus pada waktu petang; atau pesakit boleh mengambil 1 tablet bersalut filem (100 mg) pada waktu pagi dan masukkan 1 suppository (100 mg) secara lurus pada waktu petang.
Tablet tindakan berpanjangan, 150 mg: ditetapkan oleh 1 tab. 1 masa / hari
Dos harian maksimum (termasuk penggunaan pelbagai bentuk dos) adalah 200 mg.
Arahan untuk digunakan:
Harga dalam farmasi dalam talian:
Ketonal adalah agen anti-radang nonsteroid yang digunakan dalam rawatan simptomatik penyakit sistem muskuloskeletal, serta untuk menghapuskan sindrom kesakitan dari pelbagai asal.
Ketonal mempunyai ciri-ciri anti-radang, analgesik dan antipiretik.
Tindakan ketoprofen, bahan aktif Ketonal, menentukan keupayaan ubat untuk meningkatkan ambang nyeri dengan menekan sintesis bradykinin, menstabilkan membran lysosomal dan melambatkan pembebasan enzim daripadanya, yang dalam keradangan kronik menyumbang kepada kemusnahan tisu.
Kepekatan maksimum ketoprofen dalam darah boleh dilihat selepas 1.5-2 jam selepas menggunakan tablet Ketone, selepas 65-80 minit selepas memakai suppository rektum dan selepas 5 minit selepas pentadbiran intravena.
Sekitar 90% daripada Ketonal diekskresikan oleh hati, separuh hayat adalah kira-kira 2 jam. Penghapusan perlahan Ketonal dalam kegagalan buah pinggang memerlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan penyakit ini.
Menetapkan arahan Ketona mencadangkan penyakit degeneratif dan keradangan sistem muskuloskeletal seperti:
Penggunaan ketonal juga dinasihatkan apabila:
Ketonal digunakan sebagai analgesik untuk sindrom kesakitan selepas trauma dan selepas operasi, disertai dengan keradangan, kanser, algomenorrhea (sakit haid), melahirkan anak.
Ketonal dihasilkan dalam bentuk yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan: kapsul, tablet, granul untuk penyediaan suspensi.
Untuk suntikan intramuskular, Ketonal digunakan sebagai penyelesaian atau sebagai lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian. Secara intravena, hanya penyelesaian disuntik. Untuk kegunaan luaran, Ketonal boleh didapati dalam bentuk gel, krim, semburan dan penyelesaian. Lilin Ketonal adalah untuk penggunaan rektum.
Ambil kapsul Arahan Ketonal mengesyorkan tiga kali sehari untuk 1 pc. (50 mg), tidak melebihi dos harian sebanyak 300 mg. Untuk osteoartritis dan arthritis rheumatoid, 50 mg ubat diambil empat kali sehari. Ketonal perlu dibasuh dengan susu atau air yang mencukupi, disyorkan untuk mengambil ubat semasa makan. Kapsul Ketonal Duo, mengandungi 150 mg ketoprofen, biasanya mengambil 1 pc. sekali sehari, dan jika anda memerlukan dos besar dadah untuk jangka masa yang singkat, adalah mungkin untuk meningkatkan jumlah dos sehingga dua kali sehari.
Tablet ketone biasanya ditetapkan 1-2 kali sehari untuk 1 pc. (150 mg), tidak melebihi dos harian sebanyak 300 mg. Tempoh rawatan adalah dua minggu, jika perlu, tempoh ubat dapat ditingkatkan oleh seorang dokter. Tablet ketone perlu diambil semasa atau selepas makan, minum banyak air.
Lilin Ketonal, penggunaannya boleh digabungkan dengan mengambil tablet atau kapsul, biasanya ditetapkan dalam 1 pc. (100 mg) pagi dan petang.
Suntikan ketone intramuskular biasanya diberikan 1-3 kali sehari, 1 ampul (100 mg). Suntikan keton intravena perlu dibuat hanya di hospital. Dengan pentadbiran seketika 1-2 ampul ubat yang dicairkan dengan 100 ml "saline" dan disuntik selama setengah jam. Dengan pentadbiran yang berterusan, jumlah Ketonal yang sama dicairkan dalam 500 ml "saline" atau glukosa dan disuntik lebih dari 8 jam. Suntikan ketone intravena berulang ditadbir selepas 8 jam.
Gel dan krim ketone ditujukan untuk kegunaan luaran topikal. Bentuk-bentuk ubat ini digunakan untuk sakit pada sendi dan otot yang disebabkan oleh kecederaan atau kecederaan, serta untuk tendovaginitis (keradangan tendon dan kulitnya). Krim ketona perlu diaplikasikan ke kawasan yang terjejas 2 kali sehari, dan gel - 1 atau 2 kali. Pengantin eksklusif tidak disyorkan. Dos harian maksimum ialah 200 mg (10 cm Ketonal krim). Tempoh rawatan ialah 7-10 hari.
Menurut arahan, Ketonal boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini berikut:
Krim dan gel ketona boleh merangsang edema, urtikaria, ruam kulit, nekrosis kulit, dermatitis.
Penggunaan Ketonal adalah dilarang sekiranya hipersensitiviti, asma "aspirin", ulser peptik, kolitis ulseratif, ulser peptik, diverticulitis (penonjolan dinding usus), penyakit Crohn (keradangan saluran pencernaan, yang boleh menjejaskan semua jabatannya), gangguan pembekuan darah, penyakit buah pinggang kronik.
Menurut arahan, Ketonal dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, wanita hamil dan menyusu.
Dengan penjagaan, Ketonal diberikan kepada pesakit yang mengalami asma bronkial, anemia, alkohol, sirosis alkohol hati, kegagalan hati, sepsis, diabetes, hipertensi, edema, stomatitis, penyakit darah. Penggunaan Ketonal oleh pesakit-pesakit yang lebih tua haruslah seperti yang ditetapkan dan di bawah pengawasan seorang doktor.
Ketonal hendaklah disimpan di tempat yang gelap, kering, di mana suhu udara tidak melebihi 25 ° C.
Gel: seragam berwarna telus.
Ketoprofen - salah satu inhibitor COX yang paling berkesan, juga menghalang aktiviti lipoxygenase dan bradykinin. Menstabilkan membran lysosomal dan menghalang pembebasan enzim yang terlibat dalam proses keradangan.
Ciri-ciri utama ketoprofen adalah kesan analgesik, anti-radang dan anti-edema. Ketoprofen tidak menjejaskan keadaan rawan artikular.
Ketoprofen, apabila digunakan topikal sebagai gel, tidak terkumpul di dalam badan. Ketersediaan bio gel adalah kira-kira 5%. Cmaks Ketoprofen dalam plasma darah dicapai 6 jam selepas penggunaan ubat. Menembus tisu sendi, termasuk cecair sinovial, dan mencapai kepekatan terapeutik di sana. Kepekatan dadah dalam plasma sangat rendah.
Ketoprofen dimetabolisme di hati untuk membentuk konjugasi, yang dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang. Metabolisme ketoprofen tidak bergantung kepada umur, kehadiran kegagalan buah pinggang yang teruk, atau sirosis hati. Perkembangan ketoprofen oleh buah pinggang adalah perlahan.
Terapi gejala - mengurangkan kesakitan dan keradangan pada masa penggunaan - di bawah keadaan berikut (tidak menjejaskan perkembangan penyakit):
arthritis reaktif (Reiter's syndrome);
osteoarthritis pelbagai penyetempatan;
periarthritis, tendonitis, bursitis, myalgia, neuralgia, sciatica;
kecederaan sistem otot (termasuk sukan), otot lebam dan ligamen, terseliuh, ligamen koyak dan tendon otot.
Hipersensitiviti kepada ketoprofen atau komponen lain dadah serta salisilat, asid tiaprofenic atau NSAID lain, fenofibrate; alahan kulit dalam sejarah pelindung matahari dan minyak wangi;
gabungan lengkap atau separa asma, poliposis hidung berulang dan sinus paranasal dan sikap tidak bertoleransi kepada asid acetylsalicylic atau NSAID lain (termasuk sejarah);
III trimester kehamilan;
umur kanak-kanak (sehingga 15 tahun);
melanggar integriti kulit dalam bidang permohonan gel (ekzema, jerawat, dermatitis, menangis, dijangkiti luka atau terbuka);
tindak balas fotosensitif dalam sejarah;
pendedahan kepada cahaya matahari, termasuk cahaya matahari tidak langsung dan penyinaran UV pada katil penyamakan sepanjang tempoh rawatan dan lain-lain 2 minggu selepas menghentikan rawatan dengan ubat.
Dengan penjagaan: fungsi hati yang tidak normal dan / atau buah pinggang; luka erosif dan ulseratif pada saluran penghadaman; gangguan darah; asma bronkial; kegagalan jantung kronik; porphyria hepatic (exacerbation).
Sebelum menggunakan gel, berunding dengan doktor anda.
Digunakan dalam trimester I dan II kehamilan. Sejak keselamatan ketoprofen di kalangan wanita hamil belum dinilai, ia perlu mengelakkan penggunaan ketoprofen dalam I dan II trimester kehamilan.
Gunakan pada trimester kehamilan ketiga. Gel ketonal ® adalah kontraindikasi dalam trimester ketiga kehamilan. Semasa III trimester kehamilan, semua inhibitors prostaglandin, termasuk ketoprofen, mungkin mempunyai kesan toksik pada jantung, paru-paru dan buah pinggang janin. Pada akhir kehamilan, peningkatan masa pendarahan adalah mungkin bagi ibu dan bayi. NSAID boleh melambatkan masa penghantaran.
Sehingga kini, tidak ada data tentang pembebasan ketoprofen ke dalam susu ibu, jadi penggunaan gel ketone ® ubat semasa menyusu tidak digalakkan.
Menurut WHO, kesan yang tidak diingini diklasifikasikan mengikut kekerapan perkembangannya seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (dari ≥1 / 100 hingga gel ® bersesuaian dengan 100 mg ketoprofen, 10 cm - 200 mg ketoprofen.
Sekiranya perlu, gel Ketonal ® boleh digabungkan dengan bentuk dos Ketons ® (kapsul, tablet, suppositori rektum, penyelesaian untuk pentadbiran i / m).
Maksimum ketoprofen adalah 200 mg / hari. Pergigian Occlusal tidak digalakkan. Jangan gunakan tanpa berunding dengan doktor selama lebih dari 14 hari.
Sekiranya pesakit terlupa untuk memohon gel, ia perlu digunakan pada masa dos yang berikutnya perlu digunakan, tetapi tidak menggandakannya.
Berlebihan tidak mungkin dengan penggunaan luaran dadah.
Rawatan: teliti bilas kulit dengan air yang mengalir, hentikan penggunaan krim Ketonal ® dan dapatkan nasihat doktor anda.
Sekiranya pengambilan ubat di dalamnya boleh membangunkan tindak balas buruk sistemik. Terapi rawatan dan penyelenggaraan simptomatik ditunjukkan.
Elakkan mendapatkan gel di mata, pada kulit di sekeliling mata, membran mukus.
Jika reaksi kulit berlaku, termasuk dikembangkan apabila digabungkan dengan ubat pelindung matahari yang mengandungi octocrylene, rawatan harus dihentikan dengan serta-merta.
Pesakit yang menghidap asma yang digabungkan dengan rhinitis kronik, sinusitis kronik dan / atau poliposis hidung atau sinus paranasal mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk membuat reaksi alahan apabila menggunakan NSAIDs aspirin, termasuk daripada penduduk yang lain.
Untuk mengurangkan risiko fotosensitiviti, disyorkan untuk melindungi kawasan yang dirawat kulit dengan pakaian dari pendedahan UV sepanjang tempoh rawatan dan lain-lain 2 minggu selepas pemberhentian penggunaan. Jangan melebihi tempoh rawatan yang disyorkan kerana peningkatan risiko dermatitis kontak dan tindak balas photosensitivity dari semasa ke semasa.
Tangan hendaklah dibasuh dengan sempurna selepas setiap permohonan.
Pengaruh keupayaan untuk memandu kenderaan, mekanisme. Tiada data mengenai kesan negatif gel Ketonal ® terhadap keupayaan memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.
Gel untuk kegunaan luaran, 2.5%. Pada 50 atau 100 g gel dalam tuba aluminium, disolder oleh membran di leher tuba yang ditutupi oleh tutup plastik skru. Pada 1 tuba dalam pek kadbod.
Salyutas Pharma GmbH, Lange Geren 3, 39171 Osterweddingen, Jerman.
Pemegang RU. Sandoz dd, Verovšková 57, 1000, Ljubljana, Slovenia.
Organisasi tuntutan pengguna: Sandoz, 125317, Moscow, Leningradsky Ave., 72, bldg. 3. ms.1.
Tel: (495) 660-75-09; faks: (495) 660-75-10.
Tablet ketone tergolong dalam kumpulan farmakologi klinikal ubat anti-radang nonsteroidal (NSAIDs). Mereka digunakan untuk rawatan gejala dan patogenetik patologi radang, disertai oleh sindrom kesakitan.
Tablet ketone mempunyai bentuk bulat, permukaan biconvex, warna biru muda (untuk dos 100 mg) atau putih (untuk dos sebanyak 150 mg). Bahan aktif utama adalah ketoprofen, kandungannya dalam satu tablet adalah 100 dan 150 mg. Ia juga termasuk komponen tambahan, yang termasuk:
Tablet itu dibungkus dalam botol gelap kaca dalam jumlah 20 keping. Pek karton mengandungi sebotol pil dan arahan penggunaan dadah.
Bahan aktif utama ketoprofen Ketonal tablet adalah turunan kimia asid propionik. Ia menghalang aktiviti enzim cycloxygenase (COX) dan lipoxygenase sebahagian, yang memangkinkan transformasi kimia asid arachidonic ke mediator radang prostaglandin dan bradykinin. Mediator peradangan ini adalah sebatian aktif secara biologi. Dengan peningkatan kepekatan mereka pada tisu, kesakitan berkembang disebabkan kerengsaan langsung pada endings saraf yang sensitif, edema (keluar plasma darah ke dalam bahan intercellular yang dipicu oleh peningkatan kebolehtelapan dinding vaskular), serta hiperemia (peningkatan bekalan darah ke kawasan keradangan). Oleh sebab penekanan COX dan lipo-oxygenase oleh ketoprofen, kepekatan prostaglandin, bradykinin dan keparahan manifestasi tindak balas keradangan dikurangkan. Bahan aktif tablet Ketonal tidak menjejaskan keadaan dan struktur tisu tulang rawan.
Selepas mengambil pil Ketonal di dalam, ketoprofen cepat dan hampir sepenuhnya diserap ke dalam darah dari saluran pencernaan. Ia sama rata di dalam tisu badan, dengan pengumpulan yang besar dalam struktur sistem muskuloskeletal. Bahan aktif ubat itu dimetabolisme di hati untuk membentuk produk degradasi yang tidak aktif, yang dikeluarkan dari badan terutamanya melalui air kencing. Separuh hayat (masa penghapusan dari badan separuh seluruh dos ubat) adalah purata 2 jam.
Tablet ketone ditunjukkan untuk pelbagai penyakit keradangan, yang disertai oleh perkembangan sindrom kesakitan:
Juga, tablet Ketonal digunakan untuk mengurangkan keamatan kesakitan dalam kanser.
Terdapat beberapa keadaan patologi dan fisiologi badan di mana pentadbiran tablet Ketonal tidak digalakkan. Ini termasuk:
Dengan berhati-hati, ubat ini digunakan dalam penyakit ulser peptik dalam pengampunan (peningkatan klinikal dan makmal), hepatik, kegagalan buah pinggang, keterukan ringan hingga sederhana, hiperbilirubinemia (meningkatnya kadar bilirubin dalam darah), kegagalan jantung kronik dalam tahap pampasan, merokok, rawatan pesakit bersama dengan antikoagulan ( ubat yang mengurangkan pembekuan darah) tindakan langsung. Sebelum anda mula mengambil tablet Ketonal, adalah penting untuk memastikan bahawa tiada kontraindikasi untuk menghalang perkembangan pelbagai komplikasi.
Tablet ketone diambil secara lisan selepas makan. Mereka tidak dikunyah dan dibasuh dengan jumlah air atau susu yang mencukupi (jumlah cecair mestilah sekurang-kurangnya 100 ml). Dos untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 15 tahun adalah 1 tablet (100 mg), 2 kali sehari atau 1 tablet (150 mg), 1 kali sehari. Tempoh pil ditentukan oleh penurunan kesakitan sakit, tetapi tidak melebihi 5 hari berturut-turut. Sekiranya perlu mengambil pil lebih lanjut, adalah penting untuk berunding dengan doktor.
Mengambil tablet Ketone boleh disertai dengan perkembangan reaksi negatif dari pelbagai organ dan sistem, yang termasuk:
Perkembangan apa-apa kesan sampingan selepas penggunaan tablet Ketonal adalah permulaan untuk menghentikannya.
Sebelum memulakan ubat itu hendaklah membaca dengan teliti arahannya. Terdapat beberapa arahan khas yang perlu anda perhatikan, ini termasuk:
Di dalam rangkaian farmasi, tablet Ketonal dijual dengan preskripsi. Penerimaan atau penggunaan bebas mereka atas syor pihak ketiga tidak dikecualikan.
Melebihi dos terapeutik yang disyorkan tablet Ketonal disertai dengan loya, muntah, sakit perut, pendarahan gastrointestinal, kemerosotan kesedaran hingga ketiadaan lengkap, depresi pernafasan, sawan. Dalam kes sedemikian, membasuh perut, usus, mengambil arang aktif dan terapi gejala yang bertujuan untuk menghapuskan gejala-gejala overdosis digunakan.
Mengikut bahan aktif dan kesan terapeutik yang serupa dengan tablet ketone adalah ubat Ketoprofen, Flamax.
Kehidupan rak tablet Ketonal adalah 5 tahun dari tarikh pembuatan, mereka mesti disimpan di tempat yang kering tidak boleh diakses untuk kanak-kanak pada suhu udara tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C
Kos purata tablet Ketonal di farmasi di Moscow bergantung kepada kepekatan bahan aktif di dalamnya: