Naklofen - arahan penggunaan, analog, ulasan dan melepaskan bentuk (tablet 50 mg dan 100 mg kapsul SR 75 mg Duo & Protect, suppositories rektum, gel atau salap, suntikan dalam ampul) ubat untuk merawat artritis di kalangan orang dewasa, kanak-kanak dan mengandung

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan Naklofen ubat. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Naklofen dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Naklofen dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan arthritis, arthrosis dan penyakit keradangan lain sendi dan kesakitan pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan.

Naklofen - adalah bukan steroid ubat anti-radang (NSAID) yang mempunyai analgesik, tindakan anti-radang dan antipiretik.

Mekanisme utama tindakannya adalah perencatan sembarangan kegiatan enzim cyclooxygenase 1 dan 2 (TSOG1 dan TSOG2). yang membawa kepada gangguan metabolisme asid arakidonik, mengurangkan sintesis prostaglandin. prostacyclin dan thromboxane.

Paling berkesan untuk kesakitan keradangan. Dalam penyakit reumatik kesan radang dan analgesik diclofenac (bahan aktif dadah Naklofen) menyumbang kepada pengurangan yang ketara dalam tahap kesakitan, kekakuan pagi, bengkak sendi, yang meningkatkan negeri fungsi sendi. Dengan kecederaan pada tempoh selepas operasi, diclofenac mengurangkan kesakitan dan edema radang. Seperti semua NSAID, diclofenac mempunyai aktiviti antiplatelet. Pada dos terapeutik, diclofenac hampir tidak mempunyai kesan pada masa pendarahan. Dengan rawatan yang berpanjangan, kesan analgesik diclofenak tidak dikurangkan.

Komposisi

Diclofenac natrium + excipients.

Diclofenac diethylamine + Diclofenac natrium + excipients (gel Naklofen).

Diclofenac natrium + lansoprazole + excipients (Naklofen Protect).

Farmakokinetik

Naklofen secara aktif menembusi cecair sinovial, di mana ia mencapai 60-70% kepekatan serum. Selepas 3-6 jam selepas pentadbiran intramuskular, kepekatan bahan aktif dan metabolit dalam cecair sinovial adalah lebih tinggi daripada serum. Diclofenac dari cecair sinovial dikeluarkan lebih cepat daripada serum. Hampir sepenuhnya dimetabolismakan dalam hati, terutamanya oleh hidroksilasi diikuti dengan konjugasi dengan asid glucuronic dan sulfasi. Kira-kira 70% diclofenak diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit tidak aktif secara farmakologi. Hanya 1% daripada ubat yang dikeluarkan tidak berubah, seluruh metabolit - melalui usus. Pesakit warga tua mempunyai parameter farmakokinetik tanpa perubahan ketara.

Petunjuk

Penyakit yang memerlukan kesan anti-keradangan atau analgesik yang cepat:

• penyakit radang dan degeneratif sistem otot: artritis reumatoid, psoriatik, remaja artritis kronik, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), artritis gout, arthritis dengan penyakit Reiter ini, tisu lembut reumatik, osteoartritis sendi periferal dan tulang belakang, termasuk sindrom radicular, tenosynovitis, periarthritis, radang kandung lendir, myositis, synovitis;
• kesakitan atau ringan kepada tahap sederhana: neuralgia, myalgia, sciatica, sakit selepas trauma, diiringi oleh keradangan, kesakitan selepas pembedahan, sakit kepala, migrain, batuk kering, adnexitis, proctitis, sakit gigi, buah pinggang dan kolik biliary.

Naklofen bertujuan untuk terapi gejala dan tidak menjejaskan perkembangan penyakit.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut berasaskan 50 mg.

Pengubahsuaian kapsul (Naklofen Duo).

Penyelesaian untuk suntikan intramuskular (prik dalam ampul untuk suntikan).

Suppositori rektum 50 mg.

Gel untuk penggunaan topikal 1% (kadang kala tersilap dipanggil salap atau krim).

Kapsul pelepasan yang berkekalan (Naklofen Protect).

Tablets tindakan yang berpanjangan, dilapisi 100 mg (Naklofen CP).

Arahan untuk kegunaan dan dos

Di dalam, tanpa mengunyah, semasa atau selepas makanan, mencuci dengan sedikit air.

Orang dewasa dan remaja dari umur 15 tahun (dan berat lebih daripada 45 kg) - 50 mg 2-3 kali sehari. Apabila kesan terapeutik optimum dicapai, dos secara beransur-ansur dikurangkan dan dipindahkan ke rawatan penyelenggaraan pada dos 100 mg / hari. Dos harian maksimum ialah 150 mg.

Kapsul Naklofen Duo

Dadah diambil secara lisan. Kapsul perlu ditelan keseluruhan, dengan air pada akhir atau selepas makan, biasanya pada waktu pagi.

Dilantik secara individu, dengan mengambil kira tahap keterukan penyakit. Orang dewasa biasanya ditetapkan 75 mg (1 kapsul) 1-2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 150 mg.

Intramuscularly. Dos tunggal untuk orang dewasa - 75 mg (1 ampul). Sekiranya perlu, pengenalan semula mungkin, tetapi tidak lebih awal dari selepas 12 jam (untuk pesakit dengan kolik renal, ubat ini boleh ditadbir semula selepas 30 minit). Apabila menggunakan bentuk dos diclofenac yang lain tidak boleh melebihi dos harian maksimum 150 mg.

Tempoh penggunaan tidak melebihi 2 hari, jika perlu, dipindahkan lagi ke penggunaan diclofenac oral atau rektum.

Anda tidak boleh mencampurkan larutan Naklofen dengan ubat lain dalam satu jarum suntikan.

Secara rasional. Apabila pesakit kurang disedari oleh bentuk diclofenac oral, Naklofen boleh diberikan secara lurus dalam bentuk suppositori dalam dos yang sesuai. Apabila menggabungkan beberapa bentuk dos (sebagai tambahan kepada pentadbiran lisan dadah), perlu diingat bahawa dos harian diclofenac tidak boleh melebihi 150 mg.

Bagi orang dewasa, dos awal adalah 100-150 mg sehari (1 suppository, 2-3 kali sehari), bergantung kepada keparahan penyakit. Bagi remaja berumur 15 tahun ke atas, 1 suppository disyorkan tidak melebihi 2 kali sehari. Dos penyelenggaraan biasanya 100 mg sehari (1 suppository, 2 kali sehari).

Anda harus menggunakan dos berkesan minimum kursus paling rendah.

Secara luar. Bagi orang dewasa dan remaja berusia lebih 12 tahun, jalur gel 5-10 cm panjang digunakan di kawasan yang terjejas dan perlahan-lahan disapu ke dalam kulit 2-3 kali sehari. Bagi kanak-kanak berusia 6 hingga 12 tahun, jalur tidak lebih daripada 3 cm digunakan tidak melebihi 2 kali sehari. Apabila menggunakan ubat selama lebih dari 10 hari, anda harus berunding dengan doktor anda.

Set ini bertujuan untuk penerimaan gabungan dua jenis kapsul. Penggunaan berasingan kaplo diclofenac hanya dapat dilakukan jika tidak ada luka ulseratif perut dan / atau duodenum dan risiko perkembangannya.

Di dalam, mencuci dengan sedikit cecair, semasa atau selepas makan. Dos permulaan - 1 kapsul (75 mg) 1 kali / hari. Dos harian maksimum adalah 2 kapsul / hari (150 mg). Apabila sindrom kesakitan melahirkan boleh mengambil dos sekali sehari (1 kapsul 2 kali sehari). Dalam kes luka berbisul yg menyebabkan hakisan mukosa gastrik duodenum atau menjadi menghadkan penerimaan satu kapsul (75 mg) tidak lebih daripada 8 minggu setiap hari.

Di dalam, sama sekali, lebih baik pada waktu pagi, sebelum makan.

Dos permulaan ialah 15 mg sehari (1 kapsul). Dos maksimum ialah 30 mg sehari (2 kapsul). Dalam kes lesi erosif dan ulseratif membran mukus perut atau duodenum, 30 mg sehari harus digunakan (2 kapsul). Pelarasan dos tidak diperlukan untuk pesakit tua, dan juga pesakit yang mengalami masalah buah pinggang dan / atau hati terjejas.

Sekiranya tidak mustahil untuk menelan kapsul keseluruhan, ia perlu membukanya, campurkan kandungan dengan sedikit jus epal dan menelannya tanpa mengunyah.

Tindakan yang sama adalah mungkin jika bahan disuntik melalui tiub nasogastrik. Tempoh dos 30 mg sehari (2 kapsul) tidak melebihi 8 minggu. Satu dos 15 mg sehari (1 kapsul) boleh digunakan sehingga 12 bulan.

Kesan sampingan

• kesakitan epigastrik;
• mual, muntah;
• cirit birit, sembelit;
• dispepsia;
• kembung;
• anoreksia;
• gastrik;
• proctitis;
• pendarahan dari saluran gastrointestinal (muntah dengan darah, melena, cirit-birit bercampur dengan darah);
• ulser gastrousus (dengan atau tanpa pendarahan atau perforasi);
• hepatitis;
• jaundice;
• stomatitis;
• glossitis;
• membran mukus kering (termasuk mulut);
• kerosakan kepada kerongkong;
• diaphragm seperti ketegangan usus (kolitis hemorrhagic yang tidak spesifik, pembengkakan kolitis ulseratif atau penyakit Crohn);
• pankreatitis;
• sakit kepala;
• pening;
• mengantuk;
• gangguan ingatan;
• sawan;
• kecemasan;
• meningitis aseptik;
• disorientasi;
• kemurungan;
• insomnia;
• mimpi buruk setiap malam;
• kesengsaraan;
• gangguan mental;
• vertigo;
• penglihatan kabur (penglihatan kabur, diplopia);
• gangguan pendengaran;
• tinnitus;
• pelanggaran sensasi rasa;
• kegagalan buah pinggang akut;
• hematuria;
• proteinuria;
• nefritis interstitial;
• nekrosis papillary;
• trombositopenia, leukopenia, eosinofilia, hemolitik dan anemia aplastik, agranulocytosis;
• tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, termasuk pengurangan tekanan darah (BP) dan kejutan
• angioedema (termasuk muka);
• denyutan jantung, extrasystole;
• sakit dada;
• tekanan darah meningkat;
• vasculitis;
• kegagalan jantung;
• infarksi miokardium;
• batuk;
• asma bronkial (termasuk sesak nafas);
• pneumonitis;
• edema laring;
• ruam kulit;
• urtikaria;
• letusan bullous;
• ekzema, termasuk sindrom multiforme dan Stevens-Johnson;
• Sindrom Lyell;
• dermatitis exfoliative;
• gatal;
• kehilangan rambut;
• photosensitization;
• purpura, termasuk alahan.

Contraindications

• tempoh selepas pembedahan pintasan arteri koronari;
• perubahan erosif dan ulcerative mukosa gastrik atau duodenal, pendarahan gastrousus aktif;
• penyakit radang usus, dalam fasa akut (UC, penyakit Crohn);
• pendarahan serebrovaskular atau pendarahan yang lain dan hemostasis terjejas;
• kegagalan hati yang teruk atau penyakit hati yang aktif;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min), termasuk hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif;
• kegagalan jantung decompensated;
• penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
• 3 trimester kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu;
• sekatan dan kontraindikasi untuk kanak-kanak (lihat di bawah untuk arahan);
• hipersensitiviti kepada diclofenac; dengan data anamnestic mengenai serangan bronchial obstruction, rhinitis, urticaria selepas mengambil asid acetylsalicylic atau NSAID lain (sindrom lengkap atau tidak lengkap untuk intoleransi terhadap asid acetylsalicylic - rhinosinusitis, urticaria, polip mukosa hidung, asma).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan Naklofen pada wanita hamil adalah mungkin hanya apabila faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko janin. Diclofenac tidak disyorkan untuk digunakan semasa trimester kehamilan yang terakhir.

Walaupun diclofenac didapati dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil, penggunaannya semasa menyusu tidak digalakkan.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah 15 tahun. Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular, kapsul Duo dan Protect, tablet CP - kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun. Gel dibenarkan untuk digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak selepas 6 tahun.

Penggunaan pada pesakit tua

Gunakan dengan berhati-hati dalam pesakit-pesakit tua.

Arahan khas

Untuk mencapai kesan terapeutik yang cepat, ambil dadah 30 minit sebelum makan. Dalam kes lain, ambil sebelum, semasa atau selepas makan sepenuhnya, minum banyak air.

Untuk mengurangkan risiko perkembangan gastrousus yang teruk, dos minimum yang minimum harus digunakan dengan kursus paling singkat.

Langkah berjaga-jaga harus menggunakan ubat Naklofen dengan kolitis ulseratif dan penyakit Crohn akibat kemungkinan pemburukan penyakit.

Dengan penggunaan diclofenac yang berpanjangan, mungkin, walaupun dalam kes-kes yang jarang berlaku, perkembangan reaksi hepatotoxic yang serius, dan oleh itu, disyorkan untuk memeriksa fungsi hati secara teratur.

Oleh kerana peranan penting prostaglandin dalam mengekalkan aliran darah buah pinggang, penjagaan khas perlu diambil apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung atau buah pinggang, serta dalam rawatan orang tua yang mengambil diuretik dan pesakit yang atas sebab tertentu mengalami penurunan dalam jumlah darah yang beredar, selepas pembedahan besar). Sekiranya diclofenac ditetapkan dalam kes sedemikian, disarankan untuk memantau fungsi buah pinggang sebagai langkah berjaga-jaga.

Langkah berjaga-jaga perlu ditetapkan Naklofen pada pesakit dengan masalah pembekuan darah, dengan porphyria, epilepsi, serta pesakit yang menerima antikoagulan atau fibrinolitik.

Apabila melakukan terapi jangka panjang, adalah perlu untuk memantau gambar darah periferal, untuk menganalisis tinja untuk darah tersembunyi.

Oleh kerana kesan negatif terhadap kesuburan, wanita yang ingin hamil tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut. Pada pesakit dengan ketidaksuburan (termasuk mereka yang menjalani peperiksaan), adalah disyorkan untuk membatalkan dadah.

Pesakit yang mengambil ubat itu harus menahan diri daripada meminum alkohol.

Dalam penyakit berjangkit, kesan anti-radang dan antipiretik natrium diclofenak dapat menimbulkan gejala penyakit-penyakit ini.

Pengaruh keupayaan untuk menguruskan pengangkutan motor dan bekerja dengan mekanisme

Dalam tempoh rawatan, kadar tindak balas mental dan motor berkurang, oleh itu, adalah perlu untuk menahan diri daripada melibatkan diri dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tumpuan perhatian dan kecekapan tindak balas psikomotor.

Interaksi dadah

Meningkatkan kepekatan plasma digoxin, methotrexate, litium dan siklosporin.

Mengurangkan kesan diuretik, terhadap latar belakang diuretik penjimatan potassium meningkatkan risiko hiperkalemia; terhadap latar belakang antikoagulan, antiplatelet dan ubat thrombolytic (alteplaza, streptokinase, urokinase) meningkatkan risiko pendarahan (biasanya saluran gastrousus).

Mengurangkan kesan antihipertensi dan ubat hipnotik. Meningkatkan kemungkinan kesan sampingan NSAID lain dan glucocorticosteroids (pendarahan dari saluran pencernaan), ketoksikan methotrexate dan siklosporin nefrotoxicity.

Acetylsalicylic acid mengurangkan kepekatan diclofenac dalam darah. Penggunaan serentak dengan paracetamol meningkatkan risiko perkembangan kesan nephrotoxic diclofenac.

Mengurangkan kesan ubat hipoglikemik.

Cefamundol, cefoperazone, cefotetan, asid valproic dan plykamycin meningkatkan kejadian hypoprothrombinemia.

Cyclosporine dan persiapan emas meningkatkan kesan Naklofen pada sintesis prostaglandin di buah pinggang, yang ditunjukkan oleh peningkatan nefrotoxicity. Inhibitor reaksi serotonin selektif meningkatkan risiko pendarahan dari saluran gastrousus.

Pelantikan serentak dengan etanol (alkohol), colchicine, kortikotropin dan persediaan wort St John meningkatkan risiko pendarahan di saluran gastrousus. Dadah yang menyebabkan photosensitization, meningkatkan kesan pemekaan diclofenac kepada radiasi ultraviolet. Dadah yang menghalang rembesan tubular, meningkatkan kepekatan plasma diclofenak, dengan itu meningkatkan keracunannya.

Ubat anti-bakteria dari kumpulan quinolone - risiko kejang.

Analogi ubat Naklofen

Analog struktur bahan aktif:

• Artrex;
• Veral;
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diclogene;
• Diclomax;
• Diclomelane;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dicloran;
• Diclorium;
• Diclofen;
• Diclofenac;
• Diclofenacol;
• Diphen;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Natrium diclofenac;
• Ortofen;
• Orthofer;
• Orthoflex;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavek;
• Revodina retard;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SwissJet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Suntikan Naklofen: arahan untuk digunakan

Komposisi

3 ml larutan (1 ampoule) mengandungi:

Bahan aktif: Diclofenac natrium 75 mg.

Pengecualian: benzil alkohol, propilena glikol, natrium bisulfite, natrium hidroksida, air untuk suntikan.

Penerangan

Penyelesaian kuning telus, tidak berwarna atau cahaya, dengan hampir tidak ada kemasukan mekanikal.

Tindakan farmakologi

Diclofenac adalah agen anti-radang nonsteroid dengan kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik. Ia menghalang aktiviti cyclooxygenase dan, oleh itu, sintesis prostaglandin. Semasa rawatan dengan diclofenac, penurunan paras prostaglandin diperhatikan dalam air kencing, lendir gastrik dan cecair sinovial.

Ubat ini digunakan untuk merawat segala bentuk penyakit reumatik, serta mengurangkan rasa sakit dari berbagai asal.

Farmakokinetik

Apabila ditadbir dengan tepat, diclofenac cepat diserap. Kepekatan plasma puncak berkembang dalam masa 1 jam. Makan tidak menjejaskan tahap diclofenak dalam plasma darah.

Kepekatan plasma maksimum dicapai dalam masa setengah jam. Lebih daripada 99% diclofenak mengikat protein plasma, terutamanya albumin.

Diclofenac memasuki cecair sinovial, di mana ia mencapai kepekatan dari 60 hingga 70% daripada nilai dalam plasma. Selepas tempoh 3 hingga 6 jam, kepekatan bahan aktif dan metabolitnya dalam cecair sinovial lebih tinggi daripada plasma. Diclofenac lebih perlahan dikeluarkan daripada cecair sinovial daripada plasma. Metabolisme dan perkumuhan.

Separuh hayat biologi (T1 / 2) adalah 1-2 jam. Dengan tahap ringan disfungsi buah pinggang atau hati, ia tetap tidak berubah.

Diclofenac hampir sepenuhnya dimetabolismakan di hati, terutamanya oleh hidroksilasi dan metoksilasi.

Kira-kira 70% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing sebagai metabolit secara tidak aktif secara farmakologi. Hanya 1% diclofenac dikeluarkan tidak berubah. Baki metabolit diekskresikan dalam empedu dan najis.

Dalam pesakit tua, penyerapan, metabolisme atau perkumuhan ubat tidak berubah dengan ketara.

Petunjuk untuk digunakan

Penyakit yang memerlukan kesan anti-radang dan / atau analgesik yang cepat:

> penyakit rematik radang: arthritis rheumatoid, spondylitis seronegatif, arthritis remaja dan arthritis etiologi yang berbeza;

> Rheumatisme degeneratif sistem muskuloskeletal (arthrosis, spondylosis);

> arthritis microcrystalline (gouty arthritis, arthritis pseudo-gouty);

> Saya akan memperkenalkan penyakit rematik: periarthritis, bursitis, myositis, tendonitis, sinovitis;

> penyakit keradangan lain sistem muskuloskeletal, disertai dengan sakit.

Sebagai analgesik, Naklofen digunakan dalam kecederaan tisu lembut, dalam pergigian, selepas campur tangan pembedahan, dalam serangan migrain yang teruk, serta pada kolik buah pinggang atau biliary.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada diclofenak atau komponen lain ubat, untuk salicylates atau ubat-ubatan anti-radang nonsteroid lain, yang ditunjukkan oleh asma bronkial, urticaria atau rinitis.

Luka ulcerative dari perut atau duodenum, pendarahan gastrousus.

Kegagalan jantung yang teruk.

Kehamilan dan penyusuan

Walaupun diclofenac tidak mempunyai kesan teratogenik, penggunaan pada wanita hamil adalah mungkin hanya apabila manfaat yang dijangkakan melebihi potensi risiko pada janin. Diclofenac tidak disyorkan untuk digunakan semasa trimester kehamilan dan semasa menyusu.

Dos dan pentadbiran

Apabila rasa sakit yang dinyatakan - 75 mg (3 ml) sekali atau dua kali sehari intramuskular. Sebaik sahaja, anda perlu meneruskan rawatan dengan bentuk lain ubat (tablet berlapis enterik, tablet pelepasan berterusan, suppositori).

Dengan kolik renal, jika perlu, pentadbiran intramuskular berulang sebanyak 75 mg Naklofen boleh dilakukan selepas 30 minit.

Bentuk dos ini tidak digunakan untuk kanak-kanak.

Ia tidak disyorkan untuk mencampurkan dadah dengan ubat lain dalam picagari yang sama.

Kesan sampingan

Seperti mana-mana ubat lain, Naklofen boleh menyebabkan kesan sampingan.

Kekerapan tindak balas negatif dibahagikan: sangat kerap - lebih daripada 1/10 (10%); kerap - lebih daripada 1/100, tetapi kurang dari 1/10 (lebih daripada 1%, tetapi kurang daripada 10%); jarang - lebih daripada 1/1000, tetapi kurang daripada 1/100 (lebih daripada 0.1%, tetapi kurang daripada 1%); jarang - lebih daripada 1/10000, tetapi kurang daripada 1/1000 (lebih daripada 0.01%, tetapi kurang daripada 0.1%); sangat jarang - kurang daripada 1/10000 (kurang daripada 0.01%).

Dari saluran gastrousus

Kesan sampingan ubat-ubatan yang paling kerap berlaku: loya, cirit-birit, sembelit, kekejangan perut, dysspepsia, kembung perut.

Sangat kerap (20% pesakit): lesi, terutamanya saluran gastrousus atas.

Selalunya (1% pesakit yang menerima ubat selama 3-6 bulan): pendarahan, ulser, perforasi.

Dalam beberapa kes, terdapat luka-luka pada saluran gastrousus yang lebih rendah, termasuk tidak spesifik berulang berdarah kolitis atau kepahitan ulser kolitis atau penyakit Crohn.

Dari sisi sistem saraf pusat

Sering (1-9% pesakit): sakit kepala dan vertigo.

Tidak kerap (kurang daripada 1% pesakit): pening, kemurungan, insomnia, keletihan, kebimbangan, kerengsaan, mengantuk.

Di bahagian buah pinggang -

Tidak kerap (kurang daripada 1% pesakit): kegagalan buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut atau hematuria.

Dalam beberapa kes: nefritis interstitial, sindrom nefrotik, nekrosis daripada papillae buah pinggang atau proteinuria.

Perubahan dalam hati

Tidak kerap (kurang daripada 1% pesakit): jaundis, hepatitis asimtomatik, hepatitis akut, hepatitis aktif kronik, nekrosis hepatoselular, kolestasis.

Dalam sesetengah kes: hematitis fulminant (serta-merta).

Reaksi kulit dan hipersensitiviti

Sering (1-3% pesakit): ruam atau ruam mungkin berlaku.

Tidak kerap (kurang daripada 1% pesakit): pruritus atau urticaria.

Dalam beberapa kes: fotosensitif, tindak balas anaphylactic (bronkospasme, angioedema, kejutan anaphylactic).

Sejak sistem kardiovaskular

Edema, hipertensi dan kegagalan jantung.

ia boleh dianggap bahawa penggunaan diclofenac, terutamanya pada dos yang tinggi (150 mg setiap hari) untuk masa yang lama mungkin disebabkan oleh sedikit peningkatan dalam risiko trombosis arteri (mis, risiko infarksi miokardium atau strok) berdasarkan data kajian klinikal dan data epidemiologi.

Dari sisi organ pembentuk darah

Dalam beberapa kes: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Pesakit perlu memaklumkan kepada doktor mengenai perkembangan kesan sampingan atau gejala yang menyerupai mereka.

Berlebihan

Gejala termasuk loya, muntah, sakit epigastric, pening, tinnitus dan kerengsaan boleh berlaku hematemesis, melena, tidak sedarkan diri, kemurungan pernafasan, sawan dan kegagalan buah pinggang.

Rawatan: simptomatik. Tiada penawar yang spesifik. Diuretik paksa, hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Pesakit perlu memaklumkan kepada doktor tentang ubat-ubatan, termasuk ubat-ubatan sendiri, yang mereka ambil.

Gabungan penggunaan Naklofen dan:

> litium atau digoxin - boleh menyebabkan peningkatan kepekatan mereka dalam plasma darah;

> beberapa diuretik, seperti dengan ubat-ubatan anti-radang bukan nonsteroid lain - mengurangkan kesan diuretik;

> Diuretik penjimatan kalium - boleh meningkatkan kandungan kalium dalam darah;

> asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang nonsteroid lain - meningkatkan risiko kesan yang tidak diingini;

> siklosporin - meningkatkan nefrotoxicity daripada cyclosporine;

> methotrexate - meningkatkan ketoksikan methotrexate;

> ubat antihipertensi - mengurangkan keberkesanannya.

Diclofenac biasanya tidak menjejaskan aktiviti agen antidiabetic untuk pentadbiran lisan.

Ciri aplikasi

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan peralatan Tidak ada pengaruh keupayaan memandu dan jentera yang berpotensi berbahaya telah ditubuhkan.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Semasa rawatan dengan diclofenac, pesakit dengan penyakit saluran gastrousus atas dalam sejarah harus diperhatikan dengan teliti oleh doktor yang hadir. Penggunaan gabungan ubat anti-ulser disyorkan. Dengan berhati-hati harus menggunakan ubat untuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn akibat kemungkinan pemburukan penyakit.

Langkah berjaga-jaga perlu menggunakan ubat pada pesakit yang kekurangan buah pinggang atau hati, yang teruk, gangguan pembekuan darah pada pesakit dengan epilepsi, PORPHYRIA atau dalam pesakit yang dirawat dengan anticoagulants atau fibrinolytics.

Dengan penggunaan diclofenac yang berpanjangan, adalah mungkin, walaupun dalam kes-kes yang jarang berlaku, perkembangan reaksi hepatotoxic yang serius, dan dengan itu disyorkan untuk memeriksa fungsi hati secara teratur.

Dalam penyakit berjangkit, kesan anti-radang dan antipiretik diclofenac dapat menimbulkan gejala penyakit-penyakit ini.

Kesan pada sistem kardiovaskular dan serebrovaskular

Pesakit dengan tekanan darah tinggi arteri dan / atau ringan kegagalan jantung kongestif sederhana memerlukan pemantauan yang teliti bendalir kerana kemungkinan kelewatan dalam pembangunan edema dan badan untuk rawatan dengan bukan terpilih bukan steroid ubat anti-radang (NSAID).

ia boleh dianggap bahawa penggunaan diclofenac, terutamanya pada dos yang tinggi (150 mg setiap hari) untuk masa yang lama mungkin disebabkan oleh sedikit peningkatan dalam risiko trombosis arteri (mis, risiko infarksi miokardium atau strok) berdasarkan data kajian klinikal dan data epidemiologi.

Penjagaan khas harus diambil semasa menetapkan ubat kepada pesakit dengan hipertensi yang tidak terkawal, kegagalan jantung kongestif, penyakit arteri koronari, penyakit vaskular periferi dan / atau penyakit serebrovaskular. Analisis yang teliti perlu dilakukan sebelum pentadbiran ubat jangka panjang kepada pesakit yang mempunyai faktor risiko untuk perkembangan komplikasi kardiovaskular (contohnya hipertensi arteri, hyperlipidemia, diabetes, merokok).

Kesan sampingan ubat dapat dikurangkan dengan menggunakan dos efektif terkecil untuk tempoh terpendek yang diperlukan untuk mengurangkan gejala. Orang tua juga perlu menetapkan dos terendah Naklofen.

Maklumat Bantu

Alkohol benzyl dikontraindikasikan pada bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Dalam orang yang mudah dijangkiti, terutamanya mereka yang menghidapi asma dan sejarah alahan, metabisulfite boleh menyebabkan reaksi alahan, termasuk gejala tindak balas anaphylactic dan bronkospasme.

Borang pelepasan

Penyelesaian suntikan 75 mg dalam 3 ml ampul.

5 ampul dalam bekas plastik.

1 lepuh dalam kotak kadbod bersama dengan arahan untuk digunakan.

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

Jangan gunakan lewat dari tarikh yang dinyatakan pada pakej.

NAKLOFEN

Penyelesaian untuk suntikan i / m adalah telus, tidak berwarna atau sedikit kekuningan, tanpa kekotoran mekanikal yang kelihatan.

Pengecualian: benzil alkohol, propilena glikol, natrium disulfit, natrium hidroksida, air d / dan.

3 ml - ampul (5) - lepuh (1) - kadbod pek.
3 ml - ampul kaca (5) - palet plastik (1) - pek kadbod.

Diclofenac adalah bukan steroid ubat anti-radang (NSAID) yang mempunyai analgesik, tindakan anti-radang dan antipiretik.

Mekanisme utama tindakannya adalah perencatan sembarangan kegiatan enzim cyclooxygenase 1 dan 2 (TSOG1 dan TSOG2). yang membawa kepada gangguan metabolisme asid arachndonic, mengurangkan sintesis prostaglandin. prostacyclin dan thromboxane.

Paling berkesan untuk kesakitan keradangan. Dalam penyakit reumatik, kesan anti-radang dan analgesik diclofenak dapat mengurangkan keterukan kesakitan, kekejangan pagi, bengkak sendi, yang meningkatkan keadaan fungsian sendi. Dengan kecederaan pada tempoh selepas operasi, diclofenac mengurangkan kesakitan dan edema radang. Seperti semua NSAID, diclofenac mempunyai aktiviti antiplatelet. Dalam dos terapeutik, diclofenac hampir tidak mempunyai kesan pada masa pendarahan. Dengan rawatan yang berpanjangan, kesan analgesik diclofenak tidak dikurangkan.

TC_maks dengan suntikan intramuskular 75 mg - 15-30 minit. Komunikasi dengan protein plasma, terutamanya dengan albumin - 99%. Diclofenac secara aktif menembusi cecair sinovial, di mana ia mencapai 60-70% kepekatan serum. 3-6 jam selepas pentadbiran i / m, kepekatan bahan aktif dan metabolit dalam cecair sinovial adalah lebih tinggi daripada serum. Diclofenac dari cecair sinovial dikeluarkan lebih cepat daripada serum. 50% daripada ubat ini dimetabolisme semasa "lulus pertama" melalui hati. Hampir sepenuhnya dimetabolismakan dalam hati, terutamanya oleh hidroksilasi diikuti dengan konjugasi dengan asid glucuronic dan sulfasi.

T_1/2 adalah 1-2 jam. Untuk keabnormalan paru-paru dalam fungsi hati atau buah pinggang_1/2 masih tidak berubah. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min), perkumuhan metabolit hempedu meningkat, sementara tiada peningkatan kepekatan mereka dalam darah diperhatikan. Pada pesakit dengan hepatitis kronik atau kaitan hati sirosis, parameter farmakokinetik tidak berubah.

Kira-kira 70% diclofenak diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit tidak aktif secara farmakologi. Hanya 1% daripada ubat yang dikeluarkan tidak berubah, seluruh metabolit - melalui usus.

Pesakit warga tua mempunyai parameter farmakokinetik tanpa perubahan ketara.

Penyakit yang memerlukan kesan anti-keradangan atau analgesik yang cepat:

- penyakit radang dan degeneratif sistem otot: artritis reumatoid, psoriatik, artritis kronik juvana, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), artritis gout, arthritis dengan penyakit Reiter ini, tisu lembut reumatik, osteoartritis sendi dan tulang belakang periferal, termasuk radicular sindrom, tendovaginitis, periarthritis, bursitis, myositis, synovitis;

- sakit atau ringan kepada tahap sederhana: neuralgia, myalgia, sciatica, sakit selepas trauma, diiringi oleh keradangan, kesakitan selepas pembedahan, sakit kepala, migrain, batuk kering, adnexitis, proctitis, sakit gigi, buah pinggang dan kolik biliary.

Diclofenac bertujuan untuk terapi gejala dan tidak terjejas oleh perkembangan penyakit.

- tempoh selepas pembedahan pintasan arteri koronari;

- Perubahan erosif dan ulser membran mukus perut atau duodenum, pendarahan gastrousus aktif;

- penyakit radang usus (termasuk NUC, penyakit Crohn) dalam fasa akut;

- pendarahan serebrovaskular atau pendarahan yang lain dan hemostasis terjejas;

- kegagalan hati teruk atau penyakit hati aktif;

- Kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min), termasuk hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif;

- Penindasan hematopoiesis sumsum tulang,

- III trimester kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu;

- Umur kanak-kanak (sehingga 18 tahun);

- hipersensitiviti (termasuk NSAIDs lain), gabungan lengkap atau separa asma, berulang poliposis hidung membran mukus dan sinus paranasal dan sikap tidak bertoleransi kepada asid acetylsalicylic atau NSAID lain (termasuk sejarah).

Langkah berjaga-jaga: penyakit koronari jantung, penyakit serebrovaskular, dyslipidemia / hiperlipidemia, kencing manis, penyakit arteri periferal, merokok, pelepasan kreatinin 30-60 ml / min; sejarah perubatan pembangunan luka ulser saluran gastrousus, kehadiran jangkitan Helicobacter pylori, penggunaan jangka panjang NSAID, pengambilan alkohol yang kerap, penyakit somatik teruk PORPHYRIA, epilepsi, penyakit diverticular, sistemik penyakit tisu penghubung, penurunan ketara dalam bcc teraruh (termasuk selepas pembedahan besar campur tangan), pesakit tua (termasuk menerima diuretik dan pesakit lemah dengan berat badan yang rendah), kehamilan (I-II trimester), terapi seiring Ia ubat berikut: antikoagulan (mis, warfarin), antiagregaty (contohnya, asid acetylsalicylic, clopidogrel), kortikosteroid oral (mis prednisone), terpilih inhibitor serotonin reuptake (seperti citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Untuk mengurangkan risiko perkembangan gastrousus yang merugikan, dos berkesan minimum harus digunakan dengan kursus minimum yang mungkin.

Intramuscularly. Dos tunggal untuk orang dewasa - 75 mg (1 ampul). Sekiranya perlu, pengenalan semula mungkin, tetapi tidak lebih awal dari selepas 12 jam (untuk pesakit dengan kolik renal, ubat ini boleh ditadbir semula selepas 30 minit). Apabila menggunakan bentuk dos diclofenac yang lain, dos harian maksimum -150 mg tidak boleh melebihi.

Tempoh penggunaan tidak melebihi 2 hari, jika perlu, dipindahkan lagi ke penggunaan diclofenac oral atau rektum.

Anda tidak boleh mencampurkan larutan Naklofen dengan ubat lain dalam satu jarum suntikan.

Selalunya - 1-10%; kadang-kadang 0.1-1%; jarang 0.01-0.1%; sangat jarang - kurang daripada 0.01%, termasuk beberapa kes.

Dari sistem pencernaan: sering - sakit epigastric, loya, muntah-muntah, cirit-birit, dispepsia, kembung perut, tiada selera makan, peningkatan transaminases; jarang - gastritis, proctitis, pendarahan dari gastrousus (muntah darah, melena, cirit-birit berdarah), ulser gastrousus (dengan atau tanpa pendarahan atau penembusan), hepatitis, penyakit kuning, disfungsi hati; sangat jarang - Vesicular, glossitis, kekeringan membran mukus (termasuk mulut), yg menyebabkan hakisan dan luka-luka ulser esofagus, usus penyempitan diafragmopodobnye berdarah nesnetsifichesky kolitis, kepahitan ulser kolitis atau penyakit Crohn, sembelit, pankreas, hepatitis fulminant.

Di bahagian sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang, mengantuk; sangat jarang - pelanggaran kepekaan, termasuk paresthesia, gangguan memori, gegaran, sawan, keresahan, gangguan serebrovaskular, meningitis aseptik, kekeliruan, kemurungan, insomnia, malam "mimpi ngeri", cepat marah, gangguan personaliti.

Dari deria: sering - vertigo; sangat jarang - gangguan penglihatan (penglihatan kabur, diplopia), kehilangan pendengaran, tinnitus, gangguan rasa.

Dari sistem kencing: sangat jarang - kegagalan akut buah pinggang, hematuria, proteinuria, nefritis celahan, sindrom nefrotik, nekrosis papillary.

Dari sisi organ pembentuk darah: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia, eosinofilia, hemolitik dan anemia aplastik, agranulositosis.

Reaksi alergi: tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, termasuk pengurangan tekanan darah dan kejutan; sangat jarang - angioedema (termasuk muka).

Dengan sistem kardiovaskular: sangat jarang - berdebar-debar, berdegup, sakit dada, tekanan darah meningkat, Vaskulitis, kegagalan jantung, infarksi miokardium.

Di bahagian sistem pernafasan: jarang - batuk, asma bronkial (termasuk sesak nafas); sangat jarang - pneumonitis, edema laring.

Untuk kulit: kerap - ruam kulit; jarang - urticaria; sangat jarang - bullae ruam, eritema, termasuk multiforme dan sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, dermatitis exfoliative, gatal-gatal, kehilangan rambut, photosensitivity, Purpura, termasuk alahan.

Lain-lain: di tempat pentadbiran intramuskular, kerengsaan, sakit, bengkak dan kemerahan kulit mungkin.

Tanda-tanda: dengan dos berlebihan parenteral tidak mungkin. apabila diberikan gejala parenterally klinikal berlebihan adalah sama dengan orang-orang yang dapat dilihat dengan bentuk dos lain: muntah, pendarahan gastrousus saluran, cirit-birit, pening, tinnitus, sawan, tekanan darah meningkat, kemurungan
bernafas; dengan kegagalan buah pinggang yang berlebihan - akut, kesan hepatotoksik.

Rawatan: terapi gejala yang bertujuan untuk menghapuskan peningkatan tekanan darah, disfungsi buah pinggang, sawan, kerengsaan gastrointestinal, kemurungan pernafasan. Diuretik paksa, hemodialisis tidak berkesan (sambungan ketara dengan protein dan metabolisme intensif).

Meningkatkan kepekatan plasma digoxin, methotrexate, litium dan siklosporin.

Mengurangkan kesan diuretik, terhadap latar belakang diuretik penjimatan potassium meningkatkan risiko hiperkalemia; terhadap latar belakang antikoagulan, antiplatelet dan ubat thrombolytic (alteplaza, streptokinase, urokinase) meningkatkan risiko pendarahan (biasanya saluran gastrousus).

Mengurangkan kesan antihipertensi dan ubat hipnotik.

Meningkatkan kemungkinan kesan sampingan NSAID lain dan glucocorticosteroids (pendarahan dari saluran pencernaan), ketoksikan methotrexate dan siklosporin nefrotoxicity.

Acetylsalicylic acid mengurangkan kepekatan diclofenac dalam darah.

Penggunaan serentak dengan paracetamol meningkatkan risiko perkembangan kesan nephrotoxic diclofenac.

Mengurangkan kesan ubat hipoglikemik.

Cefamundol, cefoperazone, cefotetan, asid valproic dan plykamycin meningkatkan kejadian hypoprothrombinemia.

Cyclosporine dan persiapan emas meningkatkan kesan diclofenac pada sintesis prostaglandin di buah pinggang, yang ditunjukkan oleh peningkatan nefrotoxicity.

Inhibitor reaksi serotonin selektif meningkatkan risiko pendarahan dari saluran gastrousus.

Pelantikan serentak dengan etanol, colchicine, kortikotropin dan persediaan Hypericum perforatum meningkatkan risiko pendarahan di saluran gastrousus.

Dadah yang menyebabkan photosensitization, meningkatkan kesan pemekaan diclofenac kepada radiasi ultraviolet.

Dadah yang menghalang rembesan tubular, meningkatkan kepekatan plasma diclofenak, dengan itu meningkatkan keracunannya.

Ubat anti-bakteria dari kumpulan quinolone - risiko kejang.

Anda tidak boleh mencampurkan larutan Naklofen dengan ubat lain dalam satu jarum suntikan.

Pesakit perlu memaklumkan kepada doktor tentang perkembangan kesan sampingan.

Untuk mengurangkan risiko perkembangan gastrousus yang teruk, dos minimum yang minimum harus digunakan dengan kursus paling singkat.

Dengan penggunaan diclofenac yang berpanjangan, mungkin, walaupun dalam kes-kes yang jarang berlaku, perkembangan reaksi hepatotoxic yang serius, dan oleh itu, disyorkan untuk memeriksa fungsi hati secara teratur.

Oleh kerana peranan penting prostaglandin dalam mengekalkan aliran darah buah pinggang, penjagaan khas perlu diambil apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung atau buah pinggang, serta dalam rawatan orang tua yang mengambil diuretik dan pesakit yang atas sebab tertentu mengalami penurunan dalam jumlah darah yang beredar, selepas pembedahan yang meluas). Sekiranya diclofenac ditetapkan dalam kes sedemikian, disarankan untuk memantau fungsi buah pinggang sebagai langkah berjaga-jaga.

Langkah berjaga-jaga perlu diberi diclofenac pada pesakit dengan gangguan pembekuan, dengan porphyria, epilepsi, serta pada pesakit yang menerima antikoagulan atau fibrinolitik.

Apabila melakukan terapi jangka panjang, adalah perlu untuk memantau gambar darah periferal, untuk menganalisis tinja untuk darah tersembunyi.

Oleh kerana kesan negatif terhadap kesuburan, wanita yang ingin hamil tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut. Pada pesakit dengan ketidaksuburan (termasuk mereka yang menjalani peperiksaan), adalah disyorkan untuk membatalkan dadah.

Pesakit yang mengambil ubat itu harus menahan diri daripada meminum alkohol.

Dalam penyakit berjangkit, kesan anti-radang dan anti-piritis natrium diclofenak dapat menimbulkan gejala penyakit-penyakit ini.

Tidak disyorkan untuk mencampurkan larutan Naklofen dengan ubat-ubatan lain dalam picagari yang sama.

Pengaruh keupayaan untuk menguruskan pengangkutan motor dan bekerja dengan mekanisme

Dalam tempoh rawatan, kadar tindak balas mental dan motor berkurang, oleh itu, adalah perlu untuk menahan diri daripada melibatkan diri dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tumpuan perhatian dan kecekapan tindak balas psikomotor.

Penggunaan diclofenac dalam trimester I-II kehamilan adalah mungkin hanya apabila faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko kepada janin. Pada trimester ketiga dan semasa menyusu, penggunaan ubat Naklofen adalah kontraindikasi.

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun

Kontraindikasi dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min), termasuk hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif.

Naklofen

Naklofen: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Naklofen

Kod ATX: M01AV05

Bahan aktif: diclofenac (diclofenac)

Pengilang: Krka, Slovenia

Kemas kini perihalan dan foto: 07/31/2017

Harga di farmasi: dari 112 rubel.

Naklofen adalah agen anti-inflamasi nonsteroid (NSAID).

Borang dan komposisi pelepasan

Borang Dos Naklofen:

• Tablet, ditutup dengan salutan filem enterik: kuning-coklat, mempunyai bentuk biconvex bulat sedikit dan permukaan licin (10 keping dalam lepuh, dalam bundle kadbod 2 lepuh);
• Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular (IM): cecair cetek yang tidak berwarna atau kekuningan (3 ml dalam ampul, 5 pcs.) Dalam lepuh, 1 kadbod dalam lepuh lepuh, atau 3 ml dalam ampul kaca, 5 pcs. palet, dalam bundle kadbod 1 pallet);
• Suppositori rektum: berbentuk kerucut dengan struktur lilin seragam warna kekuningan putih atau putih (5 keping dalam jalur, dalam berkas kadbod terdapat 2 jalur);
• Gel untuk penggunaan luaran 1%: jisim homogen putih (60 g dalam tiub aluminium, dalam tiub kadbod 1 tiub).

Bahan aktif Naklofen - natrium diclofenac:

• 1 tablet - 50 mg;
• 1 ml larutan - 25 mg;
• 1 suppository - 50 mg;
• 1 g gel - 10 mg, yang bersamaan dengan 11.6 mg diclofenac diethylamine.

• Tablet: kanji jagung, monohidrat laktosa, selulosa mikrokristalin, povidone, magnesium stearate, silikon dioksida koloid anhydrous;
• Penyelesaian: propylene glycol, benzil alkohol, natrium hidroksida, sodium disulfite, air untuk suntikan;
• Suppositori: lemak pepejal;
• Gel: diethanolamine, carbomer, isopropanol, macrogol, minyak vaseline, propylene glycol, cetomacrogol, natrium sulfit anhidrat, decil oleate, air yang telah dimurnikan.

Selain itu, sebagai sebahagian daripada salutan filem enteric: titanium dioksida, hipromelosa, propylene glycol, zat besi kuning oksida (E172), oksida merah zat besi (E172), kopolimer asid etil akrilat / methacrylic acid.

Sifat farmakologi

Naklofen dicirikan oleh kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik.

Farmakodinamik

Natrium Diclofenak tidak selektif menghalang aktiviti enzim cyclooxygenase 1 dan 2, yang membawa kepada gangguan metabolik asid arakidonik dan pengurangan pengeluaran thromboxane, prostacyclin dan prostaglandin. Ini membawa kepada penurunan kepekatan prostaglandin dalam cecair sinovial, mukosa perut dan air kencing. Naklofen menunjukkan keberkesanan yang paling besar semasa serangan sakit radang.

Dalam penyakit reumatik, natrium diclofenak mempunyai kesan analgesik dan anti-radang, yang secara ketara mengurangkan keterukan kesakitan, menghilangkan kekejangan pagi dan pembengkakan sendi dan meningkatkan keadaan fungsinya. Bahan aktif Naklofen membolehkan anda menyingkirkan rasa sakit, ketidakselesaan dan pembengkakan asal keradangan dalam kecederaan dan dalam tempoh selepas operasi.

Sebagai ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), Naklofen dicirikan oleh aktiviti antiplatelet. Dalam dos yang disyorkan, praktikalnya tidak mengubah masa pendarahan. Dengan terapi berpanjangan, kesan analgesik natrium diklofenak tidak berkurangan.

Farmakokinetik

Natrium Diclofenak diserap dari saluran pencernaan dengan cepat dan lengkap, pengambilan makanan meningkatkan separuh hayat dengan 1-4 jam dan mengurangkan kepekatan maksimum bahan dalam darah sebanyak kira-kira 40%. Selepas pengambilan 50 mg Naklofen, kepekatan maksimum bahan aktifnya, 1.5 μg / ml, dicapai dalam kira-kira 2-3 jam. Dengan suntikan intramuskular 75 mg Naklofen, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 15-30 minit. Kandungan natrium diclofenak dalam plasma dicirikan oleh kebergantungan linear pada saiz dos yang dimasukkan ke dalam badan. Pentadbirannya yang berulang tidak membawa kepada perubahan dalam farmakokinetik dadah.

Apabila memohon gel dalam peredaran sistemik diserap tidak lebih daripada 6-7% natrium diclofenak.

Bahan ini tidak menunjukkan kecenderungan untuk menangkap jika saranan penggunaan ubat diperhatikan. Bioavailabilitinya adalah 50%, dan tahap mengikat protein plasma adalah 99% (terutamanya dengan albumin). Natrium diclofenak menembusi cecair sinovial, di mana kandungan maksimum direkodkan 2-4 jam kemudian daripada plasma darah. Separuh hayat fluida sinovial adalah 3-6 jam (kepekatan natrium diclofenak dalam cecair synovial selepas pentadbiran Naklofen selepas 4-6 jam adalah lebih tinggi daripada plasma, dan kekal selama 12 jam). Hubungan antara kandungan natrium diclofenak dalam cecair sinovial dan keberkesanan klinikal Naklofen masih belum diterokai.

Kira-kira 50% natrium diclofenak dimetabolisme semasa "lulus pertama" melalui hati. Mekanismenya terdiri daripada satu atau beberapa hidroksilasi dan conjugasi dengan asid glucuronic. Sistem Cytochrome P terlibat dalam proses metabolik.₄₅₀ CYP2C9. Metabolit natriumfenac natrium mempunyai aktiviti farmakologi yang kurang daripada yang dilakukannya. Pelepasan sistem adalah 260 ml / min, dan jumlah pengedaran mencapai 550 ml / kg. Hayat plasma adalah 2 jam. Kira-kira 70% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam bentuk metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Kurang daripada 1% daripada natrium diclofenak dikeluarkan tidak berubah, dan sisa dos dikumuhkan sebagai metabolit empedu. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min), tahap perkumuhan metabolit dengan hempedu meningkat, tetapi kepekatan mereka tidak meningkat dalam darah.

Pada pesakit dengan sirosis hati yang dikompensasi atau hepatitis kronik, serta pesakit tua, indeks farmakokinetik natrium diklofenak tidak berubah.

Adalah diketahui bahawa dalam jumlah kecil diclofenac natrium masuk ke dalam susu ibu.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Naklofen ditunjukkan untuk terapi gejala yang bertujuan untuk mencapai kesan analgesik dan anti-radang yang cepat, dan tidak memberi kesan kepada perkembangan penyakit ini.

Petunjuk untuk penggunaan tablet, penyelesaian dan suppositories Naklofen:

• penyakit degeneratif dan radang sistem otot: artritis reumatoid, artritis kronik juvana, artritis psoriatik, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), arthritis dengan penyakit Reiter, artritis gout, tisu lembut reumatik, osteoartritis tulang belakang dan periferal sendi, termasuk tendonitis, radang kandung lendir, periarthritis, myositis, sinovitis, sindrom radikular;
• sindrom kesakitan tahap lemah atau sederhana luka trauma (disertai oleh keradangan) dalam tempoh selepas pembedahan, apabila biliary dan kolik buah pinggang, myalgia, neuralgia, sciatica, serta keadaan seperti migrain, sakit kepala, sakit gigi, adnexitis, batuk kering.

Di samping itu, Naklofen menetapkan:

• Tablet: dengan proctitis, sindrom febrile, sindrom kesakitan yang teruk terhadap latar belakang penyakit infeksi dan keradangan pada tekak, telinga, hidung (tonsilitis, otitis media, faringitis) sebagai sebahagian daripada terapi yang kompleks;
• Penyelesaian: dengan proctitis;
• Gel: untuk rheumatoid arthritis, bursitis, tendovaginitis dan luka rheumatik yang lain dalam tisu lembut, osteoarthrosis, kerosakan pada otot, ligamen dan tendon, lebam, edema pada tisu lembut genesis keradangan, sendi dan otot yang menyakitkan, termasuk latar belakang kerja keras berat badan.

Contraindications

• III trimester kehamilan;
• Asid intoleransi asid Acetylsalicylic acid (lengkap atau tidak lengkap) - asma, urticaria, rhinosinusitis, polip lendir hidung;
• Hypersensitivity kepada NSAID, diclofenac dan komponen ubat.

Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, penyelesaian dan suppositories Naklofen:

• Penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
• Tahap akut penyakit radang usus (penyakit Crohn, kolitis ulseratif (UC));
• Gangguan pendarahan gastrointestinal, erosive dan ulcerative mukosa gastrik atau duodenal;
• Tempoh selepas pembedahan pintasan arteri koronari;
• Kegagalan jantung decompensated;
• Gangguan Hemostatik, serebrovaskular dan lain-lain pendarahan;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 30 ml / min), termasuk penyakit buah pinggang progresif, didiagnosis hiperkalemia;
• Penyakit hati yang aktif, kegagalan hati yang teruk;
• Tempoh penyusuan susu ibu.

Suppositories dan tablet penyelesaian Naklofen dengan berhati-hati adalah disyorkan untuk menetapkan pada penyakit iskemia jantung, penyakit serebrovaskular, hyperlipemia atau dyslipidemia, kencing manis, penyakit arteri periferal, merokok, QC adalah kurang daripada 60 ml / min; sejarah ulser gastrointestinal (GIT), kehadiran jangkitan Helicobacter pylori, penggunaan NSAID yang berpanjangan, penggunaan alkohol yang kerap, penyakit somatik yang teruk; terapi seiring: Ejen antiplatelet (aspirin, clopidogrel), terpilih inhibitor serotonin reuptake (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), anticoagulants (termasuk warfarin), kortikosteroid oral (prednisolone); pesakit warga tua yang menerima diuretik, termasuk pesakit yang lemah dengan massa badan yang rendah.

Di samping itu, tablet dan larutan Naklofen harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit tisu penyambung sistemik, epilepsi yang disebabkan porphyria, diverticulitis, dengan pengurangan jumlah darah beredar (BCC) yang ketara, termasuk selepas pembedahan yang luas.

Penggunaan diclofenac pada trimester kehamilan I-II adalah mungkin hanya untuk sebab-sebab kesihatan, jika kesan klinikal yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman kepada janin.

Anda tidak boleh menggunakan supositori untuk buasir, pendarahan rektum, kecederaan atau keradangan rektum.

Berhati-hati untuk melantik suppositori dengan terapi fibrinolytic bersamaan.

Penggunaan gel dikontraindikasikan sebagai melanggar keutuhan kulit.

berhati-hati adalah disyorkan untuk menggunakan gel pesakit Naklofen dengan kronik kepahitan kegagalan jantung PORPHYRIA hepatik, luka-luka yg menyebabkan hakisan-berbisul saluran gastrousus, melahirkan buah pinggang manusia dan / atau hati, gangguan pembekuan darah (termasuk hemofilia, pendarahan kecenderungan, pemanjangan masa pendarahan), asma; semasa menyusu dan tua.

Sekatan umur permohonan Naklofen:

• Tablet: sehingga 15 tahun atau dengan berat badan di bawah 45 kg;
• Penyelesaian: sehingga 18 tahun;
• Suppositories: sehingga 15 tahun;
• Gel: sehingga 6 tahun.

Arahan penggunaan Naklofen: kaedah dan dos

• Tablet: mengambil secara lisan, menelan keseluruhan, dibasuh dengan air yang cukup, semasa atau selepas makan. Dos yang disyorkan: pada permulaan rawatan - 1 tablet 2-3 kali sehari, tetapi tidak lebih daripada 3 tablet sehari. Selepas mencapai kesan yang optimum, pesakit dipindahkan ke dos penyelenggaraan sebanyak 2 tablet sehari;
• Penyelesaian: diperkenalkan ke dalam / m dalam satu dos 1 ampul (75 mg). Pentadbiran berulang dengan kolik buah pinggang yang teruk selepas 30 minit, dengan patologi lain hanya selepas 12 jam. Tempoh pentadbiran penyelesaian m / tidak melebihi 2 hari, maka pesakit (jika perlu) harus dipindahkan ke penerimaan tablet atau penggunaan supositoria. Penyelesaian Naklofen tidak boleh bercampur dengan jarum suntikan yang sama dengan ubat lain;
• Suppositori: pesakit yang mempunyai toleransi yang rendah terhadap pentadbiran oral diclofenak, ubat ini digunakan dengan tepat. Dos yang disyorkan: untuk orang dewasa - 1 suppository 2-3 kali sehari, pelantikan bergantung kepada keterukan penyakit; pesakit berumur 15-18 tahun - 1 suppository tidak melebihi 2 kali sehari. Dos penyelenggaraan - 1 suppository 2 kali sehari. Dosis minimum minimum perlu digunakan untuk tempoh minimum yang mungkin;
• Gel: digunakan secara luaran, memohon sejumlah tertentu ke kawasan yang terjejas dan perlahan-lahan menggosoknya ke dalam kulit. Dos mempunyai batasan usia: pesakit berusia lebih dari 12 tahun - panjang tunggal jalur gel adalah 5-10 cm, prosedur dilakukan 2-3 kali sehari; kanak-kanak berusia 6 hingga 12 tahun - tidak lebih daripada 3 cm gel, 2 kali sehari. Sekiranya perlu, gunakan ubat selama lebih daripada 10 hari untuk mendapatkan nasihat daripada doktor anda.

Sekiranya digunakan secara serentak bentuk diclofenac lain, dos hariannya tidak melebihi 150 mg.

Kesan sampingan

Penggunaan larutan dan suppositori dan tablet Naklofen boleh menyebabkan kesan sampingan:

• Sistem saraf: selalunya - pening, sakit kepala; jarang - mengantuk; sangat jarang - gangguan ingatan, mimpi buruk, kepekaan terjejas (termasuk paraesthesia), gegaran, kebimbangan, sawan, gangguan serebrovaskular, insomnia, kekeliruan, cepat marah, kemurungan, gangguan personaliti, meningitis aseptik;
• Sistem kardiovaskular: sangat jarang - kesakitan dada, berdebar-debar, peningkatan tekanan darah (BP), extrasystole, infark miokard, vasculitis, kegagalan jantung;
• Sistem penghadaman: sering - loya, kesakitan di rantau epigastrik, peningkatan aktiviti aminotransferases, muntah, dispepsia, cirit-birit, anoreksia, perut kembung; jarang - proctitis, ulser gastrousus (pendarahan, penembusan atau tanpa), gastrik, pendarahan gastrousus (melena, muntah-muntah dan / atau cirit-birit bercampur dengan darah), hati, demam kuning, hepatitis; sangat jarang - mulut kering dan membran mukus lain, glossitis, stomatitis, erosive dan ulcerative lesions esophagus, sembelit, keterlambatan penyakit Crohn atau kolitis ulseratif, kolitis berdarah tidak spesifik, fulminant hepatitis, pankreatitis;
• Sistem kencing: sangat jarang - hematuria, kegagalan buah pinggang akut, proteinuria, sindrom nefrotik, nekrosis papillary, nefritis interstitial;
• Organ rasa: sering - vertigo; sangat jarang - tinnitus, kehilangan pendengaran, penglihatan yang cacat (diplopia, penglihatan kabur), rasa sensasi yang merosot;
• Organ-organ hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, trombositopenia, eosinofilia, agranulositosis, aplastik dan anemia hemolitik;
• Sistem pernafasan: jarang - sesak nafas dan asma bronkial, batuk; sangat jarang - edema laringeal, pneumonitis;
• Reaksi alahan: tindak balas anaphylactoid atau anaphylactic, termasuk penurunan tekanan darah dan kejutan yang kuat; sangat jarang - angioedema (termasuk muka);
• Kulit: kerap - ruam kulit; jarang - urticaria; sangat jarang - gatal-gatal, letusan bullous, dermatitis exfoliative, eksim (termasuk sindrom ekzema multiforme dan Stevens-Johnson), purpura, sindrom Lyell, photosensitization, termasuk alahan, keguguran rambut.

Di samping itu, adalah mustahil:

• Penyelesaian: di tapak suntikan - rupa kesakitan, kerengsaan, kemerahan dan pembengkakan kulit;
• Suppositories: Kerengsaan dan keradangan tempatan.

Dengan penggunaan kesan sampingan Naklofen gel jarang muncul:

• Kulit: kemerahan, urtikaria, sensasi pembakaran, fotosensitiviti, ruam kulit erythematous, ekzema, dermatitis kontak dalam bentuk gatal-gatal, letusan papular-vesikular, mengelupas kulit, hiperemia, bengkak kawasan kulit yang diliputi oleh gel;
• Reaksi sistemik: angioedema, asma bronkial, tindak balas anaphylactic sistemik, kejutan.

Berlebihan

Apabila diberikan secara lisan atau disuntik Naklofen dalam tubuh dalam dosis tinggi, gejala overdosis adalah sawan, muntah, tinnitus, pening, cirit-birit, pendarahan dari saluran gastrointestinal. Dengan kegagalan yang berlebihan, kegagalan buah pinggang akut dapat berkembang, serta kesan hepatotoxicosis terhadap ubat.

Sebagai rawatan, lavage gastrik, pentadbiran karbon diaktifkan, terapi gejala yang bertujuan untuk menghapuskan kemurungan pusat pernafasan, meningkatkan tekanan darah, kerengsaan saluran gastrousus, sawan, dan disfungsi buah pinggang yang ditetapkan. Oleh kerana pengikatan natrium diclofenak yang ketara kepada protein plasma dan metabolisme intensif, hemodialisis dan diuresis dipaksa dianggap tidak berkesan. Dengan penggunaan luar gel Overloose Naklofen tidak mungkin.

Arahan khas

Dalam sesetengah kes, apabila pencapaian pesat kesan terapeutik diperlukan, tablet Naklofen boleh diambil 30 minit sebelum makan dan dibasuh dengan banyak air.

Tablet, suppositori dan suntikan Naklofen perlu ditetapkan dalam dos berkesan minimum dan kursus paling singkat, ini akan mengurangkan risiko kesan sampingan dari saluran gastrousus.

Pesakit dengan sejarah patologi saluran pencernaan atas perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan dengan Naklofen.

Diclofenac harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit Crohn dan kolitis ulseratif untuk mencegah penyakit yang diperbesar.

Dalam kes yang jarang berlaku, terapi berpanjangan dengan diclofenak boleh menyebabkan perkembangan reaksi hepatotoksik yang kuat, oleh itu, adalah perlu untuk sentiasa memantau fungsi hati.

Di samping itu, semasa rawatan jangka panjang, analisis feses untuk darah ghaib perlu dilakukan, dan gambar darah periferi perlu dipantau.

Oleh sebab kesan diclofenak pada aliran darah buah pinggang, rawatan pesakit tua (menerima diuretik), dengan kegagalan buah pinggang atau jantung, dengan BCC yang dikurangkan mesti disertai dengan pemantauan berterusan fungsi buah pinggang.

Awas adalah disyorkan untuk menggunakan Naklofen pada pesakit terhadap latar belakang penerimaan serentak antikoagulan atau fibrinolitikov, dengan gangguan pembekuan darah, epilepsi, porphyria.

Semasa rawatan, anda tidak boleh minum minuman beralkohol.

Diclofenac mempunyai kesan negatif terhadap kesuburan, oleh itu, wanita yang ingin hamil atau mengalami kemandulan tidak disyorkan untuk mengambil ubat tersebut.

Penggunaan natrium diclofenak dalam penyakit berjangkit boleh menutupi gejala-gejala penyakit.

Jangan gunakan suppositori dalam kombinasi dengan NSAID lain.

Suppositori boleh menjejaskan sifat platelet, tetapi tidak menggantikan kesan profilaktik asid acetylsalicylic dalam patologi kardiovaskular.

Tablet, suppositori dan suntikan Naklofen boleh mengurangkan kelajuan motor dan tindak balas mental, dan oleh itu pesakit dinasihatkan semasa tempoh penggunaan ubat untuk meninggalkan aktiviti berbahaya yang memerlukan tindak balas psikomotorik kelajuan tinggi dan meningkatkan perhatian.

Gel tidak boleh digunakan untuk kawasan dengan integriti kulit yang rosak.

Elakkan mendapatkan gel pada membran mukus, mata atau luka terbuka. Penggunaan pakaian halus adalah kontraindikasi.

Penjagaan harus diambil jika perlu untuk mengenakan gel besar pada permukaan besar kulit sensitif selama jangka waktu yang panjang.

Dengan penggunaan serentak dengan bentuk diclofenac yang lain diperlukan untuk memerhatikan jumlah maksimum harian maksimum.

Semasa tempoh rawatan gel perlu mengelakkan pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya matahari langsung.

Ia disyorkan untuk mencuci tangan dengan teliti selepas setiap menggosok gel ke dalam kulit.

Gel Naklofen tidak menjejaskan keupayaan pesakit memandu kenderaan dan mekanisme.

Interaksi dadah

Oleh kerana penggunaan Naklofen hanya ditunjukkan sebagaimana yang ditetapkan oleh doktor yang hadir, pengambilan serentak ubat-ubatan lain harus dimulakan selepas berunding terlebih dahulu dengan pakar untuk mencegah perkembangan kesan sampingan.

Analog

Analog Naklof, Feloran, Gel Fastum, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak:

• Tablet - di tempat yang kering, pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C;
• Penyelesaian dan suppositori - pada suhu sehingga 25 ° C;
• Gel - sehingga 30 ° C

Tarikh tamat: tablet dan penyelesaian - 5 tahun, suppositori dan gel - 4 tahun.

Terma jualan farmasi

Tablet, penyelesaian dan suppositori Naklofen preskripsi, gel dilepaskan tanpa preskripsi.

Ulasan mengenai Naklofen

Menurut ulasan, Naklofen juga dapat menghapuskan gejala penyakit apabila digunakan mengikut tanda-tanda. Ramai pesakit mengesahkan bahawa ia dengan cepat dan secara kekal melegakan kesakitan dalam proses rawatan. Reaksi buruk adalah jarang dan paling kerap diwujudkan oleh loya, masalah dengan najis dan tindak balas alahan (urtikaria, gatal-gatal dan kerengsaan kulit). Hampir semua pesakit seperti kos rendah dadah.

Harga Naklofen di farmasi

Pada masa ini, harga Naklofen tidak diketahui, kerana ia tidak boleh dibeli di pasaran bebas. Walau bagaimanapun, anda boleh membeli analognya: misalnya, tablet Diclofenac pada harga 71-80 rubel (untuk pakej yang mengandungi 20 tablet dengan dos 100 mg) atau Fastum gel pada harga 546-585 rubel (untuk tiub 100 gram).