Rawatan dengan bifosfonat dalam osteoporosis: jenis ubat dan penggunaan

Dua puluh satu abad pertama telah membawa kita bukan sahaja kemajuan teknikal, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang menyumbang untuk menyelamatkan dan memfasilitasi kehidupan manusia. Ubat juga terkenal dengan penemuan sedemikian.

Sehingga kini, seperti penyakit berbahaya, sebagai osteoporosis, yang sebelum ini menyebabkan banyak orang mengalami kecacatan awal, telah berjaya diperbetulkan dengan ubat bisphosphonate terkini.

Osteoporosis sebagai penyakit tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih kurus, kehilangan ketumpatannya, yang mengakibatkan pengurangan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang.

Tahap pertama penyakit ini dianggap sebagai sedikit kehilangan kekuatan, yang disebut osteopenia, maka itu berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berakar, karena itu mudah terkena tekanan mekanik dan cedera. Osteoporosis membawa kepada keretakan tulang kerap, walaupun dengan titisan kecil dan benjolan.

Komponen utama yang membentuk kerangka bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangan terganggu dan risiko kerosakan seperti retak - patah tulang peningkatan pelvis; pemusnahan - patah kerana mampatan vertebra.

Terdapat kes-kes apabila pesakit untuk masa yang lama tidak mengetahui kehadiran penyakit itu. Selalunya penyakit ini berlaku dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Gejala berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

• sakit terus-menerus diselaraskan di tapak kecederaan;
• scoliosis, sikap lemah;
• mengurangkan pertumbuhan;
• keretakan kerap akibat pendedahan yang rendah berlaku terutamanya dalam rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
• penyembuhan tulang yang perlahan.

Ubat bifosfonat kumpulan

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang direka untuk mencegah penipisan tisu tulang. Nama kelas ubat ini diterima kerana kandungan dalam komposisi dua phosphanates. Di tulang, mereka menghentikan pemusnahan hidroksiapatit - komponen mineral utama tulang.

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium terkumpul hanya dalam rangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan kumpulan ini dalam rawatan osteoporosis.

Mekanisme tindakan bifosfonat atau manfaat rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosfor organik, manfaatnya untuk rawatan:

• Selepas permulaan mengambil pil, bahan ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat mereka menyimpan unsur di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
• Menembusi ke dalam komposisi rangka, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan biasa, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblast - tugasnya ialah pembentukan tisu tulang baru.
• Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini rosak, menyebabkan tulang menjadi berliang, telap dan rapuh.
• Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti mereka berkurangan, pertumbuhan perlahan, dan proses pemusnahan diri mempercepatkan. Rawatan ini mengakibatkan pengukuhan tulang dan pemulihan kawasan yang ditipis.

Aktiviti bandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai cara pertama dan utama. Apabila dia datang ke pejabat doktor, dia mula mengisi sejarah perubatannya, dan perkara pertama yang dilakukannya adalah melakukan kaji selidik. Ia juga penting untuk menentukan punca penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Biasanya, sebab osteoporosis adalah:

• Pelanggaran dalam saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet tidak seimbang, yang sangat kekurangan produk yang mengandung kalsium;
• kekurangan vitamin D dalam badan;
• penyakit endokrin dan permulaan menopaus awal;
• nisbah jisim badan yang berkurangan atau gaya hidup yang berlebihan berat badan;
• kecacatan kerangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
• penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
• Tempoh pemulihan yang panjang selepas patah tulang.

Analisis dan kajian

Sekiranya osteoporosis disyaki, ujian berikut ditetapkan:

• densitometry - sinaran ultrasound atau sinaran x-ray;
• pengimbasan radioisotop pada rangka;
• trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
• penentuan tahap enzim tiroid.

Juga bagi pelantikan bisphosphonates penyelidikan yang ditetapkan. Ujian darah memberi peluang untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari urat, dan kemudian meneruskan kajian senarai parameter:

• Osteocalcin - zat kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan kehadiran penyakit ini.
• Fosforus bukan organik yang melebihi kandungannya menunjukkan pelanggaran.
• Kalsium adalah elemen utama tisu tulang, jika jumlahnya melebihi norma, maka pesakit mempunyai hiperparatiroidisme, jika kandungannya kurang, maka ini merupakan manifestasi riket atau osteomalacia.
• Penanda D-Cross Lap menandakan jumlah bahan yang boleh dipisahkan, paras yang tinggi adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
• Enzim alkali fosfatase dalam nilai melebihi penunjuk standard menunjukkan kerosakan tulang.

Urinalisis membantu menentukan fosforus bukan organik dan DPID. Kelebihan menunjukkan lebihan vitamin D, riket, garam dalam buah pinggang, patah tulang. Penurunan ini menunjukkan kehadiran proses atrophik, lesi sekunder atau acromegali dan keperluan untuk menerima bisphosphonates.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data metabolisme di tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah unsur surih tisu tulang dalam air kencing pesakit.

Menetapkan ujian untuk pelantikan doktor bisphosphonate, menurut hasil densitometry, aduan, gejala dan manifestasi penyakit. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah yang paling bermaklumat untuk mendiagnosis dan memantau kesan terapeutik.

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bisphosphonate yang mempengaruhi osteoklas dengan cara yang berbeza:

• generasi pertama - tanpa nitrogen;
• generasi baru (baru) mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan pentadbiran lisan, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Adalah disyorkan untuk menemani pentadbiran bisphosphonates dengan kompleks kalsium dengan magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronat mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan kepadatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium melambatkan kerja osteoblas. Tangkai dadah boleh didapati dalam bentuk tablet, harga antara 450 hingga 600 rubel setiap pek.

Etidronate terutamanya digunakan pada wanita semasa menopaus, juga digunakan dalam rawatan metastasis dalam kanser, membantu memulihkan dan mengekalkan tisu tulang:

• Phospotech - dalam bentuk penyelesaian. Kos kira-kira 800 Rubles.
• Ksiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harga adalah 550 - 760 Rubles.
• Ksikrem - dalam bentuk krim. Harga antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan kemusnahan dan mempercepatkan penjanaan semula:

• Syndronate - pil. Harga dari 2000 hingga 10,000 rubel.
• Clodronate - kapsul. Kos 3500 rubel.
• Diphosphon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
• Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - yang mengandungi nitrogen atau aminobisfosfonat

Bifosfonat moden berbeza dari pendahulunya dengan komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan baru-baru ini oleh industri farmaseutikal:

• Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Ia harganya daripada 1590 rubel.
• Bonviva - 1 jarum suntikan dengan 3 ml larutan. Ia harganya daripada 4960 rubel.
• Bondronat - 28 tablet setiap 50 mg, 1 suntikan 2 ml setiap satu. Kos 5350 rubel.
• Serbuk asid Ibandronic untuk suntikan. Kos dari1500 rubel.

Asid Zoledronic akan mempunyai kesan selektif, yang mempunyai kesan ke atas tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini boleh didapati dalam persediaan seperti:

• Zometa - botol untuk suntikan. Kos 10100 rubel.
• Teva Zoledronate - suntikan. Kos 1190 rubel.
• Menyerap - dalam bentuk suntikan. Kos 5960 rubel.
• Aklast - suntikan. Mereka kos 3850 rubel.

Natrium alendronat adalah pengatur metabolisme nonsteroid dalam tulang yang memastikan perkembangan rangka yang betul, analog:

• Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 Rubles.
• FOSAMAX - tablet. Kos 500 Rubles.
• Tevanat - pil. Kos 890 rubel.
• Ostepar - tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonates yang berpanjangan menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membolehkan anda membandingkan keberkesanan klinik bisphosphonate dalam mencegah keretakan berkaitan osteoporosis.

Dadah Denosumab

Denosumab adalah ubat yang mengandungi sepenuhnya antibodi manusia (lgG2) dan digantikan oleh bisphosphonates. Mekanisme tindakan bahan ini mempunyai keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas yang menghancurkan struktur tulang lama.

Dadah berasaskan Denosumab:

• Ia menjadikan tulang lebih kuat, meningkatkan kepadatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan di bawah nama Proli, di negeri Puerto Rico, kos ubat di Rusia adalah purata 15580 Rubel.
• Rawatan itu dilakukan dengan menyuntikkan penyelesaian di bahagian paha dan abdomen di bawah kulit, kursus itu setiap enam bulan.
• Ia digunakan pada risiko keretakan yang tinggi, dalam hal penggunaan cara lain tidak mungkin.

Arahan penggunaan bisphosphonates

Tidak ada peraturan khusus untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti diikuti. Jika tidak, hasil rawatan mungkin berbeza daripada jangkaan, serta risiko tindak balas yang tidak diingini dalam badan.

Menurut arahan rasmi, bifosfonat seharusnya digunakan seperti berikut:

• Makan bisphosphonates harus pada perut kosong, tidak lewat daripada setengah jam sebelum makan.
• Untuk mengelakkan kerosakan pada membran mukus perut, untuk beberapa lama selepas mengambil ubat, anda mesti berada dalam kedudukan mendatar, kegagalan untuk mematuhi keadaan ini akan membawa kepada refluks.
• Anda perlu minum ubat dengan banyak air.
• Suntikan dengan penyelesaian bisphosphonate perlu dilakukan oleh juruteknik yang berkelayakan.

Arahan yang lebih terperinci untuk bifosfonat boleh diperolehi daripada doktor yang hadir, peraturan pentadbiran am juga ditetapkan dalam arahan untuk ubat.

Contraindications

Contraindications wujud untuk semua ubat, bisphosphonates tidak terkecuali, anda harus menolak untuk menggunakan bisphosphonates atau memberi perhatian kepada penggunaannya dalam kes berikut:

• pemburukan penyakit gastrousus, kerentanan terhadap rupa gastrik;
• tempoh kehamilan dan laktasi dan masa kanak-kanak dan remaja;
• kegagalan buah pinggang;
• pelanggaran duodenum, ulser gastrik;
• disfungsi menelan, gangguan dalam patensi esofagus;
• tahap kalsium darah rendah;
• kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Kerosakan kepada tubuh pesakit atau kesan sampingan bisphosphonates termasuk:

• keradangan mukosa gastrik dan pendarahan dalam saluran pencernaan, kerengsaan duodenum;
• loya dan muntah, sakit perut, kembung dan kembung, sembelit;
• migrain dan otot dan sakit sendi;
• gangguan buah pinggang akut dan hepatik;
• pengurangan kalsium dalam darah;
• reaksi alergi.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

• Tablet anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan gastrousus dan pendarahan.
• Dadah diuretik gelung boleh menyebabkan penurunan jumlah magnesium dan kalsium dalam darah.
• Aminoglycodyses meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
• Produk alkohol dalam kombinasi dengan bisphosphonates mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan Osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan mengaktifkan pemulihannya:

• Untuk rawatan, persediaan hormon digunakan, kompleks vitamin - mineral, kalcitonin.
• Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan sebatian fluorin disyorkan. Calcitonin dan estrogen menghalang pemusnahan rangka.
• Cara jenis hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jenis kelamin, umur dan ciri pesakit.
• Sebagai langkah sokongan tambahan, latihan terapeutik dan diet khas, termasuk produk yang mengandungi kalsium, fosforus, dan vitamin D, diberikan.

Dr. Myasnikov mengenai biophosphonates

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bisphosphonates dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu untuk menguatkan tulang, menghalang kemusnahan mereka, tetapi rawatan harus disokong oleh penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, serta makanan.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Walaupun fakta bahawa orang mengalami osteoporosis pada setiap masa, penyakit ini mula-mula dijelaskan pada tahun 1925 sahaja. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, sehingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara untuk mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menerangkan sifat pencairan kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984.

Untuk rawatan osteoporosis, bisphosphonates adalah ubat pilihan, mereka ditetapkan sebagai rawatan utama untuk penyakit ini. Mereka berkaitan dengan cara yang mampu melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah dibuktikan berulang kali oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bisphosphonates untuk patologi yang disertai oleh kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko fraktur.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia sentiasa dikemas kini, manakala dua jenis sel menyokong peraturan diri. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Greek - bercambah, menembak) - sel tulang baru yang terdapat di kawasan yang rosak dan pulih. Osteoblas tulang yang berkembang muda diliputi dengan lapisan berterusan.

Osteoklas mengeluarkan sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memusnahkan kolagen. Biasanya, bilangan osteoklas dikawal oleh pemusnahan diri mereka, tetapi pada pelbagai gangguan dalam badan, homeostasis terganggu dan menjadi perlahan - akibatnya, osteoklas mula menguasai lebih banyak osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan untuk menstabilkan homeostasis (regulasi diri) dan memulihkan nisbah normal pemulihan dan kemusnahan. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini bertindak sebagai analog struktur pengawal selia alam metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Di samping itu, tindak balas kimia bisphosphonates dan kalsium menghalang pemendapan garam kalsium dalam sendi dan tisu lembut.

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan menembusi tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditindas, dan homeostasis dinormalisasi - terima kasih kepada ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaannya untuk sembuh sendiri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Dadah dihasilkan berdasarkan dua phosphonate PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel osteoklas. Bifosfonat bukan nitrogen tergolong dalam ubat generasi pertama, dan kemudiannya menghasilkan ejen yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dibuat berdasarkan asid ibandronic dan zoledronic, tetapi belum mendapat pengedaran massa.

Senarai dana bukan nitrogen generasi pertama termasuk ubat berikut:

• Tiludronat (Skelid);
• Sodium etidronate (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Pada masa ini, bisphosphonates yang mengandungi nitrogen paling biasa digunakan untuk osteoporosis:

• Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Asid ibandronic - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
• Asid Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kunci terapi osteoporosis yang berjaya dengan bisphosphonates adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana ia selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada merawatnya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan kepada pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BF kepada pesakit dari kumpulan pada peningkatan risiko mengembangkan osteoporosis dan patah tulang.

Kepada siapa yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan cara BF sentiasa individu dan bergantung kepada keputusan pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, penunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membangunkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita menopause, mengikut mana petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates adalah pengurangan dalam indeks T hingga -2.5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Negara memperluas kesaksian dengan menambah yang berikut kepada mereka:

• patah leher atau tulang belakang femoral, yang dikenal pasti oleh kaedah klinikal atau morfologi;
• patah tulang yang tipikal untuk osteoporosis, yang berlaku sebelum ini terhadap latar belakang jisim tulang yang berkurang, pada -1
• pengurangan T-indeks kepada -2.5 dan ke bawah, dengan syarat tidak ada OP sekunder;
• osteopenia pada pesakit yang mempunyai pesakit berisiko tinggi dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ejen yang mengandungi nitrogen dipanggil aminobisfosfonat dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid Zoledronic

Dadah berdasarkan asid zoledronic mempunyai banyak nama perdagangan dan mempunyai kesan terpilih pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini ialah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang.

Apabila menggunakan zoledronate, kalsium dikeluarkan dari tisu tulang dan pemulihan kawasan yang rosak. Ubat tersebut ditetapkan dalam bentuk infus intravena untuk pentadbiran perlahan. Skim terapeutik bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infusi pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid ibandronic

Asid ibandronic merupakan penghambat resorpsi tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis postmenopausal. Ia boleh digunakan dalam bentuk tablet atau intravena. Ambil pil selama setengah jam sebelum makan dan ubat lain.

Selepas mengambil ubat disyorkan supaya tegak selama sejam. Pesakit yang mengalami luka esofagus, yang menyebabkan kelewatan pengosongan, ubat asid ibandronic ditadbir secara intravena dan hanya dalam keadaan hospital.

Asid Alendronic

Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel-sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihydrate alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, yang boleh didapati dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronat diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan pagi. Ia dibenarkan untuk mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal daripada dalam 2 jam. Apabila ditelan, kira-kira 80% daripada alendronate mengikat protein darah dan diagihkan sama rata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana pengumpulannya berlaku. Kepekatan natrium alendronat dalam darah cepat berkurangan, dan bahan memasuki tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate adalah berkesan dalam osteoporosis pada wanita (dalam postmenopause) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan untuk digunakan

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya ditetapkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan. Bahan ubat yang merupakan sebahagian daripada BF, boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Persiapan diambil pada waktu pagi pada perut kosong, tidak membersihkan, tidak mengunyah dan mencuci dengan air yang cukup mudah. Kopi, jus buah-buahan dan minuman susu mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan hampir separuh. Sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil pil, anda mesti mengekalkan kedudukan menegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukosa esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, kalsium dan / atau vitamin D adalah disyorkan, tetapi anda harus ingat tentang selang 2-3 jam antara mengambil ubat yang berbeza. Pentadbiran BF secara intravena dijalankan dengan perlahan, melalui kaedah titisan selama beberapa jam. Pentadbiran terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya berbahaya pada latar belakang hiperkalsemia.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bisphosphonates adalah:

• kehamilan dan laktasi;
• berumur sehingga 18 tahun;
• pemburukan penyakit saluran gastrousus;
• kegagalan buah pinggang;
• intolerans individu.

Walaupun regimen dan rejimen dos diperhatikan, kesan sampingan ubat mungkin berlaku. Berikut adalah yang paling sering dicatat:

• gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala-gejala diskrit (pernafasan, sembelit);
• berulang artikular, berotot, dan sakit kepala;
• hypocalcemia;
• reaksi alergi;
• fungsi buah pinggang yang tidak normal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling serius adalah fibrillation (penyesuaian irama kardiak), osteonecrosis rahang, dan patah pinggang subversif. Risiko komplikasi seperti ini berkurangan dengan skim terapeutik yang direka dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian Dadah

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

• dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid BF meningkatkan kesan merengsa pada membran mukus saluran gastrousus;
• Gabungan diuretik BF dan gelung ketara meningkatkan risiko hipokalsemia dan hypomagnesemia - penurunan tajam dalam tahap kalsium dan magnesium dalam tubuh berlaku;
• agen antibakteria dari kumpulan aminoglycosides meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bocosfonat mudah

Bocphosphonates mudah adalah ubat-ubatan yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Bermula dari generasi pertama BF dan menjalani pertukaran intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphate (ATP). Asid ini adalah sumber utama tenaga sel. Baphosfonat tanpa nitrogen menghalang pengeluaran enzim sel yang bergantung kepada ATP, yang mengakibatkan kematian osteoklas.

Tiludronat boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang untuk osteoporosis diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan. Resepsi dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas.

Clodronate dengan ketara memperlahankan resorption tulang, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia ditetapkan untuk osteoporosis, metastasis tulang yang ganas (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran lisan dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi harus diambil sekaligus. Isi ampul adalah pra-campuran dengan 500 ml saline atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan degenerasi tulang. Ubat ini terdapat dalam tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa produk yang boleh digunakan pada zaman kanak-kanak.

Etidronate biasanya ditetapkan dalam kombinasi dengan kalsium, vitamin D dan magnesium. Tanda-tanda untuk digunakan ialah osteoporosis dan pengurangan jisim tulang pada latar belakang rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapeutik berkisar antara dua hingga tiga bulan, dan selepas sebulan setengah ia diulang. Dos yang dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Dalam kes penurunan ketumpatan tulang mineral dalam arthritis rheumatoid, etidronate ditetapkan pada dos 5-10 mg / kg dan mabuk untuk sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat itu disyorkan untuk mengambil sejumlah produk yang mengandungi kalsium yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan termasuk beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bisphosphonates hari ini adalah ubat yang dilantik terlebih dahulu. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat melambatkan penyerapan tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi.

Calcium bifosfonates nama dadah

Bisphosphonates adalah ubat yang mengawal metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga dipanggil diphosphonates, kerana ubat ini mengandungi dua asid fosfonik (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama untuk pelantikan bifosfonat adalah osteoporosis, penyakit tulang yang disebabkan oleh proses metabolik terjejas dan kekurangan kalsium, dan ditunjukkan oleh kerapuhan tulang yang meningkat. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi mereka, nama perdagangan dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biophosphate apa itu

Bisphosphonates (kadang kala dipanggil biophosphates) untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal yang digunakan baru-baru ini. Kajian berskala besar mengenai sifat-sifat farmakologi kumpulan ubat ini dijalankan hanya pada pertengahan abad ke-20, dan ubat pertama yang mengandung difosfonat dan mampu menghentikan pemusnahan tulang dikeluarkan pada tahun 1990 (ubat Fosamax).

Mekanisme utama bisfosfonat adalah apa yang dipanggil "pembekuan metabolik." Tisu tulang dalam tubuh manusia terbentuk oleh osteosit - sel-sel yang timbul dalam proses perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antara sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matriks disintesis oleh osteoblas - sel-sel tulang yang dipanggil "muda", yang kemudiannya dimeteraikan dalam bahan selular, membentuk osteosit matang.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan osteoklas adalah pengurangan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung kepada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tulang tulang sentiasa dikemas kini dengan bantuan sel-pembina osteoblas dan antagonis mereka - osteoklas, yang berfungsi sebagai pemakai. Dalam organisma yang sihat, bilangan mereka dan sel-sel lain adalah kira-kira pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang serius - osteoporosis.

Tindakan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
1. mengikat kalsium dan menyemai tisu tulang;
2. mengurangkan kepekaan tulang kepada osteoklas;
3. melambatkan kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

Tanda-tanda utama untuk menetapkan kumpulan ubat ini ialah:
• osteoporosis;
• cacat ostosis (osteitis);
• patologi utama kelenjar parathyroid, di mana tahap kalsium dalam darah meningkat dan pengeluaran hormon yang mengawal metabolisme kalsium-fosforus dirangsang;
• kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis imperfecta);
• penyakit lain yang disertai oleh kehilangan tulang pesat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bisphosphonates mungkin dibenarkan dalam rawatan osteoporosis postmenopause dalam kes-kes di mana terapi estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bisphosphonate sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang sama pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkelasan (pelepasan kalsium).

Bisphosphonates juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan pesakit dengan pelbagai myelomas akibat gangguan dalam fungsi sel plasma sumsum tulang (kanser sel plasma). Dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan ini untuk metastase tulang adalah wajar, tetapi apabila memilih dos yang berkesan, perlu mengambil kira pesakit tersebut mempunyai peningkatan risiko osteonecrosis rahang.

Bifosfonat mendapat faedah dan bahaya

Rawatan dengan bifosfonat masih menjadi subjek penyelidikan, kontroversi dan pelbagai kajian.

Antara kelebihan ubat-ubatan ini adalah:
1. peningkatan ketumpatan tulang;
2. risiko fraktur dikurangkan (diperhatikan dalam 30-50% pesakit);
3. toleransi yang baik;
4. kehilangan fungsi resorptive tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan juga mempunyai banyak minus. Yang paling ketara adalah kecekapan purata (hanya satu pertiga daripada pesakit boleh mencapai dinamik positif), kerana ubat-ubatan ini mempunyai bioavailabiliti rendah - tidak lebih dari 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi selepas 3-5 tahun rawatan, pilihan alternatif perlu dicari.

Kaedah Kemasukan

Satu lagi kelemahan bifosfonat ialah ketidaknyamanan penggunaan. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak perlu mengambil posisi serong dan mendatar selama 40 minit selepas mengambil pil. Yang sama tidak boleh makan apa-apa dan minum. Bisphosphonates perlu diambil dengan ketat pada perut kosong pada waktu pagi.

Statistik memperlihatkan bahawa ini adalah syarat-syarat ini untuk kemasukan yang menyebabkan ramai orang melanggar prosedur rawatan yang ditetapkan atau berhenti meminum dadah. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bifosfonat harus sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

Terdapat beberapa generasi ubat:
1. Persiapan generasi pertama adalah bisphosphonate sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat-ubatan ini agak sempit daripada nitrogen, tetapi bagaimanapun, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
2. Persediaan generasi kedua adalah bifosfonat yang mengandungi nitrogen atau diphosphonates (alendronate, risedronate, pamidronate). Dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi.
3. Persediaan generasi ketiga adalah bisphosphonates yang mengandungi amino (zoledronate, ibandronate).

Senarai Dadah

Apabila memilih bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja nama mereka, tetapi juga beberapa ciri yang boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

Persediaan asid clodronic (disodium clodronate) generasi pertama tergolong dalam pembetulan tulang rawan dan metabolisme tulang dan adalah analog pyrophosphate semula jadi. Menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaian ialah kira-kira 5,000 Rubles. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asid clodronic, berbeza dari 9,000 hingga 11,000 rubles.

Clodronic Bisphosphonates:
• Bonefos;
• Clodron;
• Clobier;
• Loron;
• Syndronate

Asid Alendronic

Ubat-ubatan yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pasca menopause dan tidak ditentukan. Kos pakej 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 Rubel.

Bifosfonat asid Alendronic:
• Alendronate;
• Alenthal;
• Alendrokern;
• Ostalon;
• Ostepar;
• Tevanat;
• Forosa;
• FOSAMAX.

Asid Zoledronic

Ubat ini adalah dari kumpulan perencat resorpsi tulang. Berkenaan dengan bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Persediaan berdasarkan asid zoledronic tidak menjejaskan proses mineralisasi dan sifat-sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubles.

Persediaan berasaskan asid zoledronic:
• Zoledronate;
• Aklast;
• Menyerap;
• Resoclastin;
• Blaster

Asid ibandronic

Merujuk kepada bifosfonat generasi ketiga. Persediaan asid ibandronic (ibandronate natrium) adalah berkesan untuk osteoporosis, yang berkembang terhadap latar belakang penyakit malignan. Kos antara 4,200 hingga 14,000 rubel.

Persediaan berasaskan asid ibandronic:
• Bondronat;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanat;
• Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bisphosphonate, perlu diperhatikan bukan sahaja diagnosis primer, tetapi juga penyakit yang berkaitan, kerana ini mempengaruhi penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik, tetapi di sesetengah pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi dicatatkan.

Ia juga perlu diingat bahawa bifosfonat meningkatkan risiko keradangan dan kerosakan erosif pada perut dan esofagus, oleh itu, ubat-ubatan ini hanya boleh diambil di bawah pengawasan perubatan.

Bagaimana untuk merawat osteoporosis dengan bifosfonat?

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis adalah salah satu ubat yang paling berkesan digunakan dalam perkembangan penyakit dan sebagai profilaksis bagi pesakit yang mempunyai proses pembersihan tisu tulang yang dikenal pasti. Sering kali, osteoporosis berlaku pada wanita menopaus. Ia mewakili kehilangan kalsium dalam tulang. Berlaku dalam seks yang adil selepas kehamilan, dengan kegagalan hormon atau gaya hidup yang kurang aktif.

Siapa yang berisiko penyakit ini?

Osteoporosis menjejaskan kumpulan orang seperti ini:

• wanita bertubuh kecil;
• orang yang telah mengalami zaman kanak-kanak yang lapar;
• wanita dengan kekurangan estrogen;
• wanita yang mempunyai menopaus awal;
• orang yang kurang vitamin D dalam badan;
• wanita mengambil kortikosteroid sintetik.

Jika seseorang berisiko, maka dia perlu melibatkan diri dalam pencegahan penyakit ini.

Gejala osteoporosis

Osteoporosis pada wanita ditunjukkan oleh gejala berikut:

• peningkatan keletihan;
• kekejangan di kaki;
• plak berlebihan gigi;
• sindrom kesakitan tulang;
• kuku rapuh;
• takikardia;
• scoliosis;
• patah tulang;
• kulit kering;
• keguguran rambut, kelabu.

Sebelum menetapkan rawatan, pakar mesti mengenal pasti sebab bagi patologi. Untuk diagnosis yang betul, doktor menjalankan densitometry, yang menentukan kepadatan tisu tulang.

Punca Osteoporosis

Doktor membezakan sebab-sebab berikut untuk perkembangan penyakit pada wanita:

• kekurangan estrogen dalam badan;
• penyalahgunaan alkohol;
• merokok;
• kekurangan kalsium dalam makanan;
• rawatan jangka panjang dengan hormon glucocorticoid;
• kecenderungan genetik;
• penyakit usus kronik.

Untuk mengelakkan komplikasi, adalah perlu untuk memulakan rawatan osteoporosis pada waktu yang tepat.

Rawatan bisphosphonate

Bifosfonat untuk osteoporosis ditetapkan kepada pesakit yang tidak boleh mengambil estrogen. Mereka mempunyai kesan yang sama. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa ubat tersebut tidak boleh digunakan selama lebih dari 3 - 5 tahun. Selepas masa ini, ubat alternatif perlu dipilih. Jika kesan sampingan muncul pada permulaan kursus terapi dengan bisphosphonates, maka perlu segera menghentikannya.

Dalam osteoporosis, bisphosphonates mampu melegakan bengkak dan sakit pada wanita. Mereka dibahagikan kepada dua kumpulan: nitrogen yang mengandungi dan sebatian bebas nitrogen.

Nitrogen yang mengandungi ubat

Bifosfonat yang mengandungi nitrogen yang paling popular ialah zoledronat. Ia mengandungi asid zoledronic, yang mengurangkan risiko patah tulang patologi.

Ia penting! Dadah hanya diambil di bawah pengawasan ketat doktor yang menghadiri. Ubat-ubatan sendiri penuh dengan akibat negatif untuk kesihatan pesakit.

Zoledronate dikontraindikasikan pada wanita dengan kekurangan buah pinggang, dengan asma bronkial dan penyakit jantung. Ia juga dilarang sama sekali untuk pesakit semasa hamil dan menyusu.

Bondronate dianggap sebagai bisphosphonate yang sama berkesan. Ia terdiri daripada asid ibandronic, yang dapat menghapuskan gejala-gejala yang tidak menyenangkan dari penyakit ini. Selalunya, ia ditetapkan untuk wanita semasa menopaus. Juga, ubat ini berkesan dalam hiperkalsemia.

Asid Alendronic akan membantu memulihkan struktur dan struktur tulang.

Asid clodronic digunakan secara meluas sebagai perencat penyerapan tulang.

Nitrogen Bisphosphonates

Jika osteoporosis dalam wanita disebabkan oleh penyakit onkologi, maka pakar menetapkan Xyphonus atau Pleostat.

Dengan tulang lembut, rentan terhadap patah tulang, perlu mengambil Tiludronat. Ia menggalakkan ketumpatan tulang.

Semasa menopaus, wanita dibenarkan menggunakan sodium ibandronate. Adalah wajar untuk menggunakannya sebagai terapi penggantian hormon untuk menopaus.

Komplikasi dengan rawatan jangka panjang dengan bisphosphonates

Antara kesan sampingan yang paling biasa yang muncul akibat dos ubat yang tidak betul, memancarkan seperti:

• kekurangan kalsium dalam badan;
• nekrosis tisu tulang akibat aliran darah yang lemah;
• keadaan lemah umum badan;
• mual;
• ruam pada badan;
• sakit otot;
• demam;
• hakisan esofagus.

Perlu diberi perhatian terhadap kesan sampingan yang mungkin dan pastikan anda mengkaji dengan teliti arahan penggunaan bisphosphonate untuk mengelakkan berlebihan.

Rawatan osteoporosis yang komprehensif

Wanita semasa menopaus perlu menjalani gaya hidup yang sihat, melakukan satu set latihan pada terapi fizikal, yang menguatkan otot. Kesan positif pada badan berjalan lama di udara segar.

Diet perlu termasuk makanan yang termasuk kalsium dan vitamin D. Ini termasuk: telur, mentega, krim masam dan hati. Keju keju, keju dan produk tenusu akan berguna.

Untuk rujukan! Semasa rawatan dan untuk masa depan, tilam ortopedik khas dan bantal perlu dibeli. Tempat tidur tidak boleh terlalu lembut.

Seorang wanita perlu berhenti merokok dan sepenuhnya meninggalkan penggunaan minuman beralkohol semasa terapi.

Bifosfonat berkesan untuk osteoporosis ialah Alendronate. Mengikut arahan untuk digunakan, ia perlu diminum dalam jumlah satu tablet pada waktu pagi hari setengah jam sebelum makan dengan segelas air. Selepas mengambil ubat tidak boleh berada dalam kedudukan mendatar. Ia dilarang menggunakan dadah pada waktu malam. Alendronate dikontraindikasikan pada pesakit:

• dengan kalsium darah rendah;
• dalam patologi buah pinggang atau esofagus;
• orang yang tidak bertoleransi terhadap komponen.

Risendros 35 adalah bisphosphonate standard untuk osteoporosis. Seringkali ia diterima dengan baik oleh pesakit, dan oleh itu tidak ada contraindications. Pengecualian adalah orang yang mempunyai kepekaan terhadap komponen dadah.

Sering kali, wanita dengan osteoporosis ditetapkan Pamired atau Pamiphos, yang bahan kuatnya adalah asid Pamidronic. Ia ditadbir secara intravena 1 kali sebulan. Ubat ini mempunyai kesan sampingan ringan yang cepat lulus. Harga ubat ini berkisar dari 2500 hingga 3000 rubel.

Untuk rawatan kompleks penyakit ini, bifosfonat akan diresepkan bersama dengan vitamin D3. Yang paling popular ialah Fosavance dan Ostalon Calcium. Kedua-duanya mengandungi asid alendronic dan vitamin D3.

Untuk memperbaiki struktur tulang, sambil meningkatkan jisim tulang dan kekuatannya, doktor menetapkan Bivalos atau Stromos. Persediaan mengandungi strontium ranelate, yang mempunyai kesan positif pada tisu tulang rawan. Ubat ini dilarang mengambil individu yang tidak bertoleransi, dengan penyakit jantung koronari, wanita hamil dan semasa menyusu. Harga untuk mereka berkisar antara 1500 hingga 2000 rubel.

Bagi pesakit dengan osteoporosis, yang mempunyai kebarangkalian fraktur yang tinggi, persediaan Ixjev dan Prolia adalah dimaksudkan. Mereka digunakan subcutaneously 1 kali dalam 6 bulan. Reaksi berikut mungkin kesan sampingan:

• ruam kulit;
• sakit di kaki dan di bahagian bawah;
• memecahkan najis.

Untuk mengelakkan penyakit, wanita ditetapkan Miacalcium. Bahan aktif di dalamnya adalah hormon calcitonin. Ia mempunyai kesan analgesik, dan juga menghancurkan pemusnahan tulang.

Untuk pencegahan atau rawatan osteoporosis, sesetengah pakar menetapkan ubat homeopati. Yang paling terkenal adalah Pertumbuhan - norma dan Osteobios. Mereka membantu meningkatkan proses metabolik dalam tisu tulang, serta meningkatkan jisim tulang mineral.

Seringkali, pesakit tidak hanya menggunakan bisphosphonate untuk osteoporosis, tetapi juga dengan cara perubatan tradisional. Anda boleh menghilangkan kesakitan dengan memampatkan chamomile. Untuk menyediakan penyembuhan penyembuhan, anda harus mengambil segelas bahan mentah kering dan tuangkan 500 ml vodka. Untuk menegaskan maksud dalam masa 3 hari, kemudian untuk meletakkan di tempat yang melanda. Selepas 10 hingga 14 hari, peningkatan yang ketara dapat dilihat.

Ubat-ubatan rakyat yang berkesan ialah infusi vodka. Mereka boleh digunakan di luar dan dalam. Untuk menyediakan infusi itu perlu mengambil segelas daun walnut dan tuang 500 ml vodka. Berikan sekurang-kurangnya 3 hari. Minum 1 sudu besar. 1 - 3 kali sehari.

Ulasan Pesakit

Kebanyakan orang yang telah merawat osteoporosis meninggalkan maklum balas positif mengenai bisphosphonates dalam pelbagai forum perubatan dan laman web.

Ibu saya didiagnosis dengan rembesan, osteoporosis biru dan ditetapkan untuk meminum Phosmax bisphosphonate untuk mengurangkan tisu tulang dan strontium renelate Biwelux, yang merangsang pembentukan tisu ini. Selepas beberapa ketika, keadaan ibu meningkat dengan ketara.

Semasa menopaus, saya didiagnosis dengan osteoporosis. Ia dirawat dengan bantuan Pamired. Sebelum membeli dadah, saya melihat ulasan di Internet dan berunding dengan beberapa doktor. Kemudian dia mula mengambil. Penambahbaikan yang ketara diperhatikan selepas 2 bulan. Seluruh kursus rawatan mengikuti diet khas dan melakukan senaman pada waktu pagi dan petang.

Anastasia, 55 tahun.

Kami akan sangat berterima kasih jika anda menilai dan berkongsi di rangkaian sosial.

Faedah dan bahaya bifosfonat dalam rawatan kompleks osteoporosis

Salah satu penyakit yang sangat menyakitkan dan tidak menyenangkan adalah osteoporosis, kerentanan tulang patologi yang menyebabkan keretakan kerap dan kesukaran pulih daripada mereka. Kumpulan risiko - orang selepas 50 tahun, dengan wanita jatuh sakit lebih kerap daripada lelaki. Sejak akhir abad yang lalu, para doktor di seluruh dunia telah aktif menggunakan bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis. Tetapi mereka boleh membawa manfaat bukan sahaja, tetapi juga menyebabkan kemudaratan yang serius.

Tindakan farmakologi bifosfonat

Bisphosphonates (diphosphonates) dipanggil seperti ini kerana molekul bahan mengandungi dua phosphonates (PO₃). Sebatian kimia ini adalah analog yang paling dekat dengan pirofosfat semula jadi, yang tidak dipotong oleh enzim yang terdapat dalam tubuh manusia.

Tujuan utama penyediaan farmaseutikal bifosfonat adalah untuk menstabilkan kerangka penyakit yang disertai dengan kehilangan massa tulang yang cepat.

Kami akan faham bagaimana ini berlaku. Biasanya, badan menghasilkan dua jenis sel dengan fungsi yang berlainan:

1. Osteoklas - menyumbang kepada resorpsi (kemusnahan) sel-sel rangka lama.
2. Osteoblas - terlibat dalam proses membentuk tisu baru.

Dengan osteoporosis, yang terakhir hanya tidak dapat menangani tugas mereka, sementara osteoklas terus menghilangkan sel-sel lama.

Pencegahan osteoporosis dan rawatan adalah berdasarkan kesan bifosfonat pada osteoklas, yang terdiri daripada menghalang pertumbuhan mereka dan memulakan proses pemusnahan diri mereka, dengan hasil penipisan tulang digantung. Satu lagi perkara penting: ubat-ubatan disimpan dalam tulang yang diperlukan kalsium dan fosforus.

Di samping itu, bisphosphonates digunakan dalam terapi kompleks pesakit kanser dalam rawatan dan untuk mencegah berlakunya metastasis yang terjejas oleh tulang di payudara, paru-paru, prostat, buah pinggang dan tiroid.
Dengan memasuki badan dan mengumpul ubat-ubatan:

• mengurangkan kalsium tinggi dalam darah - hiperkalsemia, yang merupakan tanda bersamaan dengan lesi tulang metastatik;
• mencegah pembentukan penyakit baru - metastasis;
• mempunyai kesan analgesik.

Kelebihan yang tidak diragukan ialah ubat ini bukan hormon dan tidak membebankan sistem kardiovaskular. Kelemahan yang ketara boleh dipanggil kelarutan miskin, yang merumitkan penyerapan badan.

Kumpulan ubat dan nama

Terdapat dua jenis utama bifosfonat, berbeza dengan cara mereka mempengaruhi osteoklas:

• Bebas gas, atau cara generasi pertama.
  Ubat-ubatan seperti Etidronate, Clodronate, Tiludronate agak aktif digunakan dalam kumpulan ini. Mereka mempunyai kesan buruk pada osteoklas kerana penyerapan mereka oleh yang terakhir. Etidronate dan Clodronate berjaya digunakan dalam rawatan kompleks onkologi.

• Aminobisfosfonat, dengan kandungan nitrogen, ubat generasi kedua.
  Lebih berkesan kerana pemilihan mereka apabila bertindak pada osteoklas dan tindakan berpanjangan yang boleh, kerana tidak diserap oleh osteoklas, tidak seperti yang bebas nitrogen. Ini adalah ubat-ubatan seperti Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Berkesan dengan osteoporosis, yang disebabkan oleh menopaus pada wanita, dalam rawatan pesakit kanser dengan metastase tulang.

Pada masa ini, agen yang mengandungi nitrogen telah diperkenalkan, yang pakar merujuk kepada bifosfonat generasi ketiga. Bahan-bahan aktif mereka adalah asid asid dan asid zoledronic. Yang paling biasa, ini adalah ubat-ubatan dengan nama Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronate) mempunyai struktur molekul khas (kehadiran dua atom nitrogen di rantai sampingan), yang menentukan potensi asid zoledronik yang lebih tinggi, dan menyebabkan peningkatan dalam aktiviti ubat berbanding dengan ubat-ubatan generasi terdahulu.

Apa yang anda perlu ketahui ketika merawat bifosfonat

Seperti yang anda tahu, semua dalam sudu mewakili ubat dalam cawan boleh menjadi racun. Oleh itu, apabila memakan bifosfonat, adalah penting untuk mengikuti arahan dos dan baca dengan teliti senarai kontraindikasi dan maklumat lain yang perlu dinyatakan dalam anotasi. Atas alasan yang sama, rawatan diri berbahaya.

Ubat boleh digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor yang menghadiri!

Ciri-ciri penerimaan tetamu

Oleh kerana bifosfonat adalah ubat-ubatan yang agak serius, penuh dengan kesan sampingan, adalah disyorkan untuk mematuhi peraturan tertentu apabila memohon mereka:

1. Ambilnya pada waktu pagi pada perut kosong, pada masa yang sama dengan banyak air.
   Makan selepas ini dibenarkan tidak lebih awal daripada satu jam.
2. Basuh dengan air biasa tanpa karbon. Semua minuman lain akan menghalang kesan dadah.
3. Dalam tempoh satu setengah jam selepas penerimaan, jika boleh, mengekalkan kedudukan menegak. Pada masa ini, ubat akan sampai ke usus, yang meminimumkan kesan perengsa pada dinding esofagus dan perut.
4. Adalah dinasihatkan untuk mengambil kalsium atau vitamin D secara selari dengan bisphosphonate, tetapi mereka perlu dimakan selaras dengan selang masa dua jam. Penerimaan dana secara serentak dikecualikan.

Bifosfonat parenteral diberikan secara intravena oleh kaedah infusi (titisan) dalam masa 2-3 jam.

Sekatan untuk mengambil bifosfonat ialah:

• kehamilan
• tempoh laktasi
• berumur sehingga 18 tahun
• ketidaksetaraan individu,
• kegagalan buah pinggang
• penyakit saluran gastrointestinal dalam fasa akut.

Jika anda betul-betul mengikuti petua ini, anda boleh mengelakkan komplikasi atau mengurangkan kemungkinan kesan sampingan ubat semasa rawatan.

Sering kali, apabila anda menukar posisi badan, bunyi lain didengar di sendi pinggul: satu masalah dan klik. Kadang-kadang ia disertai dengan kesakitan. Baca tentang sebab dalam artikel.

Pemeriksaan sinar-X konvensional hanya dapat mendedahkan tahap penipisan tulang yang kuat, sementara densitometry memberikan hasil yang tepat mengenai keadaan kerangka, itulah sebabnya ia sangat penting dalam diagnosis osteoporosis.

Kesan sampingan dan bahaya

Antara kesan negatif yang sering berlaku dalam pengambilan bisphosphonate ialah:

1. dalam sistem pencernaan - kerengsaan gastrik dan duodenal mukosa, gastritis, pendarahan, loya, sakit perut, kembung perut dan sembelit;
2. sakit kepala dan sakit otot;
3. arthralgia;
4. penyakit buah pinggang dan hati disebabkan pengumpulan bahan toksik;
5. hipokalsemia - kekurangan kalsium dalam darah;
6. gejala alahan.

Sekiranya anda menggunakan bifosfonat tanpa kebenaran dan tidak terkawal, ada kemungkinan kesan berbahaya yang lebih besar, seperti fibrilasi - penyegerakan penguncupan jantung, osteonecrosis rahang, patah subversi femur.

Walau bagaimanapun, manifestasi semua gejala yang tidak diingini ini tidak diperhatikan di semua pesakit. Rawatan dan pematuhan yang betul untuk membantu mengelakkan kesan sampingan dan meminimumkan risiko komplikasi.

Harga dadah

Bisphosphonates adalah ubat mahal. Harga bergantung kepada bentuk pelepasan dan pengilang. Kami memberi harga purata untuk beberapa ubat di farmasi di Moscow.

Ulasan mengenai manfaat bisphosphonates untuk osteoporosis

Sejak pengenalan bisphosphonates di pasaran farmakologi, dana ini telah mendapat banyak maklum balas positif dari kedua-dua pesakit dan pakar. Kami memberikan beberapa daripada mereka.

Svetlana, 56 tahun:
"Doktor itu menetapkan Bondronat enam bulan lalu. Sudah pada bulan pertama, sakit di lutut dan tulang belakang tenang, tidur kembali normal. Ubat itu berpuas hati, tidak ada kesan sampingan, hanya manfaatnya. "

Alexandra, 60 tahun:
"Semasa menopaus, asid zoledronic telah mabuk, doktor ditetapkan. Selama tiga hari, otot saya sakit dan kepala saya sakit, gejala seperti selesema. Disimpan oleh paracetamol. Melihat pil seperti yang diharapkan, mengikut mod. Tiada yang lain peduli. "

Margaret, endocrinologist:
"Saya menetapkan bisphosphonates secara teratur, termasuk wanita, untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis dalam tempoh selepas menopause. Ubat generasi ketiga telah membuktikan diri mereka dengan baik. Walau bagaimanapun, ia perlu digunakan dengan berhati-hati, dengan ketat mengikuti cadangan doktor untuk kecekapan yang lebih tinggi, supaya tidak memudaratkan kesihatan dan meminimumkan risiko kesan sampingan. "

Alexey, seorang pakar rheumatologi:
"Bisphosphonates adalah ubat yang sangat baik untuk pesakit osteoporosis. Kesan terapeutik ditunjukkan dalam pengurangan kesakitan, penguatan struktur tulang, harmonisasi proses pemulihan. Ia tidak melakukan tanpa kesan sampingan, yang, bagaimanapun, dalam kebanyakan kes tidak lama lagi akan hilang dengan penggunaan yang betul. "

Oleh itu, bisphosphonates benar-benar berkesan dalam merawat osteoporosis, tetapi memerlukan pematuhan yang teliti terhadap semua cadangan pakar dan ubat preskripsi.